Tulosin
Tulosin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Con funzione renale compromessa
- 10. Per violazioni della funzionalità epatica
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: Tulosin
Codice ATX: G04CA02
Principio attivo: tamsulosina (tamsulosina)
Produttore: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Ungheria)
Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018
La tulosina è un farmaco utilizzato per i disturbi della minzione causati dall'iperplasia prostatica benigna (IPB).
Forma e composizione del rilascio
Il preparato è prodotto sotto forma di capsule a rilascio modificato: corpo gelatinoso duro, autochiudente, trasparente e cappuccio verde opaco; il contenuto delle capsule è granuli bianchi, inodori o quasi inodori (10 capsule in un blister, 1 o 3 blister in una scatola di cartone e istruzioni per l'uso di Tulosin).
1 capsula contiene:
- principio attivo: tamsulosina cloridrato - 0,4 mg (corrisponde a tamsulosina nella quantità di 0,367 mg);
- componenti aggiuntivi: cellulosa microcristallina, stearato di calcio, copolimero di acrilato di etile e acido metacrilico (1 ÷ 1) (sotto forma di una soluzione di dispersione acquosa al 30%);
- involucro del pellet: trietil citrato, talco, copolimero di etil acrilato e acido metacrilico (1 ÷ 1) (sotto forma di una soluzione di dispersione acquosa al 30%), tween 80 (polisorbato 80);
- involucro della capsula: indigo carmine, gelatina, giallo di chinolina; inoltre per il tappo - biossido di titanio.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La tamsulosina è un bloccante α 1- adrenergico che blocca in modo competitivo e selettivo i recettori adrenergici α 1A post- sinaptici localizzati nella muscolatura liscia del collo vescicale, della prostata, dell'uretra prostatica e dell'α 1D-recettori adrenergici, localizzati principalmente nel corpo della vescica. A causa dell'azione del principio attivo, il tono della muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della parte prostatica dell'uretra diminuisce e la funzione del detrusore è migliorata. Come risultato di questi effetti, la tulosina fornisce sollievo dai sintomi di irritazione e ostruzione causati dall'IPB. L'effetto terapeutico del farmaco si nota, di regola, 14 giorni dopo l'inizio del ciclo di trattamento, tuttavia, in alcuni pazienti, si può osservare una diminuzione della gravità dei sintomi dopo l'assunzione della prima dose.
L'efficacia della tamsulosina in relazione ai recettori α 1A- adrenergici è 20 volte superiore al suo effetto sui recettori α 1B -adrenergici situati nella muscolatura liscia delle pareti vascolari. A causa di una selettività così elevata, il principio attivo non porta ad alcuna diminuzione clinicamente significativa della pressione sanguigna sistemica (PA) nei pazienti con ipertensione arteriosa, così come nei pazienti con pressione sanguigna iniziale normale.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, la tamsulosina viene rapidamente e quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale (GIT). Il principio attivo ha una biodisponibilità quasi completa (circa il 100%), la sua concentrazione massima (C max) nel plasma si osserva 6 ore dopo una singola dose orale. L'assorbimento diminuisce immediatamente dopo un pasto. L'uniformità dell'assorbimento di tamsulosina aumenta se la tulosina viene assunta quotidianamente alla stessa ora del giorno dopo i pasti. Dopo 5 giorni di somministrazione del corso (in uno stato di equilibrio), i valori di C max del principio attivo nel plasma sanguigno superano quelli dopo una singola dose del 60-70%.
La connessione con le proteine plasmatiche raggiunge il 99%, il volume di distribuzione (Vd) è di circa 0,2 l / kg.
La tamsulosina subisce l'effetto di primo passaggio in misura estremamente ridotta e viene lentamente degradata nel fegato, formando metaboliti farmacologicamente attivi che mantengono un'elevata selettività per i recettori α 1A- adrenergici. Nessuno dei metaboliti è più attivo della sostanza madre. Nel sangue, il principio attivo è determinato prevalentemente invariato. Non è necessario aggiustare la dose sullo sfondo dell'insufficienza epatica.
La tamsulosina, come i suoi metaboliti, viene escreta principalmente dai reni, con una media del 9% della dose escreta immodificata. Dopo una singola dose, l'emivita (T 1/2) è di 10 ore, multipla - 13 ore, l'ultima T 1/2 - 22 ore.
I pazienti con funzionalità renale compromessa non hanno bisogno di aggiustare la dose del farmaco.
Indicazioni per l'uso
La tulosina è raccomandata per il trattamento dei sintomi funzionali dell'adenoma prostatico.
Controindicazioni
Il farmaco è controindicato da assumere con maggiore ipersensibilità a uno qualsiasi dei suoi componenti.
Con cautela, le capsule di Tulosin sono prescritte per le seguenti malattie:
- ipotensione arteriosa (inclusa ortostatica);
- grave insufficienza epatica;
- insufficienza renale cronica (CRF), con clearance della creatinina (CC) inferiore a 10 ml / min.
Tulosin, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le capsule di tulosina vengono assunte per via orale con abbondante acqua. Non devono essere aperti, rotti o masticati prima dell'uso.
Dosaggio consigliato: 1 capsula (0,4 mg) al giorno, dopo il primo pasto.
Effetti collaterali
- i disturbi più comuni (1–10%): sonnolenza / insonnia, vertigini;
- effetti rari (0,1–1%): rinite, diminuzione dell'acuità visiva, mal di testa, vomito, nausea, diarrea / costipazione, astenia, mal di schiena, eiaculazione retrograda, diminuzione della libido;
- disturbi estremamente rari (0,01–0,1%): reazioni di ipersensibilità (orticaria, eruzione cutanea, prurito, angioedema), aumento della frequenza cardiaca, tachicardia, ipotensione ortostatica, svenimento, dolore toracico.
Overdose
Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio acuto di Tulosin. I sintomi di un sovradosaggio di tamsulosina possono includere ipotensione arteriosa acuta.
Per alleviare questa condizione, il paziente deve assumere una posizione orizzontale per normalizzare la frequenza cardiaca e ripristinare la normale pressione sanguigna. Per prevenire un ulteriore assorbimento di tamsulosina, è possibile assumere lavanda gastrica, lassativo osmotico o carbone attivo.
Se necessario, al paziente viene prescritta una terapia cardiotropica. Inoltre, sono necessari il controllo dei reni e l'assistenza generale di supporto. Quando i sintomi di un sovradosaggio non possono essere eliminati, devono essere somministrate soluzioni che aumentano il volume del sangue circolante o vasocostrittori.
A causa dell'elevato grado di legame del farmaco alle proteine plasmatiche, la dialisi è inefficace.
istruzioni speciali
La tulosina, così come altri bloccanti α 1- adrenergici, si raccomanda di essere usata con cautela nei pazienti con una predisposizione all'ipotensione ortostatica a causa di una possibile diminuzione della pressione sanguigna, che a volte porta a svenimenti. Se compaiono i primi segni di ipotensione ortostatica, come debolezza o vertigini, il paziente deve essere seduto o sdraiato fino a quando i sintomi non si risolvono.
Prima della nomina di Tulosin, il paziente deve sottoporsi a una visita medica per escludere la presenza di altre malattie concomitanti che possono causare gli stessi sintomi dell'IPB. Prima dell'inizio del corso e regolarmente durante la sua implementazione, deve essere eseguito un esame rettale digitale e, se necessario, un test dell'antigene prostatico specifico (PSA).
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
I pazienti che guidano veicoli e altri meccanismi complessi devono fare attenzione durante l'assunzione di Tulosin.
Con funzionalità renale compromessa
Nei pazienti con insufficienza renale cronica (CC inferiore a 10 ml / min), la terapia con tamsulosina viene eseguita con cautela, poiché la sua sicurezza in questo gruppo di pazienti non è stata studiata.
Per violazioni della funzionalità epatica
In presenza di grave insufficienza epatica, la tulosina deve essere presa con cautela.
Interazioni farmacologiche
- cimetidina: la concentrazione plasmatica di tamsulosina nel sangue aumenta, tuttavia non è richiesto un aggiustamento della dose di quest'ultima;
- altri bloccanti α 1 -adrenergici o altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna: è possibile un aumento significativo dell'effetto ipotensivo;
- furosemide: il livello di tamsulosina nel plasma sanguigno diminuisce, non è necessario modificare il dosaggio;
- anticoagulanti indiretti, diclofenac: il tasso di escrezione di tamsulosina aumenta in piccola misura;
- amitriptilina, triclorometiazide, diazepam, glibenclamide, diclofenac, warfarin, simvastatina: la concentrazione plasmatica di tamsulosina non cambia;
- enalapril, atenololo, teofillina, nifedipina: non si osserva alcuna interazione con tamsulosina;
- diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone: non c'è variazione nella concentrazione di queste sostanze.
Analoghi
Gli analoghi di Tulozin sono: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Tulosin
Secondo la maggior parte delle recensioni, la tulosina è un farmaco efficace utilizzato per i disturbi urinari causati dall'IPB. I pazienti notano un significativo miglioramento del benessere dopo un ciclo di trattamento, una tolleranza abbastanza buona e un prezzo relativamente basso per il tulosina. Molti notano anche che il farmaco è adatto per l'uso a lungo termine.
Gli svantaggi del farmaco includono lo sviluppo di effetti collaterali (specialmente all'inizio del corso), come una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, sonnolenza, mal di testa e vertigini.
Prezzo per Tulosin nelle farmacie
Il prezzo per Tulozin è di 570-620 rubli. per confezione contenente 30 capsule a rilascio modificato.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
