Acetaminofene
Acetaminofene: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: acetaminofene
Codice ATX: N02BE01
Principio attivo: paracetamolo (paracetamolo)
Produttore: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (USA)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-02-09
L'acetaminofene è un farmaco che ha effetti analgesici, antipiretici e antinfiammatori.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse (12 o 30 pezzi. In un pacchetto, completo di istruzioni per l'uso di paracetamolo).
Principio attivo: paracetamolo, in 1 compressa - 500 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo del paracetamolo è il paracetamolo, un analgesico-antipiretico, che ha un effetto analgesico, antipiretico e debole antinfiammatorio. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione della sintesi delle Pg (prostaglandine) e alla diminuzione dell'eccitabilità del centro di termoregolazione dell'ipotalamo.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il paracetamolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale), principalmente nell'intestino tenue, principalmente mediante trasporto passivo. Come risultato di una singola dose di 500 mg di paracetamolo, la sua C max (concentrazione massima) nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 10–60 minuti ed è ~ 6 μg / ml, dopodiché diminuisce gradualmente.
La sostanza è ampiamente distribuita principalmente nei fluidi corporei, ad eccezione del liquido cerebrospinale, e nei tessuti, ad eccezione del tessuto lipidico.
Il paracetamolo si lega alle proteine plasmatiche a un livello <10%, che aumenta leggermente con il sovradosaggio. Inoltre, i suoi metaboliti solfato e glucuronide non si legano alle proteine plasmatiche anche a concentrazioni relativamente elevate.
La biotrasformazione del paracetamolo avviene principalmente nel fegato per coniugazione con glucuronide e solfato, nonché ossidazione con la partecipazione di ossidasi epatiche miste e citocromo P 450.
Nel fegato e nei reni, sotto l'azione di ossidasi miste, si forma un metabolita idrossilato con un effetto negativo in quantità molto piccole - N-acetil-p-benzochinone immina, che di solito viene disintossicato legandosi con il glutatione, ma può accumularsi in caso di sovradosaggio di paracetamolo e causare danni ai tessuti.
Nei pazienti adulti, il paracetamolo è associato principalmente all'acido glucuronico, in misura minore all'acido solforico. I metaboliti coniugati risultanti sono biologicamente inattivi. Nel metabolismo dei neonati prematuri, dei neonati e dei bambini del primo anno di vita predomina il metabolita solfato del paracetamolo.
L'emivita (T 1/2) va da 1 a 3 ore, mentre nella cirrosi epatica T 1/2 è leggermente superiore. L'indicatore della clearance renale del paracetamolo è del 5%.
La sostanza viene escreta nelle urine, principalmente come coniugati glucuronide e solfato. Meno del 5% del paracetamolo viene escreto sotto forma di una sostanza immodificata.
Indicazioni per l'uso
L'acetaminofene è usato per alleviare il dolore nelle seguenti malattie / condizioni:
- Emicrania;
- Lesioni;
- Dismenorrea;
- Nevralgia;
- Mal di denti e mal di testa;
- Mialgia;
- Artralgia.
Inoltre, l'acetaminofene viene utilizzato per malattie infettive e infiammatorie accompagnate da condizioni febbrili.
Controindicazioni
Assoluto:
- Grave insufficienza renale ed epatica;
- Anemia;
- Alcolismo cronico;
- Bambini sotto i 12 anni di età;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Parente (l'acetaminofene è usato con cautela):
- Disfunzione renale / epatica;
- Iperbilirubinemia benigna;
- Epatite virale;
- Danno epatico alcolico;
- Gravidanza;
- Allattamento al seno (periodo di allattamento);
- Età anziana.
Acetaminofene, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di acetaminofene vengono assunte in una dose di 500 mg 3-4 volte al giorno.
Non è consigliabile superare la dose giornaliera massima di 4 ge continuare a prendere il farmaco per più di 5-7 giorni.
Effetti collaterali
L'uso del paracetamolo può causare i seguenti effetti collaterali:
- Sintomi dispeptici dal tratto gastrointestinale;
- Trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia, neutropenia, pancitopenia;
- Reazioni allergiche manifestate come prurito, eruzione cutanea e orticaria.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di paracetamolo nelle prime 24 ore sono nausea, vomito, pallore, dolore nella regione addominale; 12-48 ore dopo, sono possibili disfunzioni renali ed epatiche con sviluppo di insufficienza epatica (fino a encefalopatia, coma, morte), così come pancreatite e aritmie cardiache. Il danno epatico negli adulti è possibile durante l'assunzione di paracetamolo a dosi di 10 go più.
Si raccomanda metionina orale o N-acetilcisteina per via endovenosa.
Nei pazienti con epatopatia alcolica non cirrotica, aumenta il rischio di sovradosaggio da paracetamolo.
istruzioni speciali
Se è necessario utilizzare il paracetamolo durante la gravidanza, la funzionalità epatica e renale compromessa, la sindrome di Gilbert, così come nella vecchiaia, si raccomanda di ridurre la dose giornaliera e abbreviare la durata del farmaco.
Si deve prestare attenzione quando si assume il farmaco contemporaneamente ad altri farmaci antinfiammatori e antipiretici, poiché possono contenere paracetamolo, nonché con glucocorticosteroidi orali, anticoagulanti e acido acetilsalicilico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di terapia farmacologica, eseguendo tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono velocità di reazioni psicomotorie e alta concentrazione di attenzione (tali attività includono il lavoro di un dispatcher, un operatore, alla guida di un veicolo, al lavoro con meccanismi in movimento), è necessario prestare attenzione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
È stato clinicamente dimostrato che il paracetamolo penetra nelle barriere istoematogene placentari, ma finora il suo effetto negativo sul feto nell'uomo non è stato notato.
Il paracetamolo passa nel latte materno in una quantità compresa tra lo 0,04 e lo 0,23% della dose assunta dalla madre.
In studi sperimentali non sono stati stabiliti gli effetti teratogeni, mutageni ed embriotossici del paracetamolo.
Se è necessario utilizzare il paracetamolo durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento), è necessario bilanciare attentamente i benefici attesi della terapia per la madre con il potenziale rischio per il feto / bambino.
Uso infantile
Nella pratica pediatrica, l'uso del paracetamolo è possibile secondo le indicazioni secondo il regime posologico prescritto per il trattamento di bambini e adolescenti di età superiore ai 12 anni.
Con funzionalità renale compromessa
L'acetaminofene è controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale.
In caso di funzionalità renale compromessa, il farmaco viene utilizzato con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
L'acetaminofene è controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica.
In caso di funzionalità epatica compromessa, il farmaco viene utilizzato con cautela.
Uso negli anziani
I pazienti anziani devono fare attenzione quando prendono il paracetamolo.
Interazioni farmacologiche
- Induttori di enzimi epatici microsomiali, agenti con effetti epatotossici: aumentano il rischio di effetti epatotossici del paracetamolo;
- Anticoagulanti: possono aumentare leggermente o moderatamente il tempo di protrombina;
- Anticolinergici: possono ridurre l'assorbimento del paracetamolo;
- Contraccettivi orali: accelerano l'escrezione del paracetamolo dall'organismo con possibile inibizione della sua efficacia analgesica;
- Farmaci uricosurici: il paracetamolo ne riduce l'efficacia;
- Carbone attivo: riduce la biodisponibilità del paracetamolo;
- Diazepam: la sua escrezione può diminuire;
- Zidovudina: sono stati segnalati casi di aumento dell'azione mielodepressiva; è stato descritto un caso di grave tossicità epatica;
- Isoniazide: sono state osservate manifestazioni dell'effetto tossico del paracetamolo;
- Carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, primidone: riducono l'efficacia del paracetamolo con un aumento del suo metabolismo (glucuronizzazione e ossidazione) e una maggiore escrezione dall'organismo; ci sono stati casi di epatotossicità dovuti all'uso simultaneo di paracetamolo e fenobarbital;
- Colestiramina: se usato per meno di 1 ora dopo l'assunzione di paracetamolo, l'assorbimento di quest'ultimo può diminuire;
- Lamotrigina: la sua escrezione dall'organismo è moderatamente aumentata;
- Metoclopramide: può aumentare l'assorbimento del paracetamolo e aumentare la sua concentrazione nel plasma sanguigno;
- Probenecid: può ridurre la clearance del paracetamolo;
- Rifampicina, sulfinpirazone: possono aumentare la clearance del paracetamolo a causa dell'accelerazione del suo metabolismo nel fegato;
- Etinilestradiolo: aumenta l'assorbimento del paracetamolo nell'intestino.
Analoghi
Gli analoghi del paracetamolo sono Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.
Condizioni e periodi di conservazione
Conservare a temperatura ambiente in un luogo asciutto fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su paracetamolo
Poiché il periodo di registrazione per il farmaco è scaduto molto tempo fa, non ci sono praticamente recensioni affidabili sul paracetamolo.
Prezzo per paracetamolo nelle farmacie
Il farmaco non è attualmente disponibile per la vendita, quindi il prezzo del paracetamolo è sconosciuto.
Il costo dell'analogo più popolare - il paracetamolo è: compresse da 200 mg, 10 pezzi. nel pacchetto - 3-5 rubli; compresse 500 mg, 10 pz. nel pacchetto - 5-7 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
