Mezavant
Mezavant: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Mezavant
Codice ATX: A07EC02
Principio attivo: mesalazina (Mesalazina)
Produttore: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-10
Prezzi nelle farmacie: da 3366 rubli.
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Mesavant è un farmaco con azione antimicrobica e antinfiammatoria locale.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rivestite enteriche ad azione prolungata: biconvesse, oblunghe, di colore rosso-bruno, con impresso "8476" su un lato; la sezione trasversale mostra un nucleo bianco o quasi bianco (12 pz. in blister, in una scatola di cartone 5 blister e istruzioni per l'uso di Mezavant).
Composizione per una compressa:
- principio attivo: mesalazina - 1200 mg;
- componenti ausiliari del nucleo della compressa: acido stearico, talco, sodio carmellosa (7MF e 7HXF), magnesio stearato, cera carnauba, sodio carbossimetilamido (tipo A), biossido di silicio colloidale;
- rivestimento enterico: copolimero di metil metacrilato e acido metacrilico (1: 1), biossido di titanio, copolimero di metil metacrilato e acido metacrilico (2: 1), macrogol 6000, talco, trietil citrato, colorante rosso ossido di ferro.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La mesalazina è un derivato dell'acido 5-aminosalicilico. L'esatto meccanismo d'azione del farmaco non è completamente compreso, tuttavia, è noto che ha attività antinfiammatoria locale contro l'epitelio intestinale. Nelle malattie infiammatorie croniche intestinali nella sua membrana mucosa, la formazione di metaboliti dell'acido arachidonico da parte delle vie lipossigenasi e cicloossigenasi è migliorata. Si presume che la mesalazina attenui il processo infiammatorio inibendo la sintesi delle prostaglandine e inibendo le cicloossigenasi nell'intestino crasso. Può sopprimere l'attivazione di NF-kB (fattore nucleare kappa-B) e, di conseguenza, la produzione delle principali citochine pro-infiammatorie. Non molto tempo fa, è stata avanzata l'ipotesi che lo sviluppo della colite ulcerosa potrebbe essere dovuto a recettori nucleari PPAR-γ insufficienti (recettori γ,attivato dal perossisoma proliferatore). Gli agonisti del recettore PPAR-γ hanno dimostrato di essere efficaci nei pazienti con colite ulcerosa. I dati ad oggi disponibili suggeriscono che l'effetto della mesalazina può essere correlato al suo effetto sui recettori PPAR-γ.
Farmacocinetica
Le compresse di Mezavant sono rivestite con un rivestimento enterico di copolimeri di acido metacrilico e all'interno c'è un nucleo, che contiene mesalazina. L'involucro è progettato in modo tale che il rilascio della sostanza attiva inizi solo a un pH superiore a 7.
Dopo aver assunto il farmaco all'interno, la mesalazina passa rapidamente attraverso il tratto gastrointestinale superiore (tratto gastrointestinale) invariata. Tracce del principio attivo vengono rilevate in tutto il colon. La completa disintegrazione e rilascio della mesalazina avviene in circa 17,4 ore L'assorbimento della mesalazina dopo una singola dose di Mezavant alla dose di 2,4 o 4,8 g per due settimane è pari al 21-22% della dose assunta per via orale. Nel plasma sanguigno, la mesalazina viene determinata 2 ore dopo l'assunzione a stomaco vuoto e la concentrazione massima viene raggiunta dopo 9-12 ore.
La farmacocinetica del farmaco mostra un'ampia variabilità. L'indicatore AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) è direttamente proporzionale alla dose assunta (nell'intervallo di dose di 1,2–4,8 g). La concentrazione plasmatica massima nell'intervallo di dose di 1,2-2,4 g è aumentata quasi in proporzione diretta e nell'intervallo di dose di 2,4-4,8 g è aumentata meno che proporzionalmente alla dose assunta.
Dopo aver assunto Mezavant con il cibo ordinario (una volta e ripetutamente a dosi di 2,4 e 4,8 g), la mesalazina si trova nel plasma dopo circa 4 ore e la concentrazione massima viene raggiunta dopo 8 ore. I cibi grassi rallentano la fase di assorbimento (se assunti alla dose di 4, 8 g di mesalazina vengono rilevati nel plasma solo dopo 6 ore), tuttavia, questo aumenta l'esposizione sistemica di mesalazina.
Il volume di distribuzione del farmaco è relativamente piccolo ed è di circa 18 litri. La connessione della mesalazina con le proteine plasmatiche (se la sua concentrazione nel plasma non supera 2,5 μg / ml) non è superiore al 43%.
L'unico metabolita importante del farmaco è l'acido N-acetil-5-aminosalicilico inattivo, che si forma nel citosol delle cellule della mucosa del colon e delle cellule del fegato sotto l'azione dell'enzima N-acetiltransferasi-1.
L'escrezione di Mesavant avviene principalmente attraverso i reni (escreto come metabolita e in forma invariata). Del 21-22% della mesalazina assorbita, meno dell'8% viene escreto immodificato nelle urine entro 24 ore e circa il 13% viene escreto sotto forma di acido N-acetil-5-aminosalicilico entro 4 ore. L'emivita del farmaco dopo l'assunzione di dosi di 2,4 e 4,8 g in media rispettivamente 7-9 e 8-13 ore.
Non ci sono dati sull'uso della mesalazina in pazienti con funzionalità epatica compromessa. L'esposizione sistemica del farmaco nei pazienti anziani dopo una singola dose di 4,8 g era quasi 2 volte superiore rispetto ai pazienti più giovani. Il valore dell'esposizione sistemica alla mesalazina è inversamente proporzionale alla funzione renale (valutata dalla clearance della creatinina). Questo fatto deve essere preso in considerazione quando si prescrive Mezavant a pazienti di età superiore a 65 anni.
In caso di funzionalità renale compromessa, sono possibili una diminuzione del tasso di escrezione e un aumento della concentrazione plasmatica di mesalazina, il che aumenta il rischio di effetti collaterali indesiderati dal sistema urinario.
Nelle donne, l'area sotto la curva AUC è 2 volte superiore a quella dei maschi.
Indicazioni per l'uso
Mesavant è utilizzato per indurre la remissione mediante parametri endoscopici e clinici in pazienti con colite ulcerosa di gravità lieve o moderata.
Il farmaco è anche prescritto per i pazienti con colite ulcerosa per mantenere la remissione.
Controindicazioni
Assoluto:
- grave disfunzione renale (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 30 ml / min);
- grave disfunzione epatica;
- bambini e adolescenti fino a 18 anni;
- aumento della sensibilità individuale ai salicilati (compresa la mesalazina) o agli ingredienti ausiliari del farmaco.
Parente (le compresse Mezavant sono usate con cautela):
- disfunzione renale / epatica da lieve a moderata;
- malattie che predispongono allo sviluppo di pericardite o miocardite;
- compromissione cronica della funzione polmonare (inclusa asma bronchiale);
- allergia alla sulfasalazina (poiché è possibile l'ipersensibilità crociata alla mesalazina);
- il periodo della gravidanza e dell'allattamento al seno. alicilati, inclusa la sensibilità alla mesalazina e ad altri salicilati, nonché ienti
Mezavant, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Mezavant vengono assunte per via orale, durante i pasti, senza masticare, non rompersi o schiacciare, ma deglutire intere.
Agli adulti, compresi i pazienti anziani (di età superiore ai 65 anni), per indurre la remissione, vengono prescritte 2-4 compresse (2,4-4,8 g) di Mezavant una volta al giorno. Se il paziente non è sensibile alla dose minima, si consiglia di utilizzare il farmaco nella dose massima giornaliera, che è di 4 compresse (4,8 g). L'effetto del trattamento durante l'assunzione della dose massima giornaliera deve essere valutato non prima di 8 settimane.
Per mantenere la remissione, Mezavant viene prescritto 2 compresse (2,4 g) una volta al giorno.
Effetti collaterali
Disturbi indesiderati che si verificano durante l'assunzione di Mezavant (viene utilizzata la seguente classificazione della frequenza di insorgenza: molto spesso - ≥ 1/10, spesso - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1 / 10.000 e <1/1000, molto raramente - <1/10 000, con una frequenza sconosciuta - non è possibile determinare la frequenza degli effetti collaterali):
- apparato digerente: spesso - disturbi dispeptici, nausea, dolore addominale, vomito, gonfiore, diarrea, flatulenza, test di funzionalità epatica anormali; raramente - pancreatite, colite, polipo rettale; con una frequenza sconosciuta - colelitiasi, epatite;
- sistema respiratorio: raramente - dolore alla laringe e / o alla faringe; con una frequenza sconosciuta - broncospasmo;
- sistema cardiovascolare: spesso - aumento della pressione sanguigna; raramente - ipotensione, tachicardia; con una frequenza sconosciuta - pericardite, miocardite;
- sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa; raramente - tremori, sonnolenza, capogiro; con una frequenza sconosciuta - neuropatia;
- sistema linfatico e sangue: raramente - una diminuzione del numero di piastrine; raramente - agranulocitosi; con una frequenza sconosciuta - una diminuzione del numero di leucociti (compresi i neutrofili), anemia aplastica, carenza di eritrociti, leucociti e piastrine;
- sistema muscolo-scheletrico: spesso - mal di schiena, artralgia; raramente - mialgia;
- sistema urinario: raramente - insufficienza renale; con una frequenza sconosciuta - nefrite interstiziale;
- pelle e grasso sottocutaneo: spesso - eruzione cutanea, prurito; raramente - calvizie patologica, acne;
- sistema immunitario: raramente - eruzione di ortica; con una frequenza sconosciuta - angioedema, polmonite (inclusa alveolite eosinofila e interstiziale, nonché alveolite allergica), reazioni anafilattiche, sindrome DRESS;
- altre reazioni: spesso - febbre, astenia; raramente - debolezza, gonfiore del viso.
Overdose
Mesavant si riferisce agli aminosalicilati, quindi i segni di avvelenamento da farmaci sono simili ai sintomi di intossicazione da altri salicilati. In particolare, il paziente manifesta le seguenti reazioni: mal di testa, sonnolenza, tinnito, ipertermia, vertigini, iperventilazione, vomito, diarrea, aumento della sudorazione (contro cui è possibile la disidratazione), edema polmonare, ipoglicemia, alterazione del pH e dell'equilibrio elettrolitico del sangue, confusione di coscienza.
I metodi di trattamento per l'intossicazione da salicilato sono standard. La terapia include la correzione dello squilibrio idroelettrolitico e dell'ipoglicemia, nonché il mantenimento di un'adeguata funzione renale.
istruzioni speciali
Prima di iniziare il trattamento con Mezavant, così come almeno 2 volte all'anno durante il trattamento con il farmaco, è necessario esaminare la funzione renale.
I pazienti con asma sono particolarmente a rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità, quindi devono essere monitorati.
In rari casi, durante il trattamento con il farmaco, si sviluppa una grave violazione della composizione del sangue. Se il paziente ha sanguinamento inspiegabile, lividi o porpora, febbre e mal di gola, è necessario prelevare del sangue per l'analisi. Se sospetti un cambiamento nella composizione cellulare del sangue, la terapia con mesalazina deve essere interrotta.
Mesavant può causare una sindrome da intolleranza acuta, che spesso è difficile da distinguere da un'esacerbazione del processo infiammatorio nell'intestino. La frequenza di questo fenomeno non è esattamente nota, ma negli studi controllati con sulfasalazina e mesalazina era fino al 3%. I principali sintomi della sindrome sono: dolore addominale acuto, crampi intestinali, diarrea sanguinolenta, a volte eruzione cutanea, mal di testa e febbre. Se sospetti una sindrome da intolleranza acuta, Mezavant deve essere annullato e non più utilizzato.
L'ostruzione del tratto gastrointestinale superiore (funzionale o organico) può inibire l'inizio dell'effetto terapeutico.
La mesalazina può aumentare falsamente i livelli di normetanefrina urinaria quando testata mediante cromatografia liquida, poiché i cromatogrammi della normetanefrina e dell'acido N-acetil-5-aminosalicilico (il principale metabolita della mesalazina) sono simili. Si raccomanda un metodo alternativo per determinare la concentrazione di normetanefrina.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Si ritiene che Mezavant non influenzi la capacità di guidare veicoli e lavorare con altri meccanismi potenzialmente pericolosi e complessi, tuttavia non sono stati condotti studi speciali su questo argomento.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
I dati sull'uso di Mezavant durante la gravidanza sono limitati. La mesalazina passa attraverso la placenta al feto, ma la sua concentrazione nei tessuti fetali è significativamente inferiore alle concentrazioni terapeutiche. Gli studi sugli animali non hanno rivelato effetti avversi della mesalazina sul feto, sulla gravidanza, sul parto e sull'ulteriore sviluppo della prole. Negli esseri umani, l'uso di Mezavant durante la gravidanza è possibile dopo aver valutato il beneficio atteso per la madre e il potenziale rischio per il feto. Quando si prescrivono grandi dosi del farmaco a donne in gravidanza, è necessario prestare attenzione.
Una certa quantità di mesalazina viene secreta nel latte materno. La concentrazione del metabolita nel latte materno è leggermente superiore. Il farmaco viene utilizzato con cautela durante l'allattamento, tenendo conto del rapporto tra benefici per la madre e rischi per il bambino. Sono stati segnalati casi di diarrea sporadica in bambini allattati al seno le cui madri hanno assunto mesalazina.
Secondo i dati disponibili, Mezavant non influisce sulla capacità di concepimento dei pazienti maschi.
Uso infantile
Si sconsiglia la prescrizione di Mezavant a persone di età inferiore a 18 anni, poiché non sono disponibili dati sull'efficacia e la sicurezza della mesalazina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
I pazienti con compromissione della funzionalità renale lieve o moderata devono prestare attenzione quando assumono Mezavant.
Il farmaco è controindicato nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (a una velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 30 ml / min).
Per violazioni della funzionalità epatica
Poiché durante il trattamento con mesalazina si sono verificati casi di aumento dell'attività degli enzimi epatici, Mezavant deve essere prescritto con cautela in caso di disfunzione epatica lieve o moderata.
Per i pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, Mezavant è controindicato.
Interazioni farmacologiche
La mesalazina non interagisce con i quattro agenti antimicrobici più comunemente usati nella pratica medica (metronidazolo, amoxicillina, sulfametossazolo e ciprofloxacina).
Mesavant deve essere usato con cautela in combinazione con farmaci nefrotossici, inclusi azatioprina e farmaci antinfiammatori non steroidei, poiché aumenta il rischio di effetti collaterali indesiderati dai reni.
La mesalazina può inibire l'attività dell'enzima tiopurina metiltransferasi, pertanto viene utilizzata con cautela in combinazione con mercaptopurina e azatioprina (a causa del rischio di una violazione della composizione cellulare del sangue).
Mesavant può ridurre l'attività degli anticoagulanti cumarinici. Se l'uso di questa combinazione è necessario, il tempo di protrombina deve essere monitorato regolarmente.
Analoghi
Gli analoghi di Mezavant sono: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol e Ulcolfri.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
La durata di conservazione delle compresse è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Mezavant
Secondo le recensioni, Mezavant è un ottimo farmaco per il trattamento della colite ulcerosa. I pazienti notano che è più efficace di altri farmaci contenenti mesalazina. Il farmaco raramente causa effetti collaterali.
Lo svantaggio principale è il prezzo dei tablet, che è significativamente superiore alla media. Mezavant non è sempre disponibile nelle farmacie.
Il prezzo di Mezavant nelle farmacie
Il prezzo di Mezavant sotto forma di compresse con rivestimento enterico (60 pezzi per confezione) è di 3990-4120 rubli.
Mezavant: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Mezavant 1200 mg compresse con rivestimento enterico ad azione prolungata 60 pz. 3366 RUB Acquistare |
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Compresse Mezavant p.p. azione prolungata 1200mg 60 pz. 4034 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
