Cardosal 40 - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Rassegne, Analoghi Di Targhe

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Cardosal 40

Cardosal 40: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Cardosal 40

Codice ATX: C09CA08

Principio attivo: olmesartan medoxomil (Olmesartani medoxomilum)

Produttore: Berlin-Chemie AG (Germania)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-07

Prezzi nelle farmacie: da 562 rubli.

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Cardosal 40 è un antagonista del recettore dell'angiotensina II (ARA II).

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: biconvesse, ovali, bianche, con un odore specifico sottile; su uno dei lati è presente la scritta "C15" (in una scatola di cartone 1, 2, 4 o 7 blister contenenti 14 compresse ciascuno e le istruzioni per l'uso di Cardosal 40).

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: olmesartan medoxomil - 40 mg;
• componenti ausiliari: magnesio stearato - 3,6 mg; iprolosi (viscosità da 6 a 10 mPahs) - 10 mg; lattosio monoidrato - 264,4 mg; iprolosi (con un basso grado di sostituzione) - 80 mg; cellulosa microcristallina - 40 mg;
• involucro del film: ipromellosa (viscosità 5 mPahs) - 8,64 mg; talco - 1,68 mg; biossido di titanio (E 171) - 1,68 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Cardosal 40, olmesartan medoxomil, è un potente ARA II specifico (tipo AT ₁) destinato alla somministrazione orale. A sua volta, l'angiotensina II è il principale ormone vasoattivo del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), che svolge un ruolo importante nella fisiopatologia dell'ipertensione agendo sui recettori AT ₁.

Ci sono suggerimenti che, indipendentemente dalla fonte e dalla via di sintesi dell'angiotensina II, tutte le sue azioni mediate dai recettori AT ₁ siano bloccate dall'olmesartan. Il suo antagonismo specifico in relazione all'angiotensina II (tipo AT ₁) contribuisce a una diminuzione della concentrazione plasmatica di aldosterone, ad un aumento dell'attività dell'angiotensina I / II e della renina nel plasma sanguigno.

Sullo sfondo dell'ipertensione arteriosa, l'assunzione del farmaco porta a una diminuzione a lungo termine dose-dipendente della pressione sanguigna (BP).

Non ci sono prove che confermino il verificarsi di ipotensione arteriosa dopo l'assunzione della prima dose del farmaco, lo sviluppo di tachifilassi durante il periodo di terapia prolungata o sindrome da astinenza (un forte aumento della pressione sanguigna dopo l'abolizione di Cardosal 40).

L'uso del farmaco una volta al giorno fornisce una diminuzione delicata ed efficace della pressione sanguigna per 24 ore e l'effetto dopo una singola dose è simile a quello dopo aver assunto il farmaco 2 volte al giorno alla stessa dose giornaliera.

Di solito, dopo 14 giorni, si sviluppa l'effetto antipertensivo di olmesartan e l'effetto massimo si nota dopo 56 giorni dall'inizio del trattamento.

Farmacocinetica

Olmesartan medoxomil è un profarmaco. Sotto l'azione degli enzimi nella mucosa intestinale, così come nel sangue portale durante l'assorbimento dal tratto gastrointestinale, viene rapidamente convertito in un metabolita farmacologicamente attivo - l'olmesartan. Con un frammento intatto di medoxomil o olmesartan immodificato, il medoxomil non viene rilevato né nelle feci né nel plasma sanguigno.

In media, la biodisponibilità del metabolita è del 25,6% e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 2 ore dalla somministrazione orale del farmaco e aumenta in modo approssimativamente lineare con un aumento di una singola dose a 80 mg. La biodisponibilità del metabolita non dipende dall'assunzione di cibo, quindi il farmaco può essere assunto indipendentemente dal cibo. I parametri farmacologici dell'olmesartan non presentano differenze clinicamente significative tra uomini e donne.

Il legame dell'olmesartan alle proteine plasmatiche è del 99,7%, ma il potenziale per un cambiamento clinicamente significativo del valore del legame alle proteine quando il metabolita interagisce con altri farmaci altamente leganti e usati in concomitanza è basso. Ciò è supportato dall'assenza di un'interazione clinicamente significativa tra olmesartan e warfarin. La connessione del metabolita con le cellule del sangue è insignificante. Dopo la somministrazione endovenosa del farmaco, il volume medio di distribuzione è basso e varia da 16 a 29 litri.

Tipicamente, la clearance plasmatica totale è di 1,3 L in 1 ora (coefficiente di variazione - 19%) ed è relativamente bassa rispetto al flusso sanguigno epatico (circa 90 L in 1 ora).

L'olmesartan viene eliminato in due modi. Dopo una singola somministrazione orale di un farmaco etichettato con un isotopo ¹⁴ C, i reni sono stati assegnati dal 10 al 16% della sostanza radioattiva (metabolita rappresentato) e il resto - l'intestino. Tenendo conto che la biodisponibilità sistemica del metabolita è del 25,6%, si può concludere che dopo l'assorbimento viene escreto di circa il 40% attraverso i reni e il 60% attraverso il sistema epatobiliare. Il ricircolo dei metaboliti enteroepatici è minimo. Poiché la maggior parte di esso viene escreta dal fegato, l'assunzione del farmaco è controindicata nell'ostruzione delle vie biliari.

Dopo somministrazioni orali ripetute, l'emivita di eliminazione dell'olmesartan varia da 10 a 15. Dopo aver assunto le prime dosi di Cardosal 40, si raggiunge uno stato di equilibrio e dopo 2 settimane di utilizzo non si osserva ulteriore cumulo.

Indipendentemente dalla dose del farmaco, la clearance renale è di circa 0,5-0,7 litri all'ora.

Farmacocinetica in casi speciali:

• insufficienza renale: l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) nell'insufficienza renale lieve, moderata o grave allo stato stazionario, rispetto ai volontari sani, è aumentata di circa il 62, 82 o 179%, rispettivamente;
• Compromissione epatica: i valori di AUC di olmesartan dopo una singola dose orale in caso di compromissione epatica da lieve a moderata, rispetto ai volontari sani, erano superiori rispettivamente del 6 o del 65%. Dopo 2 ore dall'assunzione di Cardosal 40, la frazione libera del metabolita in volontari sani, pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata era 0,26; 0,34 e 0,41%, rispettivamente. L'AUC per il metabolita dopo somministrazione orale ripetuta in pazienti con insufficienza epatica moderata, rispetto ai volontari sani, è stata del 65% più alta. I valori medi della concentrazione massima di olmesartan nel plasma sanguigno nell'insufficienza epatica sono simili a quelli nei volontari sani. La farmacocinetica del farmaco in caso di grave insufficienza epatica non è stata studiata;
• età avanzata: l'AUC del metabolita in uno stato di equilibrio nei pazienti anziani (da 65 a 75 anni) e senile (da 75 anni) con ipertensione arteriosa era rispettivamente del 35 e ~ 44% più alta rispetto ai pazienti più giovani. Ciò può essere dovuto in parte al calo della funzionalità renale correlato all'età.

Indicazioni per l'uso

Cardosal 40 è prescritto per il trattamento dell'ipertensione essenziale.

Controindicazioni

Assoluto:

• grave insufficienza epatica (sulla scala Child-Pugh> 9 punti);
• grave insufficienza renale (clearance della creatinina <20 ml al minuto);
• condizione dopo il trapianto di rene;
• ostruzione delle vie biliari;
• sindrome da malassorbimento del galattosio / glucosio, deficit di lattasi, intolleranza ereditaria al galattosio;
• trattamento combinato con aliskiren e farmaci contenenti aliskiren in un contesto di ridotta funzionalità renale (clearance della creatinina <60 ml al minuto) e / o diabete mellito;
• gravidanza;
• periodo di allattamento;
• età inferiore ai 18 anni;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (Cardosal 40 è prescritto sotto controllo medico):

• insufficienza epatica di gravità moderata (sulla scala Child - Pugh <9 punti);
• insufficienza renale di gravità da lieve a moderata (clearance della creatinina> 20 ml in 1 minuto);
• stenosi della valvola mitrale o aortica;
• aldosteronismo primario;
• cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
• ipo e iperkaliemia;
• insufficienza cardiaca cronica;
• ipertensione renovascolare (stenosi di un'arteria di un singolo rene o stenosi bilaterale delle arterie renali);
• ischemia cardiaca;
• malattie cerebrovascolari;
• condizioni che sono accompagnate da una diminuzione del volume sanguigno circolante, inclusi vomito e diarrea;
• aderenza a una dieta con limitato consumo di sale da cucina;
• terapia combinata con diuretici, preparati al litio;
• età avanzata (over 65).

Cardosal 40, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse Cardosal 40 vengono assunte per via orale, indipendentemente dal cibo, senza masticare, 1 volta al giorno alla stessa ora, lavate con acqua (in quantità sufficiente).

Il regime di dosaggio viene selezionato individualmente. Si consiglia di prescrivere compresse in un dosaggio adeguato - 10, 20 o 40 mg (è possibile utilizzare Cardosal 10, Cardosal 20 o Cardosal 40, rispettivamente).

Si raccomanda di iniziare la terapia con una dose di olmesartan medoxomil - 10 mg una volta al giorno. Se la pressione sanguigna non diminuisce abbastanza, la dose può essere aumentata di 2 volte e, se necessario, di 4 volte. La dose massima è di 40 mg al giorno.

La terapia nei pazienti anziani (di età superiore ai 65 anni) deve essere eseguita sotto stretto controllo della pressione sanguigna.

In caso di insufficienza renale di gravità lieve e moderata (la clearance della creatinina varia da 20 a 60 ml al minuto), la dose massima del farmaco è di 20 mg al giorno. La nomina di Cardosal 40 in caso di grave insufficienza renale (clearance della creatinina <20 ml / min) è controindicata.

La correzione del regime posologico per i pazienti con lieve insufficienza epatica non viene eseguita. In caso di insufficienza epatica moderata, la terapia inizia con una dose di 10 mg al giorno. La dose massima è di 20 mg al giorno.

Il trattamento combinato con diuretici e / o altri farmaci antipertensivi nell'insufficienza epatica è raccomandato sotto stretto monitoraggio della funzionalità renale e della pressione sanguigna. In caso di grave insufficienza epatica e ostruzione delle vie biliari, la nomina del farmaco è controindicata.

Effetti collaterali

Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, compresi i singoli messaggi - molto raro):

• sangue e sistema linfatico: raramente - thrombocytopenia;
• sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini;
• organo dell'udito e disturbi labirintici: raramente - vertigini;
• sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: spesso - tosse, bronchite, rinite, faringite;
• tratto digestivo: spesso - nausea, dolore addominale, gastroenterite, dispepsia, diarrea; raramente - vomito;
• pelle e tessuti sottocutanei: raramente - prurito / eruzione cutanea, orticaria, dermatite allergica, esantema; raramente - angioedema;
• sistema muscolo-scheletrico: spesso - artrite, dolore alle ossa / alla schiena; raramente - mialgia; raramente - crampi muscolari;
• reni e distesa urinaria: spesso - infezione del tratto urinario, ematuria; raramente - insufficienza renale, compresa la forma acuta;
• sistema cardiovascolare: raramente - angina pectoris; raramente - una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna (nei pazienti anziani, l'incidenza dell'ipertensione arteriosa è leggermente più alta - da rara a rara);
• metabolismo e nutrizione: spesso - un aumento della concentrazione di acido urico nel sangue, trigliceridi nel plasma sanguigno; raramente - un aumento della concentrazione di potassio nel sangue;
• sistema immunitario: raramente - reazioni anafilattiche;
• disturbi generali: spesso - debolezza, sintomi simil-influenzali, edema periferico, dolore al petto; raramente - malessere, astenia, gonfiore del viso; raramente - sonnolenza;
• altri disturbi: spesso - un aumento della concentrazione di creatinfosfochinasi, urea nel plasma sanguigno, aumento dell'attività degli enzimi epatici; raramente - un aumento della concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno; molto raramente - rabdomiolisi (il suo sviluppo è stato associato all'uso di antagonisti del recettore AT-II).

Overdose

I dati su un sovradosaggio di olmesartan medoxomil sono limitati.

I sintomi principali: una marcata diminuzione della pressione sanguigna.

Terapia: il paziente deve essere posto in posizione orizzontale con gli arti inferiori sollevati. Consigliato il lavaggio gastrico e / o l'uso di carbone attivo, la nomina di un trattamento mirato a reintegrare il volume del sangue circolante, la correzione della disidratazione e le violazioni del metabolismo dell'acqua e degli elettroliti. L'uso della dialisi per eliminare l'olmesartan non è stato studiato.

istruzioni speciali

Lo sviluppo di ipotensione arteriosa sintomatica, soprattutto dopo l'assunzione della prima dose del farmaco, può essere osservato in pazienti con bassi livelli di sodio (a causa di vomito, diarrea, aderenza a una dieta con limitato apporto di sale, assunzione di diuretici) o volume del sangue circolante. Questi fattori devono essere eliminati prima di iniziare la terapia con Cardosal 40.

L'uso di altri farmaci che influenzano il RAAS in pazienti la cui funzione renale e il tono vascolare dipendono fortemente dall'attività di questo sistema, ad esempio, con funzionalità renale compromessa (inclusa la stenosi dell'arteria renale), grave insufficienza cardiaca cronica, è associato al rischio di oliguria, azotemia, ipotensione arteriosa e, in rari casi, insufficienza renale acuta. Un effetto simile può verificarsi quando si utilizza ARA II.

La probabilità di ipotensione arteriosa grave e insufficienza renale è aumentata nei pazienti con stenosi arteriosa di un singolo rene funzionante o stenosi bilaterale dell'arteria renale che ricevono farmaci che influenzano il RAAS.

Il trattamento con Cardosal 40 per la funzionalità renale compromessa deve essere effettuato sotto monitoraggio periodico del contenuto di creatinina e potassio nel plasma sanguigno. Non c'è esperienza con l'uso del farmaco dopo un recente trapianto di rene o in caso di insufficienza renale allo stadio terminale (ad esempio, clearance della creatinina <12 ml al minuto).

Sullo sfondo della terapia con ARA II o ACE inibitori, può verificarsi iperkaliemia, che in alcuni casi può portare alla morte. La probabilità del suo sviluppo aumenta nei seguenti casi:

• trattamento combinato con farmaci che aumentano il contenuto di potassio nel plasma sanguigno;
• età avanzata;
• insufficienza renale, compresa la progressione della malattia, compromissione acuta della funzione renale (ad esempio, con patologie infettive);
• diabete;
• disidratazione;
• scompenso acuto dell'attività cardiaca;
• acidosi metabolica;
• condizioni accompagnate da massiccia lisi cellulare (ad esempio, trauma esteso, rabdomiolisi, ischemia acuta degli arti).

Nei pazienti appartenenti a questo gruppo di rischio, il contenuto di potassio nel plasma sanguigno deve essere monitorato.

Prima di prescrivere altri 40 farmaci che influenzano il RAAS in combinazione con Cardosal, si raccomanda di confrontare i benefici attesi con i potenziali rischi di questa combinazione e considerare altre opzioni terapeutiche.

Cardosal 40, come altri ARA II, non è raccomandato per essere usato in combinazione con prodotti contenenti litio.

L'effetto terapeutico del farmaco, come altri ARA II, nei rappresentanti della razza negroide con ipertensione arteriosa è leggermente inferiore rispetto alle persone di altre popolazioni. Ciò può essere dovuto alla maggiore prevalenza di una bassa attività reninica plasmatica nei pazienti appartenenti a questa razza.

Un eccessivo abbassamento della pressione sanguigna con insufficienza cerebrovascolare o malattia coronarica durante l'assunzione di pillole può causare un ictus o un infarto del miocardio.

A causa del contenuto di lattosio 40 in Cardosal, il suo utilizzo è controindicato nella sindrome da malassorbimento di glucosio / galattosio, carenza di lattasi e intolleranza ereditaria al galattosio.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

A causa del fatto che l'assunzione di Cardosal 40 può portare allo sviluppo di debolezza e sonnolenza, si consiglia ai pazienti durante il periodo di terapia di fare attenzione quando guidano e conducono attività potenzialmente pericolose.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Cardosal 40 non è prescritto durante la gravidanza a causa della mancanza di esperienza con il suo uso in pazienti in questi casi e per la presenza di segnalazioni di gravi effetti teratogeni di farmaci che influenzano direttamente il RAAS. Se la gravidanza si verifica durante il periodo di trattamento farmacologico, viene immediatamente annullata e, se necessario, viene prescritta una terapia alternativa.

Quando si pianifica una gravidanza, si raccomanda alla paziente di passare a farmaci antipertensivi di altri gruppi che sono sicuri da usare durante questo periodo. Un'eccezione sono i casi in cui gli ARA II sono prescritti per motivi di salute.

Se l'uso di ARA II è necessario nel II e III trimestre di gravidanza, è importante condurre un esame ecografico per valutare l'ossificazione delle ossa del cranio e la funzione dei reni fetali. I neonati le cui madri hanno ricevuto ARA II devono essere monitorati per una potenziale compromissione renale o ipertensione.

Gli studi condotti hanno confermato la capacità dell'olmesartan di penetrare nel latte materno dei ratti (non ci sono dati simili per l'uomo). Se è necessario utilizzare Cardosal 40 durante l'allattamento, l'allattamento al seno viene interrotto.

Uso infantile

Ai pazienti di età inferiore a 18 anni non viene prescritto Cardosal 40.

Con funzionalità renale compromessa

• l'uso è controindicato: grave insufficienza renale, condizione dopo il trapianto di rene;
• l'applicazione richiede controllo medico: stenosi dell'arteria di un singolo rene, stenosi bilaterale delle arterie renali (ipertensione renovascolare).

Per violazioni della funzionalità epatica

• l'appuntamento è controindicato: grave insufficienza epatica;
• l'uso richiede cautela: insufficienza epatica di moderata gravità.

Uso negli anziani

Per i pazienti di età superiore ai 65 anni, Cardosal 40 è prescritto con cautela.

Interazioni farmacologiche

Possibili interazioni di olmesartan medoxomil con altri farmaci / sostanze:

• sostituti del sale contenenti potassio, preparati di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, altri farmaci che aumentano il livello di potassio nel plasma sanguigno [ad esempio, eparina, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori), trimetoprim, immunosoppressori (tacrolimus, ciclosporina, ecc.), farmaci antinfiammatori, compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2]: è possibile un aumento del contenuto di potassio nel sangue (l'uso di tali combinazioni non è raccomandato);
• farmaci antipertensivi: l'effetto antipertensivo del trattamento può aumentare;
• farmaci antinfiammatori non steroidei, compreso l'acido acetilsalicilico in dose giornaliera> 3 g, inibitori della cicloossigenasi-2: in combinazione con ARA II, possono agire sinergicamente, riducendo la filtrazione glomerulare, servono a ridurre l'effetto antipertensivo di ARA II e causare una parziale perdita della loro efficacia terapeutica, portare a il rischio di sviluppare insufficienza renale acuta (si raccomanda di assumere una quantità sufficiente di liquido, monitorare la funzione renale all'inizio della terapia);
• antiacidi (idrossido di alluminio / magnesio): la biodisponibilità del farmaco può diminuire moderatamente.

Durante il trattamento combinato con preparati di litio con ACE inibitori e ARA II, sono stati riportati un aumento reversibile della concentrazione di litio nel siero del sangue e la manifestazione di tossicità. A questo proposito, l'uso di Cardosal 40 in combinazione con preparazioni di litio non è raccomandato. Se è necessario l'uso di una tale combinazione, la concentrazione di litio nel siero del sangue viene regolarmente monitorata.

Secondo i dati degli studi clinici, il doppio blocco del RAAS con l'uso combinato di aliskiren, ARA II o ACE inibitori è associato a una maggiore incidenza di effetti collaterali manifestati da una diminuzione della funzionalità renale, inclusa l'insorgenza di insufficienza renale acuta, iperkaliemia e ipotensione arteriosa, rispetto all'uso di un solo farmaco significa che hanno un impatto sul RAAS. A questo proposito, la terapia di associazione con aliskiren, ARA II o ACE inibitori non è raccomandata.

Olmesartan medoxomil è controindicato per la prescrizione contemporanea di farmaci che includono aliskiren nell'insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare <60 ml al minuto per 1 m ²) e nel diabete mellito. Nella nefropatia diabetica, l'uso di ACE inibitori e ARA II non è raccomandato.

Se è necessario utilizzare due farmaci che influenzano il RAAS, il paziente deve essere sotto stretto controllo medico. È inoltre necessario un monitoraggio regolare degli elettroliti plasmatici, della pressione sanguigna e della funzione renale.

Gli studi in vitro non hanno rivelato un effetto inibitorio clinicamente significativo dell'olmesartan sugli isoenzimi 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e ZA4 del citocromo P ₄₅₀ umano. In relazione al citocromo P ₄₅₀ di ratto _{, l'} effetto di induzione era zero o minimo. Sulla base di questi dati, si può presumere che non vi siano interazioni clinicamente significative tra olmesartan medoxomil e farmaci, il cui metabolismo avviene con la partecipazione di questi isoenzimi del citocromo P ₄₅₀.

Cardosal 40 non ha effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica e farmacodinamica degli antiacidi (idrossido di alluminio / magnesio), pravastatina, idroclorotiazide, digossina e warfarin.

Analoghi

Gli analoghi di Cardosal 40 sono: Cardosal 10, Olymestra, Cardosal 20.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni per Cardosal 40

Secondo le recensioni, Cardosal 40 è un farmaco sicuro ed efficace che stabilizza la pressione sanguigna. Il farmaco non causa effetti collaterali con un uso prolungato.

Prezzo per Cardosal 40 nelle farmacie

Il prezzo approssimativo di Cardosal 40 (28 compresse in un pacchetto) varia da 685 a 890 rubli.

Cardosal 40: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Cardosal 40 40 mg compresse rivestite con film 28 pz. 562 r Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!