Nativo Di Budesonide

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Nativo di Budesonide: istruzioni per l'uso e recensioni

1. Forma e composizione del rilascio
2. Proprietà farmacologiche
3. Indicazioni per l'uso
4. Controindicazioni
5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. Effetti collaterali
7. Overdose
8. Istruzioni speciali
9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. Utilizzare durante l'infanzia
11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. Uso negli anziani
14. Interazioni farmacologiche
15. Analoghi
16. Termini e condizioni di conservazione
17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. Recensioni
19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Budesonid-nativ

Codice ATX: R03BA02

Principio attivo: budesonide (Budesonide)

Produttore: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Russia), LLC "Nativa" (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-07

Prezzi nelle farmacie: da 313 rubli.

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Soluzione per inalazione Budesonide-native

Budesonide-native è un glucocorticosteroide (GCS) per uso topico.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di una soluzione per inalazione: liquido incolore o leggermente giallastro, è possibile una leggera opalescenza (2 ml ciascuno in flaconcini di vetro incolore, 10 flaconcini insieme alle istruzioni per l'uso di Budesonide nativo sono posti in una scatola di cartone).

Composizione di 1 ml di soluzione:

principio attivo: budesonide - 0,25 o 0,5 mg;
componenti ausiliari: glicole propilenico, disodio edetato (Trilon B), acido succinico, macrogol 400 (polietilene ossido-400), metil paraidrossibenzoato (nipagina), acqua purificata.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Budesonide è un corticosteroide sintetico, che ha effetti antiallergici, antinfiammatori e immunosoppressori nei bronchi.

In uno studio in vitro condotto su modelli animali, budesonide ha dimostrato un'affinità 200 volte maggiore per i recettori glucocorticoidi e un effetto antinfiammatorio 1000 volte più pronunciato del cortisolo.

Budesonide nativo aumenta la formazione di lipomodulina (un inibitore della fosfolipasi A), inibisce il rilascio di acido arachidonico e sopprime la sintesi dei suoi prodotti metabolici [prostaglandine (Pg) ed endoperossidi ciclici], inibisce la migrazione dei macrofagi e il rilascio di mediatori infiammatori dai mastociti, riduce la produzione di citochine previene l'accumulo marginale di neutrofili, riduce la formazione di sostanza chemiotassi e l'intensità dei processi di infiltrazione.

Budesonide aumenta il numero di recettori β-adrenergici "attivi". Normalizza la reazione dei bronchi ai broncodilatatori, riducendo la frequenza del loro utilizzo. Migliora il trasporto mucociliare. Riduce la produzione di muco e la formazione di espettorato, l'edema della mucosa bronchiale e l'iperreattività delle vie aeree, riducendo così la gravità dei sintomi dell'asma bronchiale, la frequenza delle esacerbazioni della malattia e la frequenza degli effetti collaterali rispetto all'uso del GCS sistemico.

Budesonide nativo non mostra attività mineralcorticosteroide, è ben tollerato con un uso prolungato. A dosi terapeutiche, non ha quasi alcun effetto sistemico.

Il miglioramento della funzione polmonare si nota diverse ore dopo l'inalazione di una singola dose. L'effetto terapeutico massimo si sviluppa entro 1–2 settimane, in alcuni pazienti - dopo 4–6 settimane.

Rispetto al prednisone 10 mg, budesonide alle dosi raccomandate ha un effetto significativamente inferiore sulla funzione surrenale.

Farmacocinetica

assorbimento: dopo l'inalazione, solo ⅓ parte della budesonide entrata negli alveoli viene assorbita, il resto si deposita sulla mucosa dell'orofaringe e viene deglutito. La biodisponibilità è del 15% della dose totale, del 40-70% della dose erogata. La concentrazione plasmatica massima (C _max) si osserva 30 minuti dopo l'inalazione;
distribuzione: la budesonide si lega alle proteine plasmatiche dell'85-90%. Non c'è praticamente alcuna connessione con la globulina legante i corticosteroidi. Penetra nel latte materno. Il volume di distribuzione (V _d) è di circa 3 l / kg;
metabolismo: una parte del farmaco che è entrata nel tratto gastrointestinale viene assorbita e quasi completamente (85-95%) viene metabolizzata nel fegato con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 con la formazione di metaboliti 6β-idrossi-budesonide e 16α-idrossiprednisolone con bassa attività glucocorticosteroide (meno dell'1% attività della budesonide);
escrezione: escreto nelle feci e nelle urine sotto forma di metaboliti / coniugati, una piccola quantità di farmaco viene escreta immodificata. Budesonide ha un'elevata clearance sistemica (~ 1,2 L / min). L'emivita (T _½) è di 2-3,6 ore.

La farmacocinetica della budesonide è direttamente proporzionale alla dimensione della dose somministrata.

Non sono state identificate differenze nelle caratteristiche della budesonide nativa in pazienti di sesso, età e razza diversi.

Non sono disponibili dati sui parametri farmacocinetici della budesonide in pazienti con insufficienza epatica e renale. Con le malattie del fegato, è possibile aumentare la durata della presenza del farmaco nel plasma sanguigno. Esiste un effetto dose-dipendente della budesonide sui livelli di cortisolo nel plasma sanguigno e nelle urine.

Indicazioni per l'uso

asma bronchiale (BA), che richiede terapia di mantenimento con GCS;
malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO).

Controindicazioni

Una soluzione di Budesonide nativo per inalazione è controindicata nei bambini di età inferiore ai 16 anni e in tutti i pazienti con ipersensibilità ai suoi componenti.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con infezioni batteriche, virali e fungine delle vie respiratorie, forma attiva di tubercolosi polmonare, cirrosi epatica, nonché nelle donne in gravidanza e in allattamento.

Budesonide-native, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

La soluzione nativa di Budesonide può essere utilizzata solo con un nebulizzatore.

Il medico seleziona individualmente la dose giornaliera ottimale. Se non supera 1 mg, può essere inalato interamente alla volta. Dosi più elevate dovrebbero essere suddivise in 2 applicazioni.

Dosi giornaliere iniziali:

pazienti adulti, inclusi gli anziani: 1–2 mg;
adolescenti dai 16 anni: 0,25-0,5 mg, a seconda del quadro clinico, la dose può essere aumentata a 1 mg.

Dosi giornaliere di mantenimento:

adulti, compresi i pazienti anziani: 0,5-4 mg, nei casi gravi, la dose viene aumentata;
adolescenti da 16 anni: 0,25-2 mg.

Il volume di soluzione richiesto, a seconda della dose prescritta di Budesonide nativo:

dose 0,25 mg: farmaco 0,25 mg / ml - 1 ml *;
dose 0,5 mg: farmaco 0,25 mg / ml - 2 ml;
dose 0,75 mg: farmaco 0,25 mg / ml - 3 ml;
dose di 1 mg: farmaco 0,25 mg / ml - 4 ml o farmaco 0,5 mg / ml - 2 ml;
dose di 1,5 mg: farmaco 0,5 mg / ml - 3 ml;
dose 2 mg: farmaco 0,5 mg / ml - 4 ml.

^* Deve essere diluito con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% fino a un volume di 2 ml.

Dopo aver ottenuto l'effetto desiderato, a tutti i pazienti viene ridotta la dose alla dose minima efficace che consente di mantenere uno stato stabile.

La terapia di supporto è auspicabile alla dose efficace più bassa.

Se è necessario ottenere un effetto terapeutico aggiuntivo, invece di una combinazione con corticosteroidi orali, può essere raccomandato un aumento della dose giornaliera di budesonide nativa (fino a 1 mg), poiché in questo caso il rischio di effetti sistemici è inferiore.

Quando si trasferisce un paziente a Budesonide nativo per l'inalazione da corticosteroidi orali, questi ultimi devono essere annullati durante un periodo di condizioni stabili. Durante i primi 10 giorni, Budesonide nativo viene prescritto in una dose elevata contemporaneamente a corticosteroidi orali nella dose abituale. Nel corso del mese successivo, la dose di GCS viene gradualmente ridotta (ad esempio, 2,5 mg di prednisolone o suo analogo) al minimo efficace. In molti casi, il GCS può essere completamente abbandonato.

Istruzioni per l'utilizzo del farmaco

La soluzione nativa di Budesonide deve essere applicata utilizzando un nebulizzatore dotato di boccaglio e maschera speciale. Il nebulizzatore è collegato al compressore per creare il flusso d'aria richiesto (compreso tra 5 e 80 l / min). Il suo volume di riempimento dovrebbe essere 2-4 ml.

Regole per l'utilizzo del farmaco:

Apri la bottiglia con la soluzione.
Riempi il nebulizzatore con la quantità richiesta di farmaco attraverso il foro superiore.
Eseguire l'inalazione secondo le istruzioni per il nebulizzatore. Quando si utilizza la maschera, assicurarsi che sia ben aderente al viso quando viene inalata. Durante l'inalazione, il farmaco entra nei polmoni, quindi è importante inalarlo attraverso il boccaglio in modo calmo e uniforme.
Conservare una bottiglia aperta in un luogo buio per non più di 12 ore.
Dopo ogni utilizzo, pulire la camera del nebulizzatore e il boccaglio o la maschera con un detergente delicato e acqua calda secondo le raccomandazioni del produttore.
Dopo l'uso, sciacquare bene e asciugare il nebulizzatore collegando la camera a un compressore o alla valvola di ingresso dell'aria.

Note importanti:

leggere attentamente le istruzioni per l'uso di Budesonide nativo e del nebulizzatore prima dell'uso;
soluzione di budesonide diluita con soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, conservare per non più di 30 minuti;
dopo l'inalazione, sciacquare la bocca con acqua per ridurre il rischio di sviluppare candidosi orofaringea;
dopo l'inalazione, sciacquare il viso con acqua per evitare l'irritazione della pelle;
pulire regolarmente il nebulizzatore secondo le sue istruzioni per l'uso.

Effetti collaterali

Dal lato di vari organi e sistemi del corpo, possono verificarsi le seguenti reazioni collaterali (in base alla frequenza di occorrenza, sono classificate come segue: spesso - da ≥ 1/100 a 1/10 000 a <1/1000, molto raramente - <1/10 000):

dal sistema respiratorio: spesso - moderata irritazione della mucosa della gola, candidosi dell'orofaringe, secchezza delle fauci, raucedine, tosse; raramente - broncospasmo;
da parte dell'organo della vista: molto raramente - glaucoma, cataratta;
dal tratto gastrointestinale: raramente - nausea;
dal sistema nervoso: raramente - disturbi comportamentali, eccitabilità, nervosismo, depressione;
dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità di tipo immediato e ritardato, inclusi eruzioni cutanee, orticaria, dermatite da contatto, broncospasmo, angioedema, reazione anafilattica;
dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: raramente - irritazione della pelle del viso, lividi sulla pelle;
altri: molto raramente - una diminuzione della densità minerale ossea.

In rari casi, ci sono disturbi causati dall'azione sistemica di Budesonide nativo, inclusa l'ipofunzione delle ghiandole surrenali e il ritardo della crescita nei bambini. La gravità di queste complicanze dipende, presumibilmente, dalla dose del farmaco, dalla durata del trattamento, dall'uso concomitante o precedente di GCS, dalla sensibilità individuale alla budesonide.

Overdose

In caso di sovradosaggio acuto, le manifestazioni cliniche non sono state identificate.

Con l'uso prolungato di Budesonide nativo a dosi eccessive, c'è un alto rischio di sviluppare un effetto glucocorticosteroide sistemico.

istruzioni speciali

Budesonide nativo non è indicato per il sollievo di episodi acuti di asma e BPCO. L'uso profilattico del farmaco nell'asma bronchiale previene gli attacchi, ma non è in grado di fermare il broncospasmo acuto.

L'inalazione deve essere eseguita con cautela, seguendo le istruzioni per l'uso del nebulizzatore ed evitando il contatto con gli occhi. Dopo ogni inalazione, si consiglia di sciacquare la bocca con acqua per ridurre il rischio di sviluppare stomatite candidale.

Il nativo di Budesonide ha dimostrato di essere efficace nel prevenire l'asma bronchiale indotto dall'esercizio.

A causa del rischio di indebolimento della funzione delle ghiandole surrenali (ipocorticismo), è necessaria un'osservazione speciale per i pazienti che vengono trasferiti a Budesonide nativo da GCS orale. È inoltre necessario controllare i pazienti che hanno ricevuto GCS ad alte dosi o GCS per via inalatoria a lungo termine alle dosi massime raccomandate. In situazioni di stress (ad esempio, durante un intervento chirurgico o un trauma), tali pazienti possono sviluppare insufficienza surrenalica. In condizioni di stress e in caso di interventi chirurgici, si raccomanda l'uso aggiuntivo di GCS sistemico.

I pazienti trasferiti a Budesonide nativo da GCS sistemico, così come i pazienti a rischio di ridotta funzionalità ipofisi-surrenalica, necessitano di una supervisione speciale. In questi casi, è necessario ridurre attentamente la dose di corticosteroidi sistemici e monitorare attentamente la funzione ipotalamo-ipofisi-surrene. Durante le situazioni di stress, può essere necessario un uso aggiuntivo di corticosteroidi orali.

Quando si passa da corticosteroidi orali a budesonide nativi, i pazienti possono manifestare sintomi precedentemente osservati, come dolore alle articolazioni e ai muscoli. In queste circostanze, è necessario un aumento temporaneo della dose di corticosteroidi orali. In rari casi si osservano disturbi come nausea, vomito, mal di testa e sensazione di stanchezza. Indicano un'insufficienza sistemica dei glucocorticosteroidi.

A volte, la sostituzione di GCS per via orale con quelli inalatori può portare allo sviluppo di allergie concomitanti (rinite, eczema), che erano state precedentemente interrotte da un farmaco sistemico. In rari casi, si verifica un'esacerbazione della sindrome di Churg-Strauss esistente, lo sviluppo di vasculite emorragica o eosinofilia, nonché un peggioramento dei sintomi polmonari non associati al passaggio alla budesonide.

Gli effetti sistemici dei corticosteroidi inalatori si manifestano principalmente quando vengono utilizzate dosi elevate del farmaco per lungo tempo. Il rischio che si verifichino è molto inferiore rispetto all'assunzione di corticosteroidi orali. Possibili effetti sistemici: soppressione della funzione surrenalica, diminuzione della densità minerale ossea, glaucoma, cataratta, ritardo della crescita nei bambini e negli adolescenti. Per questo motivo, una condizione importante è un'attenta titolazione della dose nativa di budesonide alla dose efficace più bassa che consente un controllo adeguato della malattia. Nei bambini che ricevono il farmaco da molto tempo, si raccomanda di misurare regolarmente la crescita. In caso di ritardo della crescita, è necessario correggere il regime di trattamento nella direzione di ridurre la dose di budesonide nativa alla dose efficace più bassa.

Si raccomanda di evitare l'uso simultaneo di inibitori del CYP3A4, inclusi itraconazolo, ketoconazolo e altri potenziali inibitori di questo isoenzima. Se la necessità di una prescrizione combinata di farmaci è clinicamente giustificata, gli intervalli tra le dosi devono essere massimizzati o deve essere considerata la possibilità di ridurre la dose di budesonide nativa.

Budesonide non interferisce con i risultati dei test per il controllo antidoping.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Non sono stati condotti studi sull'effetto della budesonide nativa sulle funzioni psicomotorie e cognitive. Si consiglia ai pazienti che manifestano reazioni avverse sotto forma di ipercinesia o broncospasmo di astenersi dalla guida e di svolgere lavori potenzialmente pericolosi che richiedono reazioni rapide e maggiore attenzione.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Nel corso degli studi clinici sull'uso della budesonide durante la gestazione, non sono state rilevate anomalie dello sviluppo nel feto, ma non è possibile escludere completamente il rischio che si verifichino. Al fine di evitare un peggioramento del decorso dell'asma bronchiale durante la gravidanza, Budesonide nativo deve essere utilizzato alla dose minima efficace.

Esistono prove che la budesonide è in grado di passare nel latte materno. Pertanto, durante l'allattamento, Budesonide nativo può essere prescritto solo dopo un'attenta valutazione dei benefici attesi e dei possibili rischi.

Uso infantile

Budesonide non è indicata per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore a 16 anni.

Con funzionalità renale compromessa

Non sono disponibili dati sull'uso della budesonide nativa in pazienti con insufficienza renale.

Per violazioni della funzionalità epatica

Con cautela, Budesonide nativo deve essere utilizzato da pazienti con cirrosi epatica, poiché potrebbero avere un aumento della durata del farmaco, dovuto all'escrezione di budesonide per biotrasformazione nel fegato.

Uso negli anziani

Non ci sono istruzioni speciali sul regime posologico di Budesonide nativo per i pazienti anziani.

Interazioni farmacologiche

Nell'asma bronchiale, Budesonide nativo si combina bene con β ₂ -adrenomimetici, metilxantine, nedocromil, preparati di acido cromoglicico, ipratropio bromuro. La pre-inalazione di β ₂ -adrenomimetico dilata i bronchi, migliorando il flusso di budesonide e potenziandone l'effetto.

L'efficacia della budesonide nativa è ridotta dalla rifampicina, fenitoina, fenobarbital e altri induttori dell'ossidazione microsomiale.

La concentrazione plasmatica di budesonide aumenta con l'uso simultaneo di estrogeni o metandrostenolone.

Il ketoconazolo, inibitore del CYP3A4, somministrato 200 mg una volta al giorno, aumenta il contenuto plasmatico di budesonide assunto per via orale alla dose di 3 mg in media di 6 volte. Quando si assume il ketoconazolo 12 ore dopo budesonide, la concentrazione plasmatica di quest'ultimo aumenta di 3 volte. Non ci sono informazioni su una tale interazione con le forme inalate di budesonide, ma è previsto un notevole aumento dei suoi livelli plasmatici. Sono attese reazioni simili se combinato con itraconazolo e altri potenziali inibitori dell'isoenzima CYP3A4.

Analoghi

Gli analoghi di Budesonide nativo sono: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni su Budesonide nativo

I vantaggi del farmaco includono un costo relativamente basso e una confezione conveniente (flaconi separati). Ci sono pochi rapporti positivi sull'efficacia del farmaco. Fondamentalmente, su siti e forum specializzati, ci sono recensioni negative su Budesonide-native. In essi, i pazienti indicano un odore pungente della soluzione, intolleranza ai farmaci e lo sviluppo di una tosse ancora maggiore. Come molti riferiscono, il primo respiro ha causato un attacco della tosse più forte e prolungata in loro, alcuni hanno sviluppato un'ostruzione. A questo proposito, i pazienti considerano impossibile utilizzare Budesonide nativo, consigliano di non risparmiare sul trattamento e acquistare da soli un rimedio comprovato di marca (ad esempio, Beklazon Eco, Pulmicort o Budenit Steri-Neb). Ci sono anche lamentele di altri effetti collaterali come vertigini e nausea.

Il prezzo della Budesonide originaria nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Budesonide nativo per un pacchetto di 10 flaconi è: dosaggio 0,25 mg / ml - 308 rubli, dosaggio 0,5 mg / ml - 345-390 rubli.