Stokrin - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi, Compresse, Capsule

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Stokrin

Stokrin: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Stocrin

Codice ATX: J05AG03

Ingrediente attivo: Efavirenz (Efavirenz)

Produttore: Merck Sharp and Dome (Australia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-07-08

Stokrin è un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa del virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1), un farmaco antivirale.

Forma e composizione del rilascio

• capsule (30 e 90 pezzi in flaconcini o 6 pezzi in blister, in una scatola di cartone 1 flacone o 7 confezioni);
• Compresse rivestite con film, 200 mg: rotonde, gialle, con impresso su un lato "223"; alla rottura - bianco (30, 60 e 90 pezzi in bottiglie di plastica, 1 bottiglia in una scatola di cartone);
• compresse rivestite con film, 600 mg: a forma di capsula, gialle, con impresso su un lato "225" (30, 60 e 90 pezzi in flaconi di plastica, 1 flacone in una scatola di cartone).

Il principio attivo è efavirenz:

• 1 capsula - 50, 100 o 200 mg;
• 1 compressa - 200 o 600 mg.

Componenti aggiuntivi delle compresse:

• eccipienti: iprolosa, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, sodio croscarmellosa, lattosio monoidrato, sodio laurilsolfato;
• composizione del guscio: giallo Opadry (Opadry ^® Yellow), che include biossido di titanio (E171), ipromellosa 6cP (HPMC 2910), cera carnauba, macrogol (PEG400), ossido giallo colorante di ferro (E172).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica e farmacocinetica

L'effetto antivirale di Stokrin è dovuto alla capacità di efavirenz di inibire selettivamente la trascrittasi inversa dell'HIV-1. Il tipo dominante è il tipo di inibizione non competitivo.

Efavirenz non inibisce la sintesi delle DNA polimerasi cellulari e della trascrittasi dell'HIV-2 nell'uomo. L'adsorbimento e il tempo per raggiungere la concentrazione massima di efavirenz nel plasma sanguigno nelle persone sane e con infezione da HIV sono praticamente gli stessi. In individui non infetti, efavirenz a concentrazioni di 1,6-9,1 μM viene rilevato nel plasma sanguigno 5 ore dopo la somministrazione, indipendentemente dalla dose assunta (può variare nell'intervallo di 100-1600 mg) e dalla durata del ciclo di trattamento. Una settimana dopo, nel plasma sanguigno vengono registrate concentrazioni stabili di questa sostanza. Negli infetti la concentrazione massima e il tempo per raggiungerla sono determinati dal valore della dose giornaliera.

Si è notato che quando le compresse venivano assunte con cibi grassi, la concentrazione di efavirenz nell'organismo rimaneva costante più a lungo.

Il grado di legame di efavirenz alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina, è piuttosto elevato. La concentrazione della sostanza legata nel plasma è circa 3 volte superiore al contenuto delle sue frazioni libere. Efavirenz penetra facilmente nel liquido cerebrospinale e viene metabolizzato nel fegato e nel plasma sanguigno. L'emivita del sangue è di 52-76 ore con una singola dose o di 40-55 ore con un trattamento regolare. Inoltre, il tempo di eliminazione dal corpo aumenta con gravi disfunzioni epatiche. Efavirenz viene escreto nelle urine e nelle feci.

Indicazioni per l'uso

Stokrin è un farmaco utilizzato per la terapia di combinazione dell'infezione da HIV.

Controindicazioni

Per tutte le forme di rilascio:

• insufficienza epatica di grado moderato e grave;
• uso simultaneo di alcaloidi dell'ergot (ad esempio, diidroergotamina, ergotamina, ergonovina, metilergonovina), triazolam, pimozide, midazolam, bepridil, cisapride, astemizolo, terfenadina;
• uso simultaneo di preparati / prodotti erboristici contenenti erba di San Giovanni;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Inoltre, per le capsule: bambini di età inferiore a 3 anni e peso corporeo inferiore a 13 kg.

Inoltre per tablet:

• intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
• bambini di età inferiore a 3 anni e bambini di peso inferiore a 13 kg (per compresse da 200 mg), bambini di peso inferiore a 40 kg (per compresse da 600 mg).

Accuratamente:

• una storia di disturbi psichiatrici in pazienti a rischio di sviluppare reazioni mentali avverse gravi;
• malattia del fegato da lieve a moderata;
• una storia di convulsioni;
• uso concomitante di anticonvulsivanti metabolizzati principalmente nel fegato, come fenobarbital, fenitoina e carbamazepina.

Istruzioni per l'uso di Stokrin: metodo e dosaggio

Stocrin deve essere assunto per via orale, preferibilmente prima di coricarsi ea stomaco vuoto (poiché gli effetti collaterali possono aumentare se assunto con i pasti).

Il trattamento deve essere effettuato da un medico esperto nella terapia contro l'HIV.

Il farmaco viene utilizzato in combinazione con altri farmaci antiretrovirali.

Adulti

Il farmaco viene prescritto 600 mg una volta al giorno in combinazione con inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI), senza o con un inibitore della proteasi dell'HIV. Tuttavia, dovresti considerare:

• se Stokrin è usato in combinazione con rifampicina in pazienti che pesano 50 kg o più, può essere necessario aumentare la dose di efavirenz a 800 mg una volta al giorno;
• se Stokrin è usato in concomitanza con voriconazolo, la dose di quest'ultimo deve essere aumentata a 400 mg 2 volte al giorno e la dose di efavirenz deve essere ridotta del 50%, cioè a 300 mg (tuttavia, le compresse con questa dose non sono registrate nella Federazione Russa). Dopo la fine del ciclo di assunzione di voriconazolo, la dose di Stokrin viene aumentata alla dose iniziale di 600 mg.

Bambini dai 3 anni (o di peso superiore a 13 kg)

Stocrin viene somministrato in combinazione con un inibitore della proteasi dell'HIV e / o un NRTI.

Dosi consigliate a seconda del peso del bambino:

• 13-15 kg - 200 mg;
• 15-20 kg - 250 mg;
• 20-25 kg - 300 mg;
• 25-32,5 kg - 350 mg;
• 32,5-40 kg - 400 mg;
• più di 40 kg - 600 mg.

Effetti collaterali

• disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: molto spesso (≥1 / 10) - eruzioni cutanee; spesso (≥1 / 100, <1/10) - prurito alla pelle; raramente (≥ 1/1000, <1/100) - eritema multiforme essudativo, sindrome di Stevens-Johnson; raramente (≥ 1 / 10.000, <1 / 1.000) - dermatite fotoallergica *;
• disturbi mentali: spesso - insonnia, sogni patologici, depressione, ansia; raramente: comportamento paranoico, confusione, aggressività, allucinazioni, tendenza all'euforia, mania, intenzioni e tentativi suicidi, tendenza all'affetto, psicosi *; raramente - nevrosi *, delirio *, morte per suicidio *;
• disturbi del sistema nervoso: spesso - vertigini, mal di testa, disturbo dell'attenzione, sonnolenza, compromissione della coordinazione cerebellare e dell'equilibrio *; raramente - compromissione della coordinazione dei movimenti, atassia, convulsioni, amnesia, disturbi del pensiero, ansia, tremore *;
• disturbi del sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità;
• disturbi del fegato e delle vie biliari: spesso - aumento dell'attività della gamma-glutamil transferasi (GGT), aspartato aminotransferasi (ACT) e alanina aminotransferasi (ALT); raramente - epatite affilata; raramente - insufficienza epatica *;
• disturbi vascolari: raramente - afflusso di sangue alla pelle del viso *;
• disturbi del tratto gastrointestinale: spesso - dolore addominale, nausea, diarrea, vomito; raramente - pancreatite;
• disturbi dei genitali e della ghiandola mammaria: raramente - ginecomastia;
• disturbi dell'organo della vista, dell'udito e del labirinto: raramente - visione offuscata, vertigini, tinnito *;
• disordini metabolici e nutrizionali: spesso - ipertrigliceridemia; raramente - ipercolesterolemia;
• disturbi generali: spesso - aumento della fatica.

* Questi effetti collaterali sono stati registrati nel periodo di osservazione successivo alla registrazione.

Overdose

In alcuni pazienti che hanno assunto accidentalmente efavirenz 600 mg 2 volte al giorno, si è verificato un aumento degli effetti collaterali del sistema nervoso centrale (ad esempio, contrazioni muscolari involontarie).

In caso di sovradosaggio del farmaco, vengono eseguite misure generali di supporto, incluso il monitoraggio delle condizioni cliniche del paziente e il monitoraggio degli indicatori di base dell'attività vitale del corpo. Il carbone attivo è prescritto per rimuovere efavirenz non assorbito. Non esiste un antidoto specifico per i casi di sovradosaggio da Stokrin. Poiché efavirenz è altamente legato alle proteine, è improbabile che la dialisi rimuova grandi quantità di questa sostanza dall'organismo.

istruzioni speciali

Stokrin non deve essere utilizzato come unico farmaco per il trattamento dell'infezione da HIV, poiché la resistenza virale può svilupparsi rapidamente. Inoltre, non aggiungere efavirenz come unico agente a un regime inefficace.

Quando si scelgono nuovi farmaci antiretrovirali da utilizzare in combinazione con efavirenz, deve essere considerata la probabilità di sviluppare una resistenza crociata virale.

Durante la terapia antiretrovirale (ART), il rischio di trasmettere l'HIV ad altri attraverso il sangue o il contatto sessuale non è escluso, e pertanto si raccomanda di prendere le opportune precauzioni.

Non è consigliabile prescrivere Stocrin contemporaneamente a forme di compresse di farmaci con combinazioni fisse di emtricitabina, efavirenz, tenofovir disoproxil fumarato.

Quando si prescrive qualsiasi altro farmaco in combinazione, è necessario prendere in considerazione le istruzioni mediche per il loro uso.

Se un qualsiasi agente antiretrovirale usato in combinazione ARVT viene annullato per sospetto di intolleranza, tutti i farmaci antiretrovirali devono essere annullati contemporaneamente, se possibile, e dopo che i sintomi di intolleranza sono scomparsi, riprendere l'assunzione. Si sconsiglia di somministrare una monoterapia interrotta e di prescrivere nuovamente farmaci antiretrovirali, poiché la probabilità di un virus resistente alla terapia è alta.

Secondo le istruzioni, Stokrin può causare effetti collaterali dal sistema nervoso centrale (inclusi insonnia, ridotta attenzione e vertigini). Se compaiono, si consiglia di astenersi dalla guida e di svolgere tipi di lavoro potenzialmente pericolosi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante il trattamento con efavirenz, il concepimento deve essere evitato, pertanto si raccomanda di utilizzare metodi affidabili di contraccezione di barriera in combinazione con altri metodi (inclusi contraccettivi orali o altri contraccettivi ormonali). Poiché l'emivita di efavirenz dall'organismo è sufficientemente lunga, deve essere utilizzato un metodo contraccettivo affidabile entro 12 settimane dalla sospensione del farmaco. Tutte le donne in età riproduttiva devono sottoporsi a un test di gravidanza prima di iniziare il trattamento con Stokrin.

Il farmaco non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza, a meno che il probabile beneficio del trattamento per la madre non superi il potenziale rischio per il feto e non ci siano trattamenti alternativi. Se la paziente sta assumendo Stocrin durante il primo trimestre di gravidanza o se si è verificata una gravidanza durante la terapia con efavirenz, deve essere avvertita delle possibili conseguenze per la salute del feto.

Non sono stati condotti studi clinici adeguati e ben controllati sugli effetti di efavirenz sul corpo di una donna incinta. In alcuni casi di utilizzo di efavirenz come elemento della terapia antiretrovirale di combinazione (ARVT) durante il primo trimestre di gravidanza, nella maggior parte dei casi non vi è stato alcun aumento dell'incidenza di malformazioni nei neonati, ad eccezione di segnalazioni isolate di difetti del tubo neurale (incluso meningomielocele) diagnosticati nei neonati. Tali segnalazioni erano retrospettive, quindi la relazione causale non è stata determinata in modo affidabile.

Efavirenz passa nel latte materno, ma non ci sono dati clinicamente confermati sul suo effetto su neonati e bambini. Si consiglia alle donne a cui viene prescritto il farmaco durante l'allattamento di interrompere l'allattamento. Le madri con infezione da HIV sono vivamente consigliate di non allattare i loro bambini in nessuna circostanza per evitare di infettare i loro bambini con l'HIV.

Uso infantile

Per i bambini di età superiore a 3 anni, le dosi vengono selezionate in base al peso corporeo. Efavirenz è prescritto solo per i bambini che possono deglutire le compresse. La sicurezza e l'efficacia dell'assunzione del farmaco nei bambini di età inferiore a 3 anni o di peso inferiore a 13 kg non sono state dimostrate.

Con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con insufficienza renale, la farmacocinetica di efavirenz è poco conosciuta. Tuttavia, poiché meno dell'1% della dose accettata di Stokrin viene escreta attraverso i reni, la disfunzione renale non dovrebbe influire in modo significativo sull'escrezione di efavirenz. Non c'è esperienza sul trattamento con il farmaco in pazienti con grave insufficienza renale, pertanto, in questo caso, è richiesto un attento monitoraggio della sicurezza dell'uso di Stokrin.

Per violazioni della funzionalità epatica

La nomina di Stokrin è controindicata nei pazienti con insufficienza epatica (classe C sulla scala Child-Pugh) e non è raccomandata per i pazienti con danno epatico moderato, poiché oggi non ci sono informazioni affidabili sulla base delle quali può essere presa una decisione sull'aggiustamento della dose.

A causa dell'intenso metabolismo di efavirenz con la partecipazione del sistema del citocromo P ₄₅₀ e dell'esperienza limitata con l'uso del farmaco in pazienti con malattia epatica cronica, è necessario prestare cautela durante il trattamento con Stokrin per la malattia epatica lieve. In questo caso, i pazienti vengono lasciati sotto osservazione per il rilevamento tempestivo di effetti indesiderati dose-dipendenti, soprattutto dal sistema nervoso centrale. Inoltre, a intervalli regolari, si raccomanda di monitorare i parametri di laboratorio che indicano lo stato del fegato.

La sicurezza e l'efficacia della terapia con efavirenz non sono state dimostrate in pazienti con una storia di disfunzione epatica significativa. I pazienti con epatite cronica B o C sottoposti a ART combinata sono a rischio di gravi complicazioni epatiche che possono causare la morte.

I pazienti con una storia di disfunzioni epatiche (compresi quelli con epatite cronica attiva) hanno una maggiore incidenza di disfunzioni epatiche durante l'ARVT combinato, quindi devono rimanere sotto controllo medico secondo il regime standard. Se un paziente presenta un peggioramento della malattia epatica cronica o un aumento sostenuto dell'attività delle transaminasi sieriche, più di 5 volte l'ULN, è necessario confrontare i benefici del trattamento con efavirenz con il probabile rischio di effetto epatotossico. In questo caso, si raccomanda di considerare la fattibilità dell'annullamento o dell'interruzione temporanea dell'ART.

Quando efavirenz è associato ad altri farmaci con nota epatotossicità, deve essere monitorata l'attività degli enzimi epatici. Nei pazienti con epatite B o C, quando prescrivono la terapia antivirale combinata, i medici sono guidati dalle istruzioni per l'uso dei farmaci prescritti per il trattamento dell'epatite.

Uso negli anziani

Pazienti anziani sono stati inclusi negli studi clinici sugli effetti di efavirenz sul corpo. I loro risultati hanno mostrato che l'effetto di efavirenz sull'organismo nei pazienti di questa categoria è identico a quello nei pazienti di età più giovane.

Interazioni farmacologiche

Stokrin non deve essere usato in concomitanza con i seguenti farmaci: terfenadina, cisapride, astemizolo, midazolam, bepridil, pimozide, alcaloidi dell'ergot (es. Ergometrina, metilergometrina, ergotamina, diidroergotamina). Ciò è dovuto al fatto che tali combinazioni possono portare allo sviluppo di conseguenze gravi e persino pericolose per la vita.

Non si devono assumere contemporaneamente farmaci o prodotti contenenti erba di San Giovanni, poiché può ridurre significativamente la concentrazione plasmatica di efavirenz. Va tenuto presente che l'effetto dell'erba di San Giovanni può persistere per almeno 2 settimane dopo il suo ritiro.

Con l'uso combinato di efavirenz è possibile ridurre la concentrazione nel plasma sanguigno di composti che sono substrati degli isoenzimi CYP3A4, CYP2B6 e UDP-GT1A1.

Non è consigliabile prescrivere efavirenz in combinazione con ritonavir e atazanavir. In caso di necessità, si dovrebbe prendere in considerazione l'aumento della dose di ritonavir a 200 mg e atazanavir a 400 mg in combinazione con efavirenz. Il trattamento in questo caso deve essere effettuato sotto stretto monitoraggio clinico.

Evitare di usare il farmaco in combinazione con fosamprenavir / saquinavir, atovachone / proguanil, posaconazolo.

Con l'uso simultaneo di darunavir / ritonavir con efavirenz, la concentrazione di darunavir può diminuire.

Efavirenz riduce la concentrazione plasmatica di indinavir, boceprevir, voriconazolo.

Quando Stocrin viene somministrato in combinazione con ritonavir a basso dosaggio, può verificarsi un aumento dell'incidenza di eventi avversi correlati all'EFV.

In caso di somministrazione concomitante di lopinavir / ritonavir sotto forma di capsule molli o soluzione orale, si verifica una significativa diminuzione dell'esposizione a lopinavir.

Se è prevista la rifabutina, la dose deve essere aumentata del 50%.

Se è necessario prescrivere telaprevir, la sua dose deve essere aumentata a 1125 mg 3 volte al giorno.

Efavirenz riduce la concentrazione di claritromicina. Sebbene il significato clinico di questi cambiamenti non sia stato stabilito, si raccomanda un altro antibiotico, come l'azitromicina.

La rifampicina riduce la concentrazione di efavirenz.

In assenza di raccomandazioni sul regime posologico di itraconazolo e ketoconazolo, deve essere considerata la possibilità di prescrivere farmaci antifungini alternativi. Lo stesso vale per la carbamazepina: si consiglia un altro anticonvulsivante.

Con l'uso simultaneo di anticonvulsivanti che sono substrati degli isoenzimi CYP450 (ad esempio, fenitoina, fenobarbital), è necessario controllare la loro concentrazione nel sangue.

Si deve usare cautela quando si usa efavirenz con artemetere e lumefantrina in combinazione.

L'interazione di efavirenz con warfarin e acenocumarolo non è stata studiata. Presumibilmente, sono possibili sia una diminuzione che un aumento delle loro concentrazioni, pertanto potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.

In caso di uso simultaneo di acido valproico, i pazienti devono essere sotto controllo medico per controllare le crisi.

Stokrin riduce l'efficacia dei contraccettivi ormonali (orali, a rilascio prolungato per somministrazione intramuscolare e impianti).

I pazienti che ricevono atorvastatina, pravastatina o simvastatina durante il periodo di trattamento richiedono un monitoraggio periodico della concentrazione di colesterolo nel sangue.

Se è necessario utilizzare immunosoppressori, le loro concentrazioni ematiche devono essere attentamente monitorate per almeno 2 settimane dall'inizio della terapia con efavirenz o dalla sua fine (fino a quando non vengono stabilite concentrazioni stabili). Può essere necessario un aggiustamento della dose dell'immunosoppressore.

In caso di uso concomitante di metadone, i pazienti devono essere sotto stretto controllo medico per il rilevamento tempestivo dei sintomi di astinenza. Può essere necessario aumentare la dose di metadone per ridurre i sintomi di astinenza.

Analoghi

Gli analoghi di Stokrin sono: Arverenz, Effakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Stokrin

Molte recensioni su Stokrin sono favorevoli. Gli effetti collaterali sono stati osservati in un piccolo numero di pazienti trattati con il farmaco. Tuttavia, vengono registrati i casi in cui doveva essere sostituito con un altro farmaco. Si noti che il corso della terapia consente di ottenere un miglioramento persistente dello stato di salute, che dura per diversi anni.

Prezzo per Stokrin nelle farmacie

Il prezzo di Stokrin in un dosaggio di 200 mg è in media di 1060–1200 rubli (90 pezzi per confezione). È possibile acquistare il farmaco in un dosaggio di 600 mg per 380-430 rubli (30 pezzi per confezione).

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!