Orgasporin

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Orgasporin: istruzioni per l'uso e recensioni

1. Forma e composizione del rilascio
2. Proprietà farmacologiche
3. Indicazioni per l'uso
4. Controindicazioni
5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. Effetti collaterali
7. Overdose
8. Istruzioni speciali
9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. Utilizzare durante l'infanzia
11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. Interazioni farmacologiche
14. Analoghi
15. Termini e condizioni di conservazione
16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. Recensioni
18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Orgasporin

Codice ATX: L04AD01

Principio attivo: ciclosporina (ciclosporina)

Fabbricante: LLC Pharmasintez-Tyumen (Russia); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-23

L'orgasporin è un farmaco immunosoppressore.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di capsule: gelatinoso, con un guscio morbido trasparente, dal giallo chiaro al marrone, in un dosaggio di 25 mg - sferico, in un dosaggio di 50 mg e 100 mg - oblungo; il contenuto delle capsule è una massa liquida oleosa trasparente di colore giallo chiaro (10 pz. in blister, in una scatola di cartone 1 o 5 confezioni; 10 o 50 pz. in barattoli di polimero, una scatola di cartone di 1 lattina. Ogni confezione contiene anche le istruzioni sull'uso di Orgasporin).

Una capsula contiene:

principio attivo: ciclosporina - 25, 50 o 100 mg;
componenti ausiliari: propilenglicole caprylate (propandiolo monocaprylate), gliceril monocaprylate (acido caprilico monogliceride), propilenglicole, macrogol gliceril idrossistearato 40 (olio di ricino idrogenato poliossile 40), alfa-tocoferolo glicerolo e olio acetato, macrogol
involucro della capsula: gelatina, metil paraidrossibenzoato, glicerolo, propil paraidrossibenzoato, acqua purificata.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Orgasporin è un farmaco immunosoppressore contenente come componente attivo ciclosporina, che è un polipeptide ciclico costituito da 11 aminoacidi.

Il meccanismo d'azione del farmaco è associato alla capacità della ciclosporina a livello cellulare di bloccare i linfociti che riposano nella fase G0 o G1 del ciclo cellulare e di sopprimere la produzione innescata dall'antigene e la secrezione di interleuchina-2, fattore di crescita dei linfociti T e altre citochine attivate dai linfociti T. La sostanza agisce in modo reversibile sui linfociti.

Sopprimere lo sviluppo di reazioni di tipo cellulare come immunità contro allotrapianto, ipersensibilità cutanea di tipo ritardato, encefalomielite allergica, reazione del trapianto contro l'ospite (GVHD) causata dalla somministrazione di adiuvante di Freund da artrite indotta da adiuvante, formazione di non anticorpi dipendente dai linfociti T inibisce l'emopoiesi e non influisce sul funzionamento delle cellule fagocitiche.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la concentrazione plasmatica massima di ciclosporina viene raggiunta dopo 1,5-3,5 ore. La sua biodisponibilità, in media, rimane del 30% e aumenta con l'aumentare della dose, così come la durata del ciclo di trattamento. Nei pazienti dopo trapianto di fegato, con malattie del fegato o patologie del tratto gastrointestinale (vomito, diarrea, ostruzione intestinale paralitica), l'assorbimento del farmaco diminuisce.

Legame alle proteine plasmatiche (principalmente lipoproteine) al 90%. A causa dell'intensa connessione con le proteine e le cellule del sangue, la concentrazione di ciclosporina nel sangue intero è 2-9 volte superiore a quella del plasma. È distribuito principalmente al di fuori del flusso sanguigno. Il plasma contiene dal 33 al 47% della dose assunta, nei linfociti - 4–9%, eritrociti - 41–58%, granulociti - 5–12%.

Viene metabolizzato con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A4, CYP3A5 e CYP3A7, principalmente nel fegato, una piccola parte nella parete del tratto gastrointestinale e nei reni.

Indipendentemente dalla dose o dalla via di somministrazione, l'emivita (T _1/2) della ciclosporina negli adulti è in media di 19 ore, nei bambini - da 7 a 19 ore. Il 6% della dose orale ricevuta viene escreta attraverso i reni, il resto viene escreto nella bile. La ciclosporina viene escreta nel latte materno. Con l'emodialisi, non viene visualizzato.

Indicazioni per l'uso

Nel trapianto, Orgasporin viene utilizzato per il trapianto di organi solidi come reni, fegato, cuore, trapianto cardiopolmonare combinato, polmoni o pancreas, al fine di prevenire il rigetto degli allotrapianti. Il farmaco è anche prescritto per il trattamento del rigetto del trapianto in pazienti che hanno precedentemente ricevuto altri immunosoppressori.

Nel trapianto di midollo osseo, l'indicazione per l'uso di Orgasporin è:

il periodo dopo il trapianto di midollo osseo - per la prevenzione del rigetto del trapianto;
GVHD (graft versus host disease) - per la terapia e la prevenzione.

Malattie autoimmuni non correlate al trapianto di organi per le quali si consiglia di assumere Orgasporin:

uveite: uveite endogena (fase attiva dell'uveite minacciosa per la vista della regione media o posteriore dell'occhio di eziologia non infettiva) - se non vi è alcun effetto terapeutico dai trattamenti convenzionali o se provocano gravi reazioni avverse nel paziente; Uveite di Behçet (con ricadute infiammatorie che interessano la retina);
psoriasi: le forme più gravi che non rispondono alla terapia sistemica tradizionale, o quando non è sufficientemente efficace;
sindrome nefrosica: steroide dipendente e resistente agli steroidi negli adulti e nei bambini (a causa di nefropatia da cambiamenti minimi, glomerulosclerosi focale e segmentaria, glomerulonefrite membranosa, che porta a patologia glomerulare), a condizione che la precedente terapia con citostatici non fosse sufficientemente efficace o abbia portato allo sviluppo di gravi effetti collaterali reazioni. È prescritto esclusivamente per il trattamento di pazienti i cui indicatori di funzionalità renale sono almeno il 50% della norma. Orgasporin è utilizzato per indurre / mantenere la remissione, nonché per mantenere la remissione indotta dall'uso di glucocorticosteroidi, al fine di garantire la possibilità della loro cancellazione;
artrite reumatoide: forme gravi di artrite reumatoide attiva, la cui precedente terapia con DMARD di base (farmaci antireumatici modificanti la malattia) era inefficace o portava allo sviluppo di gravi reazioni avverse;
dermatite atopica: forme gravi della malattia quando il trattamento precedente non era sufficientemente efficace o ha causato gravi effetti collaterali che richiedono un trattamento sistemico.

Controindicazioni

Controindicazioni assolute per la nomina di Orgasporin:

malassorbimento di saccarosio-isomaltosio, intolleranza alimentare al fruttosio, galattosemia (il sorbitolo è incluso nelle capsule);
periodo di allattamento;
età da bambini fino a tre anni (questa forma di dosaggio);
accertata intolleranza all'olio di ricino poliossietilato, ipersensibilità alla ciclosporina e / o qualsiasi altro ingrediente del farmaco.

Controindicazioni assolute per il trattamento di condizioni / malattie non correlate al trapianto:

funzionalità renale compromessa (ad eccezione dei pazienti con sindrome nefrosica moderata);
NCAH (ipertensione arteriosa incontrollata);
malattie infettive resistenti alla terapia appropriata;
tumori maligni, malattie cutanee precancerose.

Ulteriori controindicazioni assolute per la terapia della psoriasi:

grave compromissione della funzione epatica;
terapia con metotrexato a lungo termine;
terapia concomitante PUVA (psoraleni-ultravioletti) o terapia ultravioletta (anche controindicata nella dermatite atopica);
l'uso combinato di altri immunosoppressori (retinoidi, metotrexato, ecc.).

Orgasporin deve essere usato con cautela in pazienti con varicella (anche recente o contatto con un paziente), Varicella zoster e altre malattie virali o infettive, insufficienza renale e / o epatica, ipertensione arteriosa, iperkaliemia, sindrome da malassorbimento, durante la gravidanza.

Orgasporin, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le capsule di Orgasporin vengono assunte per via orale.

Gli intervalli di dose di ciclosporina riportati di seguito devono essere considerati approssimativi. Ai fini della loro correzione, ai pazienti viene fornito il controllo della concentrazione plasmatica di ciclosporina mediante un dosaggio immunoenzimatico utilizzando anticorpi monoclonali.

Dosaggio consigliato:

trapianto di organi solidi negli adulti: monoterapia - l'assunzione di Orgasporin deve essere iniziata 12 ore prima dell'intervento chirurgico alla dose di 10-15 mg per 1 kg di peso del paziente (mg / kg), suddivisa in 2 dosi. Dopo l'operazione, il trattamento viene continuato alla stessa dose, assumendolo quotidianamente per 7-14 giorni. Quindi iniziano a diminuirlo gradualmente (del 5% in 7 giorni) fino a raggiungere la dose di mantenimento - 2–6 mg / kg al giorno. Come parte della terapia di combinazione con altri immunosoppressori o GCS - nella fase iniziale del trattamento, è indicato l'uso di una dose ridotta di Orgasporin - 3-6 mg / kg al giorno;
trapianto di midollo osseo: alla dose giornaliera di 12,5-15 mg / kg, l'assunzione inizia dal giorno prima del trapianto e prosegue per i 14 giorni successivi. Quindi il paziente viene trasferito alla terapia di supporto, la dose viene selezionata individualmente, tenendo conto del grado soggettivo di assorbimento del farmaco. La dose abituale di mantenimento è di circa 12,5 mg / kg al giorno. Nei pazienti con ridotto assorbimento, è possibile utilizzare dosi più elevate di ciclosporina o passare a forme di dosaggio per la somministrazione endovenosa (IV). La durata del ciclo di terapia di mantenimento dovrebbe essere di almeno 90 giorni, in modo ottimale 180 giorni. Quindi la dose di mantenimento viene gradualmente ridotta a una velocità tale da garantire l'interruzione di Orgasporin entro la fine del primo anno dopo il trapianto. Se, dopo l'interruzione della ciclosporina, il paziente sviluppa una reazione di rigetto,il trattamento deve essere ripreso;
uveite endogena: induzione della remissione - da 5 a 7 mg / kg al giorno (una volta o suddivisa in più dosi) per un periodo sufficiente ad alleviare l'infiammazione e migliorare l'acuità visiva. La terapia di mantenimento deve essere eseguita alla dose efficace più bassa che può essere ottenuta riducendo gradualmente la dose iniziale. Durante il periodo di remissione della malattia, la dose non deve superare i 5 mg / kg al giorno;
sindrome nefrosica: induzione della remissione - 5 mg / kg al giorno, inclusi i pazienti con proteinuria. La dose giornaliera iniziale per la funzionalità renale compromessa non è superiore a 2,5 mg / kg al giorno. Se la monoterapia con Orgasporin non consente di ottenere l'effetto terapeutico desiderato, è indicato l'uso combinato del farmaco con basse dosi di forme orali di GCS. In assenza di un effetto positivo dopo 90 giorni di assunzione del farmaco, il trattamento deve essere interrotto. Per la terapia di mantenimento, utilizzare la dose minima efficace;
artrite reumatoide: 1,5 mg / kg 2 volte al giorno per i primi 42 giorni. In assenza di un effetto sufficiente, ai pazienti con tolleranza soddisfacente viene mostrato un aumento graduale della dose giornaliera, che non deve superare i 5 mg / kg al giorno. La durata del corso del trattamento è fino a 84 giorni. La dose della terapia di mantenimento viene selezionata individualmente, tenendo conto della tollerabilità di Orgasporin. Forse la nomina di ciclosporina in combinazione con basse dosi di GCS e / o farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS);
psoriasi: induzione della remissione - 2,5 mg / kg al giorno, suddivisa in 2 dosi. Nei casi più gravi della malattia, per ottenere rapidamente l'effetto, è possibile aumentare la dose giornaliera iniziale a 5 mg / kg. Se il trattamento a una dose giornaliera di 5 mg / kg per 42 giorni non dà una risposta adeguata, l'uso di Orgasporin deve essere interrotto. La dose della terapia di mantenimento deve essere minima ed efficace, non superiore a 5 mg / kg al giorno;
dermatite atopica (adulti e bambini di età superiore ai tre anni): la dose iniziale è di 2,5 mg / kg al giorno, nei casi gravi, fino a 5 mg / kg al giorno. Dopo aver ottenuto un risultato positivo, viene gradualmente abbassato fino a quando non viene completamente annullato.

Se il regime posologico di Orgasporin con l'assunzione di capsule al mattino e alla sera in dosi uguali non è abbastanza efficace, soprattutto nei pazienti con basso peso corporeo, è possibile:

Al mattino e alla sera, prendi diverse dosi del farmaco.
Cambia la forma di dosaggio del farmaco usando la ciclosporina sotto forma di una soluzione orale.

Effetti collaterali

da parte del sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna (PA), aritmie;
dal sistema urinario: nefropatia, disturbi funzionali dei reni, ematuria, fibrosi interstiziale;
dal sistema nervoso: disturbi del sonno, mal di testa, letargia, agitazione, parestesia, iperestesia, disorientamento, sindrome epilettica, alterazione della coscienza, tremore, disturbi del movimento, disturbi visivi, edema dei dischi del nervo ottico, encefalopatia;
dal sistema digerente: nausea, vomito, iperplasia gengivale, dolore addominale, diarrea, anoressia, disfunzione epatica, pancreatite, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia;
dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, anemia;
dal lato del metabolismo: iperkaliemia, iperlipidemia, iperuricemia, ipomagnesiemia, iperglicemia;
dal sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare, spasmi muscolari a breve termine, miopatia;
dal sistema endocrino: ginecomastia, ipertricosi, dismenorrea, amenorrea;
dal sistema immunitario: reazioni allergiche, inclusa eruzione cutanea, sindrome da distress respiratorio; con ipersensibilità all'olio di ricino poliossietilato - broncospasmo, afflusso di sangue alla pelle della parte superiore del corpo e del viso, abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia, fino allo shock;
altri: affaticamento, debolezza, aumento di peso, sindrome dell'edema, sensazione di bruciore alle mani e ai piedi; sullo sfondo dell'insufficienza renale e dell'anemia emolitica microangiopatica - lo sviluppo della sindrome emolitico-uremica;
patologie linfoproliferative (in pazienti sottoposti a trapianto): malattie cutanee maligne, linfoma.

Overdose

Un sovradosaggio di ciclosporina può provocare una compromissione della funzionalità renale.

In questa condizione, si consiglia la nomina della terapia sintomatica. L'uso dell'emodialisi e dell'emoperfusione utilizzando carbone attivo per l'eliminazione della ciclosporina dal corpo è praticamente inefficace. Se durante il trattamento si verifica un aumento della pressione sanguigna, ipercreatininemia (eccesso del valore iniziale di oltre il 30%), è necessario ridurre la dose del farmaco del 25-50%. In caso di grave disfunzione renale o incapacità di controllare l'effetto indesiderato, Orgasporin viene annullato.

istruzioni speciali

Orgasporin deve essere prescritto da un medico con esperienza nella terapia immunosoppressiva. Il trattamento deve essere accompagnato da un attento monitoraggio delle condizioni del paziente, compresa la misurazione della pressione sanguigna, un esame fisico completo regolare e il monitoraggio dei parametri di laboratorio. Viene mostrato il monitoraggio sistematico dello stato funzionale del fegato e dei reni, degli ioni potassio e magnesio nel plasma (specialmente con funzionalità renale compromessa), del livello di concentrazione sierica di urea, acido urico, creatinina, bilirubina, enzimi epatici, amilasi e lipidi. Dovrebbe essere iniziato prima di usare il farmaco e continuato dopo 1 mese di trattamento. Se si verifica un aumento persistente della concentrazione nel sangue di creatinina, lipidi, urea, bilirubina o enzimi epatici, la dose del farmaco deve essere ridotta. Con lo sviluppo dell'ipertensione arteriosa, è necessario iniziare il suo trattamento.

Nei casi di utilizzo di Orgasporin per varie indicazioni, lo spettro degli effetti indesiderati è generalmente lo stesso, solo la loro frequenza e gravità possono variare, a seconda della dose e della durata del trattamento. Pertanto, dopo il trapianto, gli effetti collaterali sono più pronunciati e si verificano più spesso rispetto a quando si utilizza il farmaco per altre indicazioni.

Sullo sfondo dell'uso di Orgasporin, i pazienti sono meno suscettibili alle infezioni rispetto al trattamento con altri antidepressivi.

Per la selezione della dose in pazienti sottoposti a trapianto di fegato, si raccomanda di utilizzare anticorpi monoclonali specifici o di effettuare la determinazione parallela utilizzando anticorpi monoclonali specifici e non specifici.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di trattamento con Orgasporin, i pazienti devono prestare attenzione quando sono impegnati in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, inclusi la guida di veicoli e meccanismi complessi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, l'uso della ciclosporina è consentito in casi eccezionali quando l'effetto terapeutico atteso per la madre giustifica pienamente la potenziale minaccia per il feto.

L'uso delle capsule Orgasporin durante l'allattamento è controindicato, pertanto, se è necessario prescrivere il farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Uso infantile

È controindicato prescrivere Orgasporin ai bambini di età inferiore ai tre anni, nonché per il trattamento della psoriasi e dell'artrite reumatoide nei bambini di età superiore ai tre anni.

Per i bambini di età superiore ai tre anni, la ciclosporina viene prescritta in dosi come per i pazienti adulti, calcolate per 1 kg di peso corporeo.

Con funzionalità renale compromessa

Orgasporin deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale.

Per violazioni della funzionalità epatica

Orgasporin deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di Orgasporin con altre sostanze / preparati medicinali, è possibile la loro interazione farmacologica con la ciclosporina:

chinidina, teofillina, acido valproico: quando interagisce con la ciclosporina, l'efficacia di questi agenti aumenta;
diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, preparati di potassio e agenti contenenti potassio (glicosidi cardiaci, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, beta-bloccanti, eparina, penicilline contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio dovrebbero essere evitati nel corpo dagli ioni risparmiatori di potassio e potassio: con i farmaci elencati;
GCS, azatioprina, clorambucile, mercaptopurina, ciclofosfamide: la terapia concomitante con altri immunosoppressori contribuisce allo sviluppo di un'eccessiva immunosoppressione, che può provocare una maggiore sensibilità alle infezioni e l'insorgenza di malattie linfoproliferative;
FANS, aminoglicosidi, amfotericina B, melfalan, colchicina, fluorochinoloni, trimetoprim: in combinazione con questi farmaci aumenta la probabilità di sviluppare la loro nefrotossicità, quindi è necessario ridurre la dose di entrambi i farmaci;
prednisolone: la clearance del prednisolone diminuisce, forse un aumento della concentrazione di ciclosporina nel sangue quando combinato con alte dosi di prednisolone;
allopurinolo, bromocriptina, claritromicina, cimetidina, androgeni, estrogeni, diltiazem, danazolo, alcuni antibiotici della classe dei macrolidi (inclusi eritromicina, josamicina), contraccettivi orali, doxiciclina, propafenone, calcio-antagonisti lenti (incluso diltazuketidina), miconazolo, itraconazolo, inibitori della proteasi dell'HIV (virus dell'immunodeficienza umana), metoclopramide e succo di pompelmo: va tenuto presente che, se combinato con ciascuno di questi agenti, aumenta il rischio di aumento della concentrazione plasmatica di ciclosporina e l'insorgenza di nefro- ed epatotossicità aumenta;
metamizolo sodico, barbiturici, fenitoina, carbamazepina, derivati delle benzodiazepine, aminoglutetimide, progesterone, agenti estro-progestinici, isoniazide, rifampicina, nafcillina, trimetoprim, sulfadimidina: come induttori dell'isoenzima CYP3A, citocromo ₄₅₀, il metabolismo accelerato, il citocromo ₄₅₀ dosaggio di quest'ultimo;
lovastatina, simvastatina: la combinazione con queste statine aumenta il rischio di insufficienza renale acuta e rabdomiolisi;
colchicina: la terapia concomitante con la colchicina aumenta la probabilità di sviluppare debolezza e mialgia;
nifedipina: il rischio di sviluppare iperplasia gengivale aumenta quando la ciclosporina è associata alla nifedipina;
indometacina, naprossene, diclofenac: questi farmaci aumentano il rischio di insufficienza renale e iperkaliemia. Va tenuto presente che la combinazione con i FANS può potenzialmente causare una diminuzione del valore della filtrazione glomerulare, pertanto, quando si aggiunge o si aumenta la dose, è necessario monitorare attentamente la funzione renale, soprattutto nella fase iniziale del trattamento;
trioxalen, methoxalen, carbone attivo, terapia PUVA: aumenta il rischio di sviluppare neoplasie maligne della pelle.

Inoltre, durante il periodo di trattamento con Orgasporin, la vaccinazione è meno efficace; si raccomanda di evitare l'uso di vaccini vivi attenuati.

Analoghi

Gli analoghi di Orgasporin sono Cyclosporin Hexal, Cyclosporin Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a temperature fino a 25 ° C, al riparo da umidità e luce.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Orgasporin

Attualmente, non ci sono abbastanza recensioni su Orgasporin da parte di pazienti e specialisti per valutarne la sicurezza e l'efficacia.

Il farmaco è un farmaco generico di una produzione interna di un noto farmaco originale sviluppato da una società farmaceutica straniera. Raramente si trova in vendita (nelle farmacie di Mosca ci sono da 10 a 100 proposte). I pazienti molto spesso preferiscono non correre rischi e preferiscono l'originale, nonostante il costo più elevato, se ne hanno l'opportunità.

Il prezzo di Orgasporin nelle farmacie

Prezzi registrati per Orgasporin, incluso nell'elenco dei farmaci vitali ed essenziali (VED), capsule da 50 pz. confezionato:

dosaggio 25 mg - 770 rubli;
dosaggio di 50 mg - 1500 rubli;
dosaggio di 100 mg - 2915 rubli.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!