Anexat
Anexat: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: Anexate
Codice ATX: V03AB25
Ingrediente attivo: flumazenil (Flumazenil)
Produttore: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Francia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-04-23
Prezzi nelle farmacie: da 7929 rubli.
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Anexat è un farmaco che blocca i recettori delle benzodiazepine.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di una soluzione per somministrazione endovenosa, che è un liquido trasparente incolore o quasi incolore (5 ml ciascuna in fiale di vetro ermeticamente sigillate con un punto blu e due anelli colorati sulla punta della fiala, 5 fiale ciascuna in vassoi di cartone con divisori, in una scatola di cartone un pallet e le istruzioni per l'uso di Anexat).
Composizione per una fiala (5 ml):
- principio attivo: flumazenil - 0,5 mg;
- componenti ausiliari: acido acetico glaciale, soluzione di idrossido di sodio 0,1 M (fino a pH 4,0), disodio edetato, cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il flumazenil è un derivato dell'imidazobenzodiazepina ed è un antagonista delle benzodiazepine. Inibisce specificamente l'azione dei farmaci che agiscono sui recettori delle benzodiazepine nel sistema nervoso centrale.
Anexat elimina l'amnesia, la sedazione e i disturbi psicomotori causati dagli agonisti del recettore delle benzodiazepine. Gli effetti sedativi e ipnotici delle benzodiazepine scompaiono entro 1-2 minuti dall'iniezione endovenosa del farmaco, ma nelle ore successive possono gradualmente svilupparsi di nuovo. Dipende dalle emivite e dalle dosi dell'antagonista e dell'agonista assunte.
Il flumazenil stesso è in grado di esercitare un leggero effetto agonista (p. Es., Anticonvulsivante).
In pazienti che hanno ricevuto alte dosi di benzodiazepine per diverse settimane, con l'introduzione di Anexat, si sono verificati sintomi di astinenza da benzodiazepine, comprese convulsioni.
Farmacocinetica
I parametri farmacocinetici del flumazenil in qualsiasi intervallo di dosaggio (fino a 100 mg) sono dose-dipendenti.
Il farmaco è legato per circa il 50% alle proteine plasmatiche (di cui 2/3 sono albumina). Il flumazenil è distribuito attivamente nei tessuti e negli organi nello spazio extravascolare. La sua concentrazione plasmatica diminuisce durante la fase di distribuzione con un'emivita di eliminazione da 4 a 11 minuti. Quando viene raggiunta la concentrazione di equilibrio, il volume di distribuzione della sostanza è 0,9–1,1 l / kg.
Il flumazenil è ampiamente metabolizzato nel fegato. Il principale metabolita inattivo è l'acido carbossilico. Nel plasma sanguigno è presente in forma libera, nelle urine - sotto forma di glucuronide e in forma libera.
L'escrezione di flumazenil è del 99% effettuata dal fegato. La clearance totale dipende dalla velocità e dalle dimensioni del flusso sanguigno epatico ed è 0,8–1 l / h / kg. L'eliminazione del farmaco viene completata in quasi 72 ore. Circa il 90–95% del flumazenil si trova nelle urine e una piccola quantità (5–10%) nelle feci. L'eliminazione è rapida, come evidenziato dalla breve emivita, che è di soli 40-80 minuti.
Se durante l'infusione endovenosa di Anexat il paziente assume cibo, la clearance del flumazenil aumenta del 50%, molto probabilmente a causa dell'aumento del flusso sanguigno epatico dovuto all'assunzione di cibo.
In caso di insufficienza epatica, l'emivita del farmaco è allungata ed è di 1,3 ore nei pazienti con insufficienza epatica moderata e di 2,4 ore in caso di insufficienza epatica grave. La clearance totale del flumazenil è ridotta.
Nei pazienti anziani e senili, indipendentemente dal sesso, dal grado di insufficienza renale e dall'emodialisi, i parametri farmacocinetici di Anexat non cambiano in modo significativo.
Nei bambini di età pari o superiore a 1 anno, l'emivita del flumazenil oscilla più che negli adulti e varia da 20 a 75 minuti (40 minuti in media). Il volume di distribuzione e la clearance, tenendo conto del peso corporeo, rientrano nei limiti tipici dei pazienti adulti.
Indicazioni per l'uso
Anexat viene utilizzato per eliminare completamente o parzialmente gli effetti sedativi centrali dei farmaci benzodiazepinici.
In anestesiologia, il flumazenil è indicato per la prescrizione nei seguenti casi:
- eliminazione della sedazione causata dalle benzodiazepine in procedure terapeutiche e diagnostiche a breve termine in pazienti ambulatoriali e ospedalieri;
- eliminazione dell'effetto sedativo con conservazione della coscienza causata dai farmaci benzodiazepinici nei bambini di età pari o superiore a 1 anno;
- rimozione di pazienti ricoverati dall'anestesia generale, iniziata e mantenuta con benzodiazepine.
Anexat è utilizzato anche in terapia intensiva e nella gestione di pazienti con perdita di coscienza di origine sconosciuta:
- intossicazione con farmaci benzodiazepinici: al fine di eliminare gli effetti centrali delle benzodiazepine in caso di avvelenamento con loro (per ripristinare la coscienza e la respirazione spontanea, che aiuta a evitare l'intubazione o consente di estubare il paziente);
- dichiarazione o esclusione della diagnosi di sovradosaggio da benzodiazepine;
- diagnosi differenziale in pazienti con perdita di coscienza di origine sconosciuta.
Controindicazioni
- avvelenamento con antidepressivi ciclici mono-, di-, tri-, tetraciclici e atipici;
- terapia simultanea con benzodiazepine per condizioni che potenzialmente rappresentano una minaccia per la vita del paziente (ad esempio, per controllare la pressione intracranica o lo stato epilettico);
- aumento della sensibilità individuale ad Anexat.
Anexat, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Regime di dosaggio normale
La soluzione Anexat in fiale è destinata esclusivamente alla somministrazione endovenosa (infusione o bolo) sotto la supervisione di un anestesista o terapista qualificato. Per preparare la soluzione per infusione, è possibile utilizzare una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o una soluzione di destrosio al 5%. Per mantenere la sterilità, il farmaco deve essere prelevato dalla fiala immediatamente prima della somministrazione. Dopo la diluizione o un set di Anexat in una siringa, deve essere utilizzato entro 24 ore.
La dose del farmaco deve essere titolata fino a ottenere l'effetto atteso. Poiché la durata d'azione delle singole benzodiazepine supera quella del flumazenil, in alcuni casi può essere necessario somministrare nuovamente Anexat (se la sedazione ricompare dopo il recupero della coscienza).
Anestesiologia
In anestesia, Anexat viene utilizzato a una dose iniziale di 0,2 mg (viene somministrato per via endovenosa per 15 secondi). Se dopo 1 minuto dalla prima somministrazione del farmaco non si ottiene il risultato desiderato, è possibile somministrare una seconda dose di 0,1 mg. Se necessario, questa procedura viene ripetuta a intervalli di 1 minuto fino a raggiungere una dose totale di 1 mg. In media, una singola dose di flumazenil è di 0,3-0,6 mg, ma in pratica può variare notevolmente, il che dipende dalla dose di benzodiazepina assunta o somministrata in precedenza, dalla durata della sua azione e dalle caratteristiche individuali del paziente.
Terapia intensiva e gestione dei casi per perdita di coscienza poco chiara
La somministrazione endovenosa di Anexat è consigliata a una dose iniziale di 0,3 mg. In assenza del desiderato recupero della coscienza, il farmaco viene reiniettato ad intervalli di 1 minuto fino al raggiungimento della dose massima totale di 2 mg. Se il paziente ha una ricaduta di confusione, il flumazenil viene nuovamente somministrato (come infusione a una velocità di 0,1-0,4 mg all'ora o in bolo). La velocità di infusione viene selezionata individualmente.
Se la somministrazione ripetuta di Anexat non porta a un sufficiente ripristino della funzione respiratoria o della coscienza, si può presumere che la compromissione della coscienza sia di origine non benzodiazepinica.
I pazienti che hanno ricevuto dosi elevate di benzodiazepine per lungo tempo, così come i pazienti in unità di terapia intensiva, non dovrebbero manifestare sintomi di astinenza con una selezione individuale della dose di Anexat e la sua somministrazione endovenosa lenta. Se compaiono segni indesiderati di iperstimolazione, si raccomanda la somministrazione endovenosa di midazolam o diazepam (è necessario titolare attentamente le loro dosi e tenere conto della risposta del paziente).
Regime di dosaggio in casi speciali
Per i bambini di età superiore a 1 anno, al fine di eliminare l'effetto sedativo preservando la coscienza, si raccomanda di somministrare Anexat a una dose iniziale di 0,01 mg per kg di peso corporeo (fino a 0,2 mg) per via endovenosa per 15 secondi. In assenza del desiderato recupero della coscienza dopo 45 secondi, è possibile una somministrazione aggiuntiva di flumazenil alla dose di 0,01 mg / kg (fino a 0,2 mg). Quindi la procedura viene ripetuta con un intervallo di 1 minuto (ma non più di 4 volte) fino a ottenere il risultato desiderato o la dose totale massima di 0,05 mg / kg (non più di 1 mg). Ad oggi, non ci sono dati sull'efficacia e la sicurezza della somministrazione ripetuta di Anexat (in caso di sedazione ripetuta dopo il recupero della coscienza).
Nei pazienti con insufficienza epatica, la dose di flumazenil deve essere selezionata con attenzione.
Effetti collaterali
I pazienti di qualsiasi età tollerano bene Anexat. Negli adulti, anche a dosi superiori a quelle raccomandate, la risposta al farmaco è generalmente buona.
Durante l'uso post-registrazione del flumazenil, a volte è stata osservata ipersensibilità fino all'anafilassi.
Dopo la rapida somministrazione del farmaco, in rari casi, sono stati notati fenomeni indesiderati come palpitazioni, ansia e sentimenti di paura, che non richiedevano una terapia speciale.
Sono stati descritti casi isolati di convulsioni, ma principalmente in pazienti con grave danno epatico o epilessia e dopo un uso prolungato di benzodiazepine o con un sovradosaggio misto di farmaci.
Le persone con una storia di disturbo di panico possono sviluppare un attacco di panico a seguito della somministrazione di Anexat.
Nel 3-9% dei casi, ci sono i seguenti effetti collaterali associati all'assunzione del farmaco: mal di testa, secchezza delle fauci, vertigini, agitazione, nervosismo, insonnia, palpitazioni, sudorazione, ansia, visione offuscata, iperventilazione, tremore, mancanza di respiro, dolore al posto iniezioni, violazione della coordinazione dei movimenti di vari muscoli (10%).
Nell'1-3% dei casi, sono possibili reazioni avverse dai seguenti sistemi e organi:
- apparato digerente: vomito, nausea;
- sistema cardiovascolare: sensazione di afflusso di sangue alla pelle, espansione dei vasi cutanei;
- sistema nervoso centrale: stato emotivo instabile (euforia, pianto, disforia, paranoia, depersonalizzazione, depressione), ridotta sensibilità, ridotta sensibilità agli stimoli;
- organi di senso: difetto del campo visivo, diplopia;
- disturbi generali: astenia, eruzione cutanea, tromboflebite.
Reazioni avverse che si verificano in meno dell'1% dei casi e apparentemente sono dovute all'assunzione di Anexat o alla sospensione delle benzodiazepine:
- sistema nervoso: sonnolenza, delirio, ridotta concentrazione, convulsioni;
- organi sensoriali: tinnito, percezione perversa dei suoni, perdita transitoria dell'udito.
Overdose
Non ci sono dati sufficienti sul sovradosaggio acuto di droga. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento consiste in misure generali di supporto, monitoraggio dello stato clinico del paziente e monitoraggio dei segni vitali.
I sintomi di sovradosaggio di Anexat non si sono sviluppati anche in caso di somministrazione endovenosa di grandi dosi del farmaco, superando significativamente quelle raccomandate.
istruzioni speciali
In caso di prescrizione di flumazenil in caso di sovradosaggio di farmaci misti, è necessario prestare particolare attenzione, poiché dopo l'eliminazione degli effetti delle benzodiazepine, può manifestarsi l'effetto tossico di altri farmaci che sono stati assunti in dosi eccessive (ad esempio, la comparsa di aritmie cardiache e convulsioni dovute a un sovradosaggio di antidepressivi ciclici).
Anexat non è raccomandato per l'uso in pazienti con epilessia e terapia con benzodiazepine a lungo termine. Nonostante il flumazenil abbia il suo debole effetto anticonvulsivante, con una forte eliminazione degli effetti delle benzodiazepine nei pazienti con epilessia, possono svilupparsi convulsioni.
È necessario stabilire il monitoraggio dei pazienti che hanno ricevuto flumazenil al fine di eliminare gli effetti dei farmaci benzodiazepinici. Per un certo tempo (tenendo conto delle dosi e della durata d'azione delle benzodiazepine somministrate in precedenza), devono essere monitorati la funzione respiratoria, la ricomparsa della sedazione e altri effetti residui delle benzodiazepine. I pazienti con funzionalità epatica compromessa possono richiedere un monitoraggio più lungo.
Anexat non deve essere utilizzato fino a quando il blocco neuromuscolare della conduzione non scompare completamente e l'azione dei miorilassanti periferici non è terminata.
Il farmaco viene prescritto con cautela a pazienti con trauma craniocerebrale, poiché può alterare il flusso sanguigno cerebrale e provocare convulsioni in persone che assumono farmaci a base di benzodiazepine.
Flumazenil deve essere somministrato lentamente a pazienti che hanno precedentemente ricevuto benzodiazepine per un lungo periodo e hanno terminato di prenderle diverse settimane prima di prescrivere Anexat, poiché possono comparire sintomi di astinenza (ansia, instabilità emotiva, agitazione psicomotoria, disturbi sensoriali e lieve confusione).
Non è raccomandato l'uso del farmaco in pazienti con dipendenza da benzodiazepine, nonché per il sollievo dei sintomi di astinenza da benzodiazepine.
Flumazenil è usato con cautela per eliminare gli effetti sedativi mantenendo la coscienza nei bambini di età inferiore a 1 anno, per il trattamento del sovradosaggio di benzodiazepine durante la rianimazione dei neonati e nei bambini di qualsiasi età al fine di eliminare la sedazione quando si utilizza l'anestesia benzodiazepinica, poiché in queste situazioni l'esperienza di utilizzo di Anexat è limitata.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Il primo giorno dopo l'introduzione di Anexat, si dovrebbe astenersi da qualsiasi attività associata ad una maggiore concentrazione di attenzione, poiché è possibile riprendere l'effetto sedativo dei farmaci benzodiazepinici precedentemente introdotti o assunti.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Negli esperimenti condotti su animali, è stato dimostrato che il flumazenil, anche a dosi elevate, non ha embriotossicità, mutagenicità, teratogenicità e non influisce sulla fertilità. Tuttavia, quando si prescrive Anexat a donne in gravidanza, è necessario valutare attentamente i benefici dell'uso del farmaco per la madre e il potenziale rischio per il feto.
In situazioni urgenti, la somministrazione di flumazenil a donne che allattano non è controindicata.
Uso infantile
Anexat può essere utilizzato a qualsiasi età, ma in alcuni casi è necessaria un'attenzione speciale (quando si elimina la sedazione con conservazione della coscienza nei bambini fino a 1 anno di età, durante la rianimazione dei neonati, al fine di trattare un sovradosaggio di farmaci benzodiazepinici nei bambini di qualsiasi età, nonché per eliminare la sedazione, causato dall'anestesia da benzodiazepine).
Interazioni farmacologiche
Anexat sopprime gli effetti centrali dei farmaci benzodiazepinici mediante l'inibizione competitiva dei recettori delle benzodiazepine. Inoltre, blocca l'effetto degli agonisti non benzodiazepinici sui recettori delle benzodiazepine (ad esempio, gli effetti dello zopiclone e del triazolo piridazine).
Non è stata identificata l'interazione farmacocinetica tra Anexat ed etanolo, così come gli agonisti del recettore delle benzodiazepine.
Analoghi
Non ci sono informazioni sugli analoghi di Anexat.
Termini e condizioni di conservazione
Il farmaco appartiene all'elenco B. Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Anexat
Ci sono pochissime recensioni di Anexat, poiché solo anestesisti o terapisti appositamente formati possono usare il farmaco. Lo strumento è molto potente ed efficace e viene spesso utilizzato nei reparti chirurgici. Si noti che Anexat può essere somministrato esclusivamente sotto la supervisione di uno specialista e, dopo la somministrazione, il paziente deve essere attentamente monitorato.
Prezzo per Anexat nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Anexat in fiale (5 pezzi in un pacchetto) va da 5498 a 5700 rubli.
Anexat: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Anexat 0,1 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa 5 ml 5 pz. 7929 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
