Lercanorm
Lercanorm: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Lerkanorm
Codice ATX: C08CA13
Principio attivo: lercanidipina (Lercanidipina)
Produttore: JSC "VERTEX" (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 2019-07-29
Prezzi nelle farmacie: da 262 rubli.
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Lercanorm è un farmaco antipertensivo, un calcioantagonista di ultima generazione per il trattamento di un'ampia gamma di pazienti, inclusi quelli con diabete mellito, obesità, ipertensione grave e pazienti anziani.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse ricoperte da un guscio di pellicola: guscio di pellicola biconvesso, rotondo, giallo, un nucleo a sezione trasversale giallo pallido (10, 15 o 30 pezzi in un blister fatto di pellicola in PVC o foglio di alluminio e pellicola in PVC, in scatola di cartone 3, 6 o 9 confezioni da 10 pezzi, 2, 4 o 6-15 pezzi, 1, 2 o 3-30 pezzi.; 30, 60 o 90 pezzi in una lattina di polietilene, in scatola di cartone da 1 lattina Ogni scatola contiene anche le istruzioni per l'uso di Lercanorm).
1 compressa rivestita con film contiene:
- principio attivo: lercanidipina cloridrato - 10 o 20 mg;
- componenti aggiuntivi: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido (sodio amido glicolato tipo A), magnesio stearato, poloxamer, povidone K30;
- involucro del film: iprolosa (idrossipropilcellulosa), biossido di titanio, ipromellosa, talco, ossido di ferro giallo (ossido di ferro).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La lercanidipina appartiene al gruppo dei bloccanti selettivi dei canali del calcio (CCB), derivati dell'1,4-diidropiridina. Il principio attivo inibisce il movimento degli ioni calcio attraverso le membrane cellulari nelle cellule muscolari lisce delle pareti vascolari. Il meccanismo principale dell'azione antipertensiva di Lercanorm è un effetto rilassante diretto sulle cellule muscolari lisce vascolari, che porta ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale (OPSS). Sebbene la lercanidipina abbia un'emivita relativamente breve (T 1/2) dal plasma sanguigno, la sostanza mostra un effetto antipertensivo a lungo termine come risultato di un coefficiente di distribuzione della membrana sufficientemente alto.
L'effetto terapeutico del farmaco si osserva 5-7 ore dopo la sua somministrazione orale e dura 24 ore La lercanidipina ha un'elevata selettività per le cellule muscolari lisce vascolari, quindi non ha un effetto inotropo negativo.
A causa del graduale sviluppo della vasodilatazione durante l'uso di Lercanorm, si osserva raramente una significativa diminuzione della pressione sanguigna (PA), accompagnata da tachicardia riflessa.
La lercanidipina è una miscela racemica di (+) R- e (-) S-enantiomeri, il suo effetto antipertensivo, come altri derivati asimmetrici dell'1,4-diidropiridina, determina principalmente l'enantiomero S.
Farmacocinetica
La lercanidipina è completamente assorbita dopo somministrazione orale. Nel plasma sanguigno, la concentrazione massima (C max) del principio attivo viene raggiunta 1,5-3 ore dopo l'assunzione di una dose di Lercanorm 10 mg e 20 mg ed è rispettivamente 3,3 ± 2,09 e 7,66 ± 5,90 ng / ml …
(+) R- e (-) S-enantiomeri del farmaco hanno un profilo farmacocinetico simile: hanno lo stesso T 1/2 e il periodo di raggiungimento della C max. L'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e la C max plasmatica nel sangue dell'enantiomero (-) S della lercanidipina sono circa 1,2 volte superiori a quelle dell'enantiomero (+) R. Negli esperimenti in vivo, l'interconversione degli enantiomeri non è stata registrata.
Con il passaggio iniziale attraverso il fegato, la biodisponibilità assoluta della lercanidipina dovuta alla somministrazione orale dopo i pasti è di circa il 10%. In caso di utilizzo del farmaco a stomaco vuoto, la biodisponibilità è ⅓ dell'indicatore determinato dopo aver mangiato. L'assunzione di Lercanorm entro e non oltre 2 ore dopo aver mangiato cibi ricchi di grassi aumenta la biodisponibilità di 4 volte, quindi il farmaco deve essere assunto prima dei pasti.
Nell'intervallo delle dosi terapeutiche, la farmacocinetica del principio attivo non è lineare. Quando si utilizzano dosi di Lercanorm di 10, 20 e 40 mg, l'AUC è stata determinata in un rapporto di 1: 4: 18 e la C max nel plasma in un rapporto di 1: 3: 8, rispettivamente, questo indica una saturazione crescente durante il passaggio primario attraverso il fegato. Pertanto, si può concludere che la biodisponibilità del farmaco aumenta con l'aumento della dose assunta.
La lercanidipina è caratterizzata da una rapida distribuzione dal plasma ai tessuti e agli organi. Il principio attivo si lega alle proteine del plasma sanguigno per oltre il 98%. In presenza di grave compromissione della funzionalità renale ed epatica, la frazione libera di lercanidipina può aumentare, poiché sullo sfondo di tali malattie, il livello plasmatico di proteine nel sangue diminuisce.
Il processo metabolico del principio attivo procede con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 con la formazione di metaboliti inattivi. L'eliminazione della lercanidipina avviene principalmente attraverso la biotrasformazione. Circa il 50% della dose assunta viene escreta dai reni, circa il 50% attraverso l'intestino. Il valore T 1/2 è in media di 8-10 ore Con somministrazioni orali ripetute, l'accumulo di lercanidipina non viene registrato.
La farmacocinetica di Lercanorm nei pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) superiore a 30 ml / min, nei pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata e negli anziani è simile alla farmacocinetica nei volontari sani.
Indicazioni per l'uso
Lercanorm è raccomandato per il trattamento dell'ipertensione essenziale di grado I - II.
Controindicazioni
Assoluto:
- ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro;
- angina instabile;
- insufficienza cardiaca non trattata;
- periodo entro 1 mese dopo aver sofferto di infarto miocardico;
- grave insufficienza epatica;
- grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min);
- sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza al lattosio;
- età fino a 18 anni;
- gravidanza e allattamento;
- mancato utilizzo di metodi contraccettivi affidabili da parte di donne in età fertile;
- terapia di associazione con inibitori dell'isoenzima CYP3A4 come eritromicina, ketoconazolo, troleandomicina, ritonavir, itraconazolo;
- uso simultaneo con ciclosporina e succo di pompelmo;
- ipersensibilità alla lercanidipina o ad altri derivati diidropiridinici o a qualsiasi componente aggiuntivo del farmaco.
Parente (dovresti prendere le compresse di Lercanorm con cautela):
- disfunzione del ventricolo sinistro;
- sindrome del seno malato, senza pacemaker (a causa del rischio esistente di aumento della frequenza di attacchi di angina);
- insufficienza cardiaca cronica (CHF) (deve essere compensata prima di utilizzare il farmaco);
- cardiopatia ischemica (CHD);
- insufficienza renale da lieve a moderata (CC superiore a 30 ml / min);
- insufficienza epatica da lieve a moderata;
- età avanzata;
- uso simultaneo con substrati e inibitori dell'isoenzima CYP3A4, digossina.
Lercanorm, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Lercanorm devono essere assunte per via orale 1 volta al giorno al mattino, non meno di 15 minuti prima dei pasti, senza rompersi o masticare, bevendo molta acqua.
La dose iniziale raccomandata è di 10 mg. Data la tolleranza individuale di Lercanorm e l'effetto terapeutico, può essere aumentato a 20 mg. La selezione della dose è richiesta gradualmente, poiché l'effetto antipertensivo massimo si osserva circa 2 settimane dopo l'inizio del ciclo di terapia.
Con un aumento della dose giornaliera superiore a 20 mg, è improbabile che l'efficacia del farmaco aumenti, ma aumenterà la minaccia di effetti collaterali.
Effetti collaterali
- sistema cardiovascolare: raramente - arrossamento del viso, tachicardia, palpitazioni; raramente - dolore al petto, angina pectoris; estremamente raramente - una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, svenimenti, infarto miocardico; in presenza di angina pectoris, è possibile un aumento della durata, della frequenza e della gravità degli attacchi;
- sistema muscolo-scheletrico: raramente - mialgia;
- sistema nervoso: raramente - capogiro, mal di testa; raramente - sonnolenza;
- apparato digerente: raramente - dispepsia, nausea, dolore addominale, diarrea, vomito;
- sistema urinario: raramente - poliuria; estremamente raro - un aumento della frequenza della minzione (pollachiuria);
- reazioni allergiche: estremamente raro - reazioni di ipersensibilità;
- pelle: raramente - eruzione cutanea;
- parametri di laboratorio: estremamente raramente - un aumento reversibile dell'attività delle transaminasi epatiche;
- altri: raramente - edema periferico; raramente - aumento della fatica, astenia; estremamente raro - iperplasia gengivale.
Overdose
Presumibilmente, un sovradosaggio di lercanidipina è accompagnato da sintomi simili a quelli di un sovradosaggio di altre diidropiridine, vale a dire: vasodilatazione periferica con tachicardia riflessa e una significativa diminuzione della pressione sanguigna, nausea.
Il trattamento è sintomatico. Con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna e perdita di coscienza, si raccomanda la terapia cardiovascolare, con la comparsa di bradicardia, è indicata la somministrazione endovenosa (i.v.) di atropina. Non sono disponibili dati sull'uso dell'emodialisi, ma conoscendo l'elevato grado di legame del farmaco alle proteine plasmatiche, si può presumere che la dialisi sarà inefficace.
Sono stati registrati 3 casi di sovradosaggio di lercanidipina quando assunti a dosi di 150, 280 e 800 mg. I pazienti sono sopravvissuti in tutti e tre i casi.
La sonnolenza è stata osservata sullo sfondo dell'uso simultaneo di lercanidipina alla dose di 150 mg con etanolo a una dose sconosciuta. In questa condizione è stata eseguita la lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo.
Nel caso di una combinazione di lercanidipina alla dose di 280 mg e moxonidina alla dose di 5,6 mg, sono stati osservati disturbi come lieve insufficienza renale, grave ischemia miocardica e shock cardiogeno. Con questi sintomi sono stati somministrati diuretici (furosemide), glicosidi cardiaci, catecolamine in dosi elevate e sostituti del plasma.
Durante l'assunzione di lercanidipina alla dose di 800 mg, sono state osservate nausea e una significativa diminuzione della pressione sanguigna. Trattamento: assunzione orale di lassativi e carbone attivo, dopamina per via endovenosa.
istruzioni speciali
Lercanorm è prescritto con estrema cautela nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra, sebbene studi emodinamici controllati non abbiano riscontrato alcun deterioramento della funzione ventricolare sinistra.
I pazienti con malattia coronarica che ricevono un trattamento con diidropiridine a breve durata d'azione possono presumibilmente essere ad alto rischio di malattie del sistema cardiovascolare.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di terapia con Lercanorm, a causa del rischio di vertigini, mal di testa, sonnolenza e astenia (soprattutto all'inizio del corso e in caso di aumento della dose), è necessario guidare veicoli e altri meccanismi complessi e potenzialmente pericolosi con estrema cautela.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo i risultati di studi condotti su animali, il farmaco non ha mostrato effetti teratogeni. Allo stesso tempo, questo effetto è stato registrato durante la terapia con altri derivati diidropiridinici. Pertanto, l'uso di Lercanorm durante la gravidanza e nelle donne in età riproduttiva che non utilizzano contraccettivi affidabili è controindicato.
Durante l'allattamento, anche l'assunzione di un farmaco antipertensivo è controindicata, poiché, a causa dell'elevata lipofilia, si presume che possa penetrare nel latte materno.
Uso infantile
Per i pazienti di età inferiore a 18 anni, la terapia con Lercanorm è controindicata a causa della mancanza di dati che confermino la sua efficacia e sicurezza nei bambini e negli adolescenti.
Con funzionalità renale compromessa
Nei pazienti con grave insufficienza renale, con un CC inferiore a 30 ml / min, e nelle persone in trattamento di emodialisi, il contenuto plasmatico di lercanidipina nel sangue aumenta in media del 70%.
In caso di grave insufficienza renale, l'uso di Lercanorm è controindicato. I pazienti con insufficienza renale moderata o lieve devono usare il farmaco con cautela, iniziando il ciclo di trattamento con una dose giornaliera di 10 mg. In futuro, la dose dovrebbe essere aumentata a 20 mg, tenendo conto della gravità dell'effetto ipotensivo.
Per violazioni della funzionalità epatica
In presenza di insufficienza epatica da moderata a grave, la biodisponibilità sistemica della lercanidipina è presumibilmente aumentata, poiché il farmaco viene metabolizzato principalmente nel fegato.
La terapia con Lercanorm è controindicata nei pazienti con grave insufficienza epatica.
In pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, la dose giornaliera iniziale del farmaco non deve superare i 10 mg. Si consiglia di aumentare la dose a 20 mg al giorno, soprattutto nelle fasi iniziali della terapia, con estrema cautela. Nel caso in cui, dopo aver aumentato la dose, si osservi un effetto antipertensivo fortemente pronunciato, la dose deve essere ridotta.
Uso negli anziani
I pazienti anziani non hanno bisogno di modificare la dose di Lercanorm, ma durante il periodo di trattamento, specialmente all'inizio del corso, si raccomanda di fare attenzione.
Interazioni farmacologiche
- beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, diuretici: è consentita la somministrazione simultanea di questi farmaci con lercanidipina;
- eritromicina, itraconazolo, ritonavir, ketoconazolo, troleandomicina (inibitori dell'isoenzima CYP3A4): l'associazione è controindicata, poiché gli induttori e gli inibitori dell'isoenzima CYP3A4, quando usati in combinazione con lercanidipina, possono influenzarne il metabolismo e l'escrezione
- metoprololo: c'è una diminuzione del 50% della biodisponibilità della lercanidipina, può essere necessario un aggiustamento della dose di quest'ultima per ottenere l'effetto della terapia;
- ciclosporina: viene registrato un aumento del livello plasmatico di entrambe le sostanze nel sangue, a seguito del quale la combinazione con lercanidipina è controindicata;
- midazolam: negli anziani si può osservare un aumento della biodisponibilità della lercanidipina in media del 40% quando combinato con quest'ultimo alla dose di 20 mg;
- amiodarone, chinidina e altri farmaci antiaritmici di classe III, astemizolo, terfenadina (substrati dell'isoenzima CYP3A4): è richiesta cautela quando combinato con lercanidipina;
- induttori dell'isoenzima CYP3A4 [rifampicina, anticonvulsivanti (carbamazepina, fenitoina)]: possibile indebolimento dell'effetto ipotensivo della lercanidipina; bisogno di un monitoraggio regolare della pressione sanguigna;
- digossina: nei pazienti che ricevono costantemente digossina, l'interazione farmacocinetica di questo agente con la lercanidipina, contemporaneamente assunta alla dose di 20 mg, non viene registrata; tuttavia, volontari sani che hanno ricevuto digossina hanno mostrato un aumento della sua C max nel plasma di circa il 33% dopo somministrazione orale di lercanidipina alla dose di 20 mg a stomaco vuoto, mentre non sono state osservate variazioni significative nella clearance renale e nell'AUC della digossina; con questa combinazione deve essere effettuato un attento monitoraggio dei possibili sintomi di intossicazione da digossina;
- warfarin: non sono stati osservati cambiamenti nei parametri farmacocinetici di questa sostanza in caso di associazione con lercanidipina alla dose di 20 mg in volontari sani;
- simvastatina (40 mg): si verifica un aumento del valore dell'AUC per la simvastatina e il suo metabolita attivo β-idrossiacido rispettivamente del 56 e del 28%, se combinato con lercanidipina (20 mg); interazioni indesiderate possono essere evitate utilizzando fondi in diversi momenti della giornata (simvastatina - la sera, lercanidipina - al mattino);
- cimetidina (fino a 800 mg): non vengono rilevate variazioni significative nella concentrazione plasmatica di lercanidipina; in caso di utilizzo di dosi elevate di cimetidina, è possibile aumentare la biodisponibilità della lercanidipina e l'effetto antipertensivo della sua somministrazione;
- fluoxetina (inibitore di CYP3A4 e CYP2D6): non ci sono cambiamenti clinicamente significativi nei parametri farmacocinetici della lercanidipina nei pazienti anziani;
- etanolo, succo di pompelmo: possono aumentare l'effetto ipotensivo della lercanidipina.
Analoghi
Gli analoghi di Lercanorm sono: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Lercanorm
Attualmente, non ci sono abbastanza recensioni su Lercanorm lasciate da pazienti nei siti medici, grazie alle quali sarebbe possibile valutare oggettivamente l'efficacia e gli svantaggi di un farmaco antipertensivo.
Il prezzo di Lercanorm nelle farmacie
Prezzo per Lercanorm, compresse rivestite con film, per confezione contenente 30 pz. può essere: dosaggio 10 mg - 290-320 rubli, dosaggio 20 mg - 360-480 rubli.
Lercanorm: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Lercanorm 10 mg compresse rivestite con film 30 pz. 262 RUB Acquistare |
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Lercanorm compresse p.p. 10mg 30 pezzi. 292 r Acquistare |
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Lercanorm 20 mg compresse rivestite con film 30 pz. 459 r Acquistare |
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Lercanorm compresse p.p. 20mg 30 pezzi. 483 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
