Takhiben
Takhiben: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Tachyben
Codice ATX: C02CA06
Ingrediente attivo: urapidil (Urapidil)
Produttore: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Francia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-01-21
Prezzi nelle farmacie: da 995 rubli.
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Il tachiben è un farmaco antipertensivo.
Forma e composizione del rilascio
Il prodotto è prodotto sotto forma di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v): un liquido limpido, incolore o marrone chiaro [5, 10 o 20 ml ciascuno in una fiala di vetro trasparente incolore, con un punto di rottura e 2 anelli di marcatura gialli (5 ml), oppure 1 anello bianco (10 ml) o blu (20 ml); in un contorno acheikova imballa 5 ampolle, in una scatola di cartone 1 pacco e istruzioni per uso di Takhiben].
1 ml di soluzione contiene:
- principio attivo: urapidil - 5 mg;
- componenti aggiuntivi: sodio diidrogeno fosfato diidrato, acido cloridrico concentrato (37% m / m), sodio idrogeno fosfato diidrato, sodio idrossido (4% m / m), glicole propilenico, acido cloridrico diluito (3,7% m / m), acqua per preparazioni iniettabili …
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Urapidil è un alfa-bloccante con un meccanismo d'azione centrale e periferico. Inibendo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, riduce la resistenza vascolare periferica totale (OPSS). Come risultato della stimolazione dei recettori della serotonina 5-HT1A del centro vasomotore (vasomotore), partecipa alla regolazione del meccanismo centrale per il mantenimento del tono vascolare (previene un aumento riflesso del tono del sistema nervoso simpatico). Sotto l'influenza di urapidil, non ci sono cambiamenti nella frequenza cardiaca (HR) e nella gittata cardiaca (CO), la crescita della bassa CO è fornita da una diminuzione dell'OPSS. La sostanza di solito non ha effetto ortostatico.
Urapidil inibisce la vasocostrizione causata dai recettori α2-adrenergici e non porta allo sviluppo di tachicardia riflessa associata alla vasodilatazione. Blocca principalmente i recettori α1-adrenergici postsinaptici periferici, in conseguenza dei quali viene soppresso l'effetto vasocostrittore delle catecolamine. Indebolendo l'OPSS, Tachiben riequilibra la pressione sanguigna sistolica e diastolica (PA); ha anche un debole effetto bloccante β-adrenergico. Riduce il pre e il postcarico sul cuore, fornisce un'efficace contrazione del miocardio, che in assenza di aritmia contribuisce ad un aumento della ridotta gittata cardiaca.
Urapidil non porta a ritenzione di liquidi nel corpo, non influenza il metabolismo dell'acido urico e gli indicatori del metabolismo dei carboidrati.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa di urapidil alla dose di 25 mg, si nota una diminuzione della concentrazione in due fasi: fase α (iniziale) - una rapida diminuzione, fase β (successiva) - lenta. Il volume di distribuzione (V d) del farmaco è 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), il periodo di distribuzione è di 35 minuti, viene metabolizzato principalmente nel fegato. Il principale metabolita, che praticamente non possiede attività antiipertensiva, è l'urapidil, idrossilato nella posizione 4 dell'anello fenolico. Il metabolita O-demetilato si forma in piccole quantità e mostra quasi la stessa attività della sostanza madre.
Circa il 50-70% del componente principale e dei suoi metaboliti (15% - sotto forma di un principio attivo) viene escreto dai reni, il resto della dose ricevuta viene escreto attraverso l'intestino, principalmente sotto forma di urapidil n-idrossilato inattivo. Dopo l'iniezione a getto della soluzione in / durante l'emivita (T 1/2) è in media di 2,7 ore (1,8-3,9 ore). La sostanza si lega alle proteine plasmatiche a un livello dell'80%. A causa del grado relativamente basso di legame alle proteine del sangue, non è stata stabilita la possibile interazione di urapidil con farmaci che hanno un alto grado di questa connessione.
Negli anziani e nei pazienti con severa clearance epatica e / o renale e V d urapidil ridotto e T 1/2 - potenziato. Il tachibene attraversa la barriera emato-encefalica (BBB) e la placenta.
Indicazioni per l'uso
- terapia dell'ipertensione arteriosa refrattaria e grave, crisi ipertensiva;
- controllo della diminuzione della pressione sanguigna durante la sua crescita durante e / o dopo l'intervento chirurgico.
Controindicazioni
Assoluto:
- condotto arterioso aperto (Botallov);
- la presenza di coartazione dell'aorta e dello shunt artero-venoso (tranne quando lo shunt di dialisi è emodinamicamente inattivo);
- gravidanza, periodo di allattamento;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del prodotto.
Parente (Tachiben deve essere usato con cautela):
- insufficienza cardiaca dovuta a violazioni della funzione meccanica del cuore, come stenosi della valvola aortica o mitrale, embolia polmonare, contrattilità miocardica compromessa causata da malattie della sacca cardiaca (inclusa pericardite cronica, tamponamento);
- disfunzione renale moderata / grave;
- disfunzione epatica;
- ipovolemia;
- età avanzata;
- uso simultaneo con cimetidina.
Takhiben, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione di tachiben in fiale viene iniettata in / in una corrente o gocciolamento mediante infusione endovenosa a lungo termine - nella posizione supina del paziente.
Regime posologico per il trattamento di crisi ipertensive, ipertensione arteriosa refrattaria, ipertensione arteriosa di III grado:
- Iniezione IV: lentamente alla dose di 10-50 mg con monitoraggio costante della pressione sanguigna, la diminuzione prevista in quest'ultima - entro 5 minuti dopo l'iniezione; tenendo conto dell'effetto terapeutico, è consentita la somministrazione ripetuta della soluzione;
- flebo endovenoso / infusione continua utilizzando una pompa di perfusione: dose di mantenimento: una media di 9 mg / h, cioè urapidil alla dose di 250 mg (10 o 5 fiale da 5 e 10 ml, rispettivamente) viene diluito in 500 ml di soluzione per infusione (1 mg = 44 gocce ~ 2,2 ml); il rapporto massimo consentito è 4 mg del farmaco per 1 ml di soluzione per infusione, la velocità massima raccomandata all'inizio della somministrazione è 2 mg / min; la velocità di gocciolamento viene impostata in base alla pressione sanguigna di un determinato paziente.
Per infusione a goccia eseguita al fine di mantenere la pressione sanguigna, si raccomanda generalmente di diluire Tachiben alla dose di 250 mg in 500 ml di solvente. In caso di utilizzo di una pompa di perfusione, il farmaco deve essere iniettato nella sua siringa alla dose di 100 mg (1 fiala da 20 ml / 2 fiale da 10 ml / 4 fiale da 5 ml) e aggiungere il solvente ad un volume di 50 ml. Il solvente utilizzato è una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, una soluzione di destrosio / glucosio al 5 o 10%.
Il controllo della diminuzione della pressione sanguigna durante e / o dopo l'intervento chirurgico al fine di mantenere i valori di pressione sanguigna raggiunti mediante iniezione endovenosa viene effettuato mediante infusione continua della soluzione mediante pompa di perfusione o flebo. Si consiglia l'infusione con una velocità iniziale fino a 6 mg per 1–2 minuti, con un'ulteriore diminuzione.
La somministrazione parenterale della soluzione di Tachiben per una diminuzione controllata (controllata) della pressione sanguigna viene eseguita secondo uno dei seguenti schemi:
- I - 5 ml di soluzione vengono iniettati per via endovenosa (dose - 25 mg), se la pressione sanguigna diminuisce, dopo 2 minuti viene eseguita un'infusione per stabilizzarla;
- II - 5 ml di soluzione vengono iniettati per via endovenosa (dose - 25 mg), se la pressione sanguigna non può essere abbassata, dopo 2 minuti ripetere l'iniezione endovenosa alla dose di 25 mg, con una diminuzione della pressione sanguigna raggiunta dopo 2 minuti, viene eseguita un'infusione per stabilizzarla;
- III - 5 ml di soluzione vengono iniettati per via endovenosa (dose - 25 mg), se la pressione sanguigna non può essere abbassata dopo 2 minuti, ripetere l'iniezione endovenosa alla dose di 25 mg, quando dopo la seconda iniezione della soluzione dopo 2 minuti non è possibile abbassare la pressione sanguigna, per via endovenosa 10 ml di soluzione (dose 50 mg) vengono iniettati lentamente, con una diminuzione della pressione sanguigna, viene eseguita un'infusione dopo 2 minuti per stabilizzarla.
L'introduzione della soluzione può essere singola o multipla. Con un nuovo aumento della pressione sanguigna, è possibile ripetere il corso della terapia. L'iniezione endovenosa di Tachiben può essere combinata con un'ulteriore infusione a goccia.
Il trattamento per 7 giorni è sicuro, ma nella maggior parte dei casi con l'uso parenterale di farmaci antipertensivi, questo periodo non deve essere superato. È possibile iniziare l'uso continuativo di farmaci antipertensivi orali contemporaneamente alla terapia parenterale di emergenza.
Se nel periodo precedente sono stati utilizzati altri farmaci antipertensivi, Tachiben deve essere somministrato dopo un periodo di tempo durante il quale dovrebbe manifestarsi l'effetto dei farmaci utilizzati in precedenza. Allo stesso tempo, è necessario iniziare la terapia con urapidil a dosi inferiori.
Effetti collaterali
Durante l'uso di Tachiben, possono svilupparsi le seguenti reazioni collaterali negative da sistemi e organi:
- sistema cardiovascolare: raramente - sensazione di palpitazioni o compressione toracica, bradicardia, tachicardia, aritmie, sindrome da distress respiratorio;
- sistema sanguigno e linfatico: estremamente raro - trombocitopenia;
- sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini vestibolari;
- psiche: estremamente raramente - una sensazione di ansia;
- disturbi generali: raramente - aumento della fatica; molto raramente - astenia;
- distesa digestiva: spesso - nausea; raramente - vomito;
- pelle e tessuti sottocutanei: raramente - aumento della sudorazione; raramente - eruzione cutanea, prurito, esantema e altri sintomi di reazioni cutanee allergiche;
- sistema urinario: spesso - proteinuria; raramente - sindrome nefrosica, nefropatia;
- sistema riproduttivo e ghiandola mammaria: raramente - priapismo;
- sistema respiratorio: raramente - congestione nasale.
La maggior parte degli eventi avversi di cui sopra sono associati a un forte calo della pressione sanguigna, tuttavia, come dimostra l'esperienza dell'uso clinico, scompaiono entro pochi minuti dall'interruzione della somministrazione di Tachiben, anche dopo l'infusione a goccia. In caso di reazioni avverse gravi, può essere necessaria la sospensione del trattamento.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di urapidil possono includere letargia, vertigini, affaticamento, ipotensione ortostatica e collasso.
Sullo sfondo di una significativa diminuzione della pressione sanguigna, il paziente deve essere sdraiato, sollevando le gambe sopra il livello del bacino e devono essere prese misure per reintegrare il volume sanguigno circolante (BCC). Se queste misure sono inefficaci, vengono somministrati vasocostrittori per via endovenosa con monitoraggio simultaneo della pressione sanguigna. In alcuni casi, vengono prescritte catecolamine: adrenalina (adrenalina) alla dose di 0,5-1 mg, aggiunta a 10 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
istruzioni speciali
Precauzioni speciali da osservare durante la manipolazione del farmaco:
- La fiala Tahiben è monouso.
- Prima di aprire la fiala, è necessario controllare visivamente la soluzione per inclusioni estranee e scolorimento.
- Il farmaco non deve essere miscelato con altri farmaci, ad eccezione della soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o delle soluzioni di destrosio (glucosio) al 5 o 10%. La miscelazione di Tachiben con soluzioni alcaline per iniezione / infusione può appannare il liquido e causare flocculazione.
- Dopo aver aperto la fiala, la soluzione deve essere utilizzata immediatamente o entro 24 ore se è stata conservata a una temperatura di 2-8 ° C.
- Se il farmaco non viene somministrato immediatamente dopo la sua diluizione, l'utente è responsabile delle condizioni e del tempo di conservazione.
Con una diminuzione troppo rapida della pressione sanguigna, aumenta la minaccia di sviluppare bradicardia o arresto cardiaco.
In condizioni che causano ipovolemia (ad esempio nausea o vomito), l'effetto ipotensivo di Tachiben è potenziato.
Poiché la soluzione contiene glicole propilenico, dopo la somministrazione endovenosa del farmaco, possono verificarsi sintomi simili a quelli quando si utilizza l'etanolo.
Tachiben praticamente non contiene sodio - in 1 dose è inferiore a 1 mmol / l (23 mg).
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Nel processo di terapia con Tachiben, si raccomanda di abbandonare i veicoli alla guida e controllare meccanismi complessi e potenzialmente pericolosi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
È controindicato alle donne in gravidanza prescrivere Tachiben, poiché non ci sono informazioni affidabili sul suo uso durante la gravidanza.
È stato riscontrato che l'agente antipertensivo attraversa la placenta. Nel corso di studi sperimentali è stata rilevata tossicità riproduttiva del farmaco in assenza di segni di teratogenicità. Il rischio potenziale per l'uomo dovuto alla scarsità di questi studi non è stato identificato.
Non è noto se l'urapidil venga escreto nel latte materno, pertanto, se è necessario utilizzarlo durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento.
Uso infantile
Ai pazienti di età inferiore a 18 anni non viene prescritto Tachiben, poiché l'efficacia e la sicurezza dell'uso di urapidil nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite.
Con funzionalità renale compromessa
In presenza di disfunzione renale da moderata a grave, Tachiben deve essere usato con cautela. Potrebbe essere necessaria una riduzione delle dosi raccomandate.
Per violazioni della funzionalità epatica
In presenza di disturbi funzionali del fegato, si consiglia di utilizzare Tachiben con cautela, a dosi ridotte rispetto a quelle consigliate.
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani, la terapia con Tachiben deve essere eseguita con cautela. La dose iniziale del farmaco deve essere ridotta rispetto alla dose raccomandata, poiché nei pazienti di questa fascia di età viene spesso registrato un cambiamento nella sensibilità ai farmaci di questa classe (V d è ridotto e T 1/2 è aumentato).
Interazioni farmacologiche
- α-bloccanti, baclofene, vasodilatatori e altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna; etanolo; farmaci usati per indicazioni urologiche: potenziano l'effetto ipotensivo dell'urapidil;
- corticosteroidi: indeboliscono l'effetto ipotensivo di Tachiben a causa della ritenzione di sodio e di liquidi; questa combinazione richiede cautela;
- cimetidina: il livello plasmatico di urapidil nel sangue aumenta del 15%, pertanto si raccomanda la correzione della sua dose;
- imipramina, antipsicotici: aumenta l'effetto ipotensivo e aumenta il rischio di ipotensione ortostatica; cautela dovrebbe essere esercitata;
- soluzioni alcaline per iniezioni e infusioni: è possibile la comparsa di torbidità e la formazione di un precipitato flocculante quando miscelato con Takhiben; il farmaco non deve essere diluito in queste soluzioni;
- Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE): si sconsiglia di usarlo in combinazione con urapidil a causa di dati clinici insufficienti.
Analoghi
Gli analoghi di Takhiben sono Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Takhiben
Le poche recensioni su Takhiben sono generalmente positive. I pazienti considerano il farmaco un efficace agente antipertensivo, che fornisce una rapida diminuzione della pressione sanguigna alla normalità in caso di ipertensione grave e crisi ipertensiva. Allo stesso tempo, avvertono che Tachiben dovrebbe essere usato esclusivamente come mezzo di terapia parenterale di emergenza e somministrato solo sotto controllo medico, poiché ha un effetto potente e può ridurre la pressione sanguigna troppo bruscamente e rapidamente, il che rappresenta anche un pericolo per la salute.
Il prezzo di Takhiben nelle farmacie
Il prezzo medio per Takhiben sotto forma di una soluzione per somministrazione endovenosa (5 mg / ml), per 5 fiale da 5 ml è di 490 rubli, per 5 fiale da 10 ml - 930 rubli.
Takhiben: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Tachiben 5 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa 10 ml 5 pz. 995 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
