Valacyclovir
Valacyclovir: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Valacyclovir
Codice ATX: J05AB11
Principio attivo: valaciclovir (valaciclovir)
Produttore: Ozone LLC (Russia), Drug Technology (Russia), Sintez, JSC (Russia), Izvarino Pharma, LLC (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 28.08.2019
Prezzi nelle farmacie: da 287 rubli.
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Valacyclovir è un farmaco antivirale.
Forma e composizione del rilascio
Valacyclovir è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: ovali biconvesse, il nucleo e il guscio sono quasi bianchi o bianchi, le compresse da 1000 mg hanno un rischio di divisione su un lato (7, 10, 28 o 30 pezzi. In un blister, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 confezioni; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 o 100 pezzi in una lattina, in una scatola di cartone da 1 lattina; ogni scatola contiene anche le istruzioni per l'uso di Valacyclovir).
1 compressa contiene:
- principio attivo: valaciclovir cloridrato - 556,2 mg o 1112,4 mg, che corrisponde al contenuto di 500 mg o 1000 mg di valaciclovir;
- componenti ausiliari: povidone K25, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
- composizione del guscio: biossido di titanio, macrogol 4000, ipromellosa.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Valacyclovir è un agente antivirale. È un estere L-valina dell'aciclovir, un analogo di un nucleotide purinico (guanina), un inibitore specifico della DNA polimerasi (polimerasi dell'acido desossiribonucleico) dei virus dell'herpes. Blocca la biosintesi del DNA virale e la replicazione virale.
Una sostanza nel corpo umano sotto l'influenza dell'enzima valaciclovir idrolasi viene rapidamente e completamente convertita in aciclovir e L-valina. L'aciclovir trifosfato attivo è formato dall'aciclovir come risultato della fosforilazione, che è in grado di sopprimere in modo competitivo la DNA polimerasi virale.
Il primo stadio della fosforilazione viene effettuato sotto l'influenza di un enzima specifico del virus (per Varicella zoster, Herpes simplex, virus Epstein-Barr - timidina chinasi virale, che si trova solo nelle cellule infettate dal virus). La selettività del farmaco per il citomegalovirus è dovuta al fatto che la fosforilazione è in una certa misura mediata dal prodotto del gene della fosfotransferasi UL97.
La sostanza è attiva contro il citomegalovirus, i virus dell'herpes simplex di tipo 1 e 2, la Varicella zoster, Epstein-Barr e l'herpesvirus umano di tipo 6.
Farmacocinetica
Valacyclovir è altamente assorbito. La sostanza viene rapidamente e quasi completamente convertita in aciclovir e L-valina.
Quando si assume 1 g di valaciclovir, la biodisponibilità dell'aciclovir è del 54% (3-5 volte superiore rispetto alla somministrazione orale di aciclovir).
Dopo aver assunto 3 g di valaciclovir 4 volte al giorno, il valore AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) è approssimativamente uguale all'AUC di aciclovir quando somministrato per via endovenosa a una dose di 5 mg ogni 8 ore.
La C max (concentrazione plasmatica massima) dopo una singola assunzione di 1 g della sostanza è compresa tra 15 e 25 µmol / ml, il tempo per raggiungerla è compreso tra 1,6 e 2,1 ore; valaciclovir non metabolizzato non viene rilevato nel plasma dopo 3 ore. Il grado di legame alle proteine plasmatiche: valaciclovir - 13-18%, aciclovir - 9-33%.
L'aciclovir è ampiamente distribuito nei fluidi corporei e nei tessuti, compreso il fluido delle vescicole erpetiche, cervello, fegato, reni, polmoni, intestino, milza, muscoli, utero, mucose e secrezioni vaginali, liquido seminale, lacrimale, amniotico e cerebrospinale … Le concentrazioni più elevate si trovano nei reni, nell'intestino e nel fegato. La sostanza passa attraverso la placenta e nel latte materno.
T 1/2 (emivita) di valaciclovir - meno di 30 minuti, aciclovir - da 2,5 a 3,3 ore, in pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale - 14 ore, in pazienti anziani (da 65 a 83 anni) - da 3,3-3,7 ore.
L'escrezione è effettuata dai reni (45,6%), principalmente come aciclovir e il suo metabolita (9-carbossimetossimetilguanina), meno dell'1% viene escreto immodificato, nonché attraverso l'intestino (47,12%) per 96 ore.
Indicazioni per l'uso
Per i pazienti di età superiore a 12 anni, l'uso di Valacyclovir è indicato:
- trattamento e prevenzione (anche negli adulti con immunodeficienza) delle malattie infettive delle mucose e della pelle causate dal virus dell'herpes simplex [compreso l'herpes labiale (Herpes labialis) e l'herpes genitale di nuova diagnosi o ricorrente (Herpes genitalis)];
- prevenzione di patologie infettive dopo trapianto di organi parenchimali;
- prevenzione delle infezioni da citomegalovirus.
Inoltre, solo agli adulti vengono prescritte pillole per il trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster), compreso l'herpes zoster oftalmico.
Controindicazioni
- Infezione da HIV con una conta totale di CD4 e linfociti inferiore a 100 in 1 μl;
- età fino a 12 anni (se prescritto allo scopo di prevenire infezioni causate da citomegalovirus e malattie dopo trapianto di organi solidi);
- età fino a 18 anni (quando prescritto per tutte le altre indicazioni; a causa di dati clinici insufficienti);
- ipersensibilità all'aciclovir o ai componenti del farmaco.
Le compresse di valaciclovir devono essere prese con cautela se esiste il rischio di disidratazione, insufficienza renale, uso concomitante di farmaci nefrotossici, durante la gravidanza e l'allattamento, in età avanzata, in pazienti con una forma di infezione da HIV clinicamente espressa.
Valacyclovir, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Valacyclovir vengono assunte per via orale con acqua, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Dosaggio consigliato:
- trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex: 500 mg 2 volte al giorno. In caso di recidiva - entro 3 o 5 giorni, in caso di herpes primario - la durata del corso dovrebbe essere estesa a 10 giorni. In caso di ricaduta, è necessario iniziare a prendere il farmaco nel periodo prodromico o dal momento in cui compaiono i primi segni della malattia. In alternativa, nel trattamento dell'herpes labiale, si considera efficace una doppia dose di 2000 mg per 1 giorno con un intervallo di almeno 6 ore;
- soppressione o prevenzione della recidiva di infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex (anche negli adulti con immunodeficienza): pazienti immunocompetenti - 500 mg 1 volta al giorno, adulti con immunodeficienza - 500 mg 2 volte al giorno. La durata del corso è di 6-12 mesi, quindi è necessario valutare l'efficacia della terapia;
- prevenzione delle infezioni e delle malattie da citomegalovirus dopo il trapianto (trapianto) di organi parenchimali: 2000 mg 4 volte al giorno, la durata del trattamento è di 3 mesi o più. Il farmaco deve essere assunto immediatamente dopo il trapianto. La dose deve essere ridotta tenendo conto della clearance della creatinina;
- trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico in pazienti adulti: 1000 mg 3 volte al giorno, corso - 7 giorni.
Nei pazienti con funzionalità renale ridotta, è necessario un aggiustamento della dose.
Il regime posologico per i pazienti con grave insufficienza renale dipende dalla clearance della creatinina (CC):
- terapia dell'herpes zoster oftalmico e dell'herpes zoster in pazienti adulti immunocompetenti: CC 50 ml / min e oltre - 1000 mg 3 volte al giorno, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 volte al giorno, CC 10-29 ml / min - 1000 mg una volta al giorno, CC inferiore a 10 ml / min - 500 mg una volta al giorno;
- terapia dell'herpes simplex virale in pazienti immunocompetenti di età superiore a 12 anni: CC 30 ml / min e oltre - 500 mg 2 volte al giorno, CC fino a 30 ml / min - 500 mg una volta al giorno;
- terapia dell'herpes labiale in pazienti immunocompetenti: CC 50 ml / min e oltre - 2000 mg 2 volte al giorno, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 volte al giorno, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 volte al giorno, CC fino a 10 ml / min - 500 mg una volta al giorno;
- prevenzione (soppressione) dell'herpes simplex virale in pazienti immunocompetenti di età superiore a 12 anni: CC 30 ml / min e oltre - 500 mg una volta al giorno, CC fino a 30 ml / min - 500 mg una volta ogni due giorni;
- prevenzione (soppressione) dell'herpes simplex virale negli adulti con immunodeficienza: CC 30 ml / min - 500 mg 2 volte al giorno, CC fino a 30 ml / min - 500 mg una volta al giorno;
- prevenzione delle infezioni da citomegalovirus: CC fino a 75 ml / min - 2000 mg 4 volte al giorno, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 volte al giorno, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 volte al giorno, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 volte al giorno, CC fino a 10 ml / min o con emodialisi - 1500 mg una volta al giorno. Le compresse vengono prese dopo la procedura di emodialisi.
Il paziente deve garantire il mantenimento di un adeguato equilibrio idrico ed elettrolitico.
Con cirrosi epatica di gravità lieve e moderata in pazienti adulti (con funzionalità epatica sintetica conservata), è possibile prescrivere il farmaco in una dose di 1000 mg una volta al giorno.
Effetti collaterali
- da parte della psiche e del sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - confusione, vertigini, depressione della coscienza, allucinazioni; molto raramente - sintomi psicotici, agitazione, tremore, encefalopatia, atassia, disartria, convulsioni, coma;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - nausea; raramente - vomito, disturbi addominali, diarrea;
- dal sistema immunitario: raramente - anafilassi;
- dal sistema sanguigno e dagli organi ematopoietici: molto raramente - trombocitopenia, leucopenia (più spesso sullo sfondo di un'immunità ridotta);
- dal sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro;
- dal sistema epatobiliare: molto raramente - violazioni reversibili dei test funzionali del fegato;
- dal sistema urinario: raramente - ematuria (di solito con disturbi patologici dei reni); raramente - compromissione funzionale dei reni; molto raramente - colica renale, insufficienza renale acuta; possibilmente - un accumulo di cristalli del farmaco nel lume dei tubuli renali;
- reazioni dermatologiche: raramente - eruzione della pelle, fotosensibilità; raramente - prurito; molto raramente - orticaria, angioedema;
- altri: sullo sfondo della terapia a lungo termine ad alte dosi (pazienti con infezione da HIV) - insufficienza renale, anemia emolitica microangiopatica, trombocitopenia (il grado di effetto del farmaco non è stato stabilito).
Overdose
I sintomi principali: vomito, nausea, insufficienza renale acuta, disturbi neurologici (comprese allucinazioni, confusione, depressione della coscienza, agitazione, coma). Nella maggior parte dei casi, lo sviluppo di tali condizioni è stato notato con funzionalità renale compromessa e in pazienti anziani che hanno ricevuto ripetute dosi superiori a quelle raccomandate di valaciclovir, che è associata alla non conformità con il regime posologico.
Terapia: le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate. L'eliminazione dell'aciclovir dal sangue è ampiamente facilitata dall'emodialisi; può essere considerato il metodo di elezione nel trattamento del sovradosaggio da aciclovir.
istruzioni speciali
Il trattamento con Valacyclovir deve essere effettuato sotto la stretta supervisione di un medico, ciò consentirà di determinare tempestivamente lo sviluppo di effetti indesiderati e adottare misure adeguate.
L'uso del valaciclovir dal momento in cui compaiono i primi segni di ricaduta può avere un maggiore effetto terapeutico ed eviterà lo sviluppo di una lesione causata dal virus dell'herpes simplex. I sintomi dell'herpes labiale includono prurito, formicolio e bruciore.
Al fine di prevenire lo sviluppo della disidratazione, durante il periodo di assunzione delle compresse, è necessario bere una quantità sufficiente di liquido, soprattutto per i pazienti anziani.
La determinazione regolare della clearance della creatinina, specialmente dopo trapianto d'organo o attecchimento, consente un adeguato aggiustamento della dose di valaciclovir e riduce il rischio di effetti avversi da parte della funzione renale.
In presenza di sintomi di herpes genitale, il rapporto sessuale senza mezzi affidabili di contraccezione di barriera è controindicato, anche sullo sfondo della terapia antivirale.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
L'assunzione di dosi elevate di valaciclovir provoca spesso lo sviluppo di effetti collaterali, soprattutto dal sistema nervoso, pertanto, durante il periodo di trattamento, si raccomanda di fare attenzione durante la guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il valaciclovir durante la gravidanza / l'allattamento è prescritto con cautela dopo aver valutato il rapporto tra il beneficio atteso e il possibile rischio.
Secondo i registri di registrazione sull'esito della gravidanza nelle donne che hanno assunto Valaciclovir e altri farmaci contenenti aciclovir, non vi è stato alcun aumento del numero di difetti alla nascita nei loro figli rispetto alla popolazione generale. Tuttavia, non è possibile trarre conclusioni affidabili e definitive sulla sicurezza dell'uso di valaciclovir durante la gravidanza, poiché nel registro è incluso solo un piccolo numero di donne che hanno assunto valaciclovir durante la gestazione.
Uso infantile
Controindicazione:
- fino a 12 anni: se prescritto per la prevenzione di infezioni causate da citomegalovirus e malattie dopo trapianto di organi solidi;
- sotto i 18 anni di età: quando prescritto per tutte le altre indicazioni (a causa di dati clinici insufficienti).
Con funzionalità renale compromessa
Valacyclovir è prescritto con cautela nei pazienti con insufficienza renale.
Uso negli anziani
Valacyclovir per pazienti anziani è prescritto sotto controllo medico.
Interazioni farmacologiche
Poiché il valaciclovir viene escreto immodificato dalla secrezione renale, è necessario prestare attenzione durante la terapia concomitante con farmaci con un meccanismo di eliminazione simile. Questi includono: agenti nefrotossici, aminoglicosidi, agenti di contrasto iodati, pentamidina, composti organici del platino, metotrexato, foscarnet, ciclosporina, tacrolimus.
Il rischio di un aumento del livello di concentrazione nel plasma sanguigno di ciascuno dei farmaci o dei loro metaboliti aumenta quando si assumono alte dosi di valaciclovir al giorno (4000 mg e più).
Analoghi
Gli analoghi di Valaciclovir sono: Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su Valacyclovir
Le recensioni di Valacyclovir sono per lo più positive. I pazienti notano l'elevata efficienza del farmaco. Il costo è valutato come abbordabile, soprattutto se non è necessario un lungo corso. Lo sviluppo di effetti collaterali è raramente segnalato.
Prezzo per Valacyclovir nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Valacyclovir è di 328-467 rubli. (10 compresse) o dal 1998 al 2695 rubli. (50 compresse).
Valacyclovir: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Valacyclovir Canon 500 mg compresse rivestite con film 10 pz. 287 r Acquistare |
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Recensioni Valacyclovir Canon 287 r Acquistare |
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Valacyclovir 500 mg compresse rivestite con film 10 pz. 374 r Acquistare |
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Valacyclovir 500 mg compresse rivestite con film 10 pz. 376 r Acquistare |
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Valacyclovir compresse p.o. 500mg 10 pezzi. 377 r Acquistare |
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Valacyclovir compresse p.o. 500mg 10 pezzi. 411 r Acquistare |
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Valacyclovir 500 mg compresse rivestite con film 10 pz. 601 RUB Acquistare |
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Valacyclovir compresse p.o. 500mg 10 pezzi. 720 RUB Acquistare |
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Valacyclovir compresse p.o. 500mg 40 pezzi. 1359 RUB Acquistare |
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Valacyclovir 500 mg compresse rivestite con film 40 pz. 1359 RUB Acquistare |
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Valacyclovir 500 mg compresse rivestite con film 50 pz. 1431 RUB Acquistare |
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Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
