Capreomicina
Capreomicina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: capreomicina
Codice ATX: J04AB30
Ingrediente attivo: capreomycin (capreomycinum)
Produttore: Sanjivani Paranteral Limited (India), PharmConcept, LLC (Russia), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (India), Belko Pharma (India), Krasfarma, OJSC (Russia), Sintez, OJSC (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 10.07.2018
La capreomicina è un farmaco antibatterico per il trattamento della tubercolosi polmonare.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio è una polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare: bianca o quasi bianca (500, 750 e 1000 mg ciascuna in flaconcini da 10 ml, sigillati ermeticamente con tappi di gomma, che sono aggraffati con capsule di alluminio o capsule di alluminio combinate con capsule di plastica, in una scatola di cartone 1, 5 o 10 bottiglie; imballaggio per ospedali - 50 bottiglie in una scatola di cartone).
Il principio attivo in una bottiglia: capreomicina solfato - 500, 750 o 1000 mg in termini di capreomicina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La capreomicina è un antibiotico polipeptidico prodotto da batteri della specie Streptomyces capreolus. Ha un effetto batteriostatico solo sui ceppi di Mycobacterium tuberculosis (se determinato in un mezzo liquido, la concentrazione inibitoria minima è in media di 1,25-2,5 mg / l).
Il meccanismo d'azione del farmaco è dovuto alla sua capacità di sopprimere la sintesi proteica in una cellula batterica.
Secondo la classificazione dell'Organizzazione mondiale della sanità, la capreomicina è un farmaco anti-tubercolosi di seconda linea.
Con la monoterapia, la capreomicina provoca rapidamente lo sviluppo di ceppi resistenti di micobatteri, pertanto viene utilizzata solo come parte di una terapia complessa come farmaco anti-tubercolosi di seconda linea, anche nei casi di inefficacia e intolleranza dei farmaci anti-tubercolosi di prima linea (come pirazinamide, etambutolo, rifampicina, strezonia), isonia e anche in presenza di sensibilità dei micobatteri alla capreomicina e contemporaneamente hanno usato altri farmaci anti-tubercolosi.
La capreomicina ha una resistenza crociata completa con la viomicina, resistenza crociata parziale con alcuni antibiotici aminoglicosidici (inclusi neomicina e kanamicina). Non si osserva resistenza crociata tra capreomicina e acido aminosalicilico, streptomicina, etambutolo, cicloserina, isoniazide, etionamide.
Il farmaco ha un effetto teratogeno. Negli esperimenti sui ratti sono state rilevate anomalie scheletriche.
Farmacocinetica
La capreomicina viene somministrata solo per via parenterale perché non viene assorbita nel tratto gastrointestinale. Dopo l'iniezione intramuscolare (i / m) di 1000 mg del farmaco, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1-2 ore ed è 20-47 mg / l, dopo 10 ore la concentrazione è di circa 4 mg / l. Dopo somministrazione endovenosa (iv) di 1000 mg del farmaco, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 1 ora ed è di 30-50 mg / l.
L'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) è la stessa per la somministrazione intramuscolare e endovenosa.
Il farmaco viene escreto principalmente dai reni (entro 12 ore circa il 50-60% della dose somministrata) mediante filtrazione glomerulare invariata, in piccole quantità - con la bile.
La capreomicina attraversa la barriera placentare. Non penetra nella barriera emato-encefalica. Non si accumula nell'organismo se somministrato quotidianamente alla dose di 1000 mg per 30 giorni, a condizione che la funzione renale sia normale. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, l'emivita del farmaco aumenta e si nota una tendenza al cumulo.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, la capreomicina viene utilizzata come parte della complessa terapia della tubercolosi polmonare in pazienti con resistenza ai farmaci anti-tubercolosi di prima linea o loro intolleranza.
Controindicazioni
- infanzia;
- periodo di gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità al farmaco.
Il farmaco viene utilizzato con cautela:
- con insufficienza renale;
- con problemi di udito;
- con allergie (compreso il farmaco);
- con miastenia grave;
- con disidratazione;
- con parkinsonismo;
- nella vecchiaia;
- con l'uso simultaneo di farmaci che causano il blocco neuromuscolare (soprattutto con un alto rischio della sua completa cessazione), durante e dopo l'intervento chirurgico.
Istruzioni per l'uso della capreomicina: metodo e dosaggio
Prima di iniziare la terapia, è necessario verificare la sensibilità del ceppo Mycobacterium tuberculosis alla capreomicina.
Il farmaco viene utilizzato in combinazione con altri farmaci anti-tubercolosi. Viene iniettato in profondità per via intramuscolare o endovenosa sotto forma di un'infusione a goccia lunga (60 minuti), di solito 1000 mg una volta al giorno per 60-120 giorni, quindi 1000 mg 2-3 volte a settimana per 12-24 mesi.
La dose giornaliera ottimale è determinata individualmente; non deve superare i 20 mg / kg.
La dose di capreomicina per i pazienti con funzionalità renale ridotta dipende dalla clearance della creatinina (CC). Clearance della creatinina - dose per intervalli di dosaggio 24/48/72 ore:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- KK 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80-10,4 mg / kg;
- CC 100-12,7 mg / kg;
- CC 110-13,9 mg / kg.
Per la somministrazione intramuscolare, il contenuto di un flaconcino viene sciolto in acqua sterile per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%: 500 mg in 1 ml, 750 mg in 1,5 ml, 1000 mg in 2 ml. Attendi 2-3 minuti finché la polvere non si è completamente sciolta. Il farmaco deve essere iniettato in profondità nel muscolo. Un'iniezione superficiale di solito è dolorosa e può causare un ascesso asettico.
Per la somministrazione endovenosa, la soluzione preparata con il metodo sopra viene diluita con 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, iniettata entro 60 minuti.
Per una dose di 1000 mg, utilizzare l'intero flaconcino contenente 1000 mg di capreomicina. Se è necessario somministrare una dose inferiore, si raccomanda di utilizzare i seguenti dati per la diluizione. Il volume della soluzione e la sua concentrazione dipendono dalla quantità di solvente aggiunta a un flacone da 10 ml contenente una dose di 1000 mg:
- 2,15 ml di solvente: 2,85 ml di una soluzione con una concentrazione di 370 mg / ml;
- 2,63 ml di solvente: 3,33 ml di una soluzione con una concentrazione di 315 mg / ml;
- 3,3 ml di solvente: 4 ml 260 mg / ml di soluzione;
- 4,3 ml di solvente: 5 ml 210 mg / ml di soluzione.
La soluzione preparata dalla polvere può acquisire un colore paglierino chiaro e scurirsi nel tempo. Questo fenomeno non influisce sull'efficacia del farmaco e sulla sua tossicità. La soluzione diluita può essere conservata in frigorifero per 1 giorno.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso centrale: blocco neuromuscolare, neurotossicità;
- dal fegato: con l'uso simultaneo di altri farmaci anti-tubercolosi che causano cambiamenti nella funzionalità epatica - indicatori di funzionalità epatica compromessa;
- dal sistema ematopoietico: ematuria, cilindruria, leucocituria, iperuricuria, leucopenia, leucocitosi, eosinofilia, trombocitopenia;
- dal sistema urinario: nefrotossicità, incluso squilibrio elettrolitico (che ricorda lo sviluppo di nefrite tossica e sindrome di Barter), sedimento urinario anormale, diminuzione dell'escrezione di fenolsulfonftaleina, aumento del livello di azoto ureico nel sangue di oltre 20 mg / 100 ml;
- dai sensi: ototossicità (vertigini, tinnito, perdita dell'udito subclinica);
- reazioni locali: dolore, indurimento e aumento del sanguinamento nel sito di iniezione, ascesso asettico;
- reazioni allergiche: con l'uso simultaneo di farmaci anti-tubercolosi - orticaria ed eruzioni cutanee sotto forma di macchie e noduli, a volte accompagnate da febbre.
Overdose
Sintomi: diminuzione del tono generale, danno alle parti uditiva e vestibolare del VII paio di nervi cranici (tinnito, vertigini, capogiri), squilibrio elettrolitico, ipocalcemia, ipopotassiemia, ipomagnesiemia, blocco neuromuscolare (paralisi respiratoria), necrosi tubulare renale acuta.
Ai pazienti con funzione renale normale viene mostrata idratazione con mantenimento della minzione a livello di 3-5 ml / h / kg, controllo e, se necessario, correzione della clearance della creatinina, livelli elettrolitici e bilancio idrico. Per eliminare il blocco neuromuscolare, vengono somministrati preparati di calcio e inibitori della colinesterasi.
L'emodialisi è indicata per i pazienti con grave insufficienza renale.
istruzioni speciali
Prima della nomina di Capreomicina e regolarmente durante il suo utilizzo (1-2 volte a settimana) sono richieste audiometria e valutazione della funzione vestibolare.
Inoltre, prima di prescrivere il farmaco e una volta alla settimana durante il periodo di utilizzo, è necessario monitorare la concentrazione di capreomicina nel sangue, i parametri ematologici e la funzionalità epatica.
Con l'uso del farmaco è possibile un danno renale, accompagnato dalla comparsa di un sedimento patologico nelle urine, un aumento del livello di azoto ureico nel sangue o della creatinina sierica e necrosi dei tubuli renali. Negli anziani, nei pazienti con disidratazione, funzionalità renale compromessa e nei pazienti che ricevono altri farmaci nefrotossici, il rischio di sviluppare necrosi tubulare renale acuta è significativamente aumentato.
In un gran numero di pazienti che assumono il farmaco per lungo tempo, c'è un leggero aumento della creatinina sierica e dell'azoto ureico. Molti di loro avevano l'aspetto di eritrociti, leucociti e calchi nelle urine. In caso di aumento del livello di azoto ureico di oltre 30 mg / 100 ml o della comparsa di qualsiasi segno di diminuzione della funzione renale (incluso un aumento del livello di azoto ureico), è necessario un attento esame del paziente, una diminuzione della dose di Capreomicina a seconda del livello di CC o una completa cessazione della terapia.
Sullo sfondo della terapia farmacologica, è possibile un danno alle parti uditiva e vestibolare dell'VIII coppia di nervi cranici. Molto spesso, questo disturbo viene rilevato in pazienti con disidratazione o funzione renale compromessa e in pazienti che ricevono contemporaneamente farmaci con azione ototossica. I sintomi più comuni di questa lesione sono l'acufene e le vertigini.
In caso di somministrazione endovenosa rapida del farmaco, esiste la possibilità di sviluppare un blocco neuromuscolare o una paralisi respiratoria.
La capreomicina può causare ipopotassiemia, pertanto si raccomanda di determinare il contenuto di potassio sierico una volta al mese durante l'intero periodo di terapia.
Durante il trattamento, è necessario monitorare costantemente i regimi di dosaggio e il regime, nonché la regolarità e la correttezza delle prescrizioni. Se si dimentica l'iniezione successiva, la successiva deve essere somministrata il prima possibile, solo se non è il momento per la dose successiva. È vietato l'uso di una doppia dose.
Non è raccomandato l'uso di viomicina e streptomicina durante il trattamento con capreomicina.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Prestare attenzione quando si guida e si eseguono lavori potenzialmente pericolosi che richiedono maggiore attenzione e velocità di reazione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
La capreomicina è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento.
Se è necessario un trattamento durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
Il farmaco non è utilizzato in pediatria.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale, la capreomicina può essere prescritta solo dopo un'attenta valutazione del rapporto tra il beneficio atteso e il possibile rischio di danno renale. La dose del farmaco viene ridotta in base al livello di clearance della creatinina.
Uso negli anziani
La capreomicina deve essere usata con cautela nel trattamento dei pazienti anziani.
Interazioni farmacologiche
Aminoglicosidi, polimixine, conservanti del sangue citrato ed etere dietilico aumentano l'effetto miorilassante, mentre la neostigmina metil solfato lo riduce.
Il miglioramento reciproco dell'azione nefrotossica e ototossica è possibile con l'uso simultaneo di capreomicina con altri farmaci anti-tubercolosi (viomicina, streptomicina), nonché in combinazione con acido etacrinico, gentamicina, furosemide, colistimetato di sodio, kanamicina, metossifluricomicina, tobramyxincomicina.
Analoghi
Gli analoghi della capreomicina sono Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycin solfate, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce e dall'umidità, a temperature fino a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di capreomicina
Non ci sono recensioni sulla capreomicina su siti medici specializzati che consentirebbero di valutarne l'efficacia e la sicurezza d'uso.
Il prezzo della capreomicina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per la capreomicina è di 506–990 rubli. per 1 flacone contenente il farmaco in una dose di 1000 mg.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
