Agrenox - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Della Droga

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Agrenox

Agrenox: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Interazioni farmacologiche
14. 14. Analoghi
15. 15. Termini e condizioni di conservazione
16. 16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. 17. Recensioni
18. 18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Aggrenox

Codice ATX: B01AC

Principio attivo: acido acetilsalicilico (acido acetilsalicilico) + dipiridamolo (dipiridamolo)

Produttore: Boehringer Ingelheim Pharma, GmbH & Co. KG (Germania)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07

Agrenox è un farmaco antipiastrinico combinato.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di capsule a rilascio modificato: n. 0, dure, gelatinose, opache, il cappuccio è rosso-marrone, il corpo è avorio, all'interno delle capsule ci sono pallini gialli e una compressa rotonda biconvessa con bordi lisci, rivestita con un guscio bianco (secondo 30 o 60 pezzi In tubi o flaconi di polipropilene, in una scatola di cartone 1 tubo o flacone e istruzioni per l'uso di Agrenox).

1 capsula contiene:

• ingredienti attivi: acido acetilsalicilico (sotto forma di compressa) - 25 mg, dipiridamolo (sotto forma di pellet) - 200 mg;
• componenti ausiliari nella compressa: lattosio monoidrato, saccarosio, amido di mais essiccato, cellulosa microcristallina, gomma d'acacia, biossido di silicio colloidale, biossido di titanio, stearato di alluminio, talco;
• componenti ausiliari nella composizione dei pellet: copolimero di acido metacrilico e metilmetacrilato, acido tartarico (sferico e in polvere), Kollidon 25 (povidone), ipromellosa, ipromellosa ftalato HP 55, glicerolo triacetato (triacetina), acido stearico, dimeticone 350, gomma arabica
• composizione del cappuccio e del corpo della capsula: gelatina, colorante - ossido di ferro giallo e ossido di ferro rosso, biossido di titanio.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Agrenox è un farmaco antipiastrinico, la sua azione è dovuta a una combinazione di acido acetilsalicilico e dipiridamolo, le cui proprietà cliniche sono associate a vari meccanismi biochimici.

L'acido acetilsalicilico, inattivando l'enzima cicloossigenasi nelle piastrine, aiuta a prevenire la formazione del trombossano A2, che è un potente induttore dell'aggregazione piastrinica e della vasocostrizione.

L'azione del dipiridamolo ha lo scopo di inibire l'assorbimento di adenosina negli eritrociti, piastrine e cellule endoteliali. Ciò porta ad un aumento locale del livello di adenosina, che colpisce i recettori piastrinici A ₂. Stimolando l'adenilato ciclasi piastrinica, l'adenosina potenzia un aumento dei livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) piastrinico. A concentrazioni terapeutiche di dipiridamolo (0,5–2 μg / ml), l'inibizione è dose dipendente e raggiunge un massimo dell'80%. L'effetto vasodilatatore dell'adenosina determina la capacità del dipiridamolo di provocare vasodilatazione.

Il dipiridamolo inibisce la PDE (fosfodiesterasi) in vari tessuti e organi. Durante il periodo in cui l'inibizione dell'adenosina monofosfato fosfodiesterasi ciclica è insignificante, a dosi terapeutiche la sostanza inibisce la cGMP-PDE (guanosina monofosfato fosfodiesterasi ciclica), favorendo un aumento del cGMP sotto l'azione di un fattore rilassante rilasciato dall'endotelio, identificato come NO. Il dipiridamolo potenzia la biosintesi della prostaciclina e il suo rilascio da parte delle cellule endoteliali. Aumentando la concentrazione del mediatore protettivo acido 13-idrossiodecadienoico, il dipiridamolo riduce la trombogenicità delle strutture subendoteliali. Ne consegue che l'aggregazione piastrinica viene soppressa in risposta a vari stimolanti, tra cui il fattore di attivazione piastrinica, l'adenosina difosfato e il collagene. La diminuzione dell'aggregazione piastrinica è accompagnata dalla normalizzazione del loro consumo di adenosina.

Pertanto, l'effetto antipiastrinico dell'acido acetilsalicilico, che inibisce solo l'aggregazione piastrinica, è completato dall'azione del dipiridamolo, che rallenta l'attivazione e l'adesione piastrinica.

Farmacocinetica

Non è stata stabilita alcuna interazione clinicamente significativa tra dipiridamolo e acido acetilsalicilico, pertanto la farmacocinetica di Agrenox è determinata separatamente dalle proprietà di ciascuno dei componenti attivi.

L'assunzione simultanea di cibo non influisce sulla farmacodinamica dei componenti attivi di Agrenox.

Acido acetilsalicilico

Dopo aver assunto Agrenox all'interno, l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico avviene rapidamente e completamente. La sua concentrazione massima (C _max) nel plasma viene raggiunta dopo 0,5 ore, se utilizzato in una dose giornaliera di 50 mg (25 mg 2 volte al giorno). In equilibrio, è in media 319 ng / ml. La via principale della biotrasformazione è il metabolismo primario con scissione in acido salicilico, a cui è esposto il 30-40% della dose di acido acetilsalicilico. La C _max dell'acido salicilico nel plasma viene raggiunta dopo 1-1,5 ore.

L'acido acetilsalicilico si lega scarsamente alle proteine plasmatiche, il grado di legame è dose dipendente in modo non lineare. Il suo metabolita, l'acido salicilico, si lega in misura maggiore alle proteine plasmatiche, con albumina al 90% circa, con una concentrazione di acido salicilico inferiore a 100 μg / ml. Il volume di distribuzione apparente (Vd) è di 10 litri. L'acido salicilico è ben distribuito in tutti i tessuti e fluidi corporei (compreso il sistema nervoso centrale, i tessuti fetali e il latte materno).

L'acido acetilsalicilico viene metabolizzato rapidamente, principalmente nel fegato sotto l'azione di esterasi aspecifiche e, in misura minore, nello stomaco in acido salicilico che, a seguito di una successiva reazione con la glicina, si trasforma in acido idrossifppurico.

L'acido acetilsalicilico viene escreto sotto forma di metaboliti (fino al 90% della dose assunta) attraverso i reni. L'emivita (T _1/2) dell'acido acetilsalicilico è di 1 / 4–1 / 3 ore, il T _1/2 dell'acido salicilico è di 2-3 ore, a dosi superiori a 3000 mg può aumentare fino a 5–18 ore.

In caso di grave insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) inferiore a 10 ml / min e grave insufficienza epatica, l'acido acetilsalicilico non deve essere prescritto. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, il T _1/2 aumenta di 2-3 volte.

Dipiridamolo

La farmacocinetica del dipiridamolo è caratterizzata da una dipendenza lineare dalla dose. Il rilascio e l'assorbimento del principio attivo dai granuli a rilascio modificato avvengono nel tratto gastrointestinale inferiore (GIT). Il problema della solubilità del dipiridamolo, a seconda dell'acidità del contenuto gastrico, viene risolto da una combinazione con acido tartarico. Per il rilascio prolungato, viene utilizzata una membrana di diffusione, che viene spruzzata sui pellet. Nello stato di equilibrio, i parametri farmacocinetici delle capsule di dipiridamolo a rilascio modificato assunte 2 volte al giorno sono equivalenti a 3-4 volte l'assunzione di compresse di dipiridamolo e per alcuni aspetti sono superiori. A parità di valore delle concentrazioni massime raggiunte si nota una maggiore biodisponibilità,e tra le dosi - un livello plasmatico significativamente più alto e una frequenza ridotta di sviluppo delle oscillazioni di picco.

Nel tratto gastrointestinale, il dipiridamolo è quasi completamente assorbito, la sua biodisponibilità assoluta è di circa il 70%. La C _max nel plasma viene osservata dopo 2-3 ore, la C _max media all'equilibrio con l'assunzione di 200 mg 2 volte al giorno è in media di 1,98 μg / ml. Il contenuto plasmatico di dipiridamolo tra le dosi è compreso tra 0,18 μg / ml e 1,01 μg / ml.

Il legame del dipiridamolo alle proteine (principalmente albumina e alfa1-glicoproteina acida) è di circa il 99%.

Il dipiridamolo è distribuito in molti organi a causa dell'alto grado di lipofilia, principalmente nel cuore, fegato, polmoni, reni, milza. Il farmaco supera la barriera ematoencefalica e placentare in un volume insignificante. La V _d apparente nel compartimento centrale (la cui struttura è solitamente costituita da sangue e organi attivamente perfusi) è di circa 5 l. V apparente _d allo stato stazionario è circa 100 l, confermando la presenza di dipiridamolo nei vari tessuti e fluidi corporei. La sua quantità nel latte materno può essere 1/17 della concentrazione plasmatica.

Il dipiridamolo viene metabolizzato nel fegato principalmente mediante coniugazione con acido glucuronico per formare monoglucuronide e piccole quantità di diglucuronide. Nel plasma, il 20% del totale è presente sotto forma di monoglucuronide, il resto sotto forma del composto originario. L'attività farmacodinamica dei glucuronidi formati è significativamente inferiore a quella del dipiridamolo.

Il T _{1/2 del} dipiridamolo è di 2/3 ore. La sostanza viene escreta principalmente (circa il 95%) sotto forma di metaboliti attraverso l'intestino, attraverso i reni - circa il 5% (sotto forma di metabolita glucuronide), di cui meno dello 0,5% invariato. Si osserva un ricircolo intestinale-epatico, la clearance totale del dipiridamolo è di circa 250 ml / min. Nel corpo, il tempo di permanenza medio è di circa 11 ore (tempo di assorbimento 4,6 ore e tempo di permanenza nel corpo in media di 6,4 ore). Il T _1/2 finale è di circa 13 ore. Con un regime di dosaggio 2 volte al giorno, lo stato di equilibrio nel corpo viene raggiunto entro 2 giorni. Con la somministrazione ripetuta, il cumulo non è osservato.

Come risultato dell'uso di capsule a rilascio modificato in pazienti di età superiore ai 65 anni, sullo sfondo dello stesso assorbimento del farmaco, si osserva una diminuzione della clearance, che porta ad un aumento della concentrazione di dipiridamolo nel plasma di circa il 30%, rispetto agli individui più giovani (meno di 55 anni).

La farmacocinetica del dipiridamolo e del suo metabolita in caso di insufficienza renale non cambia.

In caso di scompenso epatico clinicamente confermato, è necessario un aggiustamento della dose di dipiridamolo.

Indicazioni per l'uso

L'uso di Agrenox è indicato per la prevenzione secondaria degli attacchi ischemici transitori, nonché dell'ictus ischemico (dal meccanismo della trombosi).

Controindicazioni

Assoluto:

• un periodo di esacerbazione o tendenza al sanguinamento con ulcera gastrica o ulcera duodenale;
• intolleranza al galattosio o al fruttosio, deficit di lattasi, saccarasi o isomaltasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
• terzo trimestre di gravidanza;
• età fino a 18 anni;
• ipersensibilità ai salicilati e / o altri ingredienti del farmaco.

Con cautela, data la composizione combinata delle capsule, Agrenox deve essere prescritto in caso di grave cardiopatia coronarica (incluso infarto miocardico recente, angina pectoris instabile, difficoltà di espulsione del sangue dal ventricolo sinistro, insufficienza cardiaca scompensata e altri tipi di instabilità emodinamica), poliposi nasale, asma bronchiale, allergia rinite, ulcere gastriche o duodenali ricorrenti, disfunzione renale o epatica, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, anamnesi di ipersensibilità ai farmaci antinfiammatori non steroidei, nel primo e secondo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.

Agrenox, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le capsule di Agrenox vengono assunte per via orale, ingerite intere e lavate con acqua (200 ml), indipendentemente dal pasto.

Dosaggio consigliato: 1 pz. 2 volte al giorno (mattina e sera).

Effetti collaterali

• da parte del sistema sanguigno e linfatico: spesso - anemia; raramente - anemia da carenza di ferro (con sanguinamento gastrointestinale latente), trombocitopenia; frequenza non stabilita - coagulopatia, coagulazione intravascolare disseminata;
• da parte del sistema cardiovascolare: spesso - svenimento, deterioramento in presenza di patologie delle arterie coronarie; raramente - tachicardia, vampate di calore, abbassamento della pressione sanguigna (BP); frequenza non stabilita - aritmia;
• da parte dell'organo dell'udito e dell'apparato vestibolare: frequenza non stabilita - tinnito, sordità;
• da parte del sistema visivo: raramente - emorragia intraoculare;
• dal sistema digestivo: molto spesso - dispepsia, nausea, diarrea, dolore addominale; spesso - sanguinamento gastrointestinale, vomito; raramente - ulcere gastrointestinali; raramente - gastrite erosiva; frequenza non stabilita - perforazione di ulcere gastriche e / o duodenali, vomito di sangue, melena, pancreatite, sindrome di Reye, epatite, incorporazione di dipiridamolo nei calcoli biliari;
• disturbi generali: la frequenza non è stata stabilita - ipotermia, ipertermia;
• dal sistema immunitario: spesso - reazioni di ipersensibilità (orticaria, eruzione cutanea, broncospasmo grave, angioedema); frequenza non stabilita - reazioni anafilattiche (più spesso con asma);
• indicatori di laboratorio: frequenza non stabilita - un aumento del livello di acido urico nel sangue, un aumento della durata del sanguinamento, un aumento del tempo di protrombina, un cambiamento nei risultati dei test di funzionalità epatica;
• da parte del metabolismo e della nutrizione: la frequenza non è stata stabilita - disidratazione, acidosi metabolica, iperkaliemia, alcalosi respiratoria, ipo e iperglicemia;
• dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - mialgia; frequenza non stabilita - rabdomiolisi;
• dal sistema nervoso: molto spesso - vertigini, mal di testa; spesso - mal di testa simile all'emicrania, emorragia intracranica; frequenza non stabilita: letargia, ansia, convulsioni, edema cerebrale;
• dal lato della psiche: la frequenza non è stabilita - confusione;
• dal sistema urinario: la frequenza non è stata stabilita - proteinuria, nefrite interstiziale, insufficienza renale, necrosi papillare dei reni;
• dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: spesso - epistassi; frequenza non stabilita - iperventilazione, gengive sanguinanti, mancanza di respiro, edema laringeo, tachipnea, edema polmonare;
• reazioni dermatologiche: frequenza non stabilita - emorragie cutanee, eritema multiforme essudativo;
• altri: frequenza non stabilita - sanguinamento (post-procedurale, chirurgico).

Overdose

Sintomi: a causa della composizione combinata di Agrenox, in caso di sovradosaggio, si deve tener conto dell'effetto del dipiridamolo e dell'acido acetilsalicilico. Si presume la predominanza dei seguenti segni e sintomi di sovradosaggio di dipiridamolo: sudorazione, debolezza, febbre, agitazione, vampate di calore, vertigini, angina pectoris, tachicardia, forte diminuzione della pressione sanguigna. In caso di sovradosaggio acuto di acido acetilsalicilico, possono verificarsi nausea, vomito, iperventilazione, coscienza offuscata, disturbi della vista e / o dell'udito. Sullo sfondo dell'assunzione di dosi ultraelevate di acido acetilsalicilico, possono verificarsi vertigini e ronzio nelle orecchie, che si verificano, prima di tutto, nei pazienti anziani.

Trattamento: lavaggio gastrico immediato, nomina di terapia sintomatica. Per neutralizzare gli effetti emodinamici di alte dosi di dipiridamolo, è indicata la somministrazione di aminofillina o altri derivati della xantina.

L'emodialisi non è efficace.

istruzioni speciali

Prima di eseguire uno stress test farmacologico con somministrazione endovenosa di dipiridamolo, Agrenox (così come altri farmaci contenenti dipiridamolo) deve essere interrotto entro e non oltre 24 ore prima della procedura per non compromettere la sensibilità del test.

Il dipiridamolo libero può essere incorporato nei calcoli biliari; in rari casi, il suo contenuto può essere fino al 70% della massa secca della pietra. Più spesso, tali fenomeni si verificano in pazienti anziani che hanno assunto dipiridamolo per molti anni e hanno avuto una colangite ascendente. Non ci sono prove che il dipiridamolo sia un fattore iniziale nella formazione dei calcoli biliari. La sua presenza nei calcoli biliari può essere dovuta alla deglucuronizzazione batterica del dipiridamolo coniugato nella bile.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di utilizzo di Agrenox, si consiglia ai pazienti di fare attenzione quando guidano e lavorano con meccanismi complessi, poiché il farmaco può causare effetti collaterali come vertigini e confusione, che influenzano la velocità delle reazioni psicomotorie.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di Agrenox è controindicato nel terzo trimestre del periodo di gestazione.

La sicurezza dell'uso di basse dosi di acido acetilsalicilico e dipiridamolo durante la gravidanza non è stata stabilita. Non ci sono stati effetti negativi sul feto negli studi preclinici.

I salicilati e il dipiridamolo sono escreti nel latte materno.

Forse la nomina del farmaco Agrenox nel I e II trimestre di gravidanza o durante l'allattamento solo nei casi in cui l'effetto terapeutico per la madre è superiore al potenziale rischio per il feto o il bambino.

Uso infantile

L'uso di Agrenox è controindicato nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

Si raccomanda di prescrivere Agrenox con cautela in caso di funzionalità renale compromessa.

Per violazioni della funzionalità epatica

Si consiglia di prescrivere Agrenox con cautela in caso di disfunzione epatica.

Interazioni farmacologiche

In caso di utilizzo simultaneo con Agrenox:

• clopidogrel, ticlopidina, anticoagulanti (inclusi derivati cumarinici, eparina), acido valproico: l'acido acetilsalicilico può potenziare l'azione dei farmaci che inibiscono l'aggregazione piastrinica e altri farmaci elencati;
• FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), corticosteroidi, etanolo: aumenta il rischio di insorgenza o intensificazione di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale, anche sullo sfondo del consumo sistematico di alcol;
• inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, clopidogrel, ticlopidina: questi agenti devono essere prescritti con cautela in quanto l'interazione aumenta il rischio di sanguinamento;
• warfarin: nessun effetto sulla frequenza e sulla gravità del sanguinamento;
• adenosina: poiché il dipiridamolo provoca un aumento della sua concentrazione nel plasma e un aumento degli effetti cardiovascolari, è necessario aggiustare le dosi dei farmaci contenenti adenosina;
• farmaci antipertensivi: va tenuto presente che il dipiridamolo potenzia l'effetto dei farmaci antipertensivi;
• inibitori della colinesterasi: il decorso della miastenia grave può peggiorare, richiedendo un aggiustamento della dose dell'inibitore della colinesterasi;
• agenti ipoglicemici: il loro effetto terapeutico può essere potenziato;
• metotrexato: la tossicità del metotrexato può aumentare a causa della combinazione con acido acetilsalicilico;
• spironolattone: l'acido acetilsalicilico aiuta a ridurre l'effetto natriuretico dello spironolattone;
• probenecid, sulfinpirazone: va tenuto presente che il farmaco può inibire l'effetto di questi e altri farmaci uricosurici;
• ibuprofene: nei pazienti ad alto rischio di malattie cardiovascolari, può limitare l'effetto clinico dell'acido acetilsalicilico sul sistema cardiovascolare.

La combinazione di dipiridamolo e acido acetilsalicilico non influenza la frequenza del sanguinamento.

Analoghi

Gli analoghi di Agrenox sono Aspirin Cardio, Acetylsalicylic acid, Aviks, Acecardol, Areplex, Aspecard, Aspinat, Aspikor, Aspigrel, Brilinta, Dipyridamol, Deplatt, Diloxol, Ventavis, Zilt, Ipaton, Carloprantil, Klopigrelogel, Lospirin, Magnikor, Noklot, Orogrel, Pingel, Plagril, Plavix, Platogril, Trombonet, Effient, Reokard, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a temperature fino a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Agrenox

Le recensioni su Agrenoks di medici specialisti e pazienti sono per lo più positive. I medici notano l'efficacia della combinazione di due principi attivi nella prevenzione dell'ictus. I pazienti, tuttavia, sottolineano che l'effetto terapeutico del farmaco corrisponde a quello dichiarato nelle istruzioni.

Allo stesso tempo, il costo del farmaco è chiamato irragionevolmente alto, poiché i suoi singoli componenti nelle farmacie possono essere acquistati molto più economici. Inoltre, sottolineano che Agrenox è molto difficile da ottenere, poiché spesso non è disponibile in farmacia.

Prezzo per Agrenox nelle farmacie

Il prezzo di Agrenox per un pacchetto contenente 30 capsule può variare da 934 rubli.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!