Aromasin
Aromasin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Con funzione renale compromessa
- 10. Per violazioni della funzionalità epatica
- 11. Uso negli anziani
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Condizioni e termini di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Aromasin
Codice ATX: L02BG06
Ingrediente attivo: Exemestan (Exemestanum)
Produttore: Pfizer Manufacturing Deutschland (Germania)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-07-08
Prezzi nelle farmacie: da 1131 rubli.
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Aromasin è un farmaco antitumorale sintetico usato per trattare il cancro al seno avanzato nelle donne in donne in postmenopausa indotta o naturale.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite di zucchero bianco con l'incisione "7663" su un lato (15 pezzi in un blister, 1, 2, 6 blister in una scatola di cartone).
Il principio attivo è l'exemestane, in 1 compressa - 25 mg.
Eccipienti: crospovidone, mannitolo, polisorbato 80, ipromellosa, biossido di silicio colloidale idrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Exemestane appartiene agli inibitori steroidei irreversibili dell'aromatasi, la cui struttura ricorda la sostanza naturale androstenedione.
Nelle donne in postmenopausa, gli estrogeni vengono prodotti principalmente come risultato della conversione degli androgeni in estrogeni sotto l'influenza dell'enzima aromatasi nei tessuti periferici. La prevenzione della formazione di estrogeni mediante l'inibizione dell'aromatasi è considerata un metodo di terapia efficace e selettivo per i tumori della mammella ormono-dipendenti nelle donne in postmenopausa.
Exemestane si lega in modo irreversibile al componente attivo dell'enzima, che ne determina l'inattivazione. Secondo i dati confermati, l'uso di Aromasin nelle donne in postmenopausa abbassa il livello di estrogeni nel siero durante l'assunzione di una dose di 5 mg o più e la diminuzione massima (oltre il 90%) si osserva quando il farmaco viene prescritto a una dose di 10-25 mg. Nelle donne in postmenopausa con diagnosi di cancro al seno, che ricevono 25 mg di exemestane al giorno, il contenuto totale di aromatasi nel corpo è ridotto del 98%.
Per l'exemestane l'attività estrogenica e progestinica non è caratteristica. Ha rivelato solo una leggera attività androgena, principalmente durante l'assunzione di dosi elevate. La sostanza non partecipa ai processi di biosintesi dell'aldosterone e del cortisolo nelle ghiandole surrenali, il che dimostra la selettività dell'azione del farmaco. Pertanto, la terapia sostitutiva con mineralcorticoidi e glucocorticoidi non è necessaria. Quando si prescrive il farmaco, anche a piccole dosi, si osserva un leggero aumento del contenuto di ormone luteinizzante e ormone follicolo-stimolante nel siero del sangue. Ciò è dovuto al fatto che una diminuzione del livello di estrogeni nel corpo stimola la produzione di gonadotropine nella ghiandola pituitaria anche nei pazienti in postmenopausa.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l'exemestane viene assorbito rapidamente, principalmente dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta della sostanza non è stata stabilita, ma ci sono suggerimenti che dipenda dall'effetto esteso del "primo passaggio" attraverso il fegato. Con una singola dose di 25 mg, il contenuto plasmatico massimo di exemestane di 17 ng / ml viene raggiunto dopo 2 ore. Quando il farmaco viene assunto con il cibo, la sua biodisponibilità aumenta del 40%.
I parametri farmacocinetici sono caratterizzati da una relazione lineare. L'emivita terminale è di circa 24 ore. Il componente attivo di Aromasin si lega alle proteine plasmatiche per circa il 90%. Non c'è legame dell'exemestane e dei suoi metaboliti con gli eritrociti. L'assunzione ripetuta non porta a un accumulo imprevedibile della sostanza.
La biotrasformazione dell'exemestano viene effettuata mediante ossidazione del gruppo metilene in sesta posizione sotto l'influenza dell'isoenzima CYP3A4 e / o riduzione del gruppo 17-cheto sotto l'influenza di aldoketo reduttasi con ulteriore coniugazione. I metaboliti dell'exemestane sono inattivi o meno attivi in caso di inibizione dell'aromatasi rispetto al composto originario.
L'exemestane viene escreto nelle urine e nelle feci durante la settimana in quantità approssimativamente uguali (circa il 40%). Lo 0,1–1% della sostanza viene escreto nelle urine immodificato.
L'età del paziente e gli effetti sistemici di Aromasin non sono direttamente correlati. Nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), l'effetto sistemico del farmaco è 2 volte superiore, tuttavia non è richiesto un aggiustamento della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave, l'effetto sistemico del farmaco è 2-3 volte superiore, ma non è necessario un aggiustamento della dose.
Indicazioni per l'uso
- Trattamento del carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa indotta o naturale (il trattamento farmacologico è indicato dopo aver subito vari tipi di terapia ormonale, nonché nei casi di progressione della malattia sullo sfondo della terapia antiestrogenica);
- Terapia adiuvante per il carcinoma mammario in fase iniziale nelle donne in postmenopausa con recettori positivi agli estrogeni (dopo il completamento della terapia adiuvante iniziale con tamoxifene per ridurre il rischio di recidiva).
Controindicazioni
Secondo le istruzioni, Aromasin è controindicato per le donne con stato endocrino in premenopausa, nonché con ipersensibilità al principio attivo o ad altri componenti del farmaco.
L'uso del farmaco è controindicato durante la gravidanza, l'allattamento e anche durante l'infanzia.
Istruzioni per l'uso di Aromasin: metodo e dosaggio
Le compresse sono prese 1 pz. dopo i pasti 1 volta al giorno.
Nelle prime fasi del cancro al seno, la durata del trattamento dovrebbe essere di almeno 5 anni.
In caso di progressione della malattia, l'uso del farmaco deve essere interrotto.
Effetti collaterali
Il farmaco può causare nausea, insonnia, mal di testa, vampate di calore, sudorazione, dolori articolari e muscolari.
Molto meno spesso durante l'assunzione del farmaco si possono osservare: anoressia, costipazione, vertigini, dolore di localizzazione non specificata, edema alle gambe, dolore all'addome, alopecia, dispepsia, vomito, depressione, diarrea, sindrome del tunnel carpale, eruzione cutanea, edema periferico.
Overdose
Non è stata stabilita una singola dose di Aromasin che possa portare allo sviluppo di sintomi fatali. L'assunzione del farmaco in una singola dose fino a 800 mg in donne sane e in una dose giornaliera fino a 600 mg in donne in postmenopausa con carcinoma mammario esteso non causa effetti collaterali.
Non ci sono antidoti specifici. Se necessario, viene eseguita una terapia sintomatica. I pazienti che hanno assunto dosi elevate di Aromasin devono rimanere sotto controllo medico per qualche tempo. Si raccomanda inoltre un monitoraggio regolare dei segni vitali.
istruzioni speciali
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per insufficienza renale o epatica.
Non assumere il farmaco contemporaneamente a medicinali contenenti estrogeni.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
I pazienti devono essere avvertiti della possibilità di effetti collaterali come vertigini, sonnolenza e astenia durante il corso della terapia. Se si verificano questi sintomi, si raccomanda di astenersi dalla guida e di intraprendere altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione speciale e reazioni immediate.
Con funzionalità renale compromessa
Il farmaco viene utilizzato con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
Per violazioni della funzionalità epatica
Il farmaco viene prescritto con cautela in caso di disfunzione epatica.
Uso negli anziani
Per i pazienti anziani, la dose raccomandata di Aromasin è di 25 mg una volta al giorno, preferibilmente dopo i pasti.
Interazioni farmacologiche
I farmaci contenenti estrogeni neutralizzano completamente l'azione farmacologica di Aromasin. Il suo principio attivo è metabolizzato dal citocromo P450 CYP3A4 e dalle aldochetoreduttasi, quindi non è in grado di inibire nessuno dei principali isoenzimi CYP.
Il ketoconazolo inibisce specificamente l'isoenzima CYP3A4, tuttavia, non è stato identificato alcun effetto confermato di questo sulla farmacocinetica dell'exemestane. Sebbene l'exemestane interagisca farmacocineticamente con la rifampicina, un potente induttore dell'isoenzima CYP3A4, l'azione farmacologica di Aromasin rimane invariata, quindi non è necessario alcun aggiustamento della dose.
Analoghi
Gli analoghi strutturali di Aromasin includono i farmaci Aromeston ed Exemestan-Teva.
Condizioni e periodi di conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 30 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Aromasin
La maggior parte dei pazienti lascia recensioni favorevoli su Aromasin, sottolineando che è ben tollerato. Tuttavia, alcuni pazienti lamentano effetti collaterali del farmaco, espressi in vampate di calore, insonnia, nausea, dolore alla schiena e alle articolazioni. L'opinione prevalente è che il farmaco sia molto efficace per il cancro, ma può essere assunto solo come prescritto da un medico.
Prezzo per Aromasin nelle farmacie
A seconda della regione, il prezzo di Aromasin è in media di 1.500-2.500 rubli per confezione da 30 compresse.
Aromasin: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Aromasin 25 mg compresse rivestite con film 30 pz. 1131 RUB Acquistare |
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Aromasin compresse p.p. 25mg 30 pezzi. 2248 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
