Rifabutina
Rifabutina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Rifabutina
Codice ATX: J04AB04
Principio attivo: rifabutina (rifabutina)
Produttore: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko "(Russia); Valenta Pharmaceuticals (Russia); Ozone LLC (Russia); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (India); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (India)
Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018
La rifabutina è un farmaco antitubercolare, un antibiotico del gruppo della rifampicina.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di capsule: misura n. 0, gelatinoso duro, corpo e cappuccio, a seconda del produttore, dal rosso vivo al rosso-marrone; il contenuto delle capsule è polvere dal colore viola scuro al viola-marrone, non è esclusa la presenza di inclusioni più chiare (in un blister / blister da 5 o 10 pz., in una scatola di cartone 1-10 confezioni / blister e istruzioni per l'uso di Rifabutina; in un contenitore di polimero da 10, 20, 30, 40, 50, 60 o 100 pezzi, in un contenitore di cartone 1 contenitore; sono possibili altri tipi di imballaggio, compresi quelli destinati agli ospedali).
Composizione di 1 capsula:
- ingrediente attivo: rifabutina - 150 mg;
- sostanze aggiuntive: polivinilpirrolidone medico a basso peso molecolare (povidone), magnesio stearato, amido pregelatinizzato, sodio lauril solfato, aerosil (biossido di silicio colloidale), talco, gelatina, azorubina (rosso acido 2C), blu brevettato, nero brillante 4, chin.
A seconda del produttore, è possibile una diversa composizione dei componenti ausiliari della capsula.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La rifabutina è un antibiotico semisintetico con un ampio spettro di azione antibatterica. Mostra efficacia contro i microrganismi localizzati intra- ed extracellulari. Inibisce selettivamente la RNA polimerasi DNA-dipendente dei batteri sensibili. Mostra un'elevata attività contro Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex e altri micobatteri atipici). Tra il 33 e il 50% dei ceppi di M. tuberculosis resistenti alla rifampicina sono sensibili alla rifabutina, suggerendo una resistenza crociata incompleta tra questi antibiotici. Il farmaco è attivo contro molti microrganismi gram-positivi.
Il farmaco è raccomandato per l'uso in combinazione con altri farmaci antibatterici, poiché la monoterapia con rifabutina porta al rapido sviluppo di resistenza.
Farmacocinetica
La rifabutina viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. Mangiare cibi grassi non influisce sulla velocità di assorbimento, ma ne diminuisce la velocità.
La biodisponibilità è del 20%. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima di una sostanza nel plasma (C max) va da 2 a 4 ore. Legame alle proteine plasmatiche - 85%. I livelli plasmatici vengono mantenuti al di sopra della concentrazione inibitoria minima per M. tuberculosis fino a 30 ore dopo l'ingestione.
La farmacocinetica della rifabutina a una dose singola di 300, 450 o 600 mg è lineare, con il valore di C max determinato nell'intervallo da 0,4 a 0,7 μg / ml. Penetra bene nelle cellule di vari organi e tessuti. Il rapporto tra concentrazione intracellulare e concentrazione extracellulare è 9 per i neutrofili e 15 per i monociti.
I permea sostanza attraverso la barriera emato-encefalica (livelli di rifabutina nel fluido cerebrospinale è di circa 1 / 2 dal plasma). La concentrazione più alta si osserva nei polmoni (un giorno dopo la somministrazione, è 5-10 volte superiore alla concentrazione plasmatica).
Il volume di distribuzione (V d) è di 9 l / kg.
Viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti inattivi.
Viene escreto sotto forma di metaboliti: con urina - 53%, con bile - 30%. L'emivita (T 1/2) è di 35-40 ore.
Indicazioni per l'uso
- tubercolosi polmonare cronica multiresistente causata da ceppi di M. tuberculosis resistenti alla rifampicina - come parte della terapia di combinazione;
- infezioni (localizzate / disseminate) causate da M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi e altri batteri atipici, anche in pazienti con immunodeficienza, in cui il numero di linfociti CD4 è 200 / μl e inferiore - nel combinato terapia;
- infezioni (localizzate / disseminate) causate da M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi e altri batteri atipici, compresi i pazienti immunocompromessi con una conta dei linfociti CD4 ≤ 200 / μl - profilassi, monoterapia.
Controindicazioni
Assoluto:
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- ipersensibilità alle rifampicine (inclusa la rifabutina), inclusa una storia.
Relativo (si deve prestare attenzione quando si usano le capsule di rifabutina):
- grave insufficienza renale;
- grave insufficienza epatica.
Alcuni produttori indicano nelle istruzioni per l'uso del farmaco che è controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia della terapia in questa fascia di età di pazienti.
Rifabutina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Prendi le capsule di rifabutina all'interno, 1 volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Dosaggio consigliato:
- tubercolosi polmonare cronica multiresistente: 300-450 mg al giorno; durata della terapia - fino a sei mesi dal momento in cui è stata ottenuta una coltura negativa;
- tubercolosi polmonare (di nuova diagnosi): 150-300 mg al giorno; durata della terapia - fino a sei mesi;
- infezione da micobatteri non tubercolari (in combinazione con altri farmaci): 450-600 mg al giorno; durata della terapia - fino a sei mesi dal momento in cui è stata ottenuta una coltura negativa;
- infezioni in pazienti con immunosoppressione (profilassi): 300 mg al giorno.
Per i pazienti con clearance della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min, la dose del farmaco viene dimezzata.
In caso di moderata compromissione della funzionalità renale / epatica, non è necessario un aggiustamento della dose.
Effetti collaterali
- sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia;
- tratto gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, disgeusia (alterazione del gusto), dolore addominale, ittero, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
- reazioni allergiche: eruzione cutanea, febbre, in rari casi - broncospasmo, uveite, eosinofilia, shock anafilattico;
- parametri di laboratorio: anemia, trombocitopenia, leucopenia.
Overdose
A causa di un sovradosaggio di rifabutina, è possibile un aumento delle reazioni collaterali negative.
Se sospetti di assumere alte dosi del farmaco, viene eseguita la lavanda gastrica e vengono prescritti diuretici. In futuro, è possibile utilizzare la terapia sintomatica.
istruzioni speciali
Durante la terapia con rifabutina, il numero di piastrine e leucociti nel sangue periferico, nonché l'attività degli enzimi epatici, devono essere monitorati sistematicamente.
Il rischio di sviluppare uveite è maggiore nel caso del suo uso combinato con claritromicina o quando si assumono alte dosi del farmaco. Se è giustificata la terapia di combinazione, la dose giornaliera di rifabutina viene ridotta a 300 mg. I pazienti che assumono rifabutina in combinazione con claritromicina o altri macrolidi e / o con fluconazolo e composti simili devono essere monitorati da un medico. Quando si diagnostica l'uveite, è necessario consultare un oftalmologo e interrompere temporaneamente l'assunzione di rifabutina.
Il farmaco è in grado di conferire un colore arancione rossastro all'urina, alla pelle e ai liquidi secreti. A questo proposito, si sconsiglia ai pazienti che assumono il farmaco di indossare lenti a contatto a causa della possibilità della loro colorazione in arancione.
Utilizzata come monoterapia per prevenire la malattia indotta da M. avium nei pazienti affetti da tubercolosi, la rifabutina può portare allo sviluppo di resistenza crociata alla rifampicina e alla rifabutina. Pertanto, è consigliabile prenderlo in combinazione con farmaci anti-tubercolosi che non appartengono al gruppo della rifampicina.
La contraccezione di barriera deve essere utilizzata nelle donne in età riproduttiva perché i contraccettivi orali potrebbero non essere efficaci.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi non è stato stabilito.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gestazione e l'allattamento al seno, il farmaco è controindicato.
Uso infantile
Non sono disponibili dati sull'uso della rifabutina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di grave insufficienza renale, il farmaco deve essere assunto con cautela.
Nei pazienti con compromissione moderata della funzionalità renale, non è necessario un aggiustamento della dose.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di grave insufficienza epatica, il farmaco deve essere assunto con cautela.
Nei pazienti con moderata compromissione della funzionalità epatica, non è necessario un aggiustamento della dose.
Uso negli anziani
Non ci sono raccomandazioni speciali per l'assunzione di rifabutina a pazienti anziani.
Interazioni farmacologiche
- enzimi della famiglia del citocromo P 450 (in particolare CYP3A): la rifabutina li induce, influenzando così la farmacocinetica dei farmaci metabolizzati da questi enzimi, che, se necessario, la somministrazione combinata può richiedere un aumento della dose di questi ultimi;
- contraccettivi orali: la loro efficacia diminuisce (si consiglia di usare altri mezzi di contraccezione);
- didanosina, isoniazide, etambutolo: nessuna interazione rilevata;
- teofillina, sulfonamidi, pirazinamide, fluconazolo, zalcitabina: le interazioni farmacologiche sono improbabili, ma il fluconazolo può aumentare i livelli plasmatici di rifabutina;
- zidovudina: la sua concentrazione plasmatica diminuisce;
- claritromicina: potrebbe esserci un aumento del livello plasmatico di rifabutina (la dose giornaliera del farmaco in questo caso non deve superare i 300 mg);
- isoniazide, pirazinamide e soprattutto protionamide: la loro attività antimicrobica è notevolmente aumentata.
Analoghi
Gli analoghi della rifabutina sono Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare nel rispetto delle condizioni di temperatura: T ≤ 25 ° C. Protegge dalla luce e dall'umidità.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 2 o 3 anni (a seconda del produttore).
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni sulla rifabutina
I pazienti lasciano recensioni per lo più positive sulla rifabutina. Notano il forte effetto dell'antibiotico e la sua efficacia nei casi in cui altri agenti antibatterici erano impotenti. È indicato che il farmaco agisce in combinazione con altri farmaci anti-tubercolosi meglio che con la monoterapia. Ha un effetto più delicato sul corpo e provoca meno effetti collaterali rispetto agli analoghi.
Allo stesso tempo, i pazienti vengono avvertiti che durante l'assunzione di rifabutina, i fluidi corporei, comprese le lacrime, diventano arancioni o rosso vivo. A questo proposito, non è consigliabile indossare lenti a contatto durante la terapia farmacologica.
Gli esperti affermano che questo farmaco anti-tubercolosi, se assunto per lungo tempo, non causa lo sviluppo della tolleranza, quindi può essere prescritto per un periodo sufficientemente lungo. Sebbene non ci siano requisiti stabiliti per il tempo della sua somministrazione, si consiglia di assumere l'antibiotico dopo i pasti per ridurre il rischio di effetti indesiderati dal tratto gastrointestinale. Inoltre, si raccomanda un corso di assunzione di epatoprotettori.
Tra gli svantaggi del farmaco indicano lo sviluppo di tali reazioni avverse come leggera sonnolenza e nausea, manifestate in una forma lieve. Un ulteriore inconveniente è l'effetto della rifabutina sull'azione dei contraccettivi orali, che, se presi insieme, ne riducono l'efficacia.
Il prezzo della rifabutina nelle farmacie
Il prezzo della rifabutina è di 2.400-2.600 rubli. per confezione da 30 capsule.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
