Ketamina
Ketamina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. In caso di funzionalità renale ridotta
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: ketamina
Codice ATX: N01AX03
Principio attivo: ketamina (ketamina)
Produttore: Impianto endocrino di Mosca (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-27
La ketamina è un farmaco per l'anestesia generale non inalatoria.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - soluzione per somministrazione intramuscolare (i / m) e endovenosa (i / v): liquido trasparente incolore o debolmente colorato (2 ml e 5 ml in fiale o 5 ml in fiale, 5 pz. In confezione blister strip, in una scatola di cartone 1 o 2 confezioni e istruzioni per l'uso di Ketamina).
Il principio attivo è la ketamina cloridrato, in 1 ml di una soluzione di 57,6 mg, che equivale a 50 mg di ketamina.
Componenti ausiliari: cloruro di sodio, benzetonio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'uso della ketamina provoca l'anestesia dissociativa, caratterizzata dall'eccitazione di alcune parti del cervello e dall'oppressione di altre. Questo spiega l'effetto analgesico sullo sfondo della soppressione incompleta della coscienza e la conservazione della respirazione spontanea, della tosse, dei riflessi laringei e faringei (la dose di ketamina, che causa l'apnea, è 8 volte superiore alla dose ipnotica). Nel processo di utilizzo della sostanza, la fase chirurgica dell'anestesia generale non si sviluppa (l'attività analgesica viscerale è insufficiente, che deve essere presa in considerazione durante l'esecuzione di operazioni addominali).
La ketamina causa una serie specifica di sintomi. Questi includono l'analgesia somatica, una condizione che assomiglia alla neurolettanalgesia, aumento della pressione sanguigna, contrattilità miocardica, volume del sangue minuto e richiesta di ossigeno del miocardio, rilassamento della muscolatura liscia bronchiale. Il tono dei muscoli scheletrici praticamente non diminuisce, può portare a contrazioni muscolari involontarie.
La dose minima di ketamina negli adulti che provoca un effetto ipnotico con una singola iniezione endovenosa è di 0,5 mg / kg di peso corporeo (la durata della depressione della coscienza è di 1,5 minuti). Quando una dose viene somministrata alla velocità di 1 mg / kg, la coscienza è inibita per 6 minuti, 1,5 mg / kg per 9 minuti, 2 mg / kg per 10-15 minuti. Quando la ketamina viene somministrata per via intramuscolare a una dose di 4-8 mg / kg, l'effetto si sviluppa in 2-4 minuti (6-8 minuti), la sua durata media è di 12-25 minuti (fino a 30-40 minuti).
Quando somministrata per via intramuscolare nei bambini, l'anestesia generale si verifica in 2-6 minuti, se somministrata per via endovenosa, in 15-60 secondi; la durata dell'effetto è rispettivamente di 15-30 e 5-15 minuti.
Durante il recupero della coscienza, il paziente sperimenta sonnolenza, che è spesso accompagnata da reazioni sotto forma di delirio, allucinazioni, vividi sogni figurativi. Dopo il risveglio, a volte per 6-8 ore, il disorientamento può persistere. La gravità e la frequenza di queste reazioni, così come l'effetto stimolante cardiaco, diminuiscono con l'uso combinato di ketamina con neurolettici (antipsicotici) e tranquillanti (ansiolitici) - diazepam, droperidolo.
In caso di dolore somatico, l'effetto analgesico della ketamina si manifesta in caso di somministrazione di dosi di sub-farmaco. Il massimo effetto analgesico si osserva 10 minuti dopo l'iniezione in vena, la durata dell'azione è di 2-3 ore; con la somministrazione intramuscolare si osserva un effetto più duraturo.
Farmacocinetica
La ketamina si distingue per la sua elevata solubilità nei grassi. A causa di ciò, si verifica la sua rapida penetrazione nel sistema nervoso centrale. La sostanza penetra facilmente nelle barriere istoematogene, compresa la barriera emato-encefalica, che stimola anche la circolazione sanguigna. Si lega alle proteine plasmatiche a un livello del 12%.
Il volume di distribuzione della sostanza è compreso tra 1,8 e 2 l / kg, T 1/2 (emivita) è di 2-3 ore. La maggior parte dei prodotti metabolici viene escreta nelle urine per 2 ore. La ragione principale per l'interruzione dell'azione centrale della ketamina è la sua rapida ridistribuzione dal cervello ad altri tessuti.
La biotrasformazione della sostanza viene effettuata mediante demetilazione da parte di enzimi microsomiali epatici. Nel processo si formano diversi metaboliti, alcuni dei quali trattengono da 1/5 a 1/3 dell'attività anestetica della ketamina. L'eliminazione della sostanza è determinata dal sistema di ossidasi del reticolo endoplasmatico liscio. La norketamina - il principale metabolita, ha una certa attività ipnotica, che è più debole di quella della ketamina. La ketamina e la norketamina nel processo di ulteriore metabolismo vengono convertite in derivati idrossilati, che quindi formano coniugati con acido glucuronico e vengono escreti dal corpo.
I metaboliti in piccole quantità possono rimanere nel corpo per diversi giorni; con somministrazioni ripetute, non si osserva il cumulo. Se è stata somministrata l'anestesia ripetuta, può svilupparsi una tolleranza alla ketamina, che è dovuta in parte all'induzione degli enzimi epatici.
Indicazioni per l'uso
- Anestesia generale di base e introduttiva (soprattutto se è necessario preservare la respirazione spontanea in pazienti o in pazienti con pressione sanguigna bassa, nonché durante operazioni con ventilazione artificiale dei polmoni con miscele respiratorie che non includono ossido di diazoto (protossido di azoto));
- Anestesia per interventi chirurgici di emergenza, comprese situazioni durante l'evacuazione di pazienti con perdita di sangue e shock traumatico;
- Come parte dell'anestesia endovenosa multicomponente per varie procedure chirurgiche;
- Sollievo dal dolore durante il cateterismo cardiaco, l'endoscopia e altre procedure diagnostiche;
- Procedure chirurgiche minori durante la medicazione di ustioni e altre lesioni.
Controindicazioni
- Infarto miocardico (compreso il periodo degli ultimi 6 mesi);
- Ipertensione arteriosa e altre patologie per le quali è controindicato un aumento della pressione sanguigna;
- Angina pectoris;
- Grave insufficienza renale;
- Violazione della circolazione cerebrale (inclusa una storia);
- Epilessia e altre malattie che si verificano con attività convulsa;
- Alcolismo;
- Preeclampsia ed eclampsia;
- Il periodo di gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
L'anestesia con ketamina è usata con cautela nell'insufficienza cardiaca cronica scompensata, nella chirurgia faringea o laringea.
Ketamina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La ketamina in fiale e flaconcini viene utilizzata mediante iniezione endovenosa frazionata, monostadio, flebo o iniezione intramuscolare.
Per gli adulti, la dose del farmaco è prescritta alla velocità di 2-3 mg per i / vo 4-8 mg per 1 kg di peso del paziente con somministrazione i / m.
Il dosaggio raccomandato per mantenere l'anestesia per la somministrazione endovenosa è 0,5-1 mg o per iniezione intramuscolare - 3 mg per 1 kg di peso corporeo. Il farmaco per via endovenosa può essere somministrato a goccia utilizzando un infusomat alla velocità di 2 mg per 1 kg per 1 ora o un sistema di infusione con l'introduzione di una soluzione di ketamina allo 0,1% preparata con una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% o una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, la velocità di infusione è di 20-50 gocce al minuto.
Nei bambini, l'anestesia introduttiva per l'anestesia combinata viene eseguita dopo un'appropriata premedicazione mediante una singola iniezione intramuscolare di una dose del farmaco alla velocità di 4-5 mg per 1 kg di peso del bambino sotto forma di una soluzione al 5%.
Con l'anestesia di base, la ketamina viene somministrata per via intramuscolare sotto forma di una soluzione al 5% o per via endovenosa alla dose di 2-3 mg per 1 kg di peso corporeo - getto simultaneo (soluzione all'1%) o gocciolamento (soluzione allo 0,1%) a una velocità di 50 -60 gocce al minuto.
Il dosaggio per la somministrazione IM dipende dall'età e dal peso del bambino:
- Neonati di età inferiore a 1 anno - al ritmo di 8-12 mg per 1 kg;
- Bambini 1-6 anni - 6-10 mg per 1 kg;
- Adolescenti 7-14 anni - 4-8 mg per 1 kg.
L'anestesia generale viene mantenuta mediante iniezioni ripetute del farmaco a una dose: i / m - alla velocità di 3-5 mg per 1 kg o i / v (getto o flebo) - 0,5-1 mg per 1 kg, velocità di infusione 0,1% soluzione del farmaco 30-60 gocce al minuto.
L'effetto della ketamina è aumentato da una combinazione con antipsicotici (droperidolo) e fentanil, promedolo e altri analgesici; con questa combinazione, si raccomanda di ridurre la dose del farmaco.
Effetti collaterali
L'uso della ketamina può causare effetti collaterali:
- Dal lato del sistema cardiovascolare: tachicardia, aumento della pressione sanguigna;
- Dal sistema nervoso: depressione del sistema respiratorio, rigidità muscolare, contrazione muscolare involontaria; durante il periodo di recupero dall'anestesia generale - allucinazioni, agitazione psicomotoria, psicosi, disorientamento prolungato;
- Dal sistema digestivo: nausea, ipersalivazione;
- Da parte dell'apparato respiratorio: mancanza di respiro, ostruzione delle prime vie respiratorie per retrazione della lingua e spasmo dei muscoli masticatori, salivazione ed elevata secrezione bronchiale;
- Reazioni locali: sindrome del dolore nel sito di iniezione e iperemia lungo la vena.
Overdose
I sintomi principali (con amministrazione endovenosa di dosi alte - 3 mg / kg): depressione respiratoria.
Terapia: ventilazione artificiale dei polmoni. Con le allucinazioni, è consigliabile utilizzare antipsicotici (aloperidolo), con sindrome convulsiva, viene prescritto il diazepam. Se necessario, viene eseguito un trattamento sintomatico.
istruzioni speciali
L'uso della ketamina è indicato solo in ambulanza o ospedale.
Quando si utilizza il farmaco, il paziente può sperimentare la retrazione della lingua o lo spasmo dei muscoli masticatori, pertanto è necessario monitorare la funzione respiratoria, in particolare la pervietà del tratto respiratorio superiore.
Quando si esegue la premedicazione, si raccomanda di includere nella composizione dei medicinali: atropina o ioduro di metocinio - per prevenire un aumento della secrezione delle ghiandole salivari e delle mucose; diazepam (IM o IV) - per prevenire spasmi incontrollati e rigidità muscolare; diazepam o droperidolo - per prevenire lo sviluppo di effetti psicomimetici.
Si raccomanda la somministrazione lenta della dose principale del farmaco, che non deve superare i 3 mg per 1 kg di peso del paziente, e l'inalazione con una miscela di aria e ossigeno in un rapporto di 2: 1.
Quando si eseguono interventi chirurgici sulla laringe e sulla faringe utilizzando la ketamina, si raccomanda di fare attenzione e di utilizzare miorilassanti.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Dopo aver usato la ketamina, per almeno 24 ore, i pazienti devono astenersi dalla guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
La ketamina non è prescritta durante la gravidanza / l'allattamento.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di grave insufficienza renale, la ketamina è controindicata.
Interazioni farmacologiche
Il farmaco potenzia l'azione di analgesici narcotici, antipsicotici, farmaci per l'anestesia generale, ansiolitici (tranquillanti) e altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale.
La combinazione con ansiolitici e antipsicotici indebolisce l'effetto stimolante cardiaco della ketamina.
L'uso della ketamina è possibile solo 1-2 giorni dopo l'interruzione dei preparati di litio e lincomicina, 15 giorni dopo l'interruzione dell'assunzione di inibitori delle monoaminossidasi.
La soluzione del farmaco non deve essere miscelata con i barbiturici nella stessa siringa.
La ketamina non influenza l'effetto del suxametonio e del pancuronio, aumenta l'effetto miorilassante della ditilina e della tubocurarina.
L'uso simultaneo di droperidolo, sibazone e altre benzodiazepine riduce il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa, tachicardia, attività motoria e psicomimetica.
Poiché l'uso simultaneo di ketamina con farmaci che hanno un effetto stimolante sul sistema cardiovascolare e simpaticomimetici porta ad un aumento degli effetti aritmogeni e ipertensivi, un aumento della richiesta di ossigeno del miocardio, si raccomanda di evitare queste combinazioni.
I pazienti che assumono ormoni tiroidei e farmaci contenenti iodio durante l'anestesia generale sono a maggior rischio di tachicardia e ipertensione.
Analoghi
Gli analoghi della ketamina sono: Calypsol, Ketalar, Ketanest.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Viene utilizzato solo in ambiente ospedaliero.
Recensioni sulla ketamina
Le recensioni sulla ketamina sono poche. Il farmaco viene utilizzato solo in ambiente ospedaliero, gli anestesisti indicano la sua alta efficienza e buona tolleranza.
Prezzo per la ketamina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo della ketamina in fiale (5 pezzi da 2 ml ciascuna) è di 100-105 rubli. È impossibile acquistare il farmaco da solo, viene acquistato da istituzioni mediche.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!