Risset
Risset: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Risset
Codice ATX: N05AX08
Principio attivo: risperidone (Risperidone)
Produttore: Pliva Hrvatska, d.o.o. (Pliva Hrvatska, doo) (Croazia)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-29
Prezzi nelle farmacie: da 158 rubli.
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Risset è un agente antipsicotico (neurolettico).
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, incise su un lato, bianche (dosaggio 1 mg), da arancio chiaro ad arancio (dosaggio 2 mg), da gialle a gialle con sfumature verdastre (dosaggio 3 mg) o colore verde (dosaggio 4 mg) (10 pz. in blister, in una scatola di cartone 2 o 6 blister e istruzioni per l'uso di Risset).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: risperidone - 1, 2, 3 o 4 mg;
- componenti ausiliari: amido di mais, magnesio stearato, lattosio monoidrato, talco, sodio carbossimetilamido, cellulosa microcristallina;
- involucro della pellicola: compresse da 1 mg - opadry II 31F58914 bianco (citrato di sodio diidrato, macrogol-4000, lattosio monoidrato, ipromellosa, biossido di titanio); Compresse da 2 mg - opadray II 31F58914 colorante bianco, giallo tramonto (E110); Compresse da 3 mg - opadray II 31F58914 bianco, colorante giallo di chinolina (E104); Compresse da 4 mg - opadray II 31F58914 bianco, indigo carmine (E132), colorante giallo chinolina (E104).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Risset è il risperidone, un derivato del benzisossazolo, un neurolettico con effetti sedativi, ipotermici e antiemetici.
Risperidone è un antagonista monoaminergico selettivo con un elevato tropismo per i recettori dopaminergici D 2 e serotoninergici 5-HT 2. Si lega anche alfa 1 adrenergici recettori, con un'affinità leggermente inferiore - a alfa 2 adrenergici e H 1 recettori -histaminergic. Non ha trofismo per i recettori colinergici.
L'effetto antipsicotico del risperidone è spiegato dalla sua capacità di bloccare i recettori dopaminergici D 2 dei sistemi mesolimbico e mesocorticale. La sedazione è spiegata dal blocco dei recettori adrenergici della formazione reticolare del tronco cerebrale, dall'azione ipotermica - dal blocco dei recettori della dopamina dell'ipotalamo, dall'attività antiemetica - dal blocco dei recettori dopaminergici D 2 della zona trigger del centro del vomito.
Risset sopprime i sintomi produttivi (allucinazioni, delusioni, aggressività) e l'automatismo. Rispetto agli antipsicotici classici, il risperidone inibisce l'attività motoria in misura minore, induce catalessia in misura minore.
A causa dell'antagonismo centrale equilibrato del risperidone alla dopamina e alla serotonina, la tendenza alle reazioni collaterali extrapiramidali diminuisce, l'effetto terapeutico di Rissett è espanso, che copre anche i sintomi affettivi e negativi della schizofrenia.
Risperidone può causare un aumento dose-dipendente della concentrazione plasmatica di prolattina.
Farmacocinetica
Il farmaco viene rapidamente e completamente assorbito. Il cibo non influenza il volume e la velocità di assorbimento. La biodisponibilità assoluta è del 74%, relativa (compresse contro soluzione) - 94%. Risperidone raggiunge la sua concentrazione plasmatica massima entro 1 ora, il suo metabolita attivo 9-idrossirisperidone - entro 3 ore (con alta attività dell'isoenzima CYP2D6) o 17 ore (con bassa attività dell'isoenzima CYP2D6).
Il tempo medio per raggiungere la concentrazione di equilibrio di risperidone è di 1 giorno, il 9-idrossirisperidone è di 4-5 giorni.
Il volume di distribuzione è di 1–2 l / kg. La sostanza si distribuisce rapidamente in tutto il corpo, penetra nel sistema nervoso centrale e nel latte materno. Le concentrazioni plasmatiche di risperidone e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose assunta da Risset (da 1 a 16 mg al giorno).
Risperidone si lega alle proteine plasmatiche (albumina e alfa1-glicoproteina acida) del 90%, 9-idrossirisperidone - del 77%.
Il neurolettico viene metabolizzato con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6 per formare il metabolita principale del 9-idrossirisperidone. Un'altra via metabolica è la N-dealchilazione.
Risperidone e 9-idrossirisperidone costituiscono la frazione antipsicotica attiva.
L'emivita (T 1/2) di risperidone è di 3 o 20 ore (con attività alta e bassa dell'isoenzima CYP2D6, rispettivamente), 9-idrossirisperidone - 21 o 30 ore (con attività alta e bassa dell'isoenzima CYP2D6, rispettivamente), frazione antipsicotica attiva - 20 ore …
Escreto: 14% - con la bile, 70% - dai reni (35-45% sotto forma di una frazione antipsicotica farmacologicamente attiva).
Nei pazienti con insufficienza renale cronica, la clearance della creatinina (CC) diminuisce del 60%. Nei pazienti con insufficienza epatica, la concentrazione plasmatica di risperidone aumenta del 35%.
Nella vecchiaia, la clearance diminuisce e il T 1/2 del farmaco aumenta.
Indicazioni per l'uso
Risset è usato per alleviare attacchi acuti e terapia di mantenimento a lungo termine delle seguenti malattie / disturbi:
- schizofrenia acuta e cronica, altri disturbi psicotici, accompagnati da sintomi produttivi e negativi;
- disturbi affettivi nella schizofrenia;
- disturbi comportamentali che si sviluppano sullo sfondo della demenza con sintomi psicotici, ridotta attività (delirio, agitazione), sintomi di aggressività (esplosioni di rabbia, violenza fisica);
- disturbi comportamentali in adulti e adolescenti a partire dai 15 anni di età con ritardo mentale o livello intellettivo ridotto nei casi in cui il sintomo principale del quadro clinico della malattia è un comportamento distruttivo (impulsività, aggressività, autoaggressione).
Come coadiuvante, Risset è prescritto per la mania causata da disturbi affettivi bipolari, al fine di stabilizzare l'umore.
Controindicazioni
Assoluto:
- mancanza di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- età fino a 15 anni;
- mania con disturbi affettivi bipolari nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni;
- periodo di allattamento;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Parente (le compresse di Risset sono usate con cautela): morbo di Parkinson, convulsioni (inclusa l'anamnesi), abuso di droghe o dipendenza da droghe, tumore cerebrale (incluso prolattinoma ipofisario), accidente cerebrovascolare, malattia da corpi di Lewy diffusa, Sindrome di Reye, sovradosaggio acuto da farmaci, ostruzione intestinale, grave insufficienza renale / epatica, ipovolemia e disidratazione, presenza di fattori di rischio per lo sviluppo di tromboembolia venosa, malattie del sistema cardiovascolare (disturbi della conduzione del muscolo cardiaco, infarto del miocardio, insufficienza cardiaca cronica), predisponenti allo sviluppo di tachicardia tipo pirouette (squilibrio elettrolitico, bradicardia, uso concomitante di farmaci che prolungano l'intervallo QT),età avanzata dei pazienti con demenza, gravidanza.
Risset, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Risset devono essere assunte per via orale 1-2 volte al giorno.
Schizofrenia
Il primo giorno, Risset viene prescritto in una dose giornaliera di 2 mg, il secondo giorno - 4 mg. Inoltre, la dose viene mantenuta o regolata individualmente. La dose giornaliera ottimale è di 4-6 mg.
In alcuni casi, ad esempio, in un episodio di schizofrenia di prima insorgenza, possono essere consigliabili un aumento della dose più lento e dosi iniziali e di mantenimento più basse.
La dose giornaliera massima consentita è di 16 mg. Tuttavia, va tenuto presente che quando Risset viene assunto a dosi di 10 mg al giorno, di solito non si osserva un aumento dell'effetto terapeutico, mentre esiste la probabilità di sviluppare sintomi extrapiramidali.
Si raccomanda agli anziani e ai pazienti con malattie renali o epatiche di iniziare il trattamento con una dose di 0,5 mg 2 volte al giorno. In caso di effetto insufficiente, ma a condizione che Risset sia ben tollerato, può essere aumentato a 1-2 mg 2 volte al giorno.
Disturbi comportamentali in pazienti con ritardo mentale
Il trattamento inizia con una dose di 0,5 mg una volta al giorno. Se necessario, viene aumentato non più spesso di ogni altro giorno, di 0,5 mg. La dose massima giornaliera è di 1,5 mg.
La dose di mantenimento di Risset è generalmente di 1 mg una volta al giorno.
Disturbi comportamentali nei pazienti con demenza
Nella maggior parte dei casi, la dose ottimale è 0,5 mg 2 volte al giorno. Se necessario, viene aumentato non più spesso di ogni altro giorno, di 0,5 mg.
Alcuni pazienti all'inizio della terapia richiedono la nomina di Risset alla dose di 1 mg 2 volte al giorno.
Dopo aver migliorato la condizione, la frequenza di ammissione può essere ridotta a 1 volta al giorno.
Manie nei disturbi affettivi bipolari
Per gli adulti, la dose iniziale di Risset è di 2 mg una volta al giorno. In futuro, se necessario, il medico seleziona la dose individualmente, aumentandola non più spesso di ogni altro giorno, di 1 mg. La dose giornaliera ottimale nella maggior parte dei casi è di 2-6 mg.
Il medico curante deve valutare periodicamente l'efficacia della terapia sintomatica e, se necessario, regolare il regime posologico.
Si raccomanda agli anziani e ai pazienti con malattie renali o epatiche di iniziare il trattamento con una dose di 0,5 mg 2 volte al giorno. In caso di effetto insufficiente, ma soggetto a buona tolleranza di Risset, viene aumentato a 1-2 mg 2 volte al giorno.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso centrale e periferico: aumento della fatica, insonnia, sonnolenza, mal di testa, vertigini, visione offuscata, ridotta capacità di concentrazione, ansia, agitazione, sintomi extrapiramidali (distonia acuta, ipersalivazione, rigidità, bradicinesia, tremore), acatisia, mania e ipomania. Nei pazienti con schizofrenia, sono possibili: disturbi della termoregolazione, discinesia tardiva (movimenti ritmici involontari, principalmente della lingua e / o del viso), convulsioni epilettiche, ipervolemia (dovuta a polidipsia o sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico), sindrome neurolettica maligna (coscienza alterata, rigore muscolare, instabilità delle funzioni autonome, aumento dell'attività della creatinfosfochinasi);
- da parte del sistema endocrino: iperglicemia, esacerbazione di diabete mellito preesistente, aumento o diminuzione del peso corporeo, amenorrea, irregolarità mestruali, ginecomastia, galattorrea;
- da parte del sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna, tachicardia riflessa, ipotensione ortostatica, fibrillazione ventricolare, aritmia ventricolare tipo pirouette, prolungamento dell'intervallo QT, tromboembolia venosa (incluso tromboembolia dei vasi polmonari e delle vene profonde); nei pazienti anziani con demenza - attacchi ischemici transitori, ictus;
- dal sistema urinario: infezione del tratto urinario, incontinenza urinaria;
- dal sistema ematopoietico: neutropenia, trombocitopenia;
- dal sistema digerente: aumento dell'appetito, ipo o ipersalivazione, secchezza della mucosa orale, dolore addominale, dispepsia, costipazione, nausea, vomito, anoressia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
- dal sistema riproduttivo: anorgasmia, disturbi dell'eiaculazione, disfunzione erettile, priapismo;
- da parte della pelle: prurito, iperpigmentazione, secchezza cutanea, seborrea;
- reazioni allergiche: eruzioni cutanee, rinite, fotosensibilità, angioedema;
- altri: artralgia.
Overdose
Ci sono segnalazioni di pazienti che assumono il farmaco in dosi fino a 360 mg. I dati ottenuti suggeriscono un'ampia gamma di sicurezza di Risset.
In caso di sovradosaggio, si nota un aumento degli effetti farmacologici, che si manifesta con sonnolenza, sedazione, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia e sintomi extrapiramidali. In rari casi, l'intervallo QT è prolungato.
In caso di sovradosaggio acuto in pazienti che ricevono una terapia di associazione, deve essere considerato l'effetto di altri farmaci.
Il trattamento comprende la lavanda gastrica (se il paziente è incosciente, dopo l'intubazione), la nomina di carbone attivo e lassativi, garantendo una via aerea libera (per la ventilazione e un adeguato apporto di ossigeno). Il monitoraggio dell'elettrocardiogramma è necessario per rilevare possibili aritmie.
Non esiste un antidoto specifico per risperidone. Il trattamento è sintomatico. Con bassa pressione sanguigna e collasso, viene eseguita l'infusione endovenosa di fluidi e / o agonisti adrenergici. Nei disturbi extrapiramidali acuti vengono prescritti m-anticolinergici. Il paziente richiede un'attenta supervisione medica fino a quando i sintomi di intossicazione non scompaiono completamente.
istruzioni speciali
Prima della nomina di Risset, i pazienti con schizofrenia devono, se possibile, interrompere gradualmente la terapia precedente. Quando si trasferisce un paziente da un deposito di antipsicotici, la prima assunzione di risperidone deve sostituire la successiva iniezione programmata. Il medico dovrebbe valutare periodicamente l'opportunità di continuare l'attuale terapia con farmaci antiparkinsoniani.
Risset aumenta il rischio di complicanze tromboemboliche nei pazienti con predisposizione ai coaguli di sangue. Prima di iniziare il trattamento, è necessario verificare la presenza di tutti i fattori di rischio associati e prendere adeguate precauzioni per prevenire il tromboembolismo.
In caso di disturbi cerebrovascolari, disidratazione, ipovolemia, malattie cardiovascolari, l'aumento della dose del farmaco deve essere graduale.
In caso di sviluppo di ipotensione ortostatica, specialmente durante il periodo di selezione della dose, è necessario considerare la riduzione della dose di Risset.
Il rischio di sviluppare mania e ipomania con la terapia con risperidone è ridotto se il trattamento viene iniziato a una dose bassa e aumentato gradualmente.
Risset aumenta l'appetito. Evitare di mangiare troppo per evitare l'aumento di peso.
Se si sviluppano sintomi di sindrome neurolettica maligna o discinesia tardiva, Risset deve essere annullato e deve essere eseguita una terapia sintomatica. Solo allora può essere presa in considerazione la questione della ripresa del trattamento. Per evitare lo sviluppo di queste complicanze durante il periodo di terapia, le condizioni del paziente devono essere monitorate e la dose deve essere regolarmente aggiustata.
Per i pazienti con malattia di Parkinson e malattia corporea diffusa, Risset deve essere prescritto solo dopo un'attenta valutazione dell'equilibrio tra rischi e benefici, poiché in queste malattie la sensibilità agli antipsicotici è aumentata e il rischio di sviluppare la sindrome neurolettica maligna è aumentato.
Risset deve essere usato con cautela nei pazienti anziani con demenza. Secondo una meta-analisi dei risultati di 17 studi clinici controllati, i pazienti anziani (età media 86 anni) con demenza che hanno ricevuto antipsicotici atipici (incluso risperidone) hanno avuto un tasso di mortalità più elevato rispetto agli anziani che hanno ricevuto placebo. Il tasso di mortalità è stato rispettivamente del 4% e del 3,1%.
È stato osservato un aumento della mortalità nei pazienti anziani con demenza che hanno ricevuto contemporaneamente risperidone e furosemide, rispetto ai gruppi che hanno ricevuto questi farmaci separatamente. I meccanismi fisiopatologici che potrebbero spiegare questa osservazione non sono stati stabiliti. Nelle persone anziane che assumevano altri diuretici con risperidone non è stato riscontrato un aumento della mortalità. Indipendentemente dal tipo di terapia, la disidratazione è un fattore di rischio comune per la mortalità, quindi deve essere attentamente monitorata durante il periodo di utilizzo di Risset.
Studi controllati con placebo hanno mostrato un aumento dell'incidenza (rispetto al placebo) di incidenti cerebrovascolari (attacchi ischemici transitori, ictus), inclusi quelli fatali, negli anziani con demenza che hanno ricevuto risperidone o altri antipsicotici atipici.
Nei pazienti che assumono carbamazepina o altri induttori degli enzimi epatici microsomiali, se vengono annullati, la dose di Risset deve essere ridotta.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante l'intero periodo di assunzione di Risset, è necessario prestare attenzione quando si eseguono attività potenzialmente pericolose che richiedono reazioni rapide e maggiore attenzione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
La sicurezza dell'uso del farmaco nelle donne in gravidanza non è stata studiata. Risset può essere prescritto solo quando i benefici sono chiaramente superiori ai potenziali rischi.
Risperidone e il suo metabolita attivo passano nel latte materno. Se è necessaria una terapia durante l'allattamento, l'alimentazione deve essere interrotta.
Uso infantile
Per i bambini, Risset può essere prescritto solo da un medico con esperienza in psichiatria infantile.
Con funzionalità renale compromessa
Una grave insufficienza renale è una controindicazione relativa alla nomina di Risset. Il farmaco deve essere usato con cautela, è necessario un aggiustamento della dose.
Per violazioni della funzionalità epatica
Una grave insufficienza epatica è una controindicazione relativa alla nomina di Risset. Il farmaco deve essere usato con cautela, è necessario un aggiustamento della dose.
Uso negli anziani
Risset deve essere usato con cautela nei pazienti anziani, specialmente con demenza. Potrebbe essere necessaria la correzione del regime posologico.
Interazioni farmacologiche
Le benzodiazepine possono essere aggiunte a Risset per ulteriore sedazione.
Con cautela, dovresti assumere contemporaneamente farmaci ad azione centrale.
La ranitidina e la cimetidina aumentano la concentrazione plasmatica di risperidone senza aumentare l'effetto antipsicotico.
Gli antidepressivi triciclici, i derivati della fenotiazina e alcuni beta-bloccanti possono aumentare la concentrazione plasmatica di risperidone, ma non influenzano la concentrazione della fase antipsicotica attiva.
La paroxetina, la fluoxetina, la chinidina, la terbinafina e altri inibitori dell'isoenzima CYP2D6 possono aumentare il livello plasmatico di risperidone, in misura minore, la concentrazione della fase antipsicotica attiva.
La clozapina riduce la clearance del risperidone.
Risset non deve essere usato in combinazione con carbamazepina in pazienti con mania associata a disturbo affettivo bipolare, poiché la concentrazione plasmatica della fase antipsicotica attiva di risperidone diminuisce.
Con l'uso simultaneo di altri antipsicotici, antidepressivi, farmaci con effetto anticolinergico centrale, farmaci antiparkinsoniani, litio, aumenta la probabilità di discinesia tardiva.
Nei pazienti con demenza cerebrovascolare, l'uso di una combinazione di risperidone + furosemide è associato ad un aumento della mortalità, sebbene il meccanismo di questa interazione non sia stato stabilito con precisione. A questo proposito, la possibilità di utilizzare Risset e diuretici deve essere valutata con particolare attenzione, tenendo conto dei benefici attesi e dei possibili rischi.
Con cautela, è necessario utilizzare contemporaneamente farmaci che prolungano l'intervallo QT, inclusi altri farmaci antipsicotici, antidepressivi triciclici, cisapride, litio, antiaritmici di classe IA e III, metadone, eritromicina, moxifloxacina, meflochina.
È necessario prendere precauzioni con l'uso combinato di farmaci che possono causare disturbi elettrolitici, ad esempio diuretici tiazidici (possono provocare ipopotassiemia). L'assunzione di tali combinazioni aumenta il rischio di sviluppare aritmie maligne.
L'effetto di risperidone su altri farmaci usati in concomitanza:
- potenzia gli effetti delle benzodiazepine, bloccanti dei recettori dell'istamina H1, analgesici narcotici, etanolo;
- blocca l'effetto ipotensivo della guanetidina;
- riduce l'effetto di labetalolo, fenossibenzamina e altri alfa-bloccanti, metildopa, reserpina e altri farmaci antipertensivi ad azione centrale;
- riduce l'azione della levodopa e di altri agonisti dei recettori della dopamina, nonché, presumibilmente, di altri induttori di enzimi microsomiali epatici, come fenitoina, rifampicina, erba di San Giovanni, barbiturici.
Risset non influenza gli effetti clinici e i parametri farmacocinetici di preparazioni di topiramato, digossina, acido valproico e litio.
Analoghi
Gli analoghi di Risset sono Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Aminazine, Amdoal, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Viktoel, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldoks, Zyprexa, Zilaxera, Invega, Clozapine, Klopiukolalis Nealisalen, Etperazin e altri.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25 ° C, fuori dalla portata dei bambini, in un luogo asciutto.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Risset
Le recensioni su Risset sono positive: il farmaco elimina efficacemente molti sintomi di schizofrenia e altri disturbi psicotici, migliora significativamente la qualità della vita del paziente. Poiché il farmaco è altamente efficace, si consiglia di utilizzarlo solo come indicato da un medico e sotto il suo stretto controllo.
Prezzo per Risset nelle farmacie
Prezzi approssimativi per Risset: 20 compresse da 2 mg - 178-192 rubli, 20 compresse da 4 mg - 218-356 rubli.
Risset: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Risset 2 mg compresse rivestite con film 20 pz. 158 RUB Acquistare |
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Risset compresse p.p. 2mg 20 pezzi. 183 r Acquistare |
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Risset 4 mg compresse rivestite con film 20 pz. 342 r Acquistare |
Anna Aksenova Giornalista medica Informazioni sull'autore
Istruzione: 2004-2007 "First Kiev Medical College" specialità "Diagnostica di laboratorio".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
