Kozaar - Istruzioni Per L'uso Di Tablet, Prezzo, Analoghi, Recensioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Kozaar

Kozaar: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Interazioni farmacologiche
11. 11. Analoghi
12. 12. Termini e condizioni di conservazione
13. 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
14. 14. Recensioni
15. 15. Prezzo in farmacia

Nome latino: Cozaar

Codice ATX: C09CA01

Principio attivo: Losartan (Losartan)

Produttore: Merck Sharp e Dome B. V., Paesi Bassi

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-13

Prezzi nelle farmacie: da 85 rubli.

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Kozaar è un antagonista del recettore dell'angiotensina II.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio di Cozaar - compresse rivestite con film: le compresse bianche, di forma ovale hanno una linea di divisione su un lato e l'incisione "952" sull'altro, a forma di goccia - incisione "960" su un lato e una superficie liscia sull'altro (da 50 mg, 14 pezzi; 100 mg, 7 o 14 pezzi In blister, in una scatola di cartone 1 o 2 blister).

Il principio attivo è il losartan potassico, in 1 compressa - 50 o 100 mg.

Componenti ausiliari: amido di mais pregelatinizzato, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

Composizione guscio: ipromellosa, iprolosa (con 0,3% di biossido di silicio), cera carnauba, biossido di titanio.

Proprietà farmacologiche

Cozaar è caratterizzato da azione ipotensiva.

Farmacodinamica

Il losartan appartiene agli antagonisti selettivi dei recettori AT ₁ dell'angiotensina II, che sono altamente efficaci se assunti per via orale. Questo composto e il suo metabolita carbossilato (E-3174), anch'esso caratterizzato da attività farmacologica, sia in vivo che in vitro, bloccano eventuali effetti fisiologici associati all'angiotensina II, indipendentemente dalla sua fonte di origine o dal metodo di sintesi. Rispetto ad altri antagonisti peptidici dell'angiotensina II, il principio attivo di Cozaar non possiede caratteristiche agoniste.

Il losartan si lega selettivamente ai recettori AT ₁ e non vi è alcun legame e blocco dei recettori di altri ormoni e canali ionici responsabili della regolazione del funzionamento del sistema cardiovascolare. Inoltre, il composto non è un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE, chininasi II), che promuove la distruzione della bradichinina. Pertanto, l'azione del losartan non include effetti che non sono direttamente correlati al blocco dei recettori AT _{1 : lo} sviluppo di edema o un aumento degli effetti mediati dalla bradichinina (durante l'assunzione di losartan, aumentano non più dell'1,7%, nel caso del placebo - dell'1,9%).

Il losartan previene l'aumento della pressione sanguigna diastolica e sistolica durante l'infusione di angiotensina II. Quando la concentrazione massima di questo composto nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo l'assunzione di Cozaar alla dose di 100 mg, l'effetto dell'angiotensina II sopra descritto diminuisce di circa l'85% e dopo 1 giorno, sia con una singola che con dosi multiple, del 26-39%.

Durante il trattamento con losartan, viene eliminato il feedback negativo, che si esprime nella soppressione della sintesi della renina da parte dell'angiotensina II, che aumenta l'attività della renina plasmatica (ARP). La crescita di ARP provoca un aumento del contenuto di angiotensina II nel plasma sanguigno.

Con il trattamento di sei settimane di pazienti con ipertensione arteriosa con Kozaar in una dose giornaliera di 100 mg, si verifica un aumento del livello di angiotensina II nel plasma sanguigno di 2-3 volte nel momento in cui viene raggiunto il livello massimo possibile di losartan. In alcuni pazienti è stato osservato un aumento ancora maggiore del contenuto di angiotensina II nel sangue, soprattutto con una breve durata della terapia (fino a 2 settimane). Tuttavia, nel corso del trattamento, dopo 2 e 6 settimane di terapia si osserva una diminuzione della concentrazione di aldosterone nel plasma sanguigno e l'effetto antipertensivo, che indica l'efficacia del blocco dei recettori dell'angiotensina II. Dopo la cancellazione di Cozaar, ARP e la concentrazione di angiotensina II per 3 giorni diminuiscono ai valori registrati prima dell'inizio del trattamento con losartan.

Il contenuto di losartan e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno, così come l'effetto antipertensivo del losartan, aumenta con l'aumento della dose di Cozaar. Poiché il losartan e il suo metabolita attivo sono antagonisti del recettore dell'angiotensina II, entrambi danno quasi lo stesso contributo allo sviluppo dell'effetto antipertensivo.

Volontari maschi sani hanno preso parte a uno studio sugli effetti di Cozaar sul corpo se assunto per via orale con una dieta ad alto e basso contenuto di sale. L'esperimento ha dimostrato che una singola dose di losartan alla dose di 100 mg non influenza la velocità di filtrazione glomerulare, l'efficienza del flusso plasmatico renale e la frazione di filtrazione. Il losartan era caratterizzato da un effetto natriuretico, più pronunciato con una dieta a basso contenuto di sale e, probabilmente, non associato alla soppressione del riassorbimento precoce del sodio, che procedeva nei tubuli renali prossimali. Il componente attivo di Kozaar ha anche causato un temporaneo aumento dell'escrezione di acido urico attraverso i reni.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa e proteinuria (non meno di 2 g / 24 ore), che non hanno il diabete mellito e che assumono Cozaar per 8 settimane alla dose di 50 mg con il suo aumento graduale a 100 mg, è stata registrata una diminuzione affidabile della proteinuria del 42%, nonché una diminuzione dell'escrezione frazionata di immunoglobuline e albumina. In questa categoria di pazienti, il losartan ha normalizzato la velocità di filtrazione glomerulare e ridotto la frazione di filtrazione.

Nelle donne con ipertensione arteriosa nel periodo postmenopausale e che assumevano Cozaar alla dose di 50 mg per 4 settimane, non è stato registrato alcun effetto del trattamento sulla concentrazione sistemica e renale delle prostaglandine.

Il losartan non influenza i riflessi autonomici e non è caratterizzato da un effetto prolungato in relazione al livello di norepinefrina nel plasma sanguigno.

L'assunzione di losartan a dosi giornaliere fino a 150 mg non ha causato gravi variazioni della glicemia e delle concentrazioni di trigliceridi a digiuno, così come il colesterolo delle lipoproteine ad alta densità e il colesterolo totale nei pazienti con ipertensione arteriosa.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il losartan viene assorbito e metabolizzato abbastanza bene. È caratterizzato dall'effetto del "primo passaggio" attraverso il fegato con la formazione di un metabolita carbossilato con attività farmacologica e metaboliti inattivi. La biodisponibilità sistemica della sostanza in compresse è di circa il 33%. Le concentrazioni massime di losartan e del suo metabolita attivo vengono registrate in media 1 ora e 3-4 ore dopo la somministrazione, rispettivamente. Quando Cozaar viene consumato durante un pasto standard, il profilo di concentrazione del componente attivo nel plasma sanguigno rimane invariato.

Il grado di legame del losartan e del suo metabolita attivo con le proteine plasmatiche (principalmente albumina) raggiunge il 99%. Il volume di distribuzione del losartan è di 34 litri. Esperimenti sui ratti hanno dimostrato che la barriera emato-encefalica è praticamente inaccessibile alla sostanza.

Circa il 14% della dose di Cozaar, se assunto per via orale o endovenosa, passa nel suo metabolita attivo. Inoltre, sono stati identificati anche metaboliti farmacologicamente inattivi, tra i quali dominano 2 metaboliti principali, formati per idrossilazione della catena laterale butilica, e un metabolita di secondaria importanza, N-2-tetrazolo-glucuronide, dominante.

La clearance plasmatica del principio attivo di Kozaar e del suo metabolita attivo è rispettivamente di circa 600 ml / min e 50 ml / min. La clearance renale di questi composti è rispettivamente di circa 74 ml / min e 26 ml / min. Quando il losartan viene assunto per via orale, circa il 4% della dose assunta viene escreta nelle urine immodificata e circa il 6% della dose viene escreta allo stesso modo sotto forma di un metabolita attivo. Per losartan e il suo metabolita attivo, i parametri farmacocinetici lineari sono caratteristici per la somministrazione orale di Kozaar a dosi fino a 200 mg.

Dopo somministrazione orale, il contenuto di losartan e del suo metabolita attivo nel plasma diminuisce in modo poliesponenziale, con l'emivita finale di circa 2 e 6-9 ore, rispettivamente. Quando Kozaar viene assunto alla dose di 100 mg una volta al giorno, l'accumulo di losartan o del suo metabolita attivo non viene osservato nell'organismo. L'escrezione del losartan e dei suoi metaboliti attivi viene effettuata attraverso i reni e attraverso l'intestino con la bile. Dopo somministrazione orale di losartan, marcato con ¹⁴ atomi di C, in pazienti maschi, circa il 35% dell'isotopo radioattivo si trova nelle urine e il 58% nelle feci. Con la somministrazione endovenosa di ¹⁴ C losartan, circa il 43% della radioattività è determinata nelle urine e il 50% nelle feci.

Il contenuto di losartan e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno nei pazienti maschi anziani con ipertensione arteriosa è praticamente simile agli indicatori corrispondenti nei giovani uomini con la stessa malattia.

Il livello di losartan nel plasma sanguigno nelle donne con ipertensione arteriosa era 2 volte superiore rispetto agli uomini con la stessa condizione. Le concentrazioni del metabolita attivo nei pazienti di entrambi i sessi erano quasi le stesse. Tuttavia, questo fenomeno non ha praticamente alcun significato clinico.

Nei pazienti con cirrosi epatica alcolica di gravità lieve e moderata dopo somministrazione orale di Cozaar, il contenuto di losartan e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno era rispettivamente 5 e 1,7 volte superiore rispetto a giovani uomini sani che hanno partecipato volontariamente all'esperimento.

Le concentrazioni plasmatiche del principio attivo Kozaar nei pazienti con CC superiore a 10 ml / min sono simili a quelle nei pazienti con funzionalità renale normale. L'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) nei pazienti sottoposti a emodialisi è circa 2 volte superiore rispetto a questo parametro nei pazienti con funzionalità renale intatta. Il contenuto del metabolita attivo nel plasma sanguigno rimane invariato nei pazienti con disfunzione renale o nei pazienti in emodialisi. È impossibile rimuovere il losartan e il suo metabolita attivo dall'organismo attraverso l'emodialisi.

Indicazioni per l'uso

• Ipertensione arteriosa;
• Insufficienza cardiaca cronica con terapia inefficace con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE);
• Proteinuria sullo sfondo del diabete mellito di tipo 2 (per proteggere i reni nei pazienti, rallentare la progressione dell'insufficienza renale con una diminuzione dell'incidenza di ipercreatininemia, l'incidenza dell'insufficienza renale cronica allo stadio terminale, se è necessario il trapianto di rene o l'emodialisi, per ridurre la proteinuria e i tassi di mortalità);
• Ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra (per ridurre il rischio di ictus, infarto miocardico e mortalità cardiovascolare).

Controindicazioni

• Il periodo di gravidanza e allattamento;
• Età inferiore a 18 anni;
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Si raccomanda di prescrivere Kozaar con cautela a pazienti con anamnesi di malattie renali e / o epatiche, pazienti con volume di sangue circolante ridotto (BCC), anche durante la terapia con diuretici ad alte dosi.

Istruzioni per l'uso di Kozaar: metodo e dosaggio

Le compresse di Cozaar vengono assunte per via orale 1 volta al giorno, in qualsiasi momento opportuno, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

La dose del farmaco è prescritta dal medico in base alle indicazioni cliniche.

Dosaggio consigliato di Kozaar:

• Ipertensione arteriosa: 50 mg come dose iniziale e di mantenimento, se necessario, per ottenere un effetto maggiore, si possono assumere 100 mg. Un effetto ipotensivo stabile si verifica dopo 3-6 settimane di terapia. Per i pazienti con BCC ridotto, la dose iniziale del farmaco è prescritta nella quantità di 25 mg. Quando si indica una storia di patologia epatica, la dose del farmaco deve essere ridotta. I pazienti anziani e quelli con insufficienza renale, compresi i pazienti in dialisi, non hanno bisogno di aggiustare il dosaggio iniziale;
• Insufficienza cardiaca cronica: dose iniziale - 12,5 mg, si raccomanda la titolazione una volta alla settimana, portando a una dose di mantenimento individuale (12,5 mg, 25 mg o 50 mg);
• Diabete mellito di tipo 2 con proteinuria: la dose iniziale è di 50 mg, tenendo conto della diminuzione della pressione sanguigna (BP), la dose deve essere gradualmente aumentata a 100 mg. Viene mostrato l'uso combinato del farmaco con diuretici, alfa e beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio, farmaci ad azione centrale, altri agenti ipoglicemizzanti (glitazoni, derivati sulfonilurea, inibitori della glucosidasi) e insulina;
• Ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra: la dose iniziale per ridurre la probabilità di sviluppare malattie cardiovascolari associate e mortalità è di 50 mg. Dato il grado di riduzione della pressione sanguigna, l'ulteriore terapia prevede l'aumento della dose del farmaco a 100 mg o la prescrizione di basse dosi di idroclorotiazide.

Effetti collaterali

Nel corso di studi clinici controllati sull'uso di Kozaar, sono stati rilevati i seguenti effetti collaterali:

• Da parte del sistema cardiovascolare: tachicardia, aumento della frequenza cardiaca;
• Dal sistema respiratorio: gonfiore della mucosa nasale, tosse, infezioni del tratto respiratorio superiore, faringite, sinusite;
• Dal sistema digestivo: nausea, dispepsia, diarrea;
• Dal sistema nervoso: insonnia, mal di testa, vertigini;
• Dal sistema muscolo-scheletrico: crampi muscolari, mal di schiena;
• Dal lato del corpo nel suo complesso: affaticamento e debolezza, dolore al petto e / o allo stomaco, edema;
• Da parte dei parametri di laboratorio: iperkaliemia (un aumento del livello di alanina aminotransferasi dopo l'interruzione del farmaco di solito è tornato alla normalità).

Reazioni avverse sullo sfondo dell'assunzione di Cozaar, rilevate in un'ampia pratica clinica:

• Apparato digerente: disfunzione del fegato; raramente - epatite;
• Sistema ematopoietico: trombocitopenia, anemia;
• Sistema muscoloscheletrico: artralgia, mialgia; raramente - rabdomiolisi;
• Sistema nervoso: emicrania; raramente - disgeusia;
• Sistema respiratorio: tosse;
• Reazioni dermatologiche: prurito, orticaria, arrossamento della pelle;
• Reazioni allergiche: raramente - vasculite, malattia di Schönlein-Henoch, angioedema, incluso edema della glottide, laringe, con ostruzione delle vie aeree e / o edema delle labbra, del viso, della lingua e / o della faringe (alcuni pazienti hanno manifestato reazioni di ipersensibilità durante la precedente somministrazione ACE inibitori).

In generale, Cozaar è ben tollerato, gli effetti collaterali sono transitori e si manifestano in una forma lieve che non richiede l'interruzione del farmaco.

Overdose

I dati sul sovradosaggio con Kozaar sono limitati. I suoi sintomi più probabili sono la tachicardia, una marcata diminuzione della pressione sanguigna e la bradicardia, che può essere innescata dalla stimolazione parasimpatica. Come trattamento, viene prescritta una terapia sintomatica.

istruzioni speciali

La correzione di un BCC ridotto deve essere eseguita prima di iniziare il trattamento con Cozaar o prescrivere dosi iniziali più basse.

Forse lo sviluppo di angioedema in pazienti con ipersensibilità al farmaco.

Senza consultare un medico, l'uso simultaneo di preparati di potassio e sostituti del sale da cucina contenenti potassio è controindicato.

Quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza renale, per i quali una violazione dell'equilibrio elettrolitico dell'acqua è una condizione caratteristica, è necessario prestare particolare attenzione, sia con che senza diabete mellito.

Se è indicata una storia di malattia del fegato, Cozaar deve essere somministrato a una dose inferiore.

L'effetto del farmaco sul sistema renina-angiotensina può causare una funzionalità renale compromessa e, con stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi di un'arteria di un singolo rene, aumentare il livello di creatinina sierica e urea ematica. Dopo aver interrotto il trattamento, è possibile ripristinare i cambiamenti funzionali.

In pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica, l'uso del farmaco può causare lo sviluppo di aumento dell'azotemia, oliguria e insufficienza renale acuta con esito fatale.

Non è necessario un aggiustamento del dosaggio per i pazienti anziani quando si prescrive Kozaar.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Quasi nessuno studio è stato condotto per valutare l'impatto di Kozaar sulla capacità di guidare veicoli e azionare meccanismi complessi. Tuttavia, quando si è sottoposti a un ciclo di terapia antipertensiva, si raccomanda di prestare attenzione durante la guida o l'esecuzione di lavori potenzialmente pericolosi che richiedono maggiore concentrazione e reazioni psicomotorie immediate. Ciò è associato al rischio di vertigini e sonnolenza durante l'assunzione del farmaco, soprattutto all'inizio del trattamento o quando la dose viene aumentata.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Secondo le istruzioni, è vietato prescrivere Cozaar durante la gravidanza. L'assunzione di farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensivo nel II e III trimestre di gravidanza può portare a gravi difetti o addirittura alla morte del feto in via di sviluppo, pertanto, immediatamente dopo aver stabilito il fatto della gravidanza, il farmaco viene annullato. La perfusione renale, associata allo sviluppo del sistema renina-angiotensina, si manifesta nel feto nel secondo trimestre. Il rischio per il feto aumenta se Cozaar viene assunto nel II o III trimestre di gravidanza.

Il trattamento con Kozaar non è raccomandato durante l'allattamento. L'esperienza sull'uso del losartan in questa categoria di pazienti è insufficiente e non è noto se la sostanza penetra nel latte materno. Pertanto, è necessario correlare i potenziali benefici del trattamento per la madre e i possibili rischi per il bambino e prendere la decisione di interrompere l'allattamento al seno o annullare Cozaar.

Interazioni farmacologiche

Non è stata stabilita l'interazione clinicamente significativa di Kozaar con digossina, warfarin, idroclorotiazide, cimetidina, ketoconazolo, fenobarbital, eritromicina.

L'effetto della riduzione del livello del metabolita attivo durante l'assunzione di fluconazolo e rifampicina sull'effetto clinico del farmaco non è stato studiato.

La somministrazione contemporanea di integratori di potassio, triamterene, spironolattone, amiloride e altri farmaci che prevengono la formazione di angiotensina II, sali contenenti potassio, può aumentare il livello di potassio nel sangue.

Il losartan, se combinato con preparazioni di litio, riduce l'escrezione e aumenta la sua concentrazione sierica.

L'effetto antipertensivo del farmaco è ridotto dai farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inibitori selettivi della cicloossigenasi COX-2.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, l'uso concomitante del farmaco e dei FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2, può deteriorare ulteriormente la funzione renale. L'effetto di questa interazione è reversibile.

Una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo durante l'uso del fluconazolo in combinazione con Kozaar aumenta la concentrazione di losartan nel plasma sanguigno.

Analoghi

Gli analoghi di Kozaar sono: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hezart, Edarbi.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Kozaar

Secondo le recensioni, Cozaar è ben tollerato dai pazienti e agisce in modo efficace. Con un trattamento sistematico, il farmaco normalizza la pressione sanguigna e raramente provoca il verificarsi di reazioni avverse (ad esempio debolezza). I pazienti notano anche la comodità del metodo di utilizzo di Cozaar: la sua assunzione non è associata all'assunzione di cibo. I risultati del trattamento diventano evidenti in circa 1-3 settimane dopo l'inizio.

Prezzo per Cozaar nelle farmacie

Il prezzo medio per Kozaar con un dosaggio di 50 mg nelle catene di farmacie è di 265-281 rubli (per una confezione da 14 compresse). Il farmaco con un dosaggio di 100 mg può essere acquistato per 610-689 rubli (28 compresse per confezione).

Kozaar: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Kozaar 50 mg compresse rivestite con film 14 pz. RUB 85 Acquistare

Kozaar 100 mg compresse rivestite con film 28 pz. RUB 100 Acquistare

Cozaar compresse p.p. 50mg 14 Pz. RUB 101 Acquistare

Cozaar compresse p.p. 100mg 28 pezzi. 171 r Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!