Relpax
Relaxax: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. In caso di funzionalità renale ridotta
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: Relpax
Codice ATX: N02CC06
Ingrediente attivo: Eletriptan (Eletriptan)
Produttore: Pfizer Manufacturing Deutschland (Germania)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-07-08
Prezzi nelle farmacie: da 549 rubli.
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Relaxax è un farmaco antiemicranico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: arancione, rotonde biconvesse, con impresso "Pfizer" su un lato, "REP 20" o "REP 40" sull'altro (20 mg o 40 mg: 2, 3, 4, 6 o 10 pezzi In un blister, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 10 blister).
Il principio attivo di Relpax è eletriptan (sotto forma di bromidrato), in 1 compressa - 20 mg o 40 mg.
Componenti ausiliari: croscarmellosa sodica, magnesio stearato, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina.
La composizione del guscio del film: Opadry orange OY-LS-23016 - lattosio monoidrato, ipromellosa, triacetina, colorante giallo tramonto con vernice di alluminio (E110), biossido di titanio (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - triacetina, ipromellosa.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Relpax - eletriptan - è incluso nel gruppo degli agonisti selettivi dei recettori neuronali 5-HT 1 D e dei recettori vascolari 5-HT 1B della serotonina. Inoltre, la sostanza è caratterizzata da una elevata affinità per 5-HT 1 F recettori della serotonina e un effetto moderato sul lavoro di 5-HT 7, 5-HT 1 E, 5-HT 2 B e 5-HT 1 A serotonina recettori.
Eletriptan ha un effetto selettivo più pronunciato sui recettori della serotonina situati nelle arterie carotidi rispetto ai recettori della serotonina situati nelle arterie femorali e coronarie. L'attività antiemicranica di Relpax può essere spiegata dalla capacità del suo componente attivo di restringere i vasi sanguigni intracranici e anche di essere un inibitore dell'infiammazione neurogena.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, eletriptan è assorbito in modo sufficientemente completo e ad alta velocità nel tratto gastrointestinale (l'assorbimento raggiunge circa l'81%). La biodisponibilità orale assoluta nei pazienti di entrambi i sessi è di circa il 50%. La concentrazione massima di eletriptan nel plasma sanguigno viene osservata in media 1,5 ore dopo la somministrazione. La farmacocinetica di una sostanza è caratterizzata da una relazione lineare quando vengono somministrate dosi terapeutiche comprese tra 20 e 80 mg.
Il livello massimo di eletriptan e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) aumentano di circa il 20-30% quando si assume il farmaco dopo aver mangiato un pasto grasso. Se assunto per via orale durante un attacco di emicrania, l'AUC diminuisce di circa il 30% e il tempo per raggiungere la massima concentrazione nel plasma sanguigno aumenta a 2,8 ore.
Con un uso regolare alla dose di 20 mg 3 volte al giorno per 5-7 giorni, la farmacocinetica del principio attivo di Relpax rimane lineare con un cumulo prevedibile. Se assunto a dosi giornaliere più elevate (40 mg 3 volte al giorno o 80 mg 2 volte al giorno) e un ciclo di trattamento della durata di più di 7 giorni, il cumulo di eletriptan supera quello previsto di circa il 40%.
Quando somministrato per via endovenosa, il volume di distribuzione di eletriptan è di 138 litri, il che indica una distribuzione efficace nei tessuti. La sostanza si lega alle proteine del plasma sanguigno in misura moderata (circa l'85%).
Studi in vitro dimostrano che il metabolismo primario di eletriptan è dovuto all'azione dell'isoenzima CYP3A4 del citocromo P 450 nel fegato. Ciò è confermato da un aumento del contenuto di questo composto nel plasma sanguigno quando combinato con l'eritromicina, che è un potente inibitore selettivo dell'isoenzima CYP3A4. È stato riscontrato che anche l'isoenzima CYP2D6 prende parte al metabolismo di eletriptan, sebbene gli studi clinici non abbiano rivelato l'effetto del polimorfismo di questo elemento sulla farmacocinetica di Relpax.
Quando eletriptan è presa, due principali metaboliti circolanti di questa sostanza sono formate, che sono principalmente responsabili per aumentare la radioattività totale del plasma dopo somministrazione di eletriptan contenente un isotopo carbonica marcata C 14.
Il metabolita formato dalla N-ossidazione non ha attività farmacologica, mentre il metabolita formato dalla N-demetilazione ha un'attività paragonabile a quella dell'eletriptan. La terza sostanza del plasma radioattivo non è stata identificata al momento. Si ritiene che sia una miscela di metaboliti idrossilati che vengono escreti attraverso i reni e l'intestino.
Il contenuto del metabolita attivo N-demetilato nel plasma sanguigno non supera il 10-20% della concentrazione totale di eletriptan nell'organismo, quindi non influenza in modo significativo l'effetto terapeutico di Relpax.
Dopo la somministrazione endovenosa, la clearance totale del principio attivo del farmaco è di circa 36 l / he l'emivita raggiunge le 4 ore. La clearance renale media dopo somministrazione orale è di circa 3,9 l / h. La quota di clearance non renale rappresenta circa il 90% della clearance totale, il che indica l'eliminazione di eletriptan dall'organismo sotto forma di metaboliti, principalmente con le urine e le feci.
Studi clinici e farmacologici e analisi farmacocinetiche suggeriscono che il sesso del paziente praticamente non influenza il livello di eletriptan nel plasma sanguigno.
Nei pazienti di età compresa tra 65 e 93 anni, è stata riscontrata una diminuzione insignificante e statisticamente insignificante della clearance di eletriptan del 16% e un aumento statisticamente significativo dell'emivita (da circa 4,4 a 5,7 ore) rispetto a questi indicatori nei pazienti più giovani. L'effetto di eletriptan sulle fluttuazioni della pressione sanguigna nelle persone anziane può essere più forte che nei pazienti più giovani.
I pazienti con disfunzioni epatiche (stadi A e B secondo la classificazione Child-Pugh) hanno mostrato un aumento statisticamente significativo dell'AUC (del 34%) e dell'emivita, nonché un leggero aumento della concentrazione massima di eletriptan nel sangue (del 18%), ma questi fenomeni non lo sono clinicamente significativo.
In pazienti con disfunzioni renali lievi (CC 61-89 ml / min), moderate (CC 31-60 ml / min) o gravi (CC inferiori a 30 ml / min), non sono state riscontrate modifiche nella farmacocinetica di eletriptan o nel suo grado di legame alle proteine del sangue.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Relpax è indicato per il sollievo degli attacchi di emicrania senza e con aura.
Controindicazioni
- Ipertensione arteriosa incontrollata;
- Sospetta cardiopatia ischemica (IHD) o sua presenza: precedente infarto del miocardio, angina pectoris, ischemia miocardica asintomatica (confermata), angina pectoris di Prinzmetal;
- Violazione della circolazione cerebrale o un'indicazione nella storia di un attacco ischemico transitorio;
- Patologia occlusiva dei vasi periferici;
- Grave disfunzione epatica;
- Sollievo dall'emicrania oftalmoplegica, basilare o emiplegica;
- Uso concomitante di altri agonisti dei recettori della serotonina 5-HT 1;
- Uso concomitante di eritromicina, ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, josamicina (inibitori del CYP3A4) e / o ritonavir, nelfinavir, indinavir (inibitori della proteasi);
- Età inferiore a 18 anni;
- Carenza di lattasi, intolleranza al lattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Inoltre, l'uso dell'ergotamina e dei suoi derivati (inclusa la metisergide) è controindicato nelle 24 ore precedenti o successive all'assunzione di Relpax.
Si deve prestare attenzione a prescrivere il farmaco a pazienti con terapia concomitante con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (a causa del rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica durante l'assunzione di eletriptan e altri farmaci serotoninergici), nonché a una dose superiore a 40 mg in caso di violazione funzione renale.
Istruzioni per l'uso di Relpax: metodo e dosaggio
Le compresse vanno assunte per via orale, senza masticare, con una sufficiente quantità di acqua.
L'assunzione di Relpax deve essere iniziata quando compaiono i primi sintomi di emicrania, sebbene sia efficace in tutte le fasi di un attacco della malattia.
La dose iniziale raccomandata per i pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni è di 40 mg.
Se il mal di testa si è attenuato, ma riprende entro 24 ore dall'assunzione del farmaco, vengono mostrati 40 mg per alleviarlo di nuovo, ma non prima di 2 ore dopo la prima compressa.
Pazienti in cui la dose iniziale non ha prodotto un effetto clinico entro le prime due ore, non è consigliabile assumere la seconda dose per fermare questo attacco.
In assenza di un effetto adeguato da una dose di 40 mg quando si interrompe il successivo attacco di emicrania, 80 mg del farmaco possono essere assunti come dose iniziale.
La dose massima giornaliera di Relpax è 160 mg.
In caso di disfunzione epatica lieve o moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose.
Effetti collaterali
Effetti indesiderati di Relpax registrati negli studi clinici:
- Sistema cardiovascolare: spesso - tachicardia, palpitazioni cardiache; raramente - aumento della pressione sanguigna (BP), angina pectoris, bradicardia, shock;
- Disturbi mentali: raramente: confusione, insonnia, disturbi del pensiero, depersonalizzazione, agitazione, euforia, depressione; raramente - labilità emotiva;
- Sistema nervoso: spesso - mal di testa, sonnolenza, vertigini, miastenia grave, ridotta sensibilità (sensazione di formicolio), ipertonicità muscolare, ipestesia; raramente: disturbi del linguaggio, iperestesia, atassia, tremore, alterazione del gusto, ipocinesia, stupore;
- Organi di equilibrio e udienza: spesso - vertigini; raramente - ronzio e / o dolore alle orecchie;
- Sistema linfatico: raramente - linfoadenopatia;
- Organo della vista: raramente - dolore agli occhi, visione offuscata, lacrimazione alterata, fotofobia; raramente - congiuntivite;
- Metabolismo: raramente - anoressia;
- Sistema epatobiliare: raramente - aumento dell'attività dell'aspartato aminotransferasi, iperbilirubinemia;
- Apparato digerente: spesso - secchezza delle fauci, nausea, indigestione, dolore addominale; raramente - glossite, diarrea; raramente - edema della lingua, costipazione, eruttazione, esofagite;
- Reazioni dermatologiche: spesso - aumento della sudorazione; raramente - pelle pruriginosa, eruzione cutanea; raramente - orticaria, patologie cutanee;
- Sistema urinario: raramente - minzione frequente, poliuria;
- Sistema muscolo-scheletrico: spesso - dolore alla schiena e / o ai muscoli; raramente - artrosi, dolore alle articolazioni, dolore alle ossa; raramente - miopatia, artrite, convulsioni, mialgia;
- Sistema riproduttivo e ghiandole mammarie: raramente - menorragia, dolore alle ghiandole mammarie;
- Disturbi mediastinici, respiratori, toracici: spesso - una sensazione di oppressione alla gola; raramente - sbadigli, dispnea; raramente - un cambiamento nel timbro della voce, asma;
- Infezioni: spesso - rinite, faringite; raramente - infezioni del tratto respiratorio;
- Disturbi generali: spesso - vampate di calore al viso, sensazione di calore, brividi, dolore o sensazione di costrizione e / o pressione al petto, astenia; raramente - sete, debolezza generale, edema periferico, gonfiore del viso.
Inoltre, effetti collaterali riscontrati negli studi post-marketing:
- Sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa;
- Sistema immunitario: reazioni allergiche;
- Apparato digerente: raramente - colite ischemica, vomito;
- Sistema nervoso: raramente - svenimento.
Overdose
In caso di sovradosaggio di Relpax, possono verificarsi ipertensione arteriosa o altri disturbi del sistema cardiovascolare. Quando si assumono alte dosi del farmaco, lo stomaco viene lavato e viene eseguito un trattamento sintomatico.
L'emivita di eletriptan è di circa 4 ore, quindi in caso di sovradosaggio, il paziente deve rimanere sotto controllo medico per almeno 20 ore o fino alla completa scomparsa dei sintomi clinici del sovradosaggio. L'efficacia dell'emodialisi e della dialisi peritoneale nel ridurre le concentrazioni plasmatiche di eletriptan non è stata dimostrata.
istruzioni speciali
Secondo le istruzioni, Relaxax dovrebbe essere prescritto solo per il trattamento dell'emicrania con una diagnosi confermata. Il farmaco non deve essere assunto per il mal di testa atipico, poiché l'effetto restringente del farmaco sui vasi del cervello può essere pericoloso se il dolore è associato a un aneurisma rotto, ictus o altre gravi patologie.
Inoltre, al momento della prescrizione, il medico deve tenere conto dei risultati di un esame preliminare del paziente per la presenza o il rischio di sviluppare malattie cardiovascolari.
Si consiglia di assumere le compresse esclusivamente durante la fase del mal di testa, poiché l'assunzione del farmaco durante la comparsa dell'aura non impedisce lo sviluppo del mal di testa.
Studi clinici hanno confermato l'effetto terapeutico di Relpax sul sollievo dei sintomi che accompagnano l'emicrania (fotofobia, nausea, vomito, fonofobia) e il trattamento del mal di testa di ritorno durante un attacco.
Il farmaco non è destinato all'uso come profilassi.
I pazienti, specialmente in età avanzata o con funzionalità renale compromessa, devono essere consapevoli che una dose di 60 mg o più può causare un leggero aumento transitorio della pressione sanguigna.
A causa della possibile comparsa di sonnolenza o vertigini durante l'assunzione del farmaco o della malattia stessa, si consiglia ai pazienti di prestare attenzione durante la guida di veicoli e meccanismi sia durante un attacco di emicrania che dopo l'uso diretto di Relpax.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'esperienza clinica con l'uso di Relpax durante la gravidanza è praticamente assente. La prescrizione di un farmaco è consigliabile solo nei casi in cui i potenziali benefici del trattamento per la madre superano i rischi percepiti per il feto.
Eletriptan passa nel latte materno. Con una singola dose di Relpax 80 mg per 24 ore, circa lo 0,02% della dose assunta viene escreta nel latte materno. Il rischio di esposizione al farmaco sul neonato sarà minimo se la madre rifiuta di allattare entro 24 ore dall'assunzione di Relpax.
Esperimenti di laboratorio su animali non hanno confermato l'effetto teratogeno del farmaco sul feto.
Con funzionalità renale compromessa
Nei pazienti con disfunzioni renali, l'effetto ipertensivo di Relpax è migliorato, pertanto il farmaco deve essere prescritto con cautela a dosi superiori a 40 mg al giorno. Quando il farmaco viene assunto in dosi giornaliere di 60 mg o più, si verifica un leggero e temporaneo aumento della pressione sanguigna.
Interazioni farmacologiche
Non è stata stabilita l'interazione clinicamente significativa di Relpax con antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), flunarizina.
Gli studi hanno confermato che non vi è alcun effetto sulla farmacocinetica di eletriptan beta-bloccanti, SSRI, antidepressivi triciclici, farmaci ormonali sostitutivi contenenti estrogeni, bloccanti dei canali del calcio, contraccettivi orali contenenti estrogeni.
Con l'uso simultaneo di inibitori delle monoamino ossidasi (MAO), è improbabile un'interazione farmacocinetica, poiché eletriptan non è un substrato MAO.
L'ingestione di caffeina 1 ora dopo o ergotamina 2 ore dopo l'assunzione di Relpax porta ad un aumento additivo, anche se insignificante, della pressione sanguigna. Pertanto, si deve osservare un intervallo di 24 ore tra l'uso di eletriptan e farmaci contenenti ergotamina o simili all'ergotamina, inclusa la diidroergotamina.
L'effetto delle dosi terapeutiche di Relpax sul sistema del citocromo P 450 non è stato stabilito.
La combinazione con farmaci serotoninergici aumenta il rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica.
Analoghi
Gli analoghi di Relpax sono: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Relpax
Secondo le recensioni, Relpax si è affermato come un farmaco efficace per l'emicrania. I pazienti indicano che anche dopo aver assunto 1 compressa, i loro sintomi caratteristici di un attacco di emicrania sono completamente scomparsi. I sintomi diventano meno gravi circa 30 minuti dopo l'assunzione del farmaco.
Gli effetti collaterali includono nausea, sonnolenza, tremori, ecc. Alcuni pazienti ritengono che dopo aver usato Relpax sia consigliabile dormire per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali. Ci sono anche recensioni di persone che soffrono di emicrania, che affermano che l'assunzione del farmaco non ha migliorato affatto le loro condizioni.
Il prezzo di Relaxax nelle farmacie
In media, il prezzo di Relpax 40 mg nelle catene di farmacie varia da 480 a 550 rubli (per una confezione da 2 compresse).
Relaxpax: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Relpax 40 mg compresse rivestite con film 2 pz. 549 r Acquistare |
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Pillole relax p.p. 40mg 2 pezzi. RUB 612 Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
