Polimixina B
Nome latino: Polimixina B
Codice ATX: J01XB02
Principio attivo: polimixina B (polimixina B)
Produttore: LLC "ABOLmed" (Russia), Jodas Expoim Pvt. (India)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-07-16
La polimixina B è un antibiotico policiclico che ha un effetto battericida.
Forma e composizione del rilascio
La polimixina B è disponibile sotto forma di un liofilizzato per la preparazione di una soluzione iniettabile: una massa porosa sotto forma di polvere o compressa, quasi bianca o bianca [25 mg o 50 mg in flaconcini di vetro con un volume di 5 ml, in una scatola di cartone 1 flacone completo di un solvente (in fiale da 5 ml o 10 ml - 1 o 2 pezzi) o senza; in una scatola di cartone 5 flaconi completi di solvente (5 ml o 10 ml - 5 pz.) o senza].
1 flacone con un liofilizzato contiene il principio attivo: polimixina B solfato (in termini di quantità di polimixina B1, B1-I, B2, B3) - 25 mg o 50 mg.
Solvente: acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La polimixina B è un farmaco antibatterico con effetto battericida. Il principio attivo è prodotto dai batteri sporigeni Bacillus polymyxa, 1 mg di polimixina B base purificata corrisponde al contenuto di 10.000 U (unità di azione) polimixina B. Il meccanismo d'azione del farmaco è dovuto alla sua capacità di adsorbire sui fosfolipidi della membrana della cellula microbica, che porta ad un aumento della permeabilità e alla rottura della membrana. causando la lisi dei batteri.
La maggior parte dei batteri gram-negativi è sensibile alla polimixina B, inclusi Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
È moderatamente attivo contro Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis e altri Bacteroides spp.
La polimixina B non è attiva contro microrganismi anaerobi, funghi, microrganismi aerobi coccali (Streptococcus spp., Including Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), batteri gram-positivi Corynebacterium spp. e Mycobacterium tuberculosis.
La desensibilizzazione al farmaco è lenta. La piena resistenza crociata si verifica con la polimixina E e la colistina.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione intramuscolare (i / m), la concentrazione massima (C max) di polimixina B solfato nel plasma sanguigno viene raggiunta in 1-2 ore ed è 2-7 mg / ml. Sullo sfondo della somministrazione endovenosa (endovenosa) a una dose di 2-4 mg per 1 kg di peso del paziente, la C max nel plasma sanguigno è 2-8 mg / ml.
Legame alle proteine plasmatiche - 50% della dose somministrata.
Penetra male attraverso le barriere dei tessuti, compresa la placenta, non attraversa la barriera emato-encefalica ed entra nel latte materno in piccole quantità.
Il principio attivo non viene metabolizzato, tende ad accumularsi dopo somministrazioni ripetute.
L'emivita (T 1/2) è di 3-4 ore.
Viene escreto invariato: attraverso i reni entro 72-96 ore - 60%, il resto attraverso l'intestino.
In caso di grave insufficienza renale, il T 1/2 può essere compreso tra 48 e 72 ore.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, la Polimixina B viene utilizzata per trattare le seguenti gravi malattie infettive e condizioni causate da microrganismi gram-negativi sensibili con resistenza multipla agli effetti di altri antibiotici: polmonite, meningite, sepsi, batteriemia, infezione generalizzata della ferita.
Controindicazioni
- miastenia grave;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- ipersensibilità alle polimixine.
La polimixina B deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica.
Istruzioni per l'uso della Polimixina B: metodo e dosaggio
La soluzione pronta di liofilizzato viene utilizzata per somministrazione intramuscolare, endovenosa e intratecale.
Per l'iniezione a goccia endovenosa, la polimixina B viene sciolta nelle seguenti proporzioni: per gli adulti - alla velocità di 50 mg di liofilizzato per 300-500 ml di soluzione di destrosio al 5%, per i bambini - una dose individuale viene sciolta in 30-100 ml di soluzione di destrosio al 5-10%. La velocità di infusione è di 60-80 gocce al minuto.
Per la somministrazione intramuscolare, il liofilizzato viene sciolto alla velocità di 50 mg del principio attivo in 2 ml di acqua per preparazioni iniettabili, soluzione di procaina all'1% o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
Per la somministrazione intratecale, 10 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% vengono aggiunti a 50 mg del farmaco, la concentrazione della soluzione risultante è di 5 mg / ml.
Dosaggio consigliato per pazienti con funzionalità renale normale:
- Iniezione IV: adulti, bambini di età superiore a 1 anno - al ritmo di 1,5-2,5 mg per 1 kg di peso del paziente, la dose massima giornaliera non è superiore a 2,5 mg per 1 kg. Per i bambini di età inferiore a 1 anno, è consentito un aumento della dose giornaliera, tenendo conto delle indicazioni cliniche, fino a 4 mg per 1 kg di peso corporeo. La dose risultante viene suddivisa in 2 somministrazioni con un intervallo di 12 ore;
- Introduzione i / m (solo in casi di impossibilità di iniezione i / v): adulti, bambini di età superiore a 1 anno - al ritmo di 2,5-3 mg per 1 kg di peso corporeo al giorno. La dose ricevuta deve esser divisa in 3-4 iniezioni con un intervallo di 6-8 ore. Per i bambini di età inferiore a 1 anno, è consentito un aumento della dose giornaliera, tenendo conto delle indicazioni cliniche, fino a 4 mg per 1 kg di peso corporeo. Tasso di frequenza d'introduzione - 4 volte al giorno con un intervallo di 6 ore;
- somministrazione intratecale, per la terapia di scelta nella meningite causata da Pseudomonas aeruginosa: adulti, bambini di età superiore ai 2 anni - alla dose di 5 mg una volta al giorno. Dopo 3-4 iniezioni, la procedura viene eseguita una volta ogni 2 giorni. Il trattamento deve essere continuato per 14 giorni dopo aver ricevuto una risposta colturale negativa e raggiunto un livello normale di concentrazione di glucosio nel liquido cerebrospinale. Per i bambini di età inferiore a 2 anni, la polimixina B viene prescritta in una dose di 2 mg una volta al giorno per 3-4 giorni o 2,5 mg una volta ogni 2 giorni. Al ricevimento di un risultato negativo della coltura batteriologica e al ripristino del normale livello di glucosio nel liquido cerebrospinale, al paziente viene prescritta una dose di 2,5 mg una volta ogni 2 giorni per 14 giorni.
Quando si trattano pazienti con funzionalità renale compromessa, è necessario modificare un regime posologico. Viene prodotto abbassando la dose abituale di Polimixina B per i pazienti con funzione renale normale, tenendo conto della clearance della creatinina (CC) nel modo seguente:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5-20 ml / min: 50%;
- CC inferiore a 5 ml / min: 15%.
La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2 somministrazioni con un intervallo di 12 ore.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso: sonnolenza, vertigini, parestesie, atassia, sintomi meningei (mal di testa, rossore al viso, rigidità dei muscoli del collo, febbre, aumento della quantità di proteine e cellule nel liquido cerebrospinale), alterazione della coscienza, blocco neuromuscolare;
- dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, nausea, dolore nella regione epigastrica, colite pseudomembranosa;
- dal sistema respiratorio: apnea, paralisi dei muscoli respiratori;
- dal sistema urinario: cilindruria, azotemia, proteinuria, albuminuria, necrosi tubulare renale;
- dai sensi: deficit visivo;
- reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea, eosinofilia;
- reazioni locali: una sensazione di dolore nel sito dell'iniezione i / m, flebite, tromboflebite, periflebite;
- altri: candidosi, superinfezione.
Overdose
Sintomi: nefrotossicità, ototossicità, paralisi dei muscoli respiratori.
Trattamento: la nomina di terapia di supporto e sintomatica.
istruzioni speciali
L'uso parenterale del farmaco è indicato solo in ambito ospedaliero.
Per Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa e altre infezioni causate da microrganismi Gram-negativi, la Polimixina B deve essere prescritta nei casi in cui l'agente patogeno è resistente ai farmaci antimicrobici con minore tossicità.
Il trattamento a lungo termine deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare della funzione renale, che viene eseguito 1 volta in 2 giorni.
Per ridurre la sensazione di dolore durante la somministrazione i / m, si consiglia di utilizzare una soluzione all'1% di procaina per sciogliere il liofilizzato.
Esiste il rischio di sviluppare colite pseudomembranosa causata da Clostridium difficile. Può verificarsi sia sullo sfondo dell'uso a lungo termine del farmaco, sia 14-21 giorni dopo l'interruzione della terapia. I sintomi delle sue manifestazioni includono: diarrea, leucocitosi, febbre, dolore addominale, secrezione di sangue e muco con le feci. Quando si manifestano questi fenomeni è necessario interrompere la somministrazione di Polimixina B. Se la diagnosi è confermata, al paziente vengono prescritte resine a scambio ionico (colestipolo, colestiramina), vengono prese misure per ripristinare l'equilibrio idrico-elettrolitico. È indicato l'uso di vancomicina o metronidazolo.
L'uso di farmaci che inibiscono la peristalsi intestinale è controindicato.
Per ridurre il rischio di sviluppare effetti indesiderati da parte del rene o del sistema nervoso, si raccomanda di evitare l'uso contemporaneo della Polimixina B con altri farmaci con proprietà neurotossiche e / o nefrotossiche.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
L'uso della Polimixina B può causare sonnolenza, vertigini e altri fenomeni indesiderati da parte del sistema nervoso, pertanto, durante il periodo di trattamento, si consiglia ai pazienti di prestare attenzione alle attività potenzialmente pericolose, tra cui guidare e lavorare con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso della Polimixina B durante la gestazione e l'allattamento è controindicato.
Se è necessario prescrivere il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
Dosaggio giornaliero raccomandato di Polimixina B per bambini con normale funzionalità renale:
- somministrazione endovenosa: all'età di oltre 1 anno - al ritmo di 1,5-2,5 mg per 1 kg di peso del bambino, fino a 1 anno - fino a 4 mg per 1 kg di peso, a seconda delle indicazioni cliniche. La dose risultante viene suddivisa in 2 somministrazioni con un intervallo di 12 ore;
- iniezione intramuscolare: all'età di oltre 1 anno - 2,5-3 mg per 1 kg di peso corporeo, suddiviso in 3-4 iniezioni con un intervallo di 6-8 ore; sotto 1 anno - fino a 4 mg per 1 kg di peso corporeo, diviso in 4 iniezioni con un intervallo di 6 ore;
- somministrazione intratecale, per la terapia di scelta nella meningite causata da Pseudomonas aeruginosa: oltre i 2 anni - in una dose di 5 mg una volta per 3-4 giorni. Quindi la procedura viene eseguita una volta ogni 2 giorni, il trattamento deve essere continuato per 14 giorni dopo aver ricevuto una risposta di coltura batteriologica negativa e raggiunto un livello normale di concentrazione di glucosio nel liquido cerebrospinale. Di età inferiore ai 2 anni - 2 mg 1 volta al giorno per 3-4 giorni o 2,5 mg 1 volta ogni 2 giorni. Al ricevimento di un risultato negativo della coltura batteriologica e al ripristino del normale livello di glucosio nel liquido cerebrospinale, al paziente viene prescritta una dose di 2,5 mg una volta ogni 2 giorni per 14 giorni.
Con funzionalità renale compromessa
La polimixina B deve essere usata con cautela nel trattamento di pazienti con funzionalità renale ridotta.
La nomina della dose giornaliera del farmaco viene effettuata tenendo conto della CC: con CC 20-50 ml / min dovrebbe essere il 75-100% della dose per i pazienti con funzionalità renale normale, con CC 5-20 ml / min - 50%, con CC inferiore a 5 ml / min - 15%. La dose giornaliera è suddivisa in 2 somministrazioni con un intervallo di 12 ore.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Polimixina B:
- miorilassanti non depolarizzanti e altri agenti neurotossici: aumentano il rischio di sviluppare paralisi dei muscoli respiratori, pertanto dovrebbe essere evitata una combinazione con loro;
- ampicillina: provoca un'azione sinergica contro la maggior parte dei batteri gram-negativi;
- tetraciclina, cloramfenicolo, carbenicillina, sulfonamidi, trimetoprim: esiste un sinergismo d'azione contro Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.;
- aminoglicosidi (streptomicina, kanamicina, neomicina, gentamicina): aumentano il rischio di blocco neuromuscolare, nefro- e ototossicità;
- amfotericina B: aumenta il suo effetto nefrotossico.
La soluzione di polimixina B solfato è farmaceuticamente incompatibile con i seguenti agenti: ampicillina sale sodico, cloramfenicolo, antibiotici cefalosporinici, tetraciclina, eparina, soluzioni di amminoacidi. Per la somministrazione parenterale del farmaco, mescolarli è controindicato.
Analoghi
Gli analoghi della Polimixina B sono: Vilimixin, Polimixina M solfato, Vellobactin-B, Subviksin.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Polymyxin B
Ci sono poche recensioni di Polimixina B da parte di medici praticanti, che indicano l'elevata efficacia del farmaco nel trattamento di malattie infettive causate da enterobatteri, brucella, E. coli e Pseudomonas aeruginosa. Tuttavia, al momento, la polimixina B non è prodotta nel paese e non è disponibile nella catena di farmacie. Ciò è dovuto principalmente alla sua tossicità e ad un alto grado di probabilità di sviluppare eventi avversi gravi dal sangue e dai reni.
Prezzo per la polimixina B nelle farmacie
Il prezzo della polimixina B non è noto poiché il farmaco non è attualmente disponibile nella rete di farmacie.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
