Pravastatina
Pravastatina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Pravastatina
Codice ATX: C10AA03
Ingrediente attivo: Pravastatin (Pravastatin)
Produttore: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-11-28
La pravastatina è un agente ipolipemizzante.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse: piatte cilindriche, con uno smusso, quasi bianco o bianco (10 pezzi in un blister, in una scatola di cartone da 2, 3, 5 o 10 confezioni e istruzioni per l'uso di Pravastatina).
1 compressa contiene:
- principio attivo: pravastatina sodica - 10 o 20 mg;
- componenti aggiuntivi: zucchero del latte, fecola di patate, stearato di calcio, ossido di magnesio, aerosil, Kollidon CL-M o Kollidon CL.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La pravastatina appartiene alla classe delle statine - inibitori della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A-reduttasi (HMG-CoA reduttasi), che è il principale enzima della biosintesi del colesterolo endogeno (Chs), la cui soppressione reversibile dell'attività causa l'inibizione della produzione di acido Chs allo stadio e mevalonico una moderata diminuzione del suo livello intracellulare.
La pravastatina fornisce un aumento compensatorio del numero di recettori delle lipoproteine a bassa densità (LDL) sulla superficie cellulare, un aumento del catabolismo del LDL-C prodotto attraverso i recettori e supporta un aumento dell'escrezione di LDL localizzato nel flusso sanguigno. Previene la sintesi delle lipoproteine a bassissima densità (VLDL), che sono i precursori delle LDL, dal fegato. Aumenta leggermente il livello plasmatico delle lipoproteine ad alta densità (HDL), che mostrano proprietà antiaterogeniche, riduce il livello di colesterolo totale e trigliceridi (TG).
L'attività inibitoria è più significativa in quei tessuti in cui Xc viene prodotto al tasso più alto, ad esempio, nel fegato e nell'ileo, poiché la selettività tissutale è inerente alla pravastatina. Per questo motivo, a differenza di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, questo agente ipolipemizzante ha un effetto minore sulla produzione di Xc in altri tessuti.
Farmacocinetica
Il rapido assorbimento è caratteristico della pravastatina (30-54% della dose assunta). La sua biodisponibilità è del 15-20% (come risultato dell'effetto del primo passaggio attraverso il fegato). La somministrazione orale 1 ora prima dei pasti o contemporaneamente ai pasti riduce l'attività specifica e la biodisponibilità sistemica del farmaco. Il livello plasmatico nel sangue è direttamente proporzionale alla dose somministrata. La concentrazione massima (C max) nel plasma viene osservata 1–1,5 ore dopo la somministrazione. La sostanza si lega alle proteine del plasma sanguigno del 50%, viene rilevata nel latte materno.
La pravastatina viene metabolizzata in diversi modi: isomerizzazione a 6-epipravastatina e 3-idrossi isomero; idrossilazione enzimatica dell'anello e ulteriore ossidazione a chetone; ossidazione delle estremità etere o carbossiliche della catena; coniugazione. I principali prodotti metabolici sono i 3-idrossi isomeri, che differiscono per attività specifica, che può variare da 1/14 a 1/10 dell'attività iniziale. L'emivita (T 1/2) varia da 1,3 a 2,7 ore, il farmaco viene escreto attraverso l'intestino - 70% e dai reni - 20%.
Fino al 47% della clearance totale è rappresentata dall'escrezione renale e il restante 53% dall'escrezione attraverso altre vie urinarie extrarenali, dall'escrezione con la bile e dalla biotrasformazione. Come risultato della presenza di due modi di eliminazione, è possibile un aumento compensatorio dell'escrezione lungo uno di essi se l'altro è disturbato. Allo stesso tempo, sullo sfondo dell'insufficienza renale e / o epatica, esiste il rischio di accumulo della sostanza di base e dei suoi metaboliti.
Indicazioni per l'uso
- ipercolesterolemia - iperlipidemia primaria di tipo IIa e IIb, ad eccezione degli omozigoti familiari (sullo sfondo di un aumentato rischio di sviluppare aterosclerosi coronarica in caso di terapia dietetica inefficace);
- ipercolesterolemia primaria in combinazione con ipertrigliceridemia.
Controindicazioni
Assoluto:
- malattie acute o esacerbazioni di danno epatico cronico;
- cambiamento persistente nei test di funzionalità epatica di origine sconosciuta;
- insufficienza epatica;
- età fino a 18 anni;
- gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti di pravastatina.
Parente (usa il farmaco con cautela):
- una storia di malattia del fegato;
- periodo dopo il trapianto di organi;
- terapia immunosoppressiva e insufficienza renale;
- alcolismo.
Pravastatina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di pravastatina sono destinate alla somministrazione orale. Il farmaco viene assunto una volta al giorno prima di coricarsi, indipendentemente dalla dieta.
Dosaggio consigliato: la dose iniziale è di 10-20 mg. Con un aumento significativo del contenuto plasmatico di Xc nel sangue (più di 300 mg / dl), la dose iniziale viene aumentata a 40 mg.
Lo sviluppo del massimo effetto terapeutico viene registrato entro 4 settimane dall'inizio del corso. Durante questo periodo, tenendo conto della dinamica dei lipidi plasmatici, è possibile aggiustare la dose.
Per i pazienti che ricevono contemporaneamente ciclosporina in combinazione con altri immunosoppressori, il ciclo di trattamento deve essere iniziato con una dose di 10 mg, seguita da un aumento graduale. La dose massima giornaliera di pravastatina è di 20 mg.
Prima e durante la terapia, è necessario seguire una dieta standard per abbassare i livelli di colesterolo plasmatico.
Effetti collaterali
- sistema immunitario: prurito, eruzione cutanea, sindrome simile al lupus, vasculite, porpora, dermatomiosite, angioedema, shock anafilattico, eritema multiforme essudativo (sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell);
- sistema nervoso: mal di testa, vertigini; movimenti oculari involontari, alterazione del gusto e paresi del nervo facciale a causa della disfunzione dei nervi cranici; ansia, tremore, insonnia (raramente), parestesia, polineuropatia periferica, amnesia, depressione;
- organi ematopoietici: eosinofilia, trombocitopenia, anemia emolitica, leucopenia;
- organi di senso: progressione della cataratta, oftalmoplegia;
- pelle e tessuti sottocutanei: pelle secca e mucose, depigmentazione cutanea, alopecia, fotosensibilità;
- apparato digerente: diminuzione dell'appetito, nausea, gastralgia, flatulenza, diarrea o costipazione, iperbilirubinemia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (2-3 volte rispetto alla norma) e fosfatasi alcalina (ALP), ipercreatininemia 3 volte superiore al limite superiore della norma (UHN); casi isolati - epatite (inclusa colestatica cronica e attiva), fegato grasso, epatoma, cirrosi o necrosi epatica, pancreatite acuta;
- parametri di laboratorio: aumento dell'attività della creatinfosfochinasi (CPK), mioglobinuria;
- sistema genito-urinario: raramente - diminuzione della libido e della potenza;
- sistema muscolo-scheletrico: miosite, mialgia, miopatia, rabdomiolisi;
- altre reazioni: palpitazioni, ginecomastia, insufficienza respiratoria, insufficienza renale (dovuta a rabdomiolisi).
Overdose
I sintomi di un'overdose di pravastatina possono essere cambiamenti nell'analisi del sangue biochimica. In questo caso, si consiglia la terapia palliativa.
istruzioni speciali
Prima di iniziare la terapia, è necessario escludere l'ipercolesterolemia secondaria, specialmente sullo sfondo di diabete mellito compensato, disproteinemia, ipotiroidismo e sindrome nefrosica.
Durante il trattamento, deve essere monitorato il livello delle transaminasi nel siero del sangue. Se c'è un aumento stabile dell'attività degli enzimi epatici 3 volte superiore a VGN, la pravastatina deve essere interrotta.
Se durante il trattamento si sviluppano mialgia, debolezza muscolare e / o un aumento pronunciato della CPK, deve essere considerata la possibilità di miopatia. Quando la diagnosi è confermata, è necessario annullare la terapia.
Le persone in terapia con farmaci immunosoppressori (ciclosporina) necessitano di un monitoraggio obbligatorio della concentrazione plasmatica di CPK e dei sintomi della rabdomiolisi.
Se si dimentica accidentalmente la dose attuale di pravastatina, deve prenderla il prima possibile. Se è ora di prendere la dose successiva, non raddoppiare la dose per compensare la dose dimenticata.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, l'assunzione di compresse di pravastatina è controindicata.
Se la terapia farmacologica è necessaria durante l'allattamento, il problema del trasferimento del bambino all'alimentazione artificiale deve essere risolto.
Uso infantile
A causa del fatto che nei bambini e negli adolescenti la sicurezza e l'efficacia del trattamento farmacologico non sono state stabilite, il suo uso nei pazienti di età inferiore a 18 anni è controindicato.
Con funzionalità renale compromessa
In pazienti con insufficienza renale, la dose iniziale di pravastatina non deve superare i 10 mg.
Per violazioni della funzionalità epatica
In presenza di malattia epatica nella fase acuta o esacerbazione di danno epatico cronico, un persistente aumento dell'attività delle transaminasi epatiche di origine sconosciuta, insufficienza epatica, la terapia con pravastatina è controindicata.
I pazienti con una storia di malattia del fegato devono usare il farmaco con cautela.
Uso negli anziani
Si raccomanda ai pazienti anziani di iniziare il trattamento con un agente ipolipemizzante in una dose giornaliera di 10 mg, aumentandola gradualmente fino alla dose più efficace di 20 mg.
Interazioni farmacologiche
- anticoagulanti indiretti: l'effetto di questi fondi aumenta e la minaccia di sanguinamento è aggravata;
- farmaci antipertensivi, diuretici, farmaci per la digitale, calcio-antagonisti lenti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori), β-bloccanti, nitrati: è consentito l'uso combinato di questi farmaci con pravastatina;
- acido acetilsalicilico, probucolo, antiacidi, gemfibrozil, cimetidina, acido nicotinico: non vi è alcun cambiamento nella biodisponibilità di questi agenti;
- resine a scambio anionico (colestipolo, colestiramina): l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) di questi agenti diminuisce; si consiglia di assumere la pravastatina 1 ora prima o 4 ore dopo l'uso di questi farmaci;
- gemfibrozil: viene registrato un aumento della concentrazione plasmatica di CPK e viene aggravata la minaccia di reazioni indesiderate dal sistema locomotore;
- eritromicina, ciclosporina, fibrati, acido nicotinico: aumenta la minaccia di miopatia.
Analoghi
Gli analoghi di Pravastatin sono Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce e dall'umidità, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su Pravastatina
Nei forum specializzati al momento non ci sono recensioni sulla Pravastatina, lasciate da pazienti e specialisti, con le quali sarebbe possibile valutare oggettivamente l'efficacia e gli svantaggi di questo agente ipolipemizzante.
Prezzo per Pravastatina nelle farmacie
Non ci sono dati esatti sul prezzo di Pravastatina, poiché il farmaco non è attualmente disponibile nella rete di farmacie.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
