Dynastat
Dinastat: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Dynastat
Codice ATX: M01AH
Principio attivo: Parecoxib (Parecoxib)
Produttore: PHARMACIA Ltd. (Regno Unito)
Aggiornamento descrizione e foto: 18.10.2018
Dinastat è un farmaco antinfiammatorio non steroideo.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Dynastat è un liofilizzato per la preparazione di una soluzione iniettabile: è prodotto sotto forma di una compressa o di una massa porosa di colore bianco o quasi bianco; solvente - un liquido limpido e incolore (1 flaconcino con un liofilizzato e 1 fiala con un solvente in una confezione di cartone; 5 flaconcini con un liofilizzato in un blister insieme a 5 fiale di solvente in una striscia di contorno, 1 confezione con un liofilizzato e 1 confezione con un solvente in una confezione cartone; 5 flaconcini con liofilizzato in una confezione con blister, 2 confezioni in una scatola di cartone).
La composizione di 1 flacone (20/40 mg) comprende:
- principio attivo: sodio parecoxib - 21,18 / 42,36 mg (corrisponde a 20/40 mg di parecoxib). La concentrazione finale di parecoxib dopo la dissoluzione in 1 ml (per 20 mg) e 2 ml (per 40 mg) di solvente è di 20 mg / ml;
- eccipienti: acido fosforico e / o sodio idrossido (per regolare il livello di pH), sodio idrogenofosfato eptaidrato.
Composizione del solvente: acqua per preparazioni iniettabili, cloruro di sodio.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Parecoxib - il principio attivo del farmaco Dinastat - dopo la somministrazione del farmaco, si idrolizza rapidamente per formare valdecoxib. Il principio di azione del valdecoxib è spiegato dall'inibizione della sintesi delle prostaglandine con la partecipazione della cicloossigenasi-2 (COX-2). Valdecoxib agisce come un inibitore selettivo della COX-2 contro le prostaglandine di azione sia periferica che centrale, mentre non inibisce la COX-1 e praticamente non influisce sui processi fisiologici nei tessuti che dipendono dalla COX-1, in particolare nella mucosa intestinale e gastrica e inoltre non influisce sull'aggregazione piastrinica e sulla durata del sanguinamento. A causa dell'assenza di un effetto su COX-1 e di un effetto selettivo su COX-2, la frequenza di formazione di erosioni confermate endoscopicamente, ulcere gastriche e duodenali quando si utilizza Dynastat è inferiore,rispetto all'uso di FANS non selettivi.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione intramuscolare o endovenosa, parecoxib viene rapidamente metabolizzato a valdecoxib, che è un componente farmacologicamente attivo, a seguito dell'idrolisi enzimatica nel fegato.
Assorbimento: dopo somministrazione endovenosa del farmaco nell'intervallo di dose di 20, 50 e 80 mg al giorno, le variazioni dei parametri farmacocinetici di valdecoxib come l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e la concentrazione massima (C max) sono lineari. Le concentrazioni di equilibrio di valdecoxib nel plasma sanguigno con l'introduzione del farmaco 2 volte al giorno vengono raggiunte entro 4 giorni.
Dopo una singola iniezione di Dynastat alla dose di 20 mg, la C max di valdecoxib viene raggiunta entro circa 1 ora - per somministrazione intramuscolare, 30 minuti - per iniezione endovenosa. Dopo somministrazione intramuscolare ed endovenosa di valdecoxib, i valori di AUC e C max sono simili.
Distribuzione: dopo somministrazione endovenosa, il volume di distribuzione di valdecoxib è di circa 55 litri. Alle concentrazioni ottenute utilizzando la dose massima raccomandata (80 mg al giorno), il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 98%. Il valdecoxib si accumula prevalentemente negli eritrociti, a differenza del parecoxib.
Metabolismo: l' emivita plasmatica (T 1/2) di valdecoxib è di circa 22 minuti. Il parecoxib viene rapidamente e quasi completamente convertito in valdecoxib e acido propionico. L'escrezione di valdecoxib avviene attraverso un metabolismo intensivo nel fegato in molti modi, incluso il metabolismo con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C9 del citocromo P450, nonché mediante glucuronidazione CYP-indipendente (circa il 20%) della frazione sulfonamidica. Il metabolita idrossilato di valdecoxib, presente nel plasma, è attivo come inibitore della COX-2. Rappresenta circa il 10% della concentrazione di valdecoxib; non ha praticamente alcun effetto clinico significativo dopo la somministrazione di dosi terapeutiche di parecoxib sodico, a causa del fatto che la concentrazione di questo metabolita è bassa.
Escrezione: Valdecoxib viene escreto per conversione metabolica nel fegato e solo meno del 5% viene escreto immodificato nelle urine. Circa il 70% della dose del farmaco viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti inattivi, il parecoxib immodificato non si trova nelle urine e nelle feci appare solo in tracce.
La clearance plasmatica (CLp) per valdecoxib è di circa 6 L / h. Dopo somministrazione intramuscolare ed endovenosa di parecoxib sodico, il T 1/2 di valdecoxib è di circa 8 ore. Nei pazienti anziani, la concentrazione plasmatica di valdecoxib è circa del 40% più alta rispetto ai pazienti più giovani, a causa del fatto che hanno una clearance ridotta di valdecoxib. La concentrazione plasmatica di equilibrio di valdecoxib è inferiore del 16% negli uomini anziani rispetto alle donne anziane.
Indicazioni per l'uso
Dinastat è utilizzato nel dolore acuto per ridurre la necessità di analgesici oppioidi e per ridurre o prevenire il dolore postoperatorio.
Controindicazioni
- edema angioneurotico, broncospasmo, rinite acuta, orticaria o altre reazioni allergiche dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico e altri FANS, inclusi altri inibitori selettivi della COX-2;
- reazioni allergiche ai sulfonamidi;
- III trimestre di gravidanza, periodo di allattamento;
- lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale durante un'esacerbazione (inclusa ulcera peptica acuta);
- grave insufficienza cardiaca congestizia;
- grave insufficienza epatica (nessuna esperienza con l'uso);
- ipersensibilità al principio attivo o a qualsiasi componente del farmaco;
- età fino a 18 anni (nessuna esperienza d'uso).
Istruzioni per l'uso di Dynastat: metodo e dosaggio
Dynastat può essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa, sia come iniezioni ripetute regolari, sia alla volta o secondo necessità. A seconda della risposta del paziente al farmaco dopo l'inizio della terapia, la dose viene aggiustata. Esiste esperienza nell'uso di Dynastat da 7 giorni.
Nel dolore acuto, la dose singola iniziale raccomandata è di 40 mg per somministrazione endovenosa o intramuscolare, se necessario, sono possibili somministrazioni ripetute ogni 6-12 ore a 20-40 mg; la dose giornaliera non deve superare gli 80 mg. Un'iniezione in bolo endovenoso può essere somministrata rapidamente, direttamente in una vena o in un tubo di un sistema di infusione endovenosa preinstallato. Si consiglia di eseguire l'iniezione intramuscolare in profondità nel muscolo, lentamente.
Per il dolore postoperatorio (per prevenirlo o ridurlo), si consiglia una dose di 40 mg per via intramuscolare o, preferibilmente, per via endovenosa. Il farmaco viene somministrato 30–45 minuti prima dell'intervento chirurgico. Per mantenere l'effetto, Dynastat viene nuovamente somministrato secondo lo schema presentato per il sollievo dal dolore acuto.
Per ridurre la necessità di analgesici oppioidi, Dynastat viene utilizzato prima della loro somministrazione, in combinazione con essi. In questo caso, il fabbisogno giornaliero di analgesici oppioidi è ridotto del 20-40%.
Nei pazienti anziani, di regola, non è richiesto un aggiustamento della dose di Dynastat. Se il peso corporeo di un paziente anziano è inferiore a 50 kg, si raccomanda di iniziare la somministrazione del farmaco con una dose 0,5; la dose giornaliera massima in questo caso è di 40 mg.
In pazienti con funzionalità renale compromessa con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min) o con condizioni che predispongono alla ritenzione di liquidi nell'organismo, si raccomanda di prescrivere parecoxib alla dose più bassa raccomandata, nonché di monitorare attentamente la funzione renale.
Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa, di solito non è richiesto un aggiustamento della dose. In caso di violazioni di gravità moderata, l'introduzione del farmaco inizia con una dose 0,5 e la dose giornaliera viene ridotta a 40 mg. In caso di grave danno epatico, la somministrazione del farmaco non è raccomandata a causa della mancanza di esperienza con l'uso di Dynastat in questo gruppo di pazienti.
Preparazione del farmaco per la somministrazione
Per preparare una soluzione iniettabile, utilizzare:
- per flaconcini da 20 mg - 1 ml di soluzione iniettabile di cloruro di sodio (0,9%);
- per flaconcini da 40 mg - 2 ml di soluzione iniettabile di cloruro di sodio (0,9%).
Possono essere utilizzati anche i seguenti solventi: soluzione iniettabile di destrosio al 5% (glucosio), soluzione sterile di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di destrosio (glucosio) al 5% con cloruro di sodio allo 0,45% per preparazioni iniettabili (quando si usano i solventi di cui sopra, la soluzione finita è isotonica).
Non mescolare Dynastat con altri medicinali.
Si sconsiglia di utilizzare soluzioni iniettabili di Lactate Ringer (Hartman's) o Ringer Lactate per iniezione con una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% per preparare la soluzione di Dynastat, poiché ciò porta alla precipitazione.
Poiché la soluzione risultante non sarà isotonica, non è consigliabile utilizzare acqua sterile per preparazioni iniettabili come solvente per Dinastat.
Non congelare o refrigerare la soluzione preparata.
Dopo la dissoluzione, il farmaco può essere iniettato nelle provette del sistema di infusione endovenosa contenente solventi: soluzione iniettabile di destrosio (glucosio) al 5%, soluzione iniettabile di Lactate Ringer, soluzione iniettabile di cloruro di sodio, soluzione di destrosio (glucosio) al 5% con cloruro allo 0,45% sodio.
Effetti collaterali
Spesso (≥1 / 100, <1/10), raramente (≥1 / 1000, <1/100):
- sistema cardiovascolare: spesso - aumento o diminuzione della pressione sanguigna; raramente - disordini cerebrovascolari, bradycardia;
- sistema hematopoietic: raramente - thrombocytopenia;
- sistema respiratorio: spesso - insufficienza respiratoria;
- tratto respiratorio superiore: raramente - faringite;
- sistema nervoso: spesso - ipestesia, vertigini;
- sistema nervoso autonomo: raramente - secchezza delle fauci;
- metabolismo: spesso - ipopotassiemia, aumento dei livelli di creatinina; raramente - un aumento del livello di azoto ureico nel sangue, iperglicemia;
- apparato digerente: spesso - dispepsia, flatulenza, costipazione, alveolite postestrazione; raramente - erosione, ulcere gastriche e duodenali;
- psiche: spesso - insonnia, ansia;
- sistema urinario: raramente - oliguria;
- sistema epatobiliare: raramente - aumento dell'attività delle transaminasi ALT e AST;
- organi di senso: raramente - dolore all'orecchio;
- pelle: spesso - prurito, aumento della sudorazione; raramente - guarigione ritardata di ferite postoperatorie, eruzione cutanea;
- sistema muscolo-scheletrico: raramente - artralgia;
- reazioni locali: dolore al sito di iniezione, infezione della ferita (anche durante le operazioni di innesto di bypass coronarico), secrezione patologica dal drenaggio stabilita dopo l'intervento chirurgico, accompagnata da dissezione dello sterno;
- altri: spesso - ecchimosi, anemia postoperatoria, edema periferico, mal di schiena; raramente - astenia.
Durante l'assunzione di Dynastat, non è possibile escludere completamente gli effetti indesiderati rari e gravi che sono stati osservati durante l'assunzione di FANS: broncospasmo, epatite, shock anafilattico, insufficienza renale acuta, insufficienza cardiaca congestizia.
Durante l'assunzione di valdecoxib e parecoxib, sono state osservate le seguenti reazioni: dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stephen-Johnson, eritema multiforme, angioedema, reazioni anafilattiche.
Overdose
Non sono disponibili dati sui sintomi clinici di un sovradosaggio di Dinastat.
Se si sospetta un sovradosaggio di Dynastat, si raccomanda un trattamento sintomatico. A causa del fatto che parecoxib ha un alto grado di legame con le proteine plasmatiche, l'efficacia della dialisi per rimuovere il farmaco dal corpo è insignificante.
istruzioni speciali
Durante i primi giorni dopo la nomina di parecoxib, deve essere effettuato un attento monitoraggio dell'attività anticoagulante nei pazienti che assumono warfarin o farmaci simili, a causa dell'alto rischio di sanguinamento.
Dynastat deve essere usato con cautela nei pazienti la cui condizione si è manifestata o peggiorata a causa della ritenzione di liquidi, poiché un certo numero di pazienti che assumono parecoxib può manifestare edema e ritenzione di liquidi a causa dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine. Le condizioni dei pazienti con una storia di ipertensione e insufficienza cardiaca devono essere attentamente monitorate.
In caso di grave disidratazione in un paziente, si consiglia di reidratarsi prima di prescrivere la terapia con Dynastat.
A causa del fatto che durante il trattamento con Dynastat si sono verificati casi di sanguinamento dal tratto gastrointestinale superiore, nonché ulcere, comprese quelle perforate, il farmaco viene prescritto con estrema cautela per sanguinamento dal tratto gastrointestinale, processi infiammatori in forma attiva e ulcere del tratto gastrointestinale, e anche persone che assumono aspirina, pazienti con malattie cardiovascolari e anziani.
Parecoxib può ridurre il valore delle caratteristiche diagnostiche nel rilevamento di infezioni, come la febbre, a causa delle sue proprietà antinfiammatorie.
La somministrazione contemporanea di Dynastat con farmaci, il cui meccanismo d'azione è associato all'inibizione degli enzimi P450 CYP3A4 e CYP2C9, può causare un aumento dell'AUC di parecoxib.
Quando si prescrive parecoxib insieme ad ACE inibitori, si deve tenere conto della possibilità di ridurre l'effetto antipertensivo inibendo la sintesi delle prostaglandine.
Nei pazienti in terapia con litio, dopo l'inizio della terapia con parecoxib, è necessario un attento monitoraggio della concentrazione sierica di litio.
A causa del suo insufficiente effetto sulla funzione piastrinica, parecoxib non può essere considerato un'alternativa all'acido acetilsalicilico per la prevenzione delle malattie cardiovascolari.
È richiesta cautela quando si somministra contemporaneamente Dynastat con substrati del CYP2C19.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa del rischio di sonnolenza, ansia e vertigini durante il trattamento, è necessario astenersi da attività che richiedono maggiore attenzione, concentrazione e velocità di reazione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non c'è esperienza sull'uso di Dynastat in donne in gravidanza.
Secondo le istruzioni, Dynastat deve essere prescritto solo se il beneficio atteso per la donna supera il potenziale rischio per il feto. Nell'ultimo trimestre, l'uso del farmaco è controindicato poiché può causare la chiusura prematura del dotto di Botallov e una diminuzione dell'attività contrattile dell'utero.
Non ci sono dati sull'eventuale escreto di parecoxib nel latte materno. Quando si decide di iniziare la terapia con Dynastat, l'allattamento al seno deve essere interrotto per la durata del trattamento.
Uso infantile
Il farmaco è controindicato nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Il parecoxib viene prescritto alla dose più bassa tra quelle raccomandate in condizioni che predispongono alla ritenzione di liquidi nell'organismo, nonché in caso di grave insufficienza renale, nei casi in cui la clearance della creatinina è inferiore a 30 ml / min. Ciò richiede un attento monitoraggio della funzionalità renale del paziente.
Per violazioni della funzionalità epatica
L'uso di parecoxib non è raccomandato nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, poiché non vi è esperienza con il suo uso in questo gruppo di pazienti.
Con cautela e alla dose minima raccomandata, il farmaco viene prescritto a pazienti con disfunzione epatica moderata.
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani, di regola, non è richiesto un aggiustamento della dose di Dynastat. Tuttavia, se il peso corporeo di un paziente anziano è inferiore a 50 kg, si raccomanda di iniziare la somministrazione del farmaco con una dose 0,5; la dose giornaliera massima in questo caso è di 40 mg.
Interazioni farmacologiche
- ACE inibitori: riducono l'effetto antipertensivo;
- warfarin: influisce sul tempo di protrombina e sull'AUC del warfarin, facendoli aumentare leggermente;
- fluconazolo, ketoconazolo: aumento dell'AUC plasmatica di parecoxib del 62%, con ketoconazolo - del 38%;
- litio: una diminuzione della clearance renale (30%) e sierica (25%) del litio, con conseguente aumento del 34% dell'AUC del litio nel siero;
- desametasone, carbamazepina, rifampicina, fenitoina: è consentito un aumento del metabolismo del valdecoxib;
- diuretici: una diminuzione dell'efficacia della furosemide e dei tiazidici dovuta a una diminuzione della sintesi renale delle prostaglandine;
- anestetici per inalazione: nessuna interazione confermata;
- acido acetilsalicilico: il parecoxib non ha alcun effetto sul suo effetto antitrombotico;
- naloxone: presumibilmente non causa ulteriore depressione respiratoria e aumento della sedazione;
- ciclosporina o tacrolimus: aumenta l'effetto nefrotossico;
- altri farmaci: non sono state osservate interazioni farmacocinetiche significative tra parecoxib ed eparina per via endovenosa, midazolam, propofol, alfentanil e fentanil. Non sono state osservate interazioni significative tra valdecoxib e metotrexato, glibenclamide (gliburide), contraccettivi orali, in particolare noretindrone ed etinilestradiolo.
Con la nomina simultanea di valdecoxib con induttori di enzimi microsomiali epatici, il suo metabolismo può aumentare.
Analoghi
Arcoxia è un analogo di Dynastat.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini, dove la temperatura dell'aria non superi i 30 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni sul Dynastat
Ci sono poche recensioni su Dynastat, in cui i pazienti notano il rapido sollievo dal dolore dopo aver assunto il farmaco, ma allo stesso tempo indicano il suo costo elevato.
Prezzo Dynastat nelle farmacie
Il prezzo per Dynastat nelle farmacie è di 2550 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
