Nevotenz
Nevotenz: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Nevotens
Codice ATX: C07AB12
Principio attivo: Nebivolol (Nebivolol)
Produttore: ACTAVIS, Ltd. (Islanda)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-25
Nevotenz è un beta 1- bloccante selettivo.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio Nevotenza - compresse: rotonde, convesse su un lato, bianche, sul lato convesso è presente una marcatura "N 5", sul retro è presente un rischio cruciforme con un bordo ascendente su ciascuno dei settori divisi (7 e 10 pz. In blister, in una scatola di cartone 1, 2, 4 o 8 blister da 7 compresse o 1, 3, 5 o 10 blister da 10 compresse).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: nebivololo (sotto forma di cloridrato) - 5 mg;
- componenti ausiliari: macrogol 6000, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, croscarmellosa sodica, lattosio monoidrato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il nebivololo - il principio attivo di Nevotenza - è un beta 1- bloccante cardioselettivo lipofilo di terza generazione con proprietà vasodilatatrici. Ha effetti antiaritmici, ipotensivi e antianginosi. L'ipertensione (BP) diminuisce a riposo, durante lo stress e lo sforzo fisico. Modula il rilascio del fattore vasodilatatore endoteliale ossido nitrico (NO). Blocca selettivamente e in modo competitivo i recettori beta 1- adrenergici sinaptici e postsinaptici e li rende inaccessibili alle catecolamine.
Il nebivololo è un racemato composto da due enantiomeri: RSSS-nebivololo (L-nebivololo) e SRRR-nebivololo (D-nebivololo). L-nebivololo, modulando il rilascio di un fattore rilassante dall'endotelio vascolare, ha un lieve effetto vasodilatatore. Il D-nebivololo è un beta 1 - bloccante adrenergico altamente selettivo e competitivo (l'affinità per i recettori beta 1 -adrenergici è 293 volte superiore a quella per i beta 2- adrenergici).
L'effetto antipertensivo si osserva dopo 2-5 giorni di somministrazione regolare di Nevotenza, si sviluppa un effetto stabile dopo 1 mese e persiste con il trattamento prolungato. La proprietà antipertensiva del farmaco è anche associata alla sua capacità di ridurre l'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone.
Il nebivololo migliora i parametri della dinamica intracardiaca e sistemica, rallenta la frequenza cardiaca (FC), migliora la funzione diastolica del cuore (diminuisce la pressione di riempimento), diminuisce la pressione telediastolica del ventricolo sinistro, diminuisce la resistenza vascolare periferica totale e aumenta la frazione di eiezione.
Riduce la richiesta di ossigeno del miocardio (a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca, una diminuzione del pre e postcarico), migliorando così la tolleranza all'esercizio, riducendo il numero e la gravità degli attacchi di angina.
L'effetto antiaritmico del nebivololo è associato alla sua capacità di sopprimere l'automatismo cardiaco (anche in un focus patologico) e rallentare la conduzione AV (atrioventricolare).
Farmacocinetica
Il nebivololo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Il cibo non influenza il suo assorbimento e la sua efficacia.
La biodisponibilità del farmaco nei pazienti con un metabolismo lento è quasi completa, nei pazienti con un metabolismo veloce è di circa il 12%. Il tasso metabolico non influisce sull'efficacia del nebivololo.
Il nebivololo è ampiamente metabolizzato, in parte per formare metaboliti idrossilici attivi. Il tasso metabolico per idrossilazione aromatica dipende dall'isoenzima CYP2D6 ed è geneticamente determinato dal polimorfismo ossidativo.
La clearance plasmatica nella maggior parte dei casi (in pazienti con un metabolismo rapido) si ottiene entro 24 ore per il nebivololo, dopo pochi giorni - per i metaboliti idrossilici. Le concentrazioni plasmatiche di 1–30 μg / L sono proporzionali alla dose ricevuta.
Il farmaco è caratterizzato da un alto legame alle proteine plasmatiche (principalmente albumina): 98,1% per D-nebivololo, 97,9% per L-nebivololo.
Circa il 48% della dose viene escreta attraverso l'intestino, il 38% della dose dai reni.
L'emivita (T ½) degli enantiomeri del nebivololo nei pazienti con un metabolismo veloce è in media di 10 ore, nei pazienti con un metabolismo lento il valore è 3-5 volte superiore. T ½ dei metaboliti idrossi di entrambi gli enantiomeri in pazienti con un metabolismo veloce è in media di 24 ore, in pazienti con un metabolismo lento - circa 48 ore.
L'età e il sesso del paziente non influiscono sulla farmacocinetica del nebivololo.
Indicazioni per l'uso
- ipertensione arteriosa;
- prevenzione degli attacchi di angina pectoris stabile in pazienti con malattia coronarica (CHD);
- insufficienza cardiaca cronica (CHF) - come parte della terapia complessa.
Controindicazioni
Assoluto:
- shock cardiogenico;
- sindrome del seno malato, incluso blocco senoatriale;
- insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso (che richiede terapia inotropica);
- insufficienza cardiaca acuta;
- ipotensione arteriosa grave;
- Blocco AV II e III grado (senza un pacemaker artificiale);
- bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti / minuto);
- acidosi metabolica;
- grave disfunzione epatica;
- feocromocitoma (senza somministrazione concomitante di alfa-bloccanti);
- gravi disturbi circolatori periferici gravi (come claudicatio intermittente e sindrome di Raynaud);
- depressione;
- broncospasmo e asma bronchiale;
- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio;
- uso concomitante di floktafenina o sultopride;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità a uno dei componenti del farmaco.
Parente (Nevotens deve essere usato con cautela a causa del potenziale rischio di complicanze):
- Angina di Prinzmetal;
- Blocco AV di I grado;
- disfunzione epatica;
- grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min);
- ipertiroidismo;
- diabete;
- broncopneumopatia cronica ostruttiva;
- psoriasi;
- terapia desensibilizzante;
- età avanzata (over 65).
Istruzioni per l'uso di Nevotenza: metodo e dosaggio
Nevotenz viene assunto per via orale una volta al giorno, all'incirca alla stessa ora del giorno. Le compresse devono essere deglutite intere e lavate con una quantità sufficiente di liquido. Il tempo del pasto non ha importanza.
Cardiopatia ischemica e ipertensione arteriosa
Nevotenz può essere usato come monopreparazione o come parte di una terapia di combinazione.
La dose media giornaliera è di 5 mg. È aumentato fino a un massimo di 10 mg, se il farmaco non ha fornito l'azione richiesta nella dose precedente.
L'effetto ottimale appare entro 1–2 settimane, a volte dopo 4 settimane.
La dose giornaliera iniziale di Nevotenza per pazienti con insufficienza renale e anziani è di 2,5 mg (½ compressa). Si aumenta fino a un massimo di 5 mg se l'effetto è insufficiente. In caso di grave insufficienza renale e in presenza di malattie epatiche concomitanti, la dose massima giornaliera è di 10 mg. L'aumento della dose in questi pazienti deve essere effettuato con cautela, sotto stretto controllo medico.
Insufficienza cardiaca cronica
La dose per CHF viene selezionata mediante titolazione a intervalli di 2 settimane fino a raggiungere il dosaggio di mantenimento ottimale. La dose giornaliera iniziale è di 1,25 mg (¼ di compresse), quindi, se necessario, viene aumentata prima a 2,5-5 mg, quindi a 10 mg.
La dose massima giornaliera di Nevotenza è 10 mg.
Entro due ore dall'assunzione della prima dose e dopo ogni aumento, il paziente deve essere sotto controllo medico.
Durante la selezione della dose, si consiglia di controllare la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna, la gravità dei sintomi della malattia.
In caso di intolleranza al farmaco o peggioramento della CHF durante la fase di titolazione, la dose di Nevotenza deve essere ridotta. Se si sviluppa un'ipotensione arteriosa pronunciata, sintomi di bradicardia o blocco AV, edema polmonare o shock cardiogeno, il farmaco deve essere sospeso immediatamente.
Effetti collaterali
- dal sistema cardiovascolare: una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, disturbi del ritmo cardiaco, disturbi della circolazione periferica (cianosi, sensazione di freddo alle estremità), ipotensione ortostatica, bradicardia, blocco AV, edema periferico, cardialgia, sindrome di Raynaud, mancanza di respiro, insufficienza cardiaca e anche aggravamento del decorso di CHF (principalmente durante la titolazione della dose del farmaco);
- dal sistema nervoso centrale: incubi, sonnolenza / insonnia, diminuzione della capacità di concentrazione, aumento della fatica, mal di testa, depressione, vertigini, allucinazioni, parestesie, perdita di coscienza;
- dal sistema respiratorio: rinite, broncospasmo (anche in pazienti senza una storia di malattia polmonare ostruttiva);
- dal sistema digestivo: secchezza della mucosa orale, costipazione / diarrea, flatulenza, nausea;
- reazioni allergiche: alopecia, iperemia della pelle, rash eritematoso, prurito, angioedema;
- altri: esacerbazione della psoriasi, iperidrosi, disturbi visivi (secchezza degli occhi), fotodermatosi, potenza ridotta.
Overdose
Sintomi: cianosi, nausea, vomito, broncospasmo, perdita di coscienza, marcata diminuzione della pressione sanguigna, blocco AV, grave bradicardia, insufficienza cardiaca acuta, shock cardiogeno, coma, arresto cardiaco.
Misure di primo soccorso in caso di sovradosaggio: lavanda gastrica e assunzione di carbone attivo.
Con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, al paziente deve essere data una posizione orizzontale con le gambe sollevate. Possono essere necessari liquidi per via endovenosa, vasopressori, glucagone.
In caso di bradicardia grave, è indicata la somministrazione endovenosa di atropina (0,5-2 mg). Se non ci sono miglioramenti, viene posizionato un pacemaker artificiale transvenoso.
In caso di sviluppo di blocco atrioventricolare (II - III secolo), i beta-adrenomimetici vengono somministrati per via endovenosa. Se si dimostrano inefficaci, prendi in considerazione l'installazione di un pacemaker artificiale.
Con battiti prematuri ventricolari, viene prescritta la lidocaina. Gli antiaritmici di classe IA sono controindicati.
Per eliminare le convulsioni che si sono manifestate, il diazepam viene somministrato per via endovenosa.
Il trattamento per l'insufficienza cardiaca inizia con diuretici e glicosidi cardiaci. Se non ci sono effetti, si consiglia di somministrare vasodilatatori, dobutamina o dopamina.
È possibile arrestare il broncospasmo mediante somministrazione endovenosa di beta 2 -adrenomimetici.
istruzioni speciali
All'inizio della terapia è richiesto il monitoraggio quotidiano della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Nei pazienti anziani, la funzionalità renale deve essere monitorata ogni 4-5 mesi.
Nevotens non influenza la concentrazione di glucosio. Tuttavia, è necessario prestare attenzione quando si trattano persone con diabete mellito, poiché il nebivololo può mascherare alcuni dei sintomi dell'ipoglicemia (p. Es., Tachicardia). Il controllo dei livelli di glucosio deve essere effettuato almeno una volta ogni 4-5 mesi.
Il fumo riduce l'efficacia del farmaco.
Come altri beta-bloccanti, il nebivololo può causare bradicardia. Se la frequenza cardiaca è inferiore a 50-55 battiti al minuto, è necessario ridurre la dose di Nevotenza.
Il farmaco può causare broncospasmo in pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica, nonché esacerbazione della psoriasi. Ai pazienti con queste malattie viene prescritto Nevotenz dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.
Con l'ipertiroidismo, il nebivololo livella la tachicardia.
Con l'angina pectoris, la dose di Nevotenza deve essere selezionata in modo tale da fornire una frequenza cardiaca a riposo di 55-60 battiti al minuto, con un carico - non più di 110 battiti al minuto.
I beta-bloccanti possono ridurre la produzione di liquido lacrimale, da tenere in considerazione nei pazienti che usano lenti a contatto.
Durante la terapia sono possibili un aumento della sensibilità agli allergeni e un aumento della gravità delle reazioni anafilattiche.
I pazienti che devono sottoporsi a un intervento chirurgico devono avvertire l'anestesista circa l'assunzione di Nevotenz.
L'annullamento del trattamento deve essere effettuato gradualmente, riducendo la dose del farmaco per 10-14 giorni.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Secondo studi di ricerca, il nebivololo non influisce negativamente sulla velocità delle reazioni psicofisiche. Per i piloti con ipertensione arteriosa di I grado, ammessi alle operazioni di volo, Nevotens viene prescritto in una dose iniziale di 2,5 mg. Con una buona tolleranza del farmaco, ma un controllo insufficiente della pressione sanguigna, non prima di 2 settimane dopo, la dose viene aumentata a 5 mg.
Alcuni pazienti possono sviluppare effetti collaterali dal sistema nervoso centrale (le vertigini si verificano più spesso a causa della bassa pressione sanguigna). In questi casi, è necessario astenersi dalla guida di veicoli e meccanismi complessi. Questi effetti di solito si verificano all'inizio della terapia e dopo aver aumentato la dose.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Nevotens in gravidanza può essere prescritto solo in casi eccezionali, quando i benefici per la donna sono superiori ai potenziali rischi per il feto. Quando viene utilizzato nella tarda gravidanza, il farmaco deve essere sospeso 48-72 ore prima della data prevista per il parto, poiché il neonato può sviluppare ipotensione arteriosa, bradicardia, ipoglicemia e paralisi respiratoria. Se la sospensione del nebivololo non è possibile, il neonato deve essere attentamente monitorato per i primi 2-3 giorni.
Negli studi sugli animali è stato riscontrato che il nebivololo passa nel latte materno. A questo proposito, si consiglia alle donne di interrompere l'allattamento al seno se è necessaria una terapia farmacologica durante l'allattamento.
Uso infantile
Per i pazienti di età inferiore ai 18 anni, Nevotens non è prescritto a causa della mancanza di dati clinici sulla sicurezza del suo utilizzo in questa fascia di età.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di funzionalità renale ridotta, non è richiesto un aggiustamento della dose di Nevotenza.
Si deve prestare attenzione quando si trattano pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min). La dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg, la dose massima giornaliera è di 5 mg.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di moderata compromissione della funzionalità epatica, è necessaria cautela durante la terapia. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
In caso di gravi violazioni della funzionalità epatica, l'uso di Nevotenz è controindicato.
Uso negli anziani
Secondo le istruzioni, Nevotenz può essere prescritto per il trattamento di pazienti anziani (di età superiore ai 65 anni), ma la terapia deve essere eseguita con cautela.
Interazioni farmacologiche
Non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri farmacocinetici con l'uso simultaneo dei seguenti farmaci: ranitidina, glicosidi cardiaci, digossina, warfarin, furosemide, idroclorotiazide, etanolo, farmaci antinfiammatori non steroidei, acido acetilsalicilico come agente antipiastrinico.
Con l'uso simultaneo di nicardipina e nebivololo, le concentrazioni plasmatiche di entrambe le sostanze aumentano leggermente, ma questo fenomeno non ha rilevanza clinica.
Come altri beta-bloccanti, il nebivololo indebolisce i meccanismi compensatori del sistema cardiovascolare in caso di shock o ipotensione arteriosa causati dall'assunzione di floktaphenin.
Sultopride aumenta il rischio di aritmie ventricolari, soprattutto di tipo "piroetta".
Gli antiaritmici di classe I e l'amiodarone possono aumentare l'effetto inotropo negativo e allungare il tempo di eccitazione attraverso gli atri.
Derivati fenotiazinici, barbiturici, antidepressivi triciclici potenziano l'effetto ipotensivo del nebivololo.
I farmaci che inibiscono la ricaptazione della serotonina e altri farmaci biotrasformati con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6 rallentano il metabolismo del nebivololo.
I farmaci simpaticomimetici, se usati contemporaneamente, inibiscono l'attività del nebivololo.
L'uso di farmaci per l'anestesia generale durante la terapia con nebivololo può sopprimere la tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione arteriosa.
La cimetidina aumenta la concentrazione di nebivololo nel plasma sanguigno. Non ci sono informazioni sul suo effetto sugli effetti farmacologici del farmaco.
I farmaci antipertensivi, i bloccanti dei canali del calcio lenti, la nitroglicerina possono causare una grave ipotensione arteriosa. È necessario prestare particolare attenzione con l'uso simultaneo di prazosina.
I calcio-antagonisti lenti (diltiazem, verapamil) aumentano l'effetto negativo sulla conduzione AV e sulla contrattilità miocardica. La somministrazione endovenosa di verapamil durante il trattamento con nebivololo è controindicata.
Analoghi
Gli analoghi di Nevotenz sono: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva, Nebivolol-Taykapharma, Nebileva -No.
Termini e condizioni di conservazione
La durata di conservazione è di 3 anni.
Condizioni di conservazione: temperatura fino a 25 ° С, luogo asciutto fuori dalla portata dei bambini.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Nevotense
Le recensioni su Nevotense sono per lo più positive. I pazienti notano la sua alta efficienza se usati secondo le indicazioni.
Gli effetti collaterali, un ampio elenco di controindicazioni e un costo relativamente elevato sono descritti come svantaggi del farmaco.
Prezzo per Nevotenz nelle farmacie
Prezzi approssimativi per Nevotens: per 10 compresse - 180-190 rubli, per 30 compresse - 430-455 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
