Amfotericina B
Nome latino: Amfotericina B
Codice ATX: J02AA01
Principio attivo: amfotericina B (amfotericina B)
Produttore: Sintez, JSC (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-23
Prezzi in farmacia: da 30 rubli.
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L'amfotericina B è un farmaco antibiotico antifungino ad ampio spettro.
Forma e composizione del rilascio
L'amfotericina B si presenta nelle seguenti forme:
- liofilizzato per la preparazione di una soluzione per infusione e inalazione: una massa porosa igroscopica gialla, praticamente inodore, contenente 50.000 UI dell'omonima sostanza attiva in 1 flacone (in flaconcini da 10 o 20 ml, 1, 5 o 10 bottiglie);
- unguento per uso esterno: omogeneo, giallo, con un contenuto di 1 g di 30.000 UI della sostanza attiva omonima (in tubi di alluminio da 15 e 30 g, in una confezione di cartone da 1 tubo).
Eccipienti nel liofilizzato: sodio desossicolato (acido desossicolico, sodio idrossido), sodio fosfato disostituito 12-acquoso (sodio idrogeno fosfato dodecaidrato).
Eccipienti nell'unguento: olio di vaselina, polisorbato 80, vaselina medica.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'amfotericina B è un antibiotico macrociclico poliene con attività antifungina. Viene prodotto lo Streptomyces nodosus.
A seconda della sensibilità dell'agente patogeno e della concentrazione della sostanza nei fluidi biologici, ha un effetto fungicida o fungistatico. Si lega agli ergosteroli (steroli), che si trovano nella membrana cellulare del fungo sensibile all'azione del farmaco. Di conseguenza, c'è una violazione della permeabilità della membrana, il rilascio di componenti intracellulari nello spazio extracellulare, seguita dalla lisi del fungo.
Quando somministrato per infusione, è attivo contro la maggior parte dei ceppi di Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizoppos. Mucor mucedo.
Si osserva un'attività moderata in relazione ad alcune delle più semplici: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Sono generalmente resistenti all'amfotericina B. e Pseudallescheria boydii.
Quando applicato esternamente, è attivo contro Candida spp., Comprese quelle resistenti all'azione di altri agenti antifungini.
L'amfotericina B in qualsiasi forma di dosaggio è inefficace contro rickettsia, batteri e virus.
Farmacocinetica
Soluzione per infusione
Nel sangue dopo una singola iniezione endovenosa della sostanza, viene creata una concentrazione efficace (è dose-dipendente), che rimane per 24 ore.
La C max (concentrazione massima della sostanza) nel plasma dopo somministrazione endovenosa di 1–5 mg al giorno è 0,000 5–0,002 mg / ml. Si lega alle proteine plasmatiche per oltre il 90%.
L'amfotericina B è distribuita nei reni, nel fegato, nelle ghiandole surrenali, nei polmoni, nella milza, nei muscoli e in altri tessuti. Concentrazioni nell'umore acqueo, versamento pleurico, liquidi sinoviali e peritoneali - circa 2/3 della concentrazione plasmatica; nel liquido cerebrospinale, la sostanza di solito non viene rilevata.
Volume di distribuzione apparente: adulti - 4 l / kg, bambini - 0,4–8,3 l / kg, neonati - 1,5–9,4 l / kg.
Le vie metaboliche sono sconosciute. Nelle urine e nella bile, circa il 98% è presente sotto forma di metaboliti. Viene escreto lentamente dai reni.
Emivita iniziale: adulti - 24 ore, bambini - 5,5-40,3 ore, neonati - 18,8-62,5 ore. L'emivita terminale è di 15 giorni. Si accumula male, nonostante l'eliminazione ritardata.
Durante l'emodialisi, non viene praticamente escreto. Dopo la fine dell'applicazione, si trova nel corpo per diverse altre settimane.
Unguento per uso esterno
L'amfotericina B non viene assorbita e non ha alcun effetto sistemico.
Indicazioni per l'uso
L'inalazione e la somministrazione parenterale di amfotericina B è indicata:
- candidosi degli organi interni;
- candidosi del tratto gastrointestinale, candidosi intestinale;
- coccidioidosi e paracoccidioidosi;
- candidosi cronica granulomatosa e disseminata;
- istoplasmosi;
- criptococcosi disseminata, meningite criptococcica (o causata da altri funghi);
- cromomicosi;
- zigomicosi (ficomicosi);
- Blastomicosi nordamericana;
- aspergillosi (disseminata e invasiva);
- muffa micosi;
- endocardite;
- infezioni fungine delle vie urinarie;
- sporotricosi disseminata.
Unguento L'amfotericina B è prescritto per il trattamento della candidosi della pelle e delle mucose.
Controindicazioni
Lyophilisate per preparazione di soluzione per infusione
Assoluto:
- fallimento renale cronico;
- periodo di allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (l'amfotericina B è prescritta sotto controllo medico):
- malattie renali (inclusa glomerulonefrite);
- anemia;
- amiloidosi;
- cirrosi epatica;
- epatite;
- diabete;
- agranulocitosi;
- gravidanza.
Unguento per uso esterno
- grave disfunzione epatica;
- periodo neonatale (28 giorni);
- gravidanza e allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Istruzioni per l'uso di Amfotericina B: metodo e dosaggio
Liofilizzato per la preparazione di infusione e inalazione
Prima della somministrazione endovenosa di Amfotericina B, viene stabilito il peso esatto del paziente e viene calcolata la dose richiesta alla velocità di 250 U / kg. Per determinare la tolleranza individuale, viene prima somministrata 100 U / kg e, in assenza di effetti collaterali, la dose viene gradualmente aumentata a 1000 U / kg.
Per evitare il cumulo, il farmaco viene somministrato 1–2 volte a settimana oa giorni alterni.
La durata del corso di trattamento è determinata dalla gravità e dalla localizzazione della malattia e, di regola, non è inferiore a 1-2 mesi. La dose totale del corso del farmaco è di 1,5-2 milioni di unità, il trattamento viene ripetuto dopo un mese.
L'inalazione viene eseguita 1-2 volte al giorno per 15-20 minuti, 10 ml per procedura, che corrisponde a una dose giornaliera di 1000-2000 U / kg del peso corporeo del paziente. La durata del trattamento è di 10-14 giorni, dopo una settimana il corso può essere ripetuto.
La soluzione viene preparata immediatamente prima dell'uso sciogliendo il contenuto del flaconcino nella quantità di 50.000 UI in 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili.
Unguento
Unguento L'amfotericina B viene applicata in uno strato sottile sulla pelle colpita 2-4 volte al giorno. Il corso del trattamento dipende dalle indicazioni:
- candidosi delle pieghe della pelle - 1-3 settimane;
- dermatite da pannolino nei bambini - 1-2 settimane;
- paronichia e lesioni interdigitali - da 2 a 4 settimane.
Effetti collaterali
Con l'inalazione e l'uso parenterale del farmaco, possono verificarsi: nausea, dolore epigastrico, deterioramento dell'appetito e della vista, vomito, leucopenia, anemia, mal di testa, diplopia, polineuropatia, aritmia, ipertensione, azotemia, ipopotassiemia, proteinuria, acidosi, edema, eruzione cutanea Quincke, broncospasmo, dermatite allergica da contatto, naso che cola, mal di gola, tosse, brividi, febbre.
L'applicazione topica di unguento all'amfotericina B può causare formicolio, secchezza, bruciore e arrossamento della pelle.
Overdose
I principali sintomi quando si utilizza la soluzione per infusione: arresto respiratorio e cardiaco.
Terapia: sintomatica. È richiesto il monitoraggio della funzionalità renale ed epatica, dell'attività respiratoria e cardiaca, del quadro ematico periferico e del contenuto di elettroliti; trattamento di supporto. Non viene rimosso durante l'emodialisi. Prima di riprendere la somministrazione di amfotericina B, le condizioni del paziente devono essere stabilizzate.
Non ci sono informazioni sul sovradosaggio con l'uso esterno del farmaco.
istruzioni speciali
La terapia deve essere interrotta se si sviluppa l'anemia.
Unguento sotto medicazioni occlusive non deve essere usato.
Durante il trattamento, il quadro ematico periferico, la funzionalità renale ed epatica devono essere monitorati sistematicamente.
Se dopo 1-2 settimane l'effetto dell'uso di amfotericina B è insufficiente, consultare il medico per un regime di trattamento più preciso.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- soluzione per infusione: durante la gravidanza, l'uso del farmaco richiede controllo medico; la terapia è controindicata durante l'allattamento;
- unguento: non prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.
Uso infantile
Per i bambini, l'amfotericina B viene somministrata sotto forma di soluzione per infusione alla dose efficace più bassa.
L'unguento all'amfotericina B è controindicato nei neonati (28 giorni).
Con funzionalità renale compromessa
Soluzione per infusione:
- insufficienza renale cronica: la terapia è controindicata;
- malattie renali (inclusa glomerulonefrite): l'amfotericina B deve essere utilizzata sotto controllo medico.
Per violazioni della funzionalità epatica
- soluzione per infusione: per l'epatite e la cirrosi epatica, il farmaco viene prescritto con cautela;
- unguento: la terapia sullo sfondo di una grave disfunzione epatica è controindicata.
Interazioni farmacologiche
Secondo le istruzioni, l'amfotericina B è farmaceuticamente incompatibile con la soluzione di sodio allo 0,9% e altre soluzioni contenenti elettroliti, nonché con l'eparina.
Se assunti contemporaneamente, l'effetto e la tossicità della sulfonilurea e dei preparati di teofillina, anticoagulanti, flucitosina (la sua emivita è allungata) aumentano, se assunti con etinilestradiolo, il suo effetto diminuisce e aumenta il rischio di sanguinamento da rottura.
Analgesici non narcotici, cimetidina, antidepressivi e altri inibitori degli enzimi epatici microsomiali riducono il tasso metabolico, aumentano l'effetto tossico, aumentando la concentrazione nel siero del sangue.
Rifampicina, carbamazepina, fenitoina, barbiturici e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici accelerano il metabolismo, riducendo così l'efficacia del farmaco.
I miorilassanti curariformi ei glicosidi cardiaci aumentano l'effetto tossico e gli inibitori dell'anidrasi carbonica, i glucocorticosteroidi e gli ormoni adrenocorticotropi aumentano il rischio di ipopotassiemia. Se è necessario prescrivere congiuntamente il farmaco con glucocorticosteroidi e corticotropina, è necessario monitorare la composizione elettrolitica del sangue e dell'ECG (al fine di evitare lo sviluppo di ipopotassiemia e aritmie).
Il rischio di sviluppare una disfunzione renale aumenta con la somministrazione simultanea di aminoglicosidi, pentamidina, ciclosporina e altri farmaci nefrotossici con amfotericina B, quindi il loro uso combinato è vietato.
Quando si prescrivono radioterapia, farmaci antitumorali e farmaci che inibiscono l'emopoiesi del midollo osseo, aumenta il rischio di sviluppare disturbi ematologici, inclusa l'anemia. Inoltre, i farmaci antitumorali aumentano il broncospasmo e causano una diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna).
Si raccomanda con cautela di combinare il trattamento con imidazoli come itraconazolo, miconazolo, fluconazolo, ketoconazolo, clotrimazolo per evitare lo sviluppo di resistenza all'amfotericina B.
Analoghi
Gli analoghi di Amfotericina B in termini di meccanismo d'azione sono farmaci come Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Termini e condizioni di conservazione
Il periodo di validità del liofilizzato è di 4 anni, unguenti - 2 anni (a condizione che siano conservati, tenendo conto delle raccomandazioni del produttore: liofilizzato - a una temperatura di 2-10 ° C, unguento - fino a 4 ° C).
Termini di dispensazione dalle farmacie
L'amfotericina B in tutte le forme di dosaggio è disponibile come indicato da un medico.
Recensioni di Amphotericin B
Le recensioni sull'amfotericina B sono poche. Il farmaco sotto forma di soluzione per infusione viene utilizzato in condizioni stazionarie. La sua efficacia è valutata come alta.
Prezzo per l'amfotericina B nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Amfotericina B (liofilizzato, 1 flacone da 10 ml) è di 31-37 rubli.
Amfotericina B: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Amfotericina B 50 mila unità liofilizzato per preparazione di soluzione per infusione 10 millilitri 1 pz. RUB 30 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
