Glimepiride
Glimepiride: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Glimepiride
Codice ATX: A10BB12
Principio attivo: Glimepiride (Glimepiride)
Produttore: Vertex (Russia), Rafarma (Russia), Pharmstandard-Leksredstva (Russia), Pharmproject (Russia), Pliva Hrvatska (Croazia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-10-24
Prezzi in farmacia: da 60 rubli.
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La glimepiride è un farmaco ipoglicemico di terza generazione del gruppo delle sulfonilurea.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio Glimepiride - compresse: bianche o quasi bianche, cilindriche piatte; per dosaggi di 1 mg, 2 mg, 3 mg - con uno smusso, per un dosaggio di 4 mg - con uno smusso e una linea a croce, per un dosaggio di 6 mg - con uno smusso e una tacca (10, 15, 20 o 30 compresse in un blister, in scatola di cartone 3 o 6 confezioni da 10 compresse, 2 o 4 confezioni da 15 compresse o 3 confezioni da 20 compresse o 1 o 2 confezioni da 30 compresse; 30 o 60 compresse in un barattolo di polietilene ad alta densità, in una scatola di cartone 1 banca).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: glimepiride - 1/2/3/4/6 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido (sodio amido glicolato), povidone K-30, polisorbato 80, magnesio stearato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La glimepiride è un agente ipoglicemico, un derivato della sulfonilurea di nuova (terza) generazione. Stimola il rilascio di insulina dalle cellule beta del pancreas (azione pancreatica), migliorando la loro capacità di rispondere alla stimolazione del glucosio, mentre la quantità di insulina secreta è significativamente inferiore rispetto all'azione di altri derivati della sulfonilurea, che riduce il rischio di ipoglicemia.
Inoltre, la glimepiride ha un effetto extra pancreatico: aumenta la sensibilità dei tessuti periferici (grasso e muscoli) all'azione della propria insulina, riduce l'assorbimento di insulina da parte del fegato e inibisce la produzione di glucosio nel fegato. Inoltre, il farmaco ha un effetto antitrombotico, inibendo selettivamente la cicloossigenasi e riducendo la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A2, che promuove l'aggregazione piastrinica.
La glimepiride normalizza il contenuto lipidico, abbassa il livello di aldeide malonica nel sangue, portando ad una diminuzione della perossidazione lipidica, che contribuisce all'effetto antiaterogenico del farmaco.
Inoltre, il farmaco riduce la gravità dello stress ossidativo presente nel corpo di un paziente con diabete mellito di tipo 2 aumentando il livello di attività endogena di α-tocoferolo, catalasi, glutatione perossidasi e superossido dismutasi.
Farmacocinetica
La concentrazione massima (C max) di glimepiride dopo somministrazioni ripetute in una dose giornaliera di 4 mg viene raggiunta in circa 2,5 ore ed è 309 ng / ml. Esiste una relazione lineare tra la dose e la C max di glimepiride nel plasma sanguigno, nonché tra la dose e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC). La biodisponibilità della glimepiride è completa. Mangiare solo in modo insignificante rallenta l'assorbimento del farmaco.
Il grado di legame della glimepiride alle proteine plasmatiche è del 99%. Il volume di distribuzione è di 8,8 litri. La clearance del farmaco è di 48 ml / min. L'emivita media di eliminazione è di 5-8 ore. L'assunzione di dosi elevate aumenta leggermente l'emivita.
Con una singola dose di glimepiride, il 58% della sua dose viene escreta dai reni e il 35% dall'intestino. Il farmaco viene escreto sotto forma di metaboliti formati a seguito del metabolismo nel fegato (principalmente con l'aiuto dell'isoenzima CYP2C9), uno di questi era un derivato idrossilato e l'altro era un derivato carbossilico. L'emivita di questi metaboliti è rispettivamente di 3-5 ore e 5-6 ore.
Il farmaco attraversa la barriera placentare e si trova anche nel latte materno.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (con clearance della creatinina ridotta), la clearance del farmaco aumenta e le sue concentrazioni plasmatiche medie diminuiscono a causa della rapida eliminazione del farmaco causata dal suo minor legame con le proteine.
Indicazioni per l'uso
Glimepiride è indicata per il diabete mellito di tipo 2 (in monoterapia o come parte della terapia di associazione con metformina o insulina).
Controindicazioni
Assoluto:
- diabete mellito di tipo 1;
- chetoacidosi diabetica, precoma diabetico e coma;
- malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio, deficit di lattasi;
- grave disfunzione renale, anche in pazienti in emodialisi;
- grave disfunzione epatica;
- infanzia;
- gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco, nonché ad altri derivati della sulfonilurea o ai farmaci sulfamidici.
Parente:
- la presenza di fattori di rischio per lo sviluppo dell'ipoglicemia;
- malattie intercorrenti durante il trattamento;
- cambiamenti nello stile di vita del paziente (cambiamenti nella dieta e negli orari dei pasti, aumento o diminuzione dell'attività fisica);
- insufficienza della glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- malattie che compromettono l'assorbimento di cibo e farmaci dal tratto gastrointestinale (ostruzione intestinale, paresi intestinale).
Inoltre, è necessaria un'attenzione particolare all'inizio del trattamento a causa dell'aumentato rischio di ipoglicemia.
Istruzioni per l'uso di Glimepiride: metodo e dosaggio
Le compresse di Glimepirid vanno assunte per via orale, senza masticare, con mezzo bicchiere d'acqua. Se necessario, le compresse vengono divise in parti uguali lungo le linee.
Di solito, viene prescritta la dose minima del farmaco, sufficiente per ottenere la concentrazione di glucosio nel sangue desiderata. La dose iniziale è di 1 mg al giorno. Inoltre, se necessario, può aumentare gradualmente (con un intervallo di 1–2 settimane). Quando la dose viene aumentata, il paziente deve monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue. Incrementi di dosaggio consigliati: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg.
Nel diabete mellito ben controllato, la dose di Glimepiride è generalmente di 1–4 mg / die. La dose massima giornaliera è di 6 mg; solo in un piccolo numero di pazienti, l'aumento della dose giornaliera a 8 mg è stato più efficace.
Il tempo di assunzione del farmaco è prescritto dal medico e dipende dal regime giornaliero del paziente. In casi normali è sufficiente una singola dose di Glimepiride durante la giornata, prima di una colazione completa o del primo pasto principale. Non saltare i pasti dopo aver preso la pillola.
Il miglioramento del controllo metabolico è accompagnato da un aumento della sensibilità all'insulina, pertanto, la necessità di glimepiride durante il trattamento può diminuire, e pertanto è necessario aggiustarne la dose in modo tempestivo per evitare l'ipoglicemia.
Inoltre, può essere necessario un aggiustamento della dose di glimepiride quando il peso corporeo del paziente è ridotto, il suo stile di vita cambia (orario dei pasti, quantità di attività fisica, cambiamento della dieta), il verificarsi di fattori che portano allo sviluppo di ipoglicemia o iperglicemia.
Il trattamento con glimepiride di solito dura a lungo.
Quando si trasferisce un paziente da un altro ipoglicemizzante orale a Glimepiride, si raccomanda la sua dose iniziale abituale (1 mg / die), anche se il paziente ha assunto la dose massima del farmaco precedente. Inoltre, la dose può essere aumentata gradualmente. Data la forza e la durata dell'effetto del precedente agente ipoglicemico, può essere necessario interrompere il trattamento per evitare un aumento dell'effetto dei farmaci.
Terapia di associazione con metformina
Se l'effetto dell'assunzione delle dosi massime giornaliere di glimepiride o metformina è insufficiente, è possibile utilizzare una combinazione di queste sostanze sotto stretto controllo medico. In questo caso, il farmaco precedentemente assunto continua ad essere utilizzato alla stessa dose e quello aggiuntivo inizia ad essere utilizzato alla dose più bassa, che poi aumenta a seconda dell'effetto clinico.
Terapia di combinazione con insulina
Se l'effetto dell'assunzione della dose massima giornaliera di glimepiride è insufficiente, è possibile una somministrazione aggiuntiva di insulina. In questo caso, la glimepiride continua ad essere utilizzata alla stessa dose e l'insulina inizia ad essere utilizzata alla dose più bassa, che poi aumenta sotto il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue. La terapia combinata deve essere eseguita sotto controllo medico.
Effetti collaterali
- metabolismo e nutrizione: ipoglicemia, anche grave (i suoi sintomi sono descritti nel sottotitolo "Sovradosaggio"), il cui quadro clinico può essere simile a un ictus. Dopo l'eliminazione dell'ipoglicemia, i suoi sintomi scompaiono;
- organo della vista: disturbi visivi transitori (specialmente all'inizio del trattamento) associati a un cambiamento nella concentrazione di glucosio nel sangue, che porta a un cambiamento temporaneo nel gonfiore della lente e, di conseguenza, una distorsione dell'indice di rifrazione della lente;
- Tratto gastrointestinale: raramente - nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, sensazione di pesantezza o pienezza nell'epigastrio, a volte - epatite, aumento dell'attività degli enzimi epatici, colestasi e ittero, che può progredire in insufficienza epatica pericolosa per la vita (se il farmaco viene interrotto, è possibile lo sviluppo inverso);
- sistema sanguigno e linfatico: in rari casi - trombocitopenia, leucopenia, anemia emolitica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia;
- sistema immunitario: raramente - reazioni allergiche e pseudoallergiche (prurito, eruzione cutanea, orticaria), a volte - vasculite, fotosensibilità. Di solito, le reazioni allergiche sono lievi, ma a volte possono svilupparsi complicazioni gravi con una forte diminuzione della pressione sanguigna, mancanza di respiro, in alcuni casi è possibile uno shock anafilattico. Ai primi sintomi di orticaria, dovresti consultare un medico;
- indicatori di laboratorio: una diminuzione della concentrazione di sodio nel plasma sanguigno.
Overdose
Il sovradosaggio del farmaco (sia acuto che in caso di uso a lungo termine di alte dosi) può portare a ipoglicemia grave e pericolosa per la vita, caratterizzata dai seguenti sintomi: mal di testa, nausea, vomito, sensazione di fame e affaticamento, ridotta concentrazione, vigilanza e velocità di reazione, disturbi visivi, disturbi del sonno, sonnolenza, aggressività, disturbi sensoriali, ansia, confusione, depressione, disturbi del linguaggio, tremore, afasia, paresi, capogiri, perdita di autocontrollo, delirio, crampi cerebrali, sonnolenza o perdita di coscienza fino al coma, respiro superficiale, bradicardia. Inoltre, sono possibili manifestazioni di controregolazione adrenergica, come la comparsa di sudore freddo e umido, ansia, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, angina pectoris,palpitazioni e battiti cardiaci irregolari.
Un sovradosaggio del farmaco deve essere immediatamente segnalato al medico. L'ipoglicemia viene rapidamente fermata dall'uso di carboidrati (tè dolce, succo di frutta, zolletta di zucchero, ecc.), Quindi si consiglia di avere sempre con sé 20 g di glucosio (4 zollette di zucchero). I dolcificanti sono inefficaci.
Il paziente necessita di un'attenta supervisione medica fino a quando il medico non decide che è fuori pericolo. Dopo il recupero iniziale della concentrazione di glucosio nel sangue, l'ipoglicemia può riprendere. Quando un paziente viene curato da medici diversi, deve informare ciascuno di loro della sua malattia e del trattamento precedente.
A scopo precauzionale, il paziente potrebbe dover essere ricoverato in ospedale. L'indicazione per il ricovero è un grave sovradosaggio con perdita di coscienza e altri gravi disturbi neurologici.
Se il paziente è incosciente, è necessaria un'iniezione endovenosa di una soluzione di glucosio (destrosio). Per i pazienti adulti viene somministrata una soluzione concentrata (20%) a partire da 40 ml; un'alternativa è il glucagone per via endovenosa, sottocutanea o intramuscolare in una dose di 0,5-1 mg.
Se Glimepiride viene assunto accidentalmente da neonati e bambini piccoli, la dose di destrosio somministrata deve essere attentamente regolata per evitare il verificarsi di iperglicemia pericolosa. Durante la somministrazione di destrosio, è necessario monitorare costantemente la concentrazione di glucosio nel sangue.
In alcuni casi, dopo un sovradosaggio di Glimepiride, può essere necessaria la lavanda gastrica e la nomina di carbone attivo.
Per prevenire il ripetersi di ipoglicemia dopo un iniziale rapido recupero della concentrazione di glucosio nel sangue, si consiglia di somministrare un'infusione endovenosa di una soluzione di destrosio a una concentrazione inferiore. In questi pazienti, la concentrazione di glucosio nel sangue deve essere monitorata per 24 ore. In caso di ipoglicemia prolungata, il rischio di abbassare i livelli di glucosio nel sangue a livelli ipoglicemici può persistere per diversi giorni.
istruzioni speciali
In alcune situazioni, ad esempio, traumi, interventi chirurgici, infezioni che si verificano con una temperatura febbrile, il controllo metabolico nei pazienti con diabete possono peggiorare, nel qual caso potrebbe essere necessario trasferire temporaneamente il paziente alla terapia insulinica.
Durante le prime settimane di assunzione del farmaco, è necessario un monitoraggio più attento della concentrazione di glucosio nel sangue, poiché durante questo periodo aumenta il rischio di sviluppare ipoglicemia.
Fattori che contribuiscono al rischio di sviluppare ipoglicemia:
- riluttanza o incapacità del paziente a collaborare con il medico;
- assunzione di cibo irregolare, malnutrizione;
- cambiamento di dieta;
- squilibrio tra esercizio fisico e assunzione di carboidrati;
- assunzione di alcol, soprattutto saltando i pasti;
- grave disfunzione renale;
- grave disfunzione epatica (viene mostrato che tali pazienti passano alla terapia insulinica, almeno fino al raggiungimento del controllo metabolico)
- sovradosaggio di glimepiride;
- alcuni disturbi endocrini scompensati che interrompono il metabolismo dei carboidrati o la controregolazione adrenergica in risposta all'ipoglicemia (alcuni disturbi della tiroide e della ghiandola pituitaria anteriore, insufficienza surrenalica);
- somministrazione congiunta con alcuni farmaci;
- prendendo il farmaco senza indicazioni per questo.
I pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi devono essere avvicinati con estrema cautela nell'assunzione di Glimepiride, poiché può portare allo sviluppo di anemia emolitica. In questi casi, è meglio usare agenti ipoglicemici che non siano derivati della sulfonilurea.
In presenza di questi fattori nello sviluppo dell'ipoglicemia, può essere necessario aggiustare la dose di Glimepiride o l'intera terapia.
I sintomi dell'ipoglicemia, che riflettono la controregolazione adrenergica del corpo nei pazienti anziani, nei pazienti con neuropatia autonomica, nonché nei pazienti che assumono beta-bloccanti, clonidina, reserpina e altri farmaci sintomatici, possono essere lievi o assenti.
L'assunzione immediata di carboidrati rapidamente digeribili (glucosio, saccarosio) può eliminare rapidamente l'ipoglicemia.
I pazienti che assumono Glimepiride devono essere monitorati continuamente, poiché l'ipoglicemia può ripresentarsi nonostante il suo successo iniziale di sollievo.
L'ipoglicemia grave richiede un trattamento immediato, oltre alla supervisione medica, in alcuni casi è necessario il ricovero in ospedale.
Durante il periodo di assunzione di Glimepiride, deve essere effettuato un monitoraggio regolare della funzionalità epatica e del quadro ematico periferico (in particolare il numero di leucociti e piastrine).
Alcuni effetti collaterali del farmaco possono essere pericolosi per la vita e quindi, se si sviluppano reazioni gravi, è necessario informare immediatamente il medico di questo, interrompendo il farmaco fino a ulteriori prescrizioni.
La mancanza di una dose del farmaco non deve essere reintegrata con una doppia dose successiva. Le azioni in caso di errori nell'assunzione del farmaco devono essere discusse in anticipo con il medico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
All'inizio o dopo una modifica del trattamento, nonché con l'uso irregolare del farmaco, esiste il rischio di ipoglicemia o iperglicemia, che può portare a una diminuzione dell'attenzione e della velocità delle reazioni psicomotorie. A questo proposito, la capacità del paziente di guidare veicoli e altri meccanismi complessi che richiedono la velocità delle reazioni psicomotorie può essere compromessa.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, Glimepiride è controindicato per l'uso nelle donne in gravidanza. In caso di pianificazione o inizio di una gravidanza, la paziente deve essere trasferita alla terapia insulinica.
Il farmaco passa nel latte materno. Durante l'allattamento, una donna deve essere trasferita alla terapia insulinica o l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
L'esperienza sull'uso di Glimepiride nei bambini è insufficiente.
Con funzionalità renale compromessa
La limitata esperienza nell'uso di Glimepiride in pazienti con insufficienza renale suggerisce che questo gruppo di pazienti può essere più sensibile all'effetto ipoglicemico del farmaco.
Per violazioni della funzionalità epatica
L'esperienza con l'uso di glimepiride nell'insufficienza epatica è limitata.
Interazioni farmacologiche
La glimepiride è metabolizzata dal citocromo P450 2C9 (CYP2C9), che deve essere preso in considerazione quando assunto insieme a induttori o inibitori dell'isoenzima CYP2C9.
- insulina e altri farmaci ipoglicemizzanti orali, cloramfenicolo, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), guanetidina, steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili, ciclofosfamide, derivati cumarinici, disopiramide, feniramidolo, dosi di pentossifillina, dosi di feniramidolo, pentossifammide monoamino ossidasi (MAO), fluconazolo, acido paraaminosalicilico, fenilbutazone, azapropazone, ossifenbutazone, probenecid, chinoloni, salicilati, sulfinpirazone, claritromicina, sulfonamidi, tetracicline, trofosfamide: in alcuni casi può anche potenziare l'azione ipoglicemica;
- diazossido, acetazolamide, glucocorticosteroidi, barbiturici, diuretici, epinefrina e altri farmaci simpaticomimetici, glucagone, lassativi (con uso a lungo termine), acido nicotinico (ad alte dosi), estrogeni e progestinici, fenotiazine, fenitoina, rifampicina: riducono la tiroide effetto ipoglicemico di Glimepiride e, di conseguenza, aumento della concentrazione di glucosio nel sangue;
- beta-bloccanti, bloccanti dei recettori dell'istamina H 2, clonidina e reserpina: possono sia aumentare che ridurre l'effetto ipoglicemico del farmaco;
- beta-bloccanti, guanetidina e reserpina, clonidina: se assunti insieme a questi farmaci, i segni di controregolazione adrenergica in risposta all'ipoglicemia possono diminuire o essere assenti;
- kolesevelam: riduce l'assorbimento di glimepiride dal tratto gastrointestinale. Quando si assume Glimepiride 4 ore prima del colevelam, non si verifica interazione e pertanto si deve osservare un intervallo di almeno 4 ore tra l'assunzione di questi farmaci.
La glimepiride può sia aumentare che indebolire l'effetto dei derivati cumarinici.
Il consumo di alcol (sia singolo che cronico) può aumentare o diminuire l'effetto della glimepiride.
Analoghi
Gli analoghi di Glimepiride sono: Amapirid, Glibenclamide, Amix, Maninil, Glybetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaryl, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Glyri, Glianov, Diabeton.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Glimepiride
Le recensioni su Glimepiride sono per lo più positive, il farmaco è efficace nel diabete di tipo 2, se si segue rigorosamente il regime di prescrizione. Un vantaggio è anche considerato una singola dose del farmaco al giorno. Tra gli svantaggi, si nota che in alcuni pazienti può causare nausea e aumento di peso.
Prezzo per Glimepiride nelle farmacie
Il prezzo stimato per Glimepiride è di 270 rubli. per confezione contenente 30 compresse da 4 mg.
Glimepiride: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Glimepiride 3 mg compresse 30 pz. RUB 60 Acquistare |
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Glimepiride Canon 2 mg compresse 30 pz. 91 rbl. Acquistare |
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Glimepiride 2 mg compresse 30 pz. 93 rbl. Acquistare |
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Glimepiride 2 mg compresse 30 pz. RUB 98 Acquistare |
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Glimepiride 4 mg compresse 30 pz. RUB 100 Acquistare |
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Glimepiride compresse 2mg 30 pz. 102 RUB Acquistare |
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Glimepiride 2 mg compresse 30 pz. 119 RUB Acquistare |
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Glimepiride 1 mg compresse 30 pz. 119 RUB Acquistare |
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Glimepiride compresse 3mg 30 pz. 124 RUB Acquistare |
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Glimepiride Canon 2mg compresse 30 pz. 136 RUB Acquistare |
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Glimepiride Canon 1 mg compresse 30 pz. RUB 137 Acquistare |
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Glimepiride compresse 4mg 30 pz. 143 r Acquistare |
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Glimepiride Canon 4 mg compresse 30 pz. 149 r Acquistare |
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Glimepiride 3 mg compresse 30 pz. 157 r Acquistare |
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Glimepiride 4 mg compresse 30 pz. 161 r Acquistare |
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Glimepiride 3 mg compresse 30 pz. 190 RUB Acquistare |
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Glimepiride 2 mg compresse 30 pz. 191 RUB Acquistare |
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Glimepiride 4 mg compresse 30 pz. 203 r Acquistare |
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Glimepiride Canon 3 mg compresse 30 pz. 206 RUB Acquistare |
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Glimepiride Canon 4mg compresse 30 pz. 227 r Acquistare |
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Glimepiride 3 mg compresse 30 pz. 230 RUB Acquistare |
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Glimepiride compresse 4mg 30 pz. Ozono RUB 250 Acquistare |
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Glimepiride compresse 3mg 30 pz. 261 r Acquistare |
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Glimepiride 4 mg compresse 30 pz. 295 RUB Acquistare |
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Glimepiride compresse 4mg 30 pz. 303 RUB Acquistare |
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Glimepiride compresse 4mg 30 pz. Vertice 325 RUB Acquistare |
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Glimepiride compresse 3mg 30 pz. 338 r Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
