Urotol
Urotol: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Urotol
Codice ATX: G04BD07
Principio attivo: tolterodine (tolterodine)
Produttore: Zentiva ks (Repubblica Ceca)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-26
Prezzi nelle farmacie: da 324 rubli.
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Urotol è un farmaco con azione antidysuric, m-anticolinergica.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio del rilascio di Urotol - compresse rivestite con film: rotonde biconvesse; 1 mg ciascuno - giallo; 2 mg - bianco (in una scatola di cartone 2 o 4 blister da 14 compresse ciascuno).
Composizione di 1 compressa:
- sostanza attiva: tolterodina idrogeno tartrato - 1 o 2 mg;
- componenti ausiliari (1 o 2 mg, rispettivamente): sodio stearil fumarato - 1,5 / 3 mg; cellulosa microcristallina - 73/146 mg; biossido di silicio colloidale - 1/2 mg; amido carbossimetilico di sodio (tipo A) - 3,5 / 7 mg;
- shell (1 o 2 mg, rispettivamente): ipromellosa 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; macrogol 6000-0,3 / 0,6 mg; colorante ossido di ferro giallo - 0,05 / 0 mg; talco - 0,25 / 0,5 mg; biossido di titanio - 0,15 / 0,4 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Urotol è uno degli anticolinergici m.
La tolterodina e il suo derivato 5-idrossimetile sono altamente specifici per i recettori muscarinici; bloccano in modo competitivo i recettori m-colinergici con la più alta selettività per i recettori della vescica (rispetto ai recettori delle ghiandole salivari).
L'urotolo riduce l'attività contrattile del detrusore, il tono della muscolatura liscia delle vie urinarie e riduce anche la salivazione.
Se utilizzato a dosi terapeutiche più elevate, aumenta la quantità di urina residua e provoca uno svuotamento incompleto della vescica.
Non inibisce CYP2D6, 2C19, 1A2 o 3A4.
L'effetto terapeutico di Urotol si ottiene dopo 4 settimane di utilizzo.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, la tolterodina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il tempo per raggiungere la C max (concentrazione massima) nel siero è di 1–2 ore.
Nell'intervallo delle dosi terapeutiche (da 1 a 4 mg), esiste una relazione lineare tra la dose del farmaco e il valore della C max sierica nel sangue.
La biodisponibilità assoluta della tolterodina è del 17% (nella maggior parte dei pazienti) e del 65% (negli individui con deficit di CYP2D6).
Il cibo non influenza la biodisponibilità del farmaco, sebbene la concentrazione di tolterodina se assunta con il cibo aumenti.
Il legame della tolterodina e del metabolita 5-idrossimetile si verifica principalmente con le frazioni orosomucoide non legate - 3,7% e 36%, rispettivamente. Il V d (volume di distribuzione) della tolterodina è di 113 litri.
L'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) della tolterodina negli individui con deficit di CYP2D6 corrisponde approssimativamente alla somma dei valori AUC della tolterodina e del metabolita 5-idrossimetile nella maggior parte dei pazienti con lo stesso regime di dosaggio. Pertanto, la tollerabilità, la sicurezza e l'effetto clinico di Urotol non dipendono dall'attività del CYP2D6.
La tolterodina è metabolizzata principalmente nel fegato dall'enzima polimorfico CYP2D6. Di conseguenza, si forma un metabolita 5-idrossimetile farmacologicamente attivo, che viene quindi metabolizzato in acido 5-carbossilico N-dealchilato e acido 5-carbossilico. Il metabolita 5-idrossimetile ha proprietà farmacologiche vicine alla tolterodina; nella maggior parte dei casi, aumenta in modo significativo l'effetto del farmaco.
La tolterodina a metabolismo ridotto (con deficit di CYP2D6) subisce dealchilazione da parte degli isoenzimi CYP3A4 per formare la tolterodina N-dealchilata, che non ha attività farmacologica.
Nella maggior parte dei pazienti, la clearance sierica sistemica della tolterodina è di circa 30 L / h. Il T 1/2 (emivita) della tolterodina varia entro 2-3 ore, il metabolita 5-idrossimetile - da 3 a 4 ore. Con un metabolismo ridotto, questa cifra è di circa 10 ore.
Una diminuzione della clearance del composto originario in pazienti con deficit di CYP2D6 porta ad un aumento della concentrazione di tolterodina (circa 7 volte) sullo sfondo di concentrazioni non rilevabili del metabolita 5-idrossimetile.
Circa il 17% della tolterodina viene escreta con le feci, il 77% con le urine. Meno dell'1% della dose viene escreta immodificata, circa il 4% come metabolita 5-idrossimetile. L'acido 5-carbossilico N-dealchilato e l'acido 5-carbossilico rappresentano rispettivamente circa il 29% e il 51% della quantità escreta nelle urine.
Nella cirrosi epatica, il valore AUC della tolterodina e del suo metabolita attivo 5-idrossimetile aumenta di circa 2 volte.
In pazienti con grave insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare ≤ 30 ml / min), l'AUC media della tolterodina e del metabolita 5-idrossimetile è 2 volte superiore. In questi pazienti, il contenuto plasmatico di altri metaboliti è significativamente più alto (il significato clinico non è noto).
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Urotol è prescritto per il trattamento dell'iperreflessia (iperattività, instabilità) della vescica, che si manifesta sotto forma di frequente, urgente bisogno di urinare, aumento della frequenza della minzione e / o incontinenza urinaria.
Controindicazioni
Assoluto:
- glaucoma ad angolo chiuso, refrattario al trattamento;
- ritardo nella minzione;
- miastenia grave;
- megacolon;
- colite ulcerosa grave;
- età fino a 18 anni;
- periodo di allattamento;
- intolleranza individuale a qualsiasi componente del farmaco.
Parente (Urotol è prescritto sotto controllo medico):
- grave ostruzione delle basse vie urinarie (associata al rischio di ritenzione urinaria);
- neuropatia;
- aumento del rischio di diminuzione della peristalsi del tratto gastrointestinale;
- insufficienza renale / epatica;
- malattie ostruttive del tratto gastrointestinale (in particolare, stenosi pilorica);
- ernia dell'apertura esofagea del diaframma;
- gravidanza.
Istruzioni per l'uso di Urotol: metodo e dosaggio
Le compresse di Urotol vengono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.
Regime di dosaggio consigliato: 2 mg 2 volte al giorno.
In base alla tolleranza individuale del farmaco, una singola dose può essere ridotta a 1 mg. Alla stessa dose, Urotol è prescritto per la funzionalità renale / epatica compromessa, nonché sullo sfondo dell'uso simultaneo con ketoconazolo o altri potenti inibitori del CYP3A4.
L'efficacia della terapia deve essere rivalutata 2-3 mesi dopo l'inizio del farmaco.
Effetti collaterali
- pelle: pelle secca;
- sistema nervoso: parestesia, vertigini, ridotta coscienza, nervosismo, allucinazioni, sonnolenza, mal di testa;
- sistema immunitario: molto raramente - edema di Quincke, reazioni allergiche;
- organi di senso: violazione della sistemazione, sindrome dell'occhio secco;
- sistema urinario: ritenzione urinaria;
- apparato digerente: xerostomia, vomito, dispepsia, dolore addominale, costipazione, flatulenza; raramente - reflusso gastroesofageo;
- sistema cardiovascolare: raramente - aumento della frequenza cardiaca, tachicardia, aritmia;
- altri: aumento di peso, dolore toracico, affaticamento, bronchite, edema periferico.
Overdose
I sintomi principali: ritenzione urinaria, midriasi, paresi dell'accomodazione, bisogno doloroso di urinare, allucinazioni, convulsioni, grave agitazione, tachicardia, insufficienza respiratoria, prolungamento dell'intervallo QT.
Terapia: la nomina di carbone attivo, lavanda gastrica. Altre misure dipendono dai sintomi del sovradosaggio:
- convulsioni o grave agitazione: ansiolitici delle benzodiazepine;
- allucinazioni, grave agitazione: fisostigmina;
- tachicardia: beta-bloccanti;
- insufficienza respiratoria: ventilazione polmonare artificiale;
- midriasi: trasferimento del paziente in una stanza buia e / o pilocarpina in collirio;
- ritenzione urinaria: cateterizzazione della vescica.
istruzioni speciali
Prima di iniziare il corso, dovrebbero essere escluse le cause organiche di urgenza imperativa e frequente di urinare.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di terapia, durante la guida di veicoli a motore, è necessario prestare attenzione, che è associata alla probabilità di sviluppare disturbi dell'accomodazione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- gravidanza: la terapia può essere effettuata sotto controllo medico dopo aver valutato l'equilibrio tra benefici e rischi;
- il periodo dell'allattamento al seno: Urotol è controindicato (non vengono presentati dati sull'eventuale escreto del principio attivo nel latte materno).
Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili durante la terapia.
Uso infantile
Ai pazienti di età inferiore a 18 anni non vengono prescritte compresse di Urotol (il profilo di sicurezza non è stato studiato).
Con funzionalità renale compromessa
Urotol in pazienti con funzionalità renale compromessa deve essere usato sotto controllo medico in una dose giornaliera di 2 mg.
Per violazioni della funzionalità epatica
Urotol in pazienti con funzionalità epatica compromessa deve essere usato sotto controllo medico in una dose giornaliera di 2 mg.
Interazioni farmacologiche
Possibili interazioni:
- antibiotici macrolidi (eritromicina, claritromicina), inibitori della proteasi, agenti antifungini (miconazolo, ketoconazolo, itraconazolo) e altri potenti inibitori del CYP3A4: un aumento della concentrazione sierica di tolterodina nel sangue, che porta ad un aumento del rischio di sovradosaggio di Urotol (la combinazione non è raccomandata);
- farmaci con azione anticolinergica: aumentando l'azione di Urotol e aumentando la probabilità di reazioni avverse;
- agonisti dei recettori colinergici muscarinici: ridotta efficacia della tolterodina;
- procinetici (metoclopramide, cisapride): indebolimento della loro azione;
- farmaci metabolizzati dagli isoenzimi CYP2D6 o CYP3A4 (induttori e inibitori): la probabilità di un'interazione farmacocinetica.
Analoghi
Gli analoghi di Urotol sono: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C nella confezione originale. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Urotol
Le recensioni su Urotol sono diverse. Si notano la sua alta efficienza e buona tolleranza. In altri casi, indicano una mancanza di effetto terapeutico e un costo elevato.
Prezzo per Urotol nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Urotol (56 pezzi in una confezione da 1 o 2 mg) è 519-597 o 594-674 rubli.
Urotol: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Urotol 2 mg compresse rivestite con film 56 pz. 324 r Acquistare |
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Urotol 1 mg compresse rivestite con film 56 pz. 549 r Acquistare |
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Urotol compresse p.p. 1mg 56 pezzi. 578 r Acquistare |
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Urotol compresse p.p. 2mg 56 pezzi. RUB 620 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
