Orlistat - Istruzioni Per L'uso, Recensioni, Prezzo, Analoghi Delle Capsule

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Orlistat

Orlistat: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Interazioni farmacologiche
13. 13. Analoghi
14. 14. Termini e condizioni di conservazione
15. 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
16. 16. Recensioni
17. 17. Prezzo in farmacia

Nome latino: Orlistat

Codice ATX: A08AB01

Principio attivo: orlistat (orlistat)

Produttore: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Russia), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Cina)

Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-26

Prezzi nelle farmacie: da 582 rubli.

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Orlistat è un inibitore della lipasi gastrointestinale.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di capsule: misura n. 1, gelatinoso duro, il corpo e il cappuccio sono blu, il contenuto delle capsule è granuli quasi bianchi o bianchi (7 o 21 pezzi in un blister, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 4, 6, 12 confezioni).

1 capsula contiene:

• principio attivo: orlistat - 120 mg;
• componenti aggiuntivi: sodio carbossimetilamido (sodio amido glicolato), cellulosa microcristallina, povidone, talco, sodio lauril solfato;
• involucro: biossido di titanio (E171), gelatina, colorante blu brevettato.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Orlistat è un inibitore specifico delle lipasi gastrointestinali. Il meccanismo del suo principio attivo è dovuto alla formazione nel lume dell'intestino tenue e dello stomaco di un legame covalente con il centro serinico attivo delle lipasi pancreatiche e gastriche. Di conseguenza, l'enzima, che ha perso la sua attività, non è in grado di abbattere i grassi dal cibo sotto forma di trigliceridi (TG). A sua volta, il TG ininterrotto non può essere assorbito, il che porta a una diminuzione del numero di calorie consumate dal corpo e contribuisce a una diminuzione del peso corporeo del paziente.

Sotto l'azione del farmaco, 24-48 ore dopo la sua somministrazione, la concentrazione di grasso nelle feci aumenta. Riducendo il deposito di grasso, il prodotto fornisce il controllo del peso corporeo.

Per l'azione efficace del farmaco, non è richiesto il suo assorbimento nella circolazione sistemica. Quando si prende orlistat 3 volte al giorno a 120 mg, l'assorbimento dei grassi dal cibo viene bloccato di circa il 30%.

Farmacocinetica

Il prodotto è caratterizzato da un basso assorbimento. Dopo 8 ore dalla somministrazione orale, l'orlistat immodificato non può essere determinato nel plasma, poiché il suo livello plasmatico non supera i 5 ng / ml. L'esposizione sistemica alla sostanza è minima. Dopo somministrazione orale di ¹⁴ C-orlistat radiomarcato ad una dose di 360 mg, la massima radioattività nel plasma è stata osservata dopo circa 8 ore. Il contenuto di orlistat immodificato era vicino al limite di rilevamento (inferiore a 5 ng / ml).

Nel corso degli studi terapeutici, che includevano il controllo dei campioni di plasma del paziente, orlistat immodificato è stato rilevato nel plasma in modo irregolare ea basse concentrazioni - meno di 10 ng / ml. Non sono stati trovati segni di accumulo di farmaco, il che conferma il suo assorbimento minimo. Il principio attivo si lega alle proteine plasmatiche in vitro per oltre il 99%, principalmente all'albumina e alle lipoproteine. Il farmaco è in grado di penetrare negli eritrociti in quantità minime.

La biotrasformazione della sostanza avviene principalmente nella parete del tratto gastrointestinale (GIT) con la formazione di due metaboliti - M1 (anello lattonico a quattro membri idrolizzato) e M3 (M1 con un residuo di N-formilleucina scisso), che sono farmacologicamente inattivi. Nel corso degli studi sullo sfondo della somministrazione orale di ¹⁴ C-orlistat, questi 2 metaboliti rappresentavano circa il 42% della radioattività totale nel plasma. Poiché M1 e M3 hanno un anello beta-lattone aperto nella loro struttura, mostrano un'attività inibitoria molto debole contro le lipasi, rispettivamente meno di 1000 e 2500 volte rispetto a orlistat.

A causa della concentrazione molto bassa di M1 e M3 nel plasma (2-4 ore dopo l'assunzione di dosi terapeutiche di orlistat, circa 26 e 108 ng / ml, rispettivamente) e dell'attività estremamente debole, questi metaboliti sono classificati come farmacologicamente insignificanti.

L'emivita (T _½) del metabolita principale (M1) è di circa 3 ore, il secondo metabolita (M3) - 13,5 ore. Nei pazienti obesi, la concentrazione di equilibrio della sostanza (C _ss) del metabolita M1 aumenta in proporzione alla dose di orlistat. Dopo una singola dose orale ¹⁴C-orlistat alla dose di 360 mg da persone con peso corporeo normale e obesità, orlistat non assorbito è stato escreto principalmente attraverso l'intestino. Inoltre, la sostanza di base invariata ei suoi metaboliti possono essere escreti nella bile. Circa il 97% della dose del farmaco marcato radioattivamente è stato escreto nelle feci, anche in forma invariata - 83%, l'escrezione renale di tutte le sostanze non ha superato il 2%. Il periodo di completa eliminazione con feci e urina è di 3-5 giorni. Il processo di eliminazione dell'agente nei pazienti con peso corporeo normale e obesità è simile. Secondo dati limitati, il T _½ dell'orlistat assorbito può essere di 1–2 ore.

Indicazioni per l'uso

• terapia dell'obesità, compresa la fornitura di perdita di peso e mantenimento, in combinazione con una dieta ipocalorica;
• ridurre la minaccia di aumento di peso dopo aver raggiunto la sua riduzione iniziale.

Il farmaco è raccomandato per pazienti obesi con indice di massa corporea (BMI) ≥ 30 kg / m² o pazienti con BMI ≥ 28 kg / m² in presenza di fattori di rischio associati all'obesità come ipertensione arteriosa, dislipidemia, diabete mellito.

Il calcolo dell'IMC viene effettuato secondo la seguente formula: M (M - peso corporeo in kg) / P ² (P - altezza in m).

Controindicazioni

Assoluto:

• colestasi;
• sindrome da malassorbimento;
• età fino a 18 anni;
• gravidanza e allattamento;
• uso simultaneo con ciclosporina;
• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Parente (prendi il rimedio con cautela):

• nefrolitiasi (presenza di calcoli di ossalato di calcio);
• una storia di iperossaluria.

Istruzioni per l'uso di Orlistat: metodo e dosaggio

Il farmaco viene utilizzato per via orale 3 volte al giorno, 1 capsula (120 mg) durante ogni pasto principale o non oltre 1 ora dopo i pasti. Se il cibo non contiene grassi, puoi saltare l'assunzione di Orlistat.

Effetti collaterali

• Tratto gastrointestinale: molto spesso - fastidio / dolore addominale, flatulenza, feci molli, urgenza di defecare, gas con una certa scarica, steatorrea, secrezione oleosa dal retto, aumento della frequenza dei movimenti intestinali (questi effetti indesiderati sono osservati nelle prime fasi della terapia, nel primo 3 mesi, sono lievi e transitori; la frequenza di queste reazioni aumenta con l'aumento della concentrazione di grassi negli alimenti, in relazione ai quali è richiesta una dieta, soprattutto in relazione alla quantità di grassi consumata); spesso - danni alle gengive / denti, gonfiore, feci molli, incontinenza fecale, disagio / dolore nel retto;
• fegato e vie biliari: estremamente raramente - aumento dell'attività delle transaminasi e fosfatasi alcalina, epatite;
• sistema immunitario: raramente - eruzione cutanea, prurito, orticaria, broncospasmo, angioedema, anafilassi;
• sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: molto spesso - infezioni del tratto respiratorio superiore; spesso - infezioni del tratto respiratorio inferiore;
• reni e vie urinarie: spesso - malattie infettive delle vie urinarie;
• sistema nervoso: molto spesso - mal di testa;
• altri: molto spesso - influenza; spesso - ansia, dismenorrea, debolezza.

Overdose

I casi di overdose non sono stati registrati.

Con una singola dose di Orlistat alla dose di 800 mg o quando lo si utilizza 3 volte al giorno a una dose fino a 400 mg per 15 giorni, non sono stati osservati effetti collaterali significativi da persone con peso corporeo normale e obesità.

Se è stato accertato un grave sovradosaggio di orlistat, si raccomanda il controllo medico per 24 ore. Secondo i dati della ricerca, le reazioni sistemiche dovute alle azioni di inibizione della lipasi dell'agente sono rapidamente reversibili.

istruzioni speciali

Durante la terapia, è necessario aderire a una dieta equilibrata e ipocalorica, contenente non più del 30% di calorie sotto forma di grasso e arricchita con frutta e verdura.

Prima di assumere Orlistat, è necessario escludere la possibilità di una causa organica dell'obesità, come l'ipotiroidismo.

Con un alto livello di grassi nel cibo (oltre il 30% del contenuto calorico giornaliero), la minaccia dello sviluppo di reazioni avverse dal tratto gastrointestinale è aggravata. L'apporto giornaliero di proteine, carboidrati e grassi dovrebbe essere equamente distribuito tra i tre pasti principali.

In considerazione del fatto che il farmaco riduce l'assorbimento di alcune vitamine liposolubili, durante il periodo di trattamento è opportuno utilizzare preparati contenenti queste vitamine al fine di garantire un sufficiente apporto di queste ultime nell'organismo.

Inoltre, nei pazienti obesi, la concentrazione di beta-carotene e vitamina D può essere inferiore rispetto a quelli che non sono in sovrappeso. Si consiglia di assumere preparati multivitaminici 2 ore prima o 2 ore dopo l'assunzione di Orlistat (ad esempio, prima di coricarsi). I pazienti che non hanno ricevuto integratori vitaminici durante il primo e il secondo anno di terapia hanno mostrato una diminuzione della concentrazione plasmatica di vitamine.

I pazienti sottoposti a trattamento con orlistat sullo sfondo dell'uso costante ea lungo termine di warfarin devono monitorare i parametri di coagulazione del sangue, poiché questa combinazione può ridurre l'assorbimento della vitamina K.

In alcuni pazienti, durante il periodo di ammissione, è possibile un aumento del contenuto di ossalati nelle urine.

Se soffri di anoressia nervosa o bulimia nervosa, il rischio di abuso di Orlistat è esacerbato.

L'uso del farmaco in dosaggi superiori a 120 mg 3 volte al giorno non porta ad un effetto terapeutico aggiuntivo.

Se, dopo le prime 12 settimane di trattamento, la diminuzione del peso corporeo è inferiore al 5% dell'iniziale, è necessario consultare un medico circa l'opportunità di assumere ulteriormente il farmaco.

La terapia con Orlistat non deve essere continuata per più di 2 anni.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Il farmaco non influisce sulla capacità di guidare veicoli o lavorare con altri macchinari complessi e potenzialmente pericolosi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, l'assunzione di Orlistat è controindicata, poiché non esistono dati clinici affidabili che confermino la sicurezza del suo uso nelle donne in gravidanza.

Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte materno, pertanto l'assunzione del farmaco durante l'allattamento è controindicata.

Uso infantile

Secondo le istruzioni, Orlistat non è destinato all'uso nella pratica pediatrica.

Con funzionalità renale compromessa

In presenza di nefrolitiasi, si consiglia di assumere il farmaco con cautela.

Interazioni farmacologiche

• fenitoina, amitriptilina, digossina, sibutramina, fluoxetina, losartan, pravastatina, atorvastatina, contraccettivi orali, glibenclamide, furosemide, nifedipina, etanolo, atenololo, captopril - nessuna interazione clinicamente significativa con o
• etanolo, fenitoina (alla dose di 300 mg), digossina (usata in una singola dose) - la farmacocinetica di queste sostanze non cambia; non si nota alcun effetto dell'etanolo sull'esposizione sistemica e sulla farmacodinamica (escrezione di grassi con le feci) di orlistat;
• nifedipina (sotto forma di compresse a rilascio prolungato) - la biodisponibilità del farmaco non cambia;
• ciclosporina: il suo livello plasmatico diminuisce, non dovresti assumere questi farmaci allo stesso tempo; se necessario, si raccomanda l'uso combinato di ciclosporina 2 ore prima o dopo l'assunzione di orlistat (è necessario il monitoraggio costante del livello plasmatico di ciclosporina);
• acarbosio: i dati sull'interazione farmacocinetica sono assenti, l'uso simultaneo non è raccomandato;
• amiodarone: con questa combinazione, c'è una diminuzione del contenuto di amiodarone nel plasma; la ricezione combinata con orlistat è possibile solo come prescritto da un medico;
• anticoagulanti indiretti (incluso warfarin) - è possibile una diminuzione del livello di protrombina e una variazione del valore dell'indicatore del rapporto normalizzato internazionale (INR), di conseguenza è richiesto il controllo INR;
• beta-carotene: il suo assorbimento è ridotto del 30%;
• pravastatina: la concentrazione plasmatica di questa sostanza aumenta (del 30%) e la biodisponibilità, che porta ad un aumento dell'effetto ipolipemizzante;
• vitamina E (sotto forma di tocoferolo acetato) - il suo assorbimento diminuisce di circa il 60%;
• farmaci antidiabetici orali (derivati sulfonilurea / metformina), insulina - potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio di questi farmaci a causa del possibile miglioramento del metabolismo nei pazienti con diabete mellito;
• contraccettivi orali: la loro biodisponibilità può diminuire (a causa dell'effetto indiretto di orlistat), sullo sfondo della diarrea acuta, si raccomanda di utilizzare ulteriori tipi di contraccezione.

Analoghi

Gli analoghi di Orlistat sono: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce e dall'umidità, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Orlistat

I pazienti che assumono il farmaco lasciano recensioni per lo più positive su Orlistat. Molte persone notano che dopo un ciclo di terapia sono riusciti a perdere peso in modo significativo, mentre non si sono verificate manifestazioni speciali di reazioni avverse del farmaco. Il farmaco, secondo le recensioni, agisce lentamente ma costantemente, consentendo di perdere 10 kg di peso in circa sei mesi. I pazienti raccomandano inoltre che durante il periodo di trattamento sia imperativo correggere il comportamento alimentare e scegliere il programma corretto per combattere l'obesità sotto la supervisione di uno specialista esperto.

Tuttavia, ci sono anche recensioni e pazienti insoddisfatti, che indicano l'effetto insufficiente del farmaco o la completa assenza di un risultato positivo dalla terapia. Ci sono anche parecchie lamentele sullo sviluppo di effetti indesiderati di orlistat, solitamente sotto forma di fastidio allo stomaco, flatulenza, feci molli incontrollate e debolezza eccessiva. Si noti che il verificarsi di reazioni avverse pronunciate in alcuni casi è stato il motivo del ritiro del farmaco.

Prezzo Orlistat nelle farmacie

Non ci sono informazioni affidabili sul prezzo di Orlistat, poiché al momento il farmaco non è disponibile nelle farmacie.

Orlistat: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Capsule Orlistat 60mg 42 pz. 582 r Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!