Aloperidolo decanoato
Haloperidol decanoate: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: aloperidolo decanoato
Codice ATX: N05AD01
Principio attivo: aloperidolo (Haloperidol)
Produttore: Gedeon Richter (Ungheria)
Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018
Prezzi nelle farmacie: da 295 rubli.
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L'aloperidolo decanoato è un farmaco antipsicotico neurolettico.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di una soluzione oleosa per somministrazione intramuscolare (i / m): un liquido giallo-verdastro o giallo chiaro (1 ml ciascuno in fiale di vetro scuro; 5 fiale ciascuna in vassoi di plastica, 1 pallet in una scatola di cartone e istruzioni per l'uso Haloperidol decanoato).
1 ml di soluzione contiene:
- principio attivo: aloperidolo decanoato - 70,52 mg, che equivale a 50 mg di aloperidolo;
- componenti ausiliari: olio di sesamo, alcool benzilico.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'aloperidolo decanoato è un potente antipsicotico, derivato del butirrofenone, un farmaco antipsicotico a lunga durata d'azione. Il suo principio attivo è un estere dell'acido decanoico e dell'aloperidolo, che è un pronunciato antagonista dei recettori centrali della dopamina. Dopo la somministrazione, l'aloperidolo viene rilasciato a seguito della lenta idrolisi ed entra nella circolazione sistemica.
A causa del blocco diretto dei recettori centrali della dopamina nel trattamento di allucinazioni e deliri, l'aloperidolo è altamente efficace. Si pensa che ciò sia dovuto alla sua azione sulle strutture mesocorticali e limbiche. Ha un effetto calmante pronunciato nell'agitazione psicomotoria, nella mania e in altre agitazioni.
L'attività del farmaco in relazione al sistema limbico si manifesta in un effetto sedativo. L'aloperidolo è indicato come coadiuvante nei pazienti con dolore cronico.
La sostanza agisce sui gangli della base, provocando reazioni extrapiramidali sotto forma di distonia, acatisia, parkinsonismo.
Nei disturbi caratterizzati da astinenza sociale, dopo l'assunzione di aloperidolo decanoato nei pazienti, si osserva la normalizzazione del comportamento sociale.
La spiccata attività antidopaminica ha un effetto irritante sui chemocettori, provocando lo sviluppo di nausea e vomito. Inoltre, è accompagnato dal rilassamento dello sfintere gastroduodenale, blocca il fattore inibitore della prolattina nell'adenoipofisi, che porta ad un aumento del rilascio di prolattina.
Farmacocinetica
Dopo l'iniezione i / m, la concentrazione massima (Cmax) di aloperidolo viene raggiunta dopo 3–9 giorni. Nel plasma, la fase di saturazione si verifica sullo sfondo della somministrazione mensile dopo 2-4 iniezioni. La farmacocinetica è dose-dipendente, con dosi inferiori a 450 mg, esiste una relazione diretta tra concentrazione plasmatica e dose. L'effetto terapeutico si verifica dopo che è stata raggiunta una concentrazione plasmatica di aloperidolo di 20–25 μg / L.
Legame alle proteine plasmatiche - 92%.
L'aloperidolo attraversa facilmente la barriera ematoencefalica (BBB) ed è escreto nel latte materno.
L'emivita (T 1/2) è di circa 21 giorni. Fino al 60% della sostanza introdotta viene escreta attraverso l'intestino, il 40% attraverso i reni, di cui circa l'1% rimane invariato.
Indicazioni per l'uso
- psicosi, inclusa la schizofrenia cronica, specialmente nei pazienti con una risposta positiva alla terapia con aloperidolo ad azione rapida, che sono indicati per la nomina di un neurolettico efficace con un moderato effetto sedativo;
- disturbi dell'attività e del comportamento mentale, accompagnati da agitazione psicomotoria, che richiedono un trattamento a lungo termine.
Controindicazioni
Assoluto:
- coma di varia origine;
- oppressione del sistema nervoso centrale (SNC), che si è manifestata sullo sfondo dell'assunzione di farmaci o del consumo di alcolici;
- Morbo di Parkinson, altre malattie del sistema nervoso centrale, che sono accompagnate da sintomi piramidali o extrapiramidali;
- sconfitta dei gangli della base;
- depressione, isteria;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- infanzia;
- ipersensibilità a componenti di medicina.
L'aloperidolo decanoato deve essere prescritto con cautela per l'epilessia, malattie scompensate del sistema cardiovascolare (inclusa angina pectoris, prolungamento dell'intervallo QT, disturbi della conduzione intracardiaca, ipopotassiemia o terapia farmacologica concomitante che può contribuire al prolungamento dell'intervallo QT), glaucoma ad angolo chiuso, ipertiroidismo (con sintomi di tireotossicosi), insufficienza renale, iperplasia prostatica con ritenzione urinaria, cuore polmonare e insufficienza respiratoria (inclusa malattia polmonare ostruttiva cronica, malattie infettive acute), alcolismo.
Durante la gravidanza, l'aloperidolo decanoato può essere prescritto solo nei casi in cui l'effetto terapeutico atteso per la madre supera la potenziale minaccia per il feto.
Haloperidol decanoate, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
L'aloperidolo decanoato è una soluzione oleosa, pertanto la sua somministrazione endovenosa è categoricamente controindicata.
La soluzione è destinata alla somministrazione parenterale mediante iniezione intramuscolare profonda nella regione glutea.
Va tenuto presente che l'introduzione di una soluzione in una dose superiore a 3 ml è accompagnata da una spiacevole sensazione di distensione nel sito di iniezione.
Quando si prescrive la dose iniziale di aloperidolo decanoato, vengono presi in considerazione la sintomatologia della malattia, la sua gravità e la dose precedente di aloperidolo o altri antipsicotici.
La dose deve essere selezionata individualmente sotto lo stretto controllo medico del paziente, a causa delle differenze significative nelle risposte al trattamento nei diversi pazienti.
Dosaggio consigliato: la dose iniziale è di 0,5–1,5 ml, che corrisponde a 25–75 mg di aloperidolo, una volta ogni 28 giorni. La dose iniziale di aloperidolo decanoato deve essere 10-15 volte superiore a quella dell'aloperidolo orale, ma non deve superare i 100 mg. In base all'effetto, la dose iniziale può essere aumentata con incrementi di 50 mg fino a ottenere l'effetto ottimale desiderato. La dose singola di mantenimento è generalmente di 20 dosi giornaliere di aloperidolo orale. Se durante il periodo di selezione della dose i sintomi della malattia sottostante si ripresentano, il trattamento può essere integrato con forme orali.
Se necessario, tenendo conto delle caratteristiche individuali dell'effetto del farmaco, è possibile un'iniezione intramuscolare più frequente della soluzione (1 volta in 14 giorni).
Per i pazienti con oligofrenia e pazienti in età avanzata, la dose iniziale deve essere compresa tra 12,5 e 25 mg di farmaco una volta ogni 28 giorni. La dose viene aumentata in base alla risposta individuale alla terapia.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso: sonnolenza o insonnia (soprattutto all'inizio della terapia), paure, ansia, agitazione, ansia, mal di testa, acatisia, depressione, euforia, convulsioni epilettiche, letargia, reazioni paradossali - allucinazioni ed esacerbazione della psicosi; sullo sfondo del trattamento a lungo termine - disturbi extrapiramidali, inclusa discinesia tardiva (arricciatura delle labbra, schiocco, sbuffo dalle guance, rapidi movimenti della lingua simili a vermi, movimenti masticatori incontrollati, movimenti delle braccia e delle gambe), distonia tardiva (spasmi delle palpebre, battito di ciglia rapido, espressione o posizione insolita del viso) corpo, flessione dei movimenti incontrollabili del collo, delle braccia, del tronco e delle gambe), sindrome neurolettica maligna [respirazione rapida o difficile, aumento o diminuzione della pressione sanguigna (PA), ipertermia, aumento della sudorazione, tachicardia, aritmia,rigidità muscolare, incontinenza urinaria, perdita di coscienza, crisi epilettiche];
- da parte del sistema cardiovascolare: sullo sfondo dell'uso di dosi elevate - abbassamento della pressione sanguigna, aritmie, tachicardia, ipotensione ortostatica, segni di flutter e fibrillazione ventricolare, allungamento dell'intervallo QT;
- dal sistema digestivo: sullo sfondo dell'uso di alte dosi - secchezza delle fauci, diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, iposalivazione, diarrea o costipazione, disturbi funzionali del fegato, incluso lo sviluppo di ittero;
- dal sistema ematopoietico: raramente - agranulocitosi, leucocitosi transitoria o leucopenia, tendenza alla monocitosi, eritropenia;
- dal sistema urinario: edema periferico, con iperplasia prostatica - ritenzione urinaria;
- dal sistema riproduttivo e dalla ghiandola mammaria: irregolarità mestruali, dolore alle ghiandole mammarie, iperprolattinemia, ginecomastia, aumento della libido, diminuzione della potenza, priapismo;
- da parte dell'organo della vista: visione offuscata, cataratta, retinopatia;
- dal lato del metabolismo: iponatriemia, iperglicemia, ipoglicemia;
- reazioni dermatologiche: eruzione maculopapulare, acne, fotosensibilità;
- reazioni allergiche: raramente - laringospasmo, broncospasmo;
- reazioni locali: possibilmente - lo sviluppo di eventi avversi associati all'introduzione di aloperidolo decanoato;
- altri: aumento di peso, alopecia.
Overdose
Un sovradosaggio di aloperidolo si manifesta con una gravità significativa degli effetti collaterali farmacologici stabiliti con lo sviluppo di reazioni avverse. I sintomi più pericolosi includono una diminuzione della pressione sanguigna, reazioni extrapiramidali sotto forma di tremore generale o localizzato e rigidità muscolare, sedazione e talvolta coma con ipotensione arteriosa e depressione respiratoria, che si trasforma in shock. Esiste il rischio di allungare l'intervallo QT, portando allo sviluppo di aritmie ventricolari.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico. Quando si tratta un sospetto sovradosaggio, è necessario tenere presente che l'aloperidolo decanoato ha un effetto a lungo termine. Per garantire la pervietà delle vie aeree è necessario utilizzare una sonda orofaringea o endotracheale; in caso di grave depressione respiratoria viene eseguita la ventilazione artificiale dei polmoni. È necessario garantire un'attenta osservazione delle condizioni del paziente, il monitoraggio delle funzioni vitali e l'elettrocardiogramma (ECG). La terapia antiaritmica viene continuata fino alla completa normalizzazione dell'ECG. In caso di bassa pressione sanguigna e arresto circolatorio, l'uso di albumina concentrata e norepinefrina o dopamina, somministrazione endovenosa di fluido, plasma è raccomandato come agenti vasopressori. Con lo sviluppo di gravi sintomi extrapiramidali, è necessaria la somministrazione regolare di farmaci antiparkinson con azione anticolinergica per diverse settimane. Va tenuto presente che dopo l'abolizione di questi farmaci, i sintomi extrapiramidali possono ripresentarsi.
L'uso di epinefrina è controindicato. La sua interazione con l'aloperidolo può causare un aumento significativo della pressione sanguigna e richiedere un aggiustamento della dose immediato.
istruzioni speciali
Iniezioni Aloperidolo decanoato deve essere iniziato dopo una risposta positiva alla precedente terapia con aloperidolo orale, questo ridurrà il rischio di reazioni avverse inattese.
Sullo sfondo dell'uso di antipsicotici in pazienti psichiatrici, in rari casi sono stati osservati episodi di morte improvvisa.
La terapia a lungo termine deve essere accompagnata da esami regolari per monitorare il quadro ematico e la funzionalità epatica.
A causa del rischio di convulsioni nei pazienti, epilessia, trauma cranico, astinenza da alcol o altre condizioni che portano a convulsioni, è necessaria un'attenzione speciale.
L'uso di aloperidolo decanoato in pazienti con ipertiroidismo è consentito solo in presenza di un'appropriata terapia tiroostatica concomitante.
Indicato in combinazione con antidepressivi nel trattamento di pazienti con depressione e psicosi o con predominanza della depressione.
Con la terapia antiparkinsoniana concomitante dopo la sospensione del farmaco aloperidolo decanoato, si raccomanda di continuarla per diverse settimane a causa della più rapida eliminazione dei farmaci antiparkinson. L'aloperidolo deve essere interrotto gradualmente per prevenire i sintomi di astinenza.
Sullo sfondo della terapia iniziale o dell'uso di alte dosi del farmaco, è possibile un effetto sedativo con una diminuzione dell'attenzione. La gravità dell'effetto sedativo di aloperidolo decanoato può aggravare l'uso di alcol, pertanto è vietato assumere bevande alcoliche durante il periodo di trattamento.
Durante il trattamento, si raccomanda di evitare sforzi fisici pesanti e di non fare bagni caldi, poiché possono verificarsi colpi di calore dovuti alla depressione nell'ipotalamo della termoregolazione centrale e periferica.
A causa dell'aumentato rischio di fotosensibilità, è necessario astenersi dall'esposizione alla luce solare diretta con aree della pelle non protette.
I farmaci per il raffreddore non devono essere presi senza consultare un medico, poiché possono aumentare l'effetto anticolinergico, che aumenta il rischio di colpo di calore.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
All'inizio dell'uso dell'iniezione della soluzione di aloperidolo decanoato, ai pazienti è vietato guidare e svolgere qualsiasi attività che richieda una maggiore concentrazione di attenzione e / o sia associata ad un alto rischio di lesioni.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
È controindicato la somministrazione di aloperidolo decanoato durante la gestazione e l'allattamento.
Durante la gravidanza, è consentito prescrivere il farmaco solo nei casi in cui l'effetto terapeutico previsto per la madre supera la potenziale minaccia per il feto.
L'uso di aloperidolo decanoato durante l'allattamento provoca lo sviluppo di sintomi extrapiramidali nei neonati. Se è necessario prescrivere la terapia con il farmaco della madre, si consiglia di interrompere l'allattamento.
Uso infantile
L'uso di aloperidolo per il trattamento dei bambini è controindicato.
Con funzionalità renale compromessa
L'aloperidolo decanoato deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale.
Per violazioni della funzionalità epatica
Con estrema cautela, le iniezioni di aloperidolo decanoato devono essere prescritte a pazienti con insufficienza epatica, poiché il suo metabolismo viene effettuato nel fegato.
Uso negli anziani
La dose iniziale per i pazienti anziani dovrebbe essere 12,5-25 mg di aloperidolo ogni 28 giorni. La dose deve essere aumentata gradualmente, tenendo conto della risposta individuale alla terapia.
Interazioni farmacologiche
- antidepressivi triciclici, etanolo, analgesici oppioidi, sonniferi, barbiturici, agenti per l'anestesia generale: aumenta la gravità del loro effetto deprimente sul sistema nervoso centrale;
- anticolinergici m periferici, farmaci antipertensivi: l'effetto della maggior parte dei farmaci antipertensivi e degli anticolinergici m periferici è potenziato;
- antidepressivi triciclici, inibitori delle monoaminossidasi: il metabolismo di questi farmaci rallenta, c'è un aumento simultaneo dell'effetto sedativo e della tossicità di questi farmaci e dell'aloperidolo;
- bupropione: il rischio di crisi epilettiche significative aumenta con una diminuzione della soglia epilettica del bupropione;
- anticonvulsivanti: l'aloperidolo provoca una diminuzione della soglia convulsiva, riducendone l'efficacia;
- dopamina, efedrina, epinefrina, fenilefrina, norepinefrina: l'effetto vasocostrittore di questi farmaci è indebolito; una diminuzione paradossale della pressione sanguigna è possibile quando l'aloperidolo è combinato con l'adrenalina;
- farmaci antiparkinsoniani: l'aloperidolo decanoato riduce in modo clinicamente significativo la loro efficacia;
- anticoagulanti: è possibile aumentare o diminuire il loro effetto terapeutico;
- bromocriptina: a causa di una diminuzione dell'effetto della bromocriptina, può essere necessario un aggiustamento della dose;
- metildopa: nei pazienti che assumono metildopa, aumenta il rischio di disorientamento nello spazio, rallentamento o difficoltà nei processi di pensiero, aumenta lo sviluppo di altri disturbi mentali;
- anfetamine: diminuisce l'effetto psicostimolante delle anfetamine e l'effetto antipsicotico dell'aloperidolo;
- preparati al litio: è possibile aumentare i sintomi extrapiramidali, lo sviluppo di neurointossicazione irreversibile (encefalopatia), soprattutto con alte dosi di litio;
- farmaci anticolinergici, antiparkinsoniani, antistaminici (prima generazione): le interazioni con questi farmaci possono aumentare l'effetto m-anticolinergico dell'aloperidolo, riducendone l'attività antipsicotica. In questo caso, si dovrebbe prendere in considerazione la necessità di un aggiustamento della dose di aloperidolo decanoato;
- carbamazepina, barbiturici: sullo sfondo della terapia a lungo termine con induttori dell'ossidazione microsomiale, la concentrazione di aloperidolo nel plasma diminuisce;
- fluoxetina: la probabilità di reazioni extrapiramidali e altri effetti collaterali dal sistema nervoso centrale aumenta quando l'aloperidolo è combinato con fluoxetina;
- farmaci che provocano reazioni extrapiramidali: aumenta la frequenza e la gravità dei disturbi extrapiramidali;
- tè, caffè: va tenuto presente che l'uso di queste bevande aiuta a ridurre l'effetto terapeutico dell'aloperidolo.
Analoghi
Gli analoghi di aloperidolo decanoato sono Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Haloperidol Decanoate
Le recensioni di aloperidolo decanoato sono moderatamente positive. I pazienti in cui la terapia con la forma orale di aloperidolo ha dato una risposta positiva e ha mostrato una buona tollerabilità del farmaco, quando hanno prescritto l'aloperidolo sotto forma di iniezioni i / m, non hanno notato la comparsa di nuovi gravi effetti negativi. I vantaggi della soluzione includono anche il regime di dosaggio.
Prezzo per aloperidolo decanoato nelle farmacie
Il prezzo di aloperidolo decanoato per un pacchetto contenente 5 fiale può variare da 350 rubli.
Haloperidol decanoate: prezzi nelle farmacie online
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
Aloperidolo decanoato 50 mg / ml soluzione per somministrazione intramuscolare (oleosa) 1 ml 5 pz. 295 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!