Flounders
Lastet: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Lastet
Codice ATX: L01CB01
Principio attivo: etoposide (Etoposide)
Produttore: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Giappone)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07
Lastet è un farmaco antitumorale di origine vegetale.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio del farmaco Lastet:
- concentrato per la preparazione della soluzione per infusione: liquido trasparente leggermente viscoso di colore giallo chiaro (5 ml ciascuna in fiale sigillate di 6 ml di vetro neutro, dotato di due anelli di marcatura e un punto di rottura blu, in un pallet di cartone, 10 fiale ciascuna, in una scatola di cartone 1 pallet 5 ml in fiale di vetro neutro, sigillate con un coperchio di plastica rosso con la scritta in giapponese "Laste 100 mg / 5 ml", in un pallet di polistirolo, 10 bottiglie, in una scatola di cartone 1 pallet);
- capsule da 25 mg: gelatinose, morbide, arancione chiaro, il contenuto delle capsule è liquido viscoso trasparente, incolore o giallo chiaro (10 pezzi in blister in PVC / foglio di alluminio; 4 blister in una scatola di cartone);
- capsule da 50 mg: gelatinose, morbide, di colore rosso-arancio chiaro, il contenuto delle capsule è liquido viscoso trasparente, incolore o giallo chiaro (10 pz. in blister di PVC / foglio di alluminio; in una scatola di cartone 2 blister);
- capsule da 100 mg: gelatinose, morbide, rosso-arancio scuro, il contenuto delle capsule è un liquido viscoso trasparente, incolore o giallo chiaro (10 pz. in blister di PVC / foglio di alluminio; in una scatola di cartone 1 blister).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'utilizzo di Lastet.
Composizione per 1 ml di concentrato per preparazione di soluzione per infusione:
- principio attivo: etoposide - 20 mg (in 1 fiala / flaconcino - 100 mg);
- ingredienti ausiliari: polisorbato-80, acido citrico, macrogol-400, etanolo.
Composizione per 1 capsula:
- principio attivo: etoposide - 25, 50 o 100 mg;
- ingredienti ausiliari: glicerina concentrata (glicerolo), macrogol 400, anidride di acido citrico, idrossipropilcellulosa;
- involucro della capsula: gelatina, D-sorbitolo (soluzione isotonica di sorbitolo), glicerina concentrata (glicerolo), propil paraidrossibenzoato, etile paraidrossibenzoato, biossido di titanio, ossido di ferro colorante rosso, acido cloridrico qs, acqua purificata qs
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Lastet è un farmaco antitumorale, il cui meccanismo d'azione è associato all'inibizione della topoisomerasi II. Il principio attivo del farmaco, l'etoposide, che è un derivato semisintetico della podofillotossina, è caratterizzato dall'inibizione della mitosi bloccando le cellule nell'interfase SG 2 del ciclo cellulare; sullo sfondo di dosi aumentate, l'etoposide agisce nella fase G 2 del ciclo cellulare. Inoltre inibisce la penetrazione dei nucleotidi attraverso la membrana plasmatica, interferendo con la sintesi e la replicazione del DNA virale (acido desossiribonucleico).
In relazione alle cellule sane, l'attività citotossica dell'etoposide si osserva solo quando viene utilizzato a dosi elevate.
Farmacocinetica
Dopo la somministrazione orale, l'assorbimento di etoposide avviene nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità media è del 50%, la dieta non influenza questo indicatore. Come risultato della somministrazione endovenosa, la C max (concentrazione massima) nel plasma raggiunge i 30 μg / ml.
Il farmaco si trova nel liquido pleurico, nel tessuto epatico, nella milza, nei reni, nel miometrio. Etoposide attraversa la barriera placentare. I valori della concentrazione di etoposide nel liquido cerebrospinale vanno da valori non rilevabili al 5% della concentrazione nel plasma sanguigno. Nei polmoni in presenza di metastasi, la concentrazione di etoposide è inferiore rispetto al normale parenchima polmonare. Nel miometrio viene determinata una stretta concentrazione di una sostanza contenuta nei tessuti dei tumori primari e nei tessuti sani.
La sostanza si lega alle proteine plasmatiche a un livello del 90%. Si osserva una correlazione diretta tra il coefficiente di legame di etoposide e il livello di albumina nel plasma sanguigno di pazienti con neoplasie maligne e persone sane.
Sono disponibili informazioni sul rilascio del farmaco nel latte materno umano.
Etoposide viene metabolizzato nel fegato.
L'escrezione della sostanza attiva principalmente (44-60%) avviene attraverso i reni. Fino al 16% della dose di etoposide viene escreta attraverso l'intestino, fino al 6% con la bile.
L'emivita media di eliminazione (T 1/2) di etoposide, che viene escreto in maniera bifasica, in pazienti con normale funzionalità renale ed epatica:
- adulti: nella fase iniziale - 0,6–2 ore, nella fase finale - 5,3–10,8 ore;
- bambini: nella fase iniziale - 0,6–1,4 ore; nella fase finale - 3–5,8 ore.
Il T 1/2 finale è in media di 7 ore.
Indicazioni per l'uso
- tumori a cellule germinali (coriocarcinoma, tumore testicolare);
- leucemia acuta non linfoblastica;
- carcinoma polmonare non a piccole cellule e a piccole cellule;
- linfogranulomatosi;
- NHL (linfomi non Hodgkin);
- cancro allo stomaco (anche in terapia di combinazione);
- cancro al seno con metastasi alla pleura e / o al fegato;
- cancro ovarico;
- mesotelioma;
- neuroblastoma;
- Sarcoma di Ewing;
- Sarcoma di Kaposi.
Controindicazioni
Assoluto:
- gravi violazioni della funzionalità epatica e renale;
- infezioni acute;
- grave mielosoppressione con conta dei neutrofili inferiore a 1500 / μl e / o piastrine inferiore a 75.000 / μl;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- età da bambini: soluzione - fino a 2 anni, capsule - fino a 3 anni;
- ipersensibilità alla podofillina, nonché ai suoi derivati;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Prestare attenzione quando si utilizza Lastet in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, lesioni infettive delle mucose, aritmie cardiache, aumento del rischio di infarto miocardico, nei bambini di età superiore a 2 anni (per la soluzione) e di età superiore a 3 anni (per capsule), con funzionalità epatica compromessa, epilessia e altre gravi malattie del sistema nervoso, alcolismo cronico, varicella, herpes zoster, dopo precedente radioterapia o chemioterapia.
Laste, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Il medico prescrive individualmente la forma di dosaggio e il regime di dosaggio, tenendo conto delle indicazioni, della gravità della malattia, del regime di terapia antitumorale utilizzato e dello stato del sistema ematopoietico.
L'utilizzo di Lastet deve essere effettuato in presenza di personale medico qualificato con esperienza nel trattamento di patologie oncologiche al fine di controllarne l'efficacia.
Capsule
Le capsule di Lastet sono destinate alla somministrazione orale e devono essere assunte a stomaco vuoto.
Regime di dosaggio consigliato:
- monoterapia: la dose iniziale è di 100-200 mg / m 2 per 5 giorni consecutivi o 200 mg / m 2 il 1 °, 3 ° e 5 ° giorno del ciclo di terapia con un intervallo di 3-4 settimane. Se la dose giornaliera supera i 200 mg, deve essere divisa in due dosi in quantità uguali;
- terapia di combinazione: la dose iniziale è di 100-200 mg / m 2 per 5 giorni consecutivi o 200 mg / m 2 il 1 °, 3 ° e 5 ° giorno del ciclo di terapia con un intervallo di 3-4 settimane, contemporaneamente ad altri farmaci prescritti.
Un regime posologico alternativo: 50 mg / m 2 al giorno per 14-21 giorni, con una ripetizione del corso ogni 28 giorni o con una ripresa del ricovero dopo la mielosoppressione.
Quando si sceglie una dose di etoposide, si dovrebbe tenere conto dell'attività mielosoppressiva di altri farmaci assunti contemporaneamente, nonché dell'effetto di precedenti radiazioni e chemioterapia. Una conta dei neutrofili inferiore a 500 / μL per più di 5 giorni richiede un aggiustamento della dose iniziale.
Inoltre, è necessario un aggiustamento della dose per i pazienti con febbre, malattie infettive, in caso di diminuzione del numero di piastrine inferiore a 25.000 / μl, con sviluppo di tossicità di grado 3 o 4 e diminuzione della CC (clearance della creatinina) inferiore a 50 ml / min (per pazienti con CC 15-50 ml / min si consiglia di ridurre la dose del 25%).
Un nuovo ciclo di etoposide non viene avviato se, durante la terapia precedente, la conta dei neutrofili è scesa al di sotto di 1500 / μl (neutropenia) e / o la conta piastrinica è scesa al di sotto di 100.000 / μl (trombocitopenia). Il nuovo trattamento viene eseguito dopo la normalizzazione dei risultati degli esami del sangue periferico.
Concentrato per soluzione per infusione
La soluzione preparata dal concentrato è destinata all'infusione endovenosa.
Il regime posologico raccomandato: 50-100 mg / m 2 per 5 giorni consecutivi o 100-125 mg / m 2 il 1 °, 3 ° e 5 ° giorno del ciclo di terapia, con un intervallo di 3-4 settimane. Il tempo di somministrazione di una dose è di 30-60 minuti.
Quando si sceglie una dose, si dovrebbe tenere conto dell'effetto mielosoppressivo di altri farmaci, se Lastet viene utilizzato come parte di un trattamento complesso, nonché dell'effetto di precedenti radiazioni e chemioterapia.
Prima di iniziare la somministrazione endovenosa, il concentrato deve essere diluito in 250 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di destrosio al 5%. La concentrazione finale della soluzione preparata è di 0,2-0,4 mg / ml. La soluzione risultante viene utilizzata immediatamente dopo la preparazione. Evitare il contatto del farmaco con soluzioni acquose tamponate, il cui pH è maggiore di 8. Prima della somministrazione, la soluzione deve essere valutata visivamente per la presenza di particelle solide o scolorimento.
Poiché il concentrato per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa Lastet contiene alcol etilico come componente ausiliario, questo può diventare un ulteriore fattore di rischio per malattie del fegato, epilessia, alcolismo e anche nei bambini.
Per i pazienti con funzionalità renale compromessa con CC di 15-50 ml / min, si raccomanda di ridurre la dose del 25%. Non sono disponibili dati sulla sicurezza e l'efficacia di Lastet in pazienti con CC inferiore a 15 ml / min.
Effetti collaterali
- dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia; raramente, trombocitopenia;
- dal sistema nervoso centrale e periferico: aumento della stanchezza, sonnolenza, danni al sistema nervoso periferico;
- dal sistema digestivo: nausea, vomito; raramente - diarrea, mucosite, anoressia; sullo sfondo dell'uso di alte dosi di Lastet - reazioni tossiche dal fegato;
- da parte del sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, tachicardia;
- dal sistema immunitario: reazioni allergiche sotto forma di febbre, brividi, broncospasmo, tachicardia, mancanza di respiro e bassa pressione sanguigna;
- dal lato del metabolismo: iperuricemia; sullo sfondo dell'uso di alte dosi di Lastet - acidosi metabolica;
- dal sistema riproduttivo: amenorrea, azoospermia;
- reazioni dermatologiche: alopecia reversibile;
- reazioni locali (per concentrato): flebite, se il farmaco viene a contatto con la pelle - un effetto irritante locale pronunciato, è possibile la necrosi dei tessuti circostanti;
- altri: occasionalmente - sapore metallico in bocca, polmonite interstiziale / fibrosi polmonare, orticaria, eruzione cutanea, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson), crampi muscolari, cecità corticale transitoria, vampate di calore, neurite ottica, sindrome di Lyell (epidermide tossica); se il farmaco entra sotto la pelle (per concentrato) - un pronunciato effetto irritante locale.
Overdose
I casi di sovradosaggio di etoposide nell'uomo non sono stati ancora registrati. Probabilmente, le principali manifestazioni di un sovradosaggio potrebbero essere gli effetti tossici del tratto gastrointestinale, del sistema epatobiliare e del sistema ematopoietico.
In questo caso, si consiglia la terapia sintomatica. L'antidoto specifico per etoposide è sconosciuto.
istruzioni speciali
Prima di utilizzare Lastet, è necessario eseguire un'analisi clinica del quadro ematico periferico. Dopo l'inizio del trattamento, è necessario un monitoraggio regolare della conta ematica.
Se si sospettano reazioni anafilattiche, l'uso di etoposide viene interrotto e durante la terapia infusionale vengono prescritti corticosteroidi e / o antistaminici.
Lo stravaso richiede l'interruzione immediata dell'iniezione. L'infusione deve essere interrotta se si verifica una sensazione di bruciore. L'idrocortisone viene iniettato per via sottocutanea intorno all'area interessata e una pomata di idrocortisone all'1% viene applicata sotto una benda asciutta per 24 ore fino alla scomparsa dell'eritema. La parte rimanente della soluzione deve essere iniettata in un'altra vena.
L'effetto immunosoppressivo di Lastet può contribuire allo sviluppo di una grave infezione, pertanto, durante il periodo di terapia antitumorale, l'immunizzazione dei pazienti e delle loro famiglie con vaccini vivi è controindicata.
I risultati di studi sperimentali indicano gli effetti mutageni, teratogeni ed embriotossici di etoposide.
Possibile sviluppo di perdita irreversibile di fertilità negli uomini a seguito del trattamento con etoposide. A questo proposito, il medico curante dovrebbe raccomandare di conservare lo sperma prima di utilizzare Lastet.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante la terapia con Lastet, si raccomanda di astenersi da tutti i tipi di attività, la cui attuazione richiede maggiore attenzione e alta velocità delle reazioni psicomotorie, compresa la guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Lastet è controindicato durante il periodo di gestazione e allattamento.
Se necessario, la nomina del farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Sia le donne in età fertile che i loro partner devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili sia durante la terapia antitumorale che entro 6 mesi dalla sua fine.
Uso infantile
L'efficacia e la sicurezza di etoposide nei pazienti pediatrici non sono state studiate. Il farmaco Lastet nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 3 e 18 anni deve essere utilizzato solo quando il beneficio atteso dalla terapia supera il rischio potenziale.
La nomina di Lastet è controindicata per il trattamento di bambini di età inferiore a 2 anni (per soluzione) e inferiore a 3 anni (per capsule).
Nei bambini di età superiore a 2 anni (per la soluzione) e di età superiore a 3 anni (per le capsule), Lastet deve essere usato con cautela.
Con funzionalità renale compromessa
La nomina di Lastet per pazienti oncologici con grave disfunzione renale è controindicata.
Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza renale da lieve a moderata.
Per violazioni della funzionalità epatica
È controindicato l'uso di Lastet in caso di grave disfunzione epatica.
Si consiglia cautela nel trattamento di pazienti con compromissione epatica.
Interazioni farmacologiche
Sullo sfondo dell'uso di Lastet contemporaneamente ad altri farmaci che causano mielodepressione, aumenta la probabilità di soppressione additiva della funzione del midollo osseo.
La terapia di associazione con cisplatino può ridurre la clearance di etoposide e aumentare la sua tossicità.
Alte dosi di ciclosporina possono causare una diminuzione della clearance di etoposide, aumentando la durata della sua azione e aumentando il rischio di aumento della leucopenia.
Analoghi
Gli analoghi di Lastet sono Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperatura: capsule - 2–8 ° C, soluzione - 2–25 ° C.
Periodo di validità: concentrato per la preparazione della soluzione per infusione, Lastet 50 e capsule da 100 mg - 3 anni; capsule 25 mg - 2,5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Lastet
Le recensioni di Lastet sono rare. In uno dei test limitati sulla domanda: il farmaco aiuta o no, più dell'80% degli intervistati ha dato una risposta positiva.
Molto più spesso nei social network ci sono richieste da parte dei pazienti o dei loro parenti di condividere informazioni su come e dove acquistare Lastet, poiché in molte regioni non è disponibile in farmacia.
Prezzo per Lastet nelle farmacie
Il prezzo di Lastet per un pacchetto contenente 10 fiale con una soluzione può variare da 2.990 rubli.
Costo medio del farmaco in capsule: Laste 50 mg, per 20 pz. nella confezione - 4 125 rubli; Piastre 100 mg, per 10 pz. nella confezione - 4 610 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
