Espiro - Istruzioni Per L'uso, Analoghi, Compresse Da 25 Mg E 50 Mg

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Espiro

Espiro: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Espiro

Codice ATX: C03DA04

Principio attivo: eplerenone (eplerenone)

Produttore: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polonia)

Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-23

Prezzi nelle farmacie: da 640 rubli.

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Espiro è un farmaco con effetto diuretico.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio Espiro - compresse rivestite con film: rotonde biconvesse, colore dell'involucro - giallo, colore del nucleo - da quasi bianco a bianco; 50 mg - su un lato con una linea (in una scatola di cartone 3 o 9 blister da 10 compresse).

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: eplerenone - 25 o 50 mg;
• componenti ausiliari (25/50 mg): sodio croscarmelloso - 3/6 mg; lattosio monoidrato - 38,67 / 77,34 mg; sodio lauril solfato - 0,85 / 1,7 mg; cellulosa microcristallina - 15,38 / 30,76 mg; ipromellosa-15cP - 1,25 / 2,5 mg; stearato di magnesio - 0,85 / 1,7 mg;
• involucro (25/50 mg): Opadry II 33G32578 giallo (triacetina - 0,24 / 0,48 mg; ipromellosa-6cP - 1,6 / 3,2 mg; biossido di titanio - 0,91 / 1,82 mg; macrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; lattosio monoidrato - 0,84 / 1,68 mg; colorante ossido di ferro giallo - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Espiro - eplerenone, ha un'elevata selettività in relazione ai recettori mineralcorticoidi nell'uomo, a differenza dei recettori glucocorticoidi, androgeni e del progesterone. Interferisce con il legame dei recettori mineralcorticoidi all'aldosterone, che è un ormone chiave PAAC (sistema renina-angiotensina) coinvolto nella regolazione della pressione sanguigna (pressione sanguigna) e nella patogenesi delle malattie cardiovascolari.

L'uso di eplerenone porta ad un persistente aumento dell'attività dell'aldosterone nel siero sanguigno e della renina nel plasma sanguigno. Inoltre, la secrezione di renina viene soppressa dall'aldosterone (utilizzando un meccanismo di feedback). Allo stesso tempo, un aumento dell'attività della renina o della concentrazione di aldosterone circolante non influisce sull'efficacia dell'eplerenone.

La sostanza non influenza in modo significativo la frequenza cardiaca (frequenza cardiaca) e la durata degli intervalli QRS, QT o PR.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale di 100 mg di eplerenone, la sua biodisponibilità assoluta è del 69%. Il tempo per raggiungere la C _max (concentrazione massima della sostanza) nel plasma sanguigno è di circa 2 ore. C _max e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) dipendono linearmente dalla dose nell'intervallo di 10-100 mg, con una dose superiore a 100 mg esiste una relazione non lineare. C _ss (concentrazione stazionaria di una sostanza nel sangue) viene raggiunta in 2 giorni. L'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento.

La sostanza si lega alle proteine del plasma sanguigno di circa il 50%, principalmente con il gruppo alfa1-acido delle glicoproteine. Il V _d (volume di distribuzione) calcolato all'equilibrio è di circa 50 ± 7 litri. L'eplerenone non si lega agli eritrociti.

L'eplerenone è metabolizzato principalmente dal CYP3A4. I metaboliti attivi di una sostanza nel plasma sanguigno non sono determinati.

Meno del 5% della dose di eplerenone immodificato viene escreto attraverso l'intestino e i reni. Dopo una singola dose orale di eplerenone marcato, circa il 67% della dose è stata escreta attraverso i reni e il 32% attraverso l'intestino. T _1/2 (emivita) - circa 3-5 ore, la clearance dal plasma sanguigno è di circa 10 l / h.

Nei pazienti anziani (oltre i 65 anni) in uno stato di equilibrio, la C _max e l'AUC erano, rispettivamente, del 22% e del 45% superiori rispetto ai pazienti giovani (dai 18 ai 45 anni).

In caso di insufficienza renale grave, nei pazienti in emodialisi si verifica un aumento dell'AUC e della C _max di equilibrio rispettivamente del 38% e del 24%, la loro diminuzione del 26% e del 3% rispettivamente. Non è stata trovata alcuna correlazione tra la clearance plasmatica dell'eplerenone e la clearance della creatinina. La sostanza non viene rimossa durante l'emodialisi.

In caso di grave insufficienza epatica, i processi farmacocinetici non sono stati studiati, pertanto l'uso di Espiro in questo gruppo di pazienti è controindicato. Nelle menomazioni moderate (sulla scala Child-Pugh da 7 a 9 punti), la C _max e l'AUC di equilibrio aumentano rispettivamente del 3,6% e del 42%.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca (classificazione NYHA II - classe funzionale IV), l'AUC e la C _{max di} equilibrio _sono più alte del 38% e del 30% rispettivamente, rispetto ai volontari sani abbinati per peso, età e sesso. Nell'insufficienza cardiaca, la clearance dell'eplerenone non è significativamente diversa da quella negli anziani sani.

Indicazioni per l'uso

• insufficienza cardiaca cronica - è prescritta in aggiunta alla terapia standard per ridurre la mortalità e la morbilità cardiovascolare in pazienti con insufficienza cardiaca cronica di classe funzionale II secondo la classificazione NYHA sullo sfondo di una ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra (<35%);
• infarto del miocardio - è prescritto in aggiunta alla terapia standard per ridurre la probabilità di mortalità e morbilità cardiovascolare in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra stabile (con una frazione di eiezione inferiore al 40%) e presenza di segni clinici di insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico.

Controindicazioni

Assoluto:

• iperkaliemia clinicamente significativa;
• concentrazione sierica di potassio nel sangue all'inizio della terapia> 5 mmol / l;
• insufficienza renale moderata / grave con CC (clearance della creatinina) <30 ml / min in pazienti con insufficienza cardiaca cronica di II classe funzionale secondo la classificazione NYHA;
• grave insufficienza epatica (sulla scala Child-Pugh più di 9 punti);
• intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
• terapia di associazione con diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio o potenti inibitori del CYP3A4 (claritromicina, itraconazolo, ritonavir, ketoconazolo, nelfinavir, nefazodone e telitromicina);
• concentrazione di creatinina plasmatica> 1,8 mg / dL (o> 159 mmol / L) nelle donne,> 2 mg / dL (o> 177 mmol / L) negli uomini;
• periodo di allattamento;
• età fino a 18 anni;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (Espiro è prescritto sotto controllo medico):

• disturbi funzionali dei reni (con CC <50 ml / min);
• microalbuminuria;
• diabete mellito di tipo 2;
• terapia di combinazione con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina o antagonisti del recettore dell'angiotensina II, farmaci contenenti litio, ciclosporina o tacrolimus, digossina e warfarin a dosi prossime al massimo terapeutico;
• gravidanza;
• età avanzata.

Istruzioni per l'uso di Espiro: metodo e dosaggio

Espiro viene assunto per via orale, l'assunzione di cibo non ha alcun effetto sull'efficacia della terapia.

Il ricevimento inizia con Espiro 25 mg una volta al giorno. Dopo 28 giorni, una singola dose viene raddoppiata, tenendo conto della concentrazione sierica di potassio nel sangue. La dose di mantenimento raccomandata è di 50 mg una volta al giorno.

Con una concentrazione sierica di potassio nel sangue <5 mmol / l, viene mostrato un aumento della dose da 25 mg una volta ogni due giorni a 25 mg una volta al giorno, o da 25 a 50 mg una volta al giorno. Se l'indicatore è compreso tra 5 e 5,4 mmol / l, la dose non viene modificata. A 5,5-5,9 mmol / L, la dose deve essere ridotta da 50 a 25 mg una volta al giorno, o da 25 mg una volta al giorno a 25 mg una volta ogni due giorni, o da 25 mg una volta ogni due giorni prima della sospensione temporanea del farmaco. Nei casi in cui l'indicatore è ≥ 6 mmol / l, Espiro viene cancellato. La ripresa della terapia alla dose di 25 mg una volta ogni due giorni è possibile con una diminuzione della concentrazione sierica di potassio nel sangue <5 mmol / L.

La dose massima giornaliera è di 50 mg.

La concentrazione di potassio deve essere determinata prima della nomina di Espiro, durante la prima settimana di terapia e 30 giorni dopo l'inizio del farmaco o in caso di aggiustamento della dose. In futuro verrà mostrato anche il monitoraggio periodico di questo indicatore.

Nell'insufficienza cardiaca cronica di II classe funzionale secondo la classificazione NYHA sullo sfondo di una disfunzione renale moderata (con CC da 30 a 60 ml / min), la terapia deve essere iniziata con una dose di 25 mg a giorni alterni. In futuro, la dose può essere regolata tenendo conto della concentrazione sierica di potassio nel sangue.

Quando si esegue la terapia di associazione con farmaci che hanno un effetto inibitorio debole / moderatamente pronunciato sull'isoenzima CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, diltiazem, amiodarone, fluconazolo e verapamil), Espiro viene prescritto alla dose di 25 mg una volta al giorno senza ulteriori aumenti.

Effetti collaterali

Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, compresi i singoli messaggi - molto raro):

• sistema endocrino: raramente - ipotiroidismo;
• sistema linfatico: raramente - eosinofilia;
• sistema cardiovascolare: spesso - una marcata diminuzione della pressione sanguigna, infarto miocardico; raramente - insufficienza ventricolare sinistra, fibrillazione atriale, ipotensione ortostatica, trombosi delle arterie degli arti inferiori, tachicardia;
• sistema nervoso: spesso - svenimento, vertigini; raramente - ipestesia, mal di testa;
• sistema digestivo: spesso - nausea, diarrea, costipazione; raramente - vomito, flatulenza;
• sistema respiratorio: spesso - tosse; raramente - faringite;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - pelle pruriginosa; raramente - aumento della sudorazione;
• tratto biliare / fegato: raramente - colecistite;
• tratto urinario / rene: spesso - funzione renale compromessa;
• sistema muscolo-scheletrico: spesso - dolore muscoloscheletrico, crampi muscolari del polpaccio; raramente - mal di schiena;
• malattie infettive: raramente - pyelonephritis;
• psiche: raramente - insonnia;
• metabolismo: spesso - disidratazione, iperkaliemia, ipertrigliceridemia, ipercolesterolemia; raramente - iponatriemia;
• reazioni allergiche: raramente - eruzione della pelle; con una frequenza sconosciuta - angioedema;
• dati strumentali / di laboratorio: raramente - una diminuzione dell'espressione del recettore del fattore di crescita epidermico, un aumento della concentrazione sierica di glucosio nel sangue, la concentrazione di azoto ureico residuo, creatinina;
• disturbi generali: raramente - malessere, astenia, ginecomastia.

Overdose

I casi di overdose non sono descritti.

Possibili sintomi: iperkaliemia, eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.

Terapia:

• iperkaliemia: misure standard;
• abbassamento eccessivo della pressione sanguigna: trattamento di supporto.

Ci sono prove che l'eplerenone si lega attivamente al carbone attivo. La sostanza non viene rimossa durante l'emodialisi.

istruzioni speciali

Tutti i pazienti all'inizio del trattamento e durante l'aggiustamento del regime posologico hanno dimostrato di monitorare la concentrazione sierica di potassio nel sangue. Nel corso del trattamento, deve essere effettuato un monitoraggio nei casi di aumentato rischio di sviluppare iperkaliemia, in particolare nei pazienti anziani, con insufficienza renale e diabete mellito. La terapia di combinazione con integratori di potassio non è raccomandata. Con una diminuzione della dose di Espiro, si osserva una diminuzione della concentrazione di potassio nel siero. Come risultato di uno studio, è stato riscontrato che l'aggiunta di idroclorotiazide alla terapia previene un aumento della concentrazione di potassio nel siero del sangue.

Con una ridotta funzionalità renale, aumenta la probabilità di sviluppare iperkaliemia.

Per la compromissione della funzionalità epatica da lieve a moderata, è indicato il controllo elettrolitico.

La terapia di associazione con potenti induttori del CYP3A4 non è raccomandata. Durante il periodo di trattamento, deve essere evitato l'uso simultaneo di ciclosporina, tacrolimus e preparati contenenti litio.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di assunzione di Espiro, è necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli, che è associata alla probabilità di vertigini e svenimenti.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono informazioni sull'uso di Espiro durante la gravidanza / l'allattamento.

La particolarità della terapia in questo gruppo di pazienti:

• gravidanza: Espiro può essere prescritto solo se il beneficio atteso dal trattamento è superiore al possibile rischio;
• periodo di gravidanza: la terapia è controindicata.

Uso infantile

La terapia con Espiro è controindicata nei pazienti di età inferiore a 18 anni, poiché il profilo di sicurezza non è stato studiato.

Con funzionalità renale compromessa

Le funzionalità dell'applicazione dipendono dal livello QC:

• <50 ml / min: Espiro è prescritto sotto controllo medico;
• <30 ml / min: la terapia è controindicata.

Con il deterioramento della funzione renale, aumenta il grado di iperkaliemia. Si raccomanda il monitoraggio periodico della concentrazione sierica di potassio nel sangue.

Per violazioni della funzionalità epatica

La terapia espiro per grave insufficienza epatica è controindicata.

Uso negli anziani

Secondo le istruzioni, Espiro nei pazienti anziani deve essere usato sotto controllo medico. Viene mostrato il monitoraggio periodico della concentrazione sierica di potassio nel sangue.

Interazioni farmacologiche

Possibili interazioni:

• preparati contenenti litio: la combinazione non è stata studiata; ci sono informazioni su un aumento della concentrazione e dell'intossicazione con il litio quando usato contemporaneamente con diuretici e inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina; se è necessaria una terapia combinata, si raccomanda di monitorare la concentrazione plasmatica di litio nel sangue;
• preparati di potassio e diuretici risparmiatori di potassio: gli effetti dei farmaci antipertensivi e di altri diuretici sono potenziati; è necessario tenere conto della maggiore probabilità di iperkaliemia; la combinazione non è consigliata;
• antipsicotici, antidepressivi triciclici, baclofene, amifostina: l'effetto antipertensivo può aumentare, può aumentare la probabilità di ipotensione ortostatica;
• farmaci antinfiammatori non steroidei: aumenta il rischio di sviluppare insufficienza renale acuta (a causa della soppressione diretta della filtrazione glomerulare), specialmente nei pazienti a rischio - pazienti anziani o pazienti con disidratazione; se è necessario l'uso combinato prima / durante la terapia, è necessario monitorare la funzionalità renale e fornire un adeguato regime idrico;
• bloccanti alfa _1- adrenergici (prazosina, alfuzosina): l'effetto antipertensivo può aumentare, può aumentare la probabilità di ipotensione ortostatica; quando si cambia la posizione del corpo, si consiglia di controllare la pressione sanguigna;
• tacrolimus, ciclosporina: può svilupparsi una funzione renale compromessa e può aumentare la probabilità di iperkaliemia; si consiglia di evitare le combinazioni; se necessario, si raccomanda la terapia combinata per monitorare la funzione renale e la concentrazione sierica di potassio nel sangue;
• inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina e antagonisti del recettore dell'angiotensina II: il rischio di iperkaliemia aumenta, specialmente con funzionalità renale compromessa, anche nei pazienti anziani; richiede un monitoraggio regolare della concentrazione di potassio nel siero del sangue; una tripla combinazione di questi farmaci non è raccomandata;
• trimetoprim: aumenta la probabilità di iperkaliemia; si raccomanda il monitoraggio della concentrazione sierica di potassio nel sangue e della funzionalità renale, specialmente nei pazienti anziani e con insufficienza renale;
• tetracosactide, glucocorticoidi: può verificarsi ritenzione di liquidi e sodio;
• warfarin: se utilizzato a dosi prossime al massimo terapeutico, occorre cautela;
• digossina: la sua AUC aumenta; quando si utilizza la digossina a dosi vicine alla dose terapeutica massima, è richiesta cautela;
• Induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, preparati contenenti erba di San Giovanni): l'AUC dell'eplerenone si riduce in modo significativo; la terapia combinata non è raccomandata;
• inibitori da deboli a moderati del CYP3A4: aumenta l'AUC dell'eplerenone; quando la terapia combinata con fluconazolo, diltiazem, eritromicina, amiodarone, saquinavir, verapamil, la dose di eplerenone non deve superare i 25 mg;
• potenti inibitori del CYP3A4: l'AUC dell'eplerenone è significativamente aumentata; la terapia combinata con itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, claritromicina, nelfinavir, nefazodone, telitromicina è controindicata.

Analoghi

Gli analoghi di Espiro sono Inspra, Eplerenone-Teva.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Espiro

Le recensioni su Espiro sono poche. Secondo i medici, è uno dei farmaci efficaci necessari per il trattamento di pazienti con infarto miocardico acuto con segni di insufficienza cardiaca. In caso di insufficienza cardiaca cronica grave, l'assunzione di Espiro può ridurre la mortalità cardiovascolare.

Il prezzo di Espiro nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Espiro 25 mg è 558-780 rubli. per 30 compresse, 50 mg - 773-1050 rubli. per 30 compresse.

Espiro: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Espiro 25 mg compresse rivestite con film 30 pz. 640 RUB Acquistare

Compresse Espiro p.p. 25mg 30 pezzi. 738 RUB Acquistare

Espiro 50 mg compresse rivestite con film 30 pz. 899 RUB Acquistare

Compresse Espiro p.p. 50mg 30 Pz. 922 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!