Katadolon - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Delle Capsule

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Katadolon

Katadolon: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Katadolon

Codice ATX: N02BG07

Principio attivo: flupirtina (flupirtina)

Produttore: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp. Z oo) (Polonia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-20

Katadolon è un analgesico non oppioide ad azione centrale miorilassante.

Forma e composizione del rilascio

Katadolon è prodotto sotto forma di capsule: misura n. 2, solido gelatinoso, opaco, il cappuccio e il corpo sono rosso-marroni; il contenuto delle capsule è polvere bianca di colore giallo chiaro, giallo-grigiastro o verde chiaro (10 pezzi in blister di polivinilcloruro / foglio di alluminio, 1, 3 o 5 blister in una scatola di cartone).

Composizione di 1 capsula:

• Ingrediente attivo: flupirtina maleate - 100 mg;
• Componenti ausiliari: magnesio stearato, copovidone, biossido di silicio colloidale, calcio idrogeno fosfato diidrato;
• Corpo della capsula: gelatina, biossido di titanio, colorante rosso ossido di ferro (E172), sodio lauril solfato, acqua purificata.

Proprietà farmacologiche

Katadolon è un farmaco che ha un miorilassante e un effetto analgesico centrale.

Farmacodinamica

Il principio attivo di Katadolon è la flupirtina, un rappresentante dell'apri selettivo dei canali neuronali del potassio (SNEPCO), che appartiene agli analgesici ad azione centrale non oppioidi.

La flupirtina attiva i canali neuronali K ⁺ di rettifica interna associati alla proteina G, che porta al rilascio di ioni K ⁺, a seguito dei quali il potenziale di riposo viene stabilizzato e l'eccitabilità delle membrane neuronali viene ridotta. Di conseguenza, i recettori N-metil-D-aspartato (NMDA) sono inibiti indirettamente, poiché il loro blocco con ^ioni Mg ²⁺ persiste fino a quando si verifica la depolarizzazione della membrana cellulare (effetto antagonista indiretto sui recettori NMDA).

Quando utilizzato in concentrazioni terapeuticamente significative, flupirtina non si lega ai 5-HT ₂ -serotonin, 5-HT ₁ - (5-idrossitriptofano), alfa ₁ - e alfa ₂ -, oppioidi, benzodiazepine, dopamina, recettori n- e m-colinergici centrali.

Grazie a questa azione centrale di Katadolon, si realizzano tre dei suoi effetti principali:

1. Effetto analgesico: grazie all'apertura selettiva dei canali K ⁺ voltaggio- dipendenti dei neuroni e al rilascio concomitante di ioni K ⁺, il potenziale di riposo del neurone viene stabilizzato. Il neurone diventa meno eccitabile. L'antagonismo indiretto della flupirtina in relazione ai recettori NMDA impedisce l'ingresso di ^ioni Ca ²⁺ nei neuroni, mitigando così l'effetto sensibilizzante di un aumento della concentrazione intracellulare di ^ioni Ca ²⁺. Pertanto, nel caso dell'eccitazione dei neuroni, la trasmissione degli impulsi nocicettivi ascendenti è inibita.
2. Effetto miorilassante: gli effetti farmacologici descritti per l'effetto analgesico della flupirtina sono funzionalmente supportati da un aumento dell'assorbimento di ^ioni Ca ^{2+ da parte dei} mitocondri, che si osserva quando Katadolon viene utilizzato a dosi terapeuticamente significative. L'effetto miorilassante si verifica a causa della concomitante soppressione della trasmissione degli impulsi ai motoneuroni e dei corrispondenti effetti degli interneuroni. Pertanto, questo effetto della flupirtina si manifesta principalmente in relazione agli spasmi muscolari locali e non all'intera muscolatura nel suo insieme.
3. Effetto dei processi di cronificazione: i processi di cronizzazione sono considerati processi di conduzione neuronale a causa della plasticità delle funzioni neuronali. L'elasticità delle funzioni dei neuroni mediante l'induzione di processi intracellulari crea condizioni favorevoli per l'attuazione di meccanismi di tipo "avvolgente", in cui viene potenziata la risposta ad ogni successivo impulso. I recettori NMDA sono in gran parte responsabili dell'attivazione di questi cambiamenti. Il loro blocco indiretto sotto l'influenza della flupirtina porta alla soppressione di questi effetti. Pertanto, si creano condizioni sfavorevoli per la cronicità del dolore clinicamente significativa. E in presenza di dolore cronico, vengono create le condizioni per cancellare la memoria del dolore (a causa della stabilizzazione del potenziale di membrana), a seguito della quale la sensibilità al dolore diminuisce.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale di Katadolon, la flupirtina viene assorbita nel tratto gastrointestinale. Il farmaco viene assorbito rapidamente e quasi completamente (di circa il 90%).

Circa il 75% della dose assunta viene metabolizzata nel fegato, determinando la formazione dei metaboliti M1 e M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine) è un metabolita attivo risultante dall'idrolisi della struttura uretanica (1a fase della reazione) e dall'ulteriore acetilazione (2a fase della reazione). Fornisce circa il 25% dell'effetto analgesico della flupirtina.

M2 è un metabolita biologicamente inattivo risultante dalla reazione di ossidazione del p-fluorobenzile (1a fase) e dall'ulteriore coniugazione dell'acido p-fluorobenzoico con la glicina (2a fase).

Quale isoenzima sia prevalentemente coinvolto nella via di distruzione ossidativa non è stato studiato. Si ritiene che la flupirtina abbia solo interazioni minori.

La concentrazione di flupirtina nel plasma sanguigno è proporzionale alla dose assunta.

L'emivita (T _1/2) del farmaco dal sangue è di ~ 7 ore (per la sostanza principale e il metabolita M1 - 10 ore). Questo tempo è sufficiente per fornire l'effetto analgesico richiesto.

Nei pazienti anziani di età superiore ai 65 anni, T _1/2 aumenta a 14 ore con una singola dose del farmaco e fino a 18,6 ore quando si utilizza Katadolon per 12 giorni. Inoltre, nella vecchiaia, la concentrazione massima del farmaco nel sangue aumenta di circa 2,5 volte.

La flupirtina viene escreta principalmente (69%) dai reni: invariata - 27%, sotto forma di metabolita M1 (metabolita acetile) - 28%, sotto forma di metabolita M2 (acido p-fluoro-ippurico) - 12%. La terza parte della dose ricevuta viene escreta dal corpo sotto forma di metaboliti di struttura sconosciuta. Una piccola parte della dose viene escreta nelle feci e nella bile.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Katadolon è prescritto agli adulti per il trattamento e il sollievo di attacchi di dolore cronico e acuto di gravità da lieve a moderata, vale a dire:

• Mal di testa di varia origine;
• Spasmi muscolari (fibromialgia, artropatia, dolore muscoloscheletrico alla schiena e al collo);
• Dolore nelle neoplasie maligne;
• Dolore post-traumatico;
• Sindrome dolorosa durante operazioni e interventi ortopedici / traumatologici;
• Dismenorrea.

Controindicazioni

• Colestasi e rischio di sviluppare encefalopatia epatica (poiché esiste un'alta probabilità di sviluppo o progressione e aggravamento di un'encefalopatia o atassia esistente);
• Disfunzione epatica;
• Alcolismo cronico;
• Miastenia grave (miastenia grave) (dovuta all'effetto miorilassante della flupirtina);
• Tinnito (ronzio nelle orecchie), anche recentemente guarito;
• Uso simultaneo con altri farmaci di azione epatotossica;
• Età inferiore a 18 anni;
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Katadolon viene usato con cautela nell'ipoalbuminemia, insufficienza renale e nella vecchiaia (dai 65 anni).

Istruzioni per l'uso di Katadolon: metodo e dosaggio

Le capsule Katadolon vengono assunte per via orale con una piccola quantità di acqua e senza masticare (è preferibile essere in posizione verticale).

In via eccezionale, se il paziente non è in grado di ingerire la capsula, questa può essere aperta e inserita attraverso un tubo, oppure solo il contenuto può essere ingerito. Il sapore amaro della flupirtina può essere neutralizzato con il cibo, ad esempio mangiando una banana.

Il regime di dosaggio standard raccomandato di Katadolon: 1 capsula (100 mg) 3-4 volte al giorno, mantenendo, se possibile, intervalli uguali tra le dosi. In caso di forte dolore - 2 capsule (200 mg) 3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 6 capsule (600 mg).

La dose viene selezionata in base alla tolleranza individuale di Katadolon e all'intensità del dolore. A scopo terapeutico, è necessario applicare la dose minima efficace per il periodo di tempo più breve. Il corso massimo di trattamento non deve superare le 2 settimane.

Nei pazienti anziani di età pari o superiore a 65 anni, il trattamento inizia con 2 capsule (200 mg) al giorno, assunte al mattino e alla sera.

In caso di grave insufficienza renale o ipoalbuminemia, la concentrazione di creatinina plasmatica deve essere monitorata. La dose giornaliera massima per tali pazienti non deve superare 3 capsule (300 mg). Se è necessaria una dose più alta, i pazienti devono essere monitorati continuamente.

In caso di insufficienza renale da lieve a moderata, non è necessario un aggiustamento della dose di Katadolon, ma è necessario il monitoraggio della concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno.

Effetti collaterali

Effetti collaterali da sistemi e organi, a seconda della frequenza di manifestazione (≥1 / 10 - molto spesso; ≥1 / 100- <1/10 - spesso; ≥1 / 1000- <1/100 - raramente; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - raramente; <1/10 000 - estremamente raro; frequenza sconosciuta - non è possibile effettuare una valutazione sulla base dei dati ottenuti):

• Sistema epatobiliare: molto spesso - aumento dell'attività transaminasi epatica; frequenza sconosciuta - epatite, insufficienza epatica;
• Tratto gastrointestinale: spesso - nausea, vomito, dispepsia, dolori di stomaco, costipazione, secchezza della mucosa orale, dolore addominale, flatulenza, diarrea;
• Sistema immunitario: raramente - ipersensibilità al farmaco, risposte allergiche (a volte accompagnate da un'eruzione cutanea, orticaria, febbre, prurito);
• Pelle e tessuti sottocutanei: spesso - iperidrosi (sudorazione);
• Sistema nervoso: spesso: depressione, disturbi del sonno, ansia / nervosismo, tremori, mal di testa, vertigini; raramente - confusione di coscienza;
• Metabolismo: spesso - diminuzione o mancanza di appetito;
• Organo della vista: raramente - danno visivo;
• Altri: molto spesso (nel 15% dei casi, soprattutto all'inizio della terapia) - debolezza / affaticamento.

Gli effetti collaterali, ad eccezione delle reazioni allergiche, sono nella maggior parte dei casi dose-dipendenti e spesso scompaiono da soli durante o dopo la fine della terapia.

Overdose

Esistono segnalazioni isolate di casi di overdose intenzionale di Katadolon a scopo di suicidio.

Durante l'assunzione del farmaco alla dose di 5000 mg, sono stati notati i seguenti sintomi: secchezza della mucosa orale, nausea, sordità, pianto, stato di prostrazione, confusione, tachicardia. Non sono state segnalate condizioni pericolose per la vita.

Si raccomanda di indurre il vomito o di condurre una diuresi formata, quindi prescrivere carbone attivo o immettere elettroliti. In questi casi, lo stato di salute viene generalmente ripristinato entro 6-12 ore. L'antidoto specifico è sconosciuto.

In caso di sovradosaggio di Katadolon, si dovrebbe tener conto della possibilità di sviluppare disturbi del sistema nervoso centrale e della comparsa di sintomi di epatotossicità dal tipo di aumento dei disturbi metabolici del fegato. Il trattamento in questo caso è sintomatico.

istruzioni speciali

Nei pazienti con ridotta funzionalità renale o epatica, è necessario monitorare la creatinina urinaria e l'attività degli enzimi epatici.

All'età di 65 anni e oltre, con segni pronunciati di insufficienza epatica e / o renale, nonché con ipoalbuminemia, è necessario un aggiustamento della dose.

Con la terapia con flupirtina sono possibili falsi positivi per bilirubina, proteine urinarie e urobilinogeno. Una reazione simile può essere osservata nella determinazione quantitativa del livello di bilirubina nel plasma sanguigno.

L'uso di Katadolon ad alte dosi in alcuni casi può causare la colorazione delle urine in verde, che non è un segno clinico di alcuna malattia.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Data la capacità del Katadolon di indebolire l'attenzione e rallentare la velocità di reazione, si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli e di intraprendere attività potenzialmente pericolose durante il trattamento.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono dati sufficienti sull'uso della flupirtina durante la gravidanza per valutare l'entità del suo effetto. In studi sperimentali condotti su animali, è stata stabilita la tossicità riproduttiva della flupirtina, non è stata rilevata la teratogenicità. Tuttavia, durante la gravidanza, l'uso di Katadolon è vietato, tranne nei casi in cui il beneficio atteso per la donna è decisamente superiore ai possibili rischi per il feto.

Nel latte materno, secondo i dati della ricerca, la flupirtina penetra in piccole quantità. Tuttavia, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno se è necessario un trattamento durante l'allattamento.

Uso infantile

Katadolon è controindicato nei bambini e negli adolescenti (sotto i 18 anni di età).

Con funzionalità renale compromessa

In caso di insufficienza renale da lieve a moderata, non è necessario modificare la dose del farmaco.

In caso di grave insufficienza renale o ipoalbuminemia, il trattamento deve essere effettuato con cautela, utilizzando Katadolon in una dose giornaliera non superiore a 300 mg, sotto costante monitoraggio della concentrazione plasmatica di creatinina. Se sono necessarie dosi più elevate, è richiesto uno stretto controllo medico.

Per violazioni della funzionalità epatica

L'uso di Katadolon è controindicato in presenza di malattie del fegato, alcolismo, rischio di colestasi o encefalopatia epatica (a causa della probabilità di aggravamento di un'atassia o encefalopatia esistente o dello sviluppo di encefalopatia).

Uso negli anziani

Si deve prestare attenzione quando si prescrive Katadolon a persone di età superiore a 65 anni. La dose iniziale raccomandata per i pazienti di questa fascia di età è di 100 mg 2 volte al giorno, mattina e sera.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di flupirtina con alcuni farmaci, possono verificarsi i seguenti effetti:

• Alcol, miorilassanti, sedativi: il loro effetto è potenziato;
• Acido acetilsalicilico, benzilpenicillina, digossina, glibenclamide, propranololo, clonidina, warfarin e diazepam: a causa del possibile spostamento di queste sostanze da parte della flupirtina dal legame proteico, la loro attività può aumentare (particolarmente pronunciata per diazepam e warfarin in combinazione con Catadolone);
• Derivati cumarinici: è necessario un regolare monitoraggio dell'indice di protrombina per aggiustare la dose di cumarina nel tempo;
• Anticoagulanti o antiaggreganti piastrinici: nessun dato sulle interazioni;
• Farmaci metabolizzati dal fegato: richiede un monitoraggio regolare del livello degli enzimi epatici;
• Medicinali contenenti carbamazepina e paracetamolo: l'uso combinato con Katadolon deve essere evitato.

Analoghi

Gli analoghi di Katadolon sono: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 5 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Katadolon

Secondo le recensioni, Katadolon è un analgesico efficace e ad azione rapida che aiuta ad alleviare il dolore intenso. Tuttavia, il farmaco spesso causa effetti collaterali, tra cui letargia, sonnolenza, intorpidimento delle labbra, sensazione di intossicazione, disorientamento. Alcuni si riferiscono anche agli svantaggi del costo relativamente elevato delle capsule.

Nonostante il fatto che Katadolon sia un analgesico non oppioide (come indicato nelle istruzioni), ci sono recensioni separate che descrivono che crea dipendenza e che i pazienti non possono rifiutarsi di assumere il farmaco da soli, hanno bisogno di assistenza medica.

Prezzo per Katadolon nelle farmacie

Prezzi approssimativi per Katadolon (capsule da 100 mg):

• confezione da 10 - 450-465 rubli;
• confezione da 30 - 900-950 rubli;
• confezione da 50 - 1220-1540 rubli.

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!