Amizolid - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Compresse Da 600 Mg, Recensioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Amizolid

Amizolid: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Amizolid

Codice ATX: J01XX08

Principio attivo: linezolid (Linezolid)

Produttore: Pharmasintez JSC (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07

L'amizolid è un farmaco antibatterico del gruppo ossazolidinone.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: dal marrone chiaro al marrone scuro, biconvesse, rotonde (dosaggio 200 e 300 mg), capsule (dosaggio 400 mg) o ovali (dosaggio 600 mg); il nucleo della compressa è bianco o bianco con una sfumatura di colore giallo (dosaggi 200, 300, 400 o 600 mg: 10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 5, 6 o 10 confezioni; 10, 14, 20, 24, 30, 50 o 100 pz. In lattine di polimero, in una scatola di cartone 1 lattina; dosaggio 300 mg: 60 pz. In lattine di polimero, in una scatola di cartone 1. Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Amizolid) …

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: linezolid - 200, 300, 400 o 600 mg;
• componenti ausiliari: copovidone, betadex (beta-ciclodestrina), amido pregelatinizzato (per compresse con un dosaggio di 300 mg - amido di mais pregelatinizzato), biossido di silicio colloidale (Aerosil A-300), sodio stearil fumarato, magnesio idrossicarbonato (per compresse con un dosaggio di carbonato di magnesio 300 mg);
• pellicola idrosolubile: idrossipropilmetilcellulosa (ipromellosa), polietilenglicole (macrogol 6000), biossido di titanio, talco, ossido di ferro colorante rosso, ossido di colorante di ferro giallo.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'amizolid è un farmaco antibatterico del gruppo ossazolidinone. L'effetto antimicrobico di Amizolid è dovuto alla capacità del principio attivo, linezolid, di inibire la sintesi proteica nei batteri. Come risultato del legame alla regione 23S situata sull'RNA ribosomiale batterico (acido ribonucleico) della subunità 50S, linezolid impedisce la formazione di un complesso di iniziazione 70S funzionale, un componente importante del processo di traduzione durante la sintesi proteica. I batteri gram-positivi aerobi, alcuni batteri gram-negativi e i microrganismi anaerobici mostrano sensibilità al linezolid in vitro.

Amizolid è attivo contro i seguenti microbi:

• aerobi gram-positivi: in vitro e in vivo - Staphylococcus aureus (compresi i ceppi resistenti alla meticillina), Enterococcus faecium (inclusi i ceppi resistenti alla vancomicina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inclusi i ceppi multiresistenti); in vitro - Enterococcus faecalis (compresi i ceppi resistenti alla vancomicina), Enterococcus faecium (ceppi sensibili alla vancomicina), Staphylococcus epidermidis (compresi i ceppi resistenti alla meticillina), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
• aerobi gram-negativi: Pasteurella multocida.

I microrganismi come Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis sono resistenti al linezolid.

Il meccanismo d'azione del linezolid è diverso da quello degli aminoglicosidi, degli antibiotici beta-lattamici, degli antagonisti dell'acido folico, dei glicopeptidi, dei lincosamidi, dei chinoloni, della rifamicina, delle tetracicline e del cloramfenicolo. Pertanto, con l'uso simultaneo di questi agenti antibatterici con linezolid, è improbabile una resistenza crociata. L'amizolid è attivo contro i microrganismi sensibili e resistenti agli agenti antimicrobici elencati. La resistenza al linezolid si sviluppa molto lentamente per mutazione multistep dell'RNA ribosomiale 23S.

Oltre all'azione antimicrobica, Amizolid mostra le proprietà di un debole inibitore non selettivo delle MAO (monoamino ossidasi) di tipo A e B.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il linezolid viene assorbito rapidamente e intensamente dal tratto gastrointestinale. L'assunzione simultanea di cibo non influisce sull'assorbimento del farmaco. La biodisponibilità assoluta è di circa il 100%.

Sullo sfondo di una singola dose di compresse da 400 mg, la concentrazione massima nel sangue (C _max) viene raggiunta dopo 1,52 ore ed è 8,1 μg / ml. Con un regime di dosaggio 2 volte al giorno (800 mg), la C _{max viene} raggiunta dopo 1,12 ore ed è di 11 μg / ml. AUC (area sotto la curva "concentrazione - tempo") quando si assume Amizolid 1 volta al giorno o 2 volte al giorno, rispettivamente, 55,1 o 73,4 μg / h / ml, clearance - 146 o 110 ml / min, T _{1 / 2} (emivita) - 5,2 o 4,69 ore. Durante l'assunzione di una dose di Amizolid 600 mg una volta al giorno o 2 volte al giorno (1200 mg), i parametri farmacocinetici di linezolid sono (rispettivamente): C _max- raggiunto dopo 1,28 o 1,03 ore ed è pari a 12,7 o 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 o 138 μg / h / ml, clearance - 127 o 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 o 5,4 ore.

Il legame alle proteine plasmatiche, indipendentemente dalla concentrazione del farmaco, è del 31%.

C _ss (concentrazione di equilibrio) nel sangue viene raggiunto dopo 48-72 ore di terapia. Linezolid si distribuisce rapidamente nei tessuti con una buona perfusione. Quando _viene raggiunto C _ss, il volume di distribuzione è in media di 40-50 litri.

Come risultato dell'ossidazione metabolica, si formano 2 metaboliti inattivi. Il principale metabolita del linezolid, l'idrossietilglicina, si forma come risultato di un processo non enzimatico. Il secondo metabolita, l'acido amminoetossiacetico, si forma in quantità minori. Inoltre, sono stati identificati altri "piccoli" metaboliti inattivi.

È stato stabilito in vitro che gli isoenzimi del citocromo P ₄₅₀ non partecipano al metabolismo del linezolid. Il principio attivo non inibisce né potenzia l'attività di tali isoenzimi del citocromo P ₄₅₀ clinicamente importanti come CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

La parte principale della dose assunta viene escreta attraverso i reni (30-35% - sotto forma di linezolid invariato, 40% - sotto forma di idrossietilglicina, 10% - sotto forma di acido amminoetossiacetico). Attraverso l'intestino sotto forma di idrossietilglicina, il 6% della dose assunta viene escreta, sotto forma di acido amminoetossiacetico - 3%.

Nei bambini, la clearance del linezolid è maggiore e diminuisce con l'aumentare dell'età del paziente.

Va tenuto presente che nelle donne il volume di distribuzione è inferiore, la clearance è inferiore del 20%, la concentrazione nel plasma è maggiore rispetto agli uomini.

Il T _1/2 non differisce in modo significativo tra donne e uomini, pertanto non è necessario modificare il regime posologico in base al sesso del paziente.

In caso di insufficienza renale cronica, non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.

I pazienti in emodialisi devono assumere Amizolid dopo la procedura, poiché il 30% della dose del farmaco viene escreta entro tre ore dalla dialisi.

In caso di insufficienza epatica moderata o moderata, la farmacocinetica del linezolid non cambia, pertanto non è necessario un aggiustamento della dose di amizolid.

Indicazioni per l'uso

L'uso di Amizolid è indicato per il trattamento delle seguenti malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al linezolid:

• polmonite acquisita in comunità e acquisita in ospedale;
• infezioni da enterococco, comprese quelle causate da ceppi di Enterococcus faecalis e Enterococcus faecium, resistenti alla vancomicina;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli.

Controindicazioni

Assoluto:

• ipertensione arteriosa incontrollata, tireotossicosi, feocromocitoma e / o l'uso simultaneo di agonisti adrenergici (inclusi pseudoefedrina, epinefrina, fenilpropanolamina, dobutamina, norepinefrina), dopamina e altri dopaminomimetici - in assenza di monitoraggio della pressione sanguigna (BP)
• terapia concomitante con inibitori della ricaptazione della serotonina, antidepressivi triciclici, triptani (agonisti del recettore 5-HT ₁), meperidina o buspirone e / o sindrome carcinoide - in assenza di un attento monitoraggio nei pazienti ad aumentato rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica;
• somministrazione simultanea di fenelzina, isocarbossazide e altri farmaci, inibitori delle monoaminossidasi A e B, o entro 14 giorni dall'interruzione del loro uso;
• periodo di allattamento al seno;
• età fino a 12 anni e peso corporeo inferiore a 40 kg;
• ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Con cautela, si raccomanda di prescrivere Amizolid durante la gravidanza, con insufficienza epatica, grave insufficienza renale.

Amizolid, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di amizolid vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

La selezione della dose non è richiesta quando si passa alla forma orale di linezolid dopo il pretrattamento con la forma di dosaggio del farmaco per somministrazione endovenosa.

Il medico prescrive individualmente la durata del ciclo di trattamento, tenendo conto dell'agente patogeno, della localizzazione, della gravità dell'infezione e dell'efficacia clinica.

Il dosaggio raccomandato di Amizolid per adulti e bambini dai 12 anni in su (con un peso corporeo di almeno 40 kg):

• polmonite acquisita in comunità causata da Streptococcus pneumoniae (inclusi ceppi multiresistenti), comprese infezioni accompagnate da batteriemia, o ceppi di Staphylococcus aureus sensibili alla meticillina: 600 mg 2 volte al giorno con un intervallo di 12 ore tra le dosi Durata del corso - 10-14 giorni;
• polmonite ospedaliera causata da Streptococcus pneumoniae (compresi i ceppi multiresistenti) o Staphylococcus aureus (compresi i ceppi meticillino-sensibili e resistenti): 600 mg due volte al giorno ogni 12 ore per 10-14 giorni;
• infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli (incluse infezioni nella sindrome del piede diabetico, non accompagnate da osteomielite) causate da Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae o Staphylococcus aureus (inclusi ceppi sensibili e resistenti alla meticillina): Amizolid 600 mg 2 volte al giorno con un intervallo … La durata del trattamento va dai 10 ai 14 giorni;
• infezioni causate da Enterococcus faecium resistente alla vancomicina, compresi i casi accompagnati da batteriemia: 600 mg 2 volte al giorno ogni 12 ore. Il corso della terapia va da 14 a 28 giorni.

Per i pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose.

I pazienti con insufficienza renale o epatica non necessitano di aggiustamenti della dose di Amizolid.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali del linezolid sono da lievi a moderati. Gli eventi avversi più comuni sono nausea, diarrea e mal di testa.

Possibili effetti collaterali durante la terapia con Amizolid:

• pelle e tessuti sottocutanei: spesso (≥ 1% e <10%) - eruzione cutanea, prurito; raramente (≥ 0,1% e <1%) - orticaria, dermatite, sudorazione eccessiva; la frequenza è sconosciuta (è impossibile determinare la frequenza del verificarsi di reazioni avverse sulla base dei dati disponibili) - alopecia, lesioni cutanee bollose, ad esempio, necrolisi epidermica tossica;
• cuore e vasi sanguigni: spesso - aumento della pressione sanguigna; raramente - attacco ischemico transitorio, tachicardia (aritmia), tromboflebite, flebite;
• sangue e sistema linfatico: raramente - neutropenia, eosinofilia; frequenza sconosciuta - anemia sideroblastica;
• metabolismo e nutrizione: raramente - iponatriemia;
• apparato digerente: spesso - nausea, vomito, coliche, dolore addominale locale e generalizzato, diarrea, costipazione, dispepsia, candidosi della mucosa orale, flatulenza e / o convulsioni; inoltre, nei bambini (dai 12 ai 17 anni) - feci molli; raramente - scolorimento della mucosa della lingua e altri disturbi della lingua, secchezza delle fauci, stomatite, glossite, gastrite, pancreatite, distensione addominale;
• sistema respiratorio: spesso (nei bambini) - faringite, infezioni del tratto respiratorio superiore, tosse;
• sistema nervoso: spesso - mal di testa, insonnia, vertigini, alterazione del gusto (presenza di un sapore "metallico" in bocca); inoltre, i bambini hanno le vertigini; raramente - paresteziya, ipestesia; frequenza sconosciuta - sindrome serotoninergica;
• sistema immunitario: frequenza sconosciuta - anafilassi;
• genitali e ghiandola mammaria: raramente - disturbi della vagina e della vulva;
• fegato e vie biliari: spesso - aumento dell'attività degli enzimi epatici [incluso aspartato aminotransferasi (ACT), alanina aminotransferasi (ALT), fosfatasi alcalina (ALP), amilasi, lattato deidrogenasi (LDH)], cambiamenti nei risultati dei test di funzionalità epatica; raramente - un aumento della concentrazione della bilirubina totale;
• reni e vie urinarie: spesso - un aumento del livello di urea nel sangue; raramente - poliuria, insufficienza renale, aumento dei livelli di creatinina plasmatica;
• organo dell'udito e disturbi labirintici: raramente - ronzio nelle orecchie;
• organo della vista: raramente - visione offuscata; raramente - la comparsa di difetti del campo visivo; frequenza sconosciuta - cambiamento nella visione dei colori, cambiamento nell'acuità visiva, neurite ottica;
• malattie infettive e parassitarie: spesso - infezioni fungine, candidosi, comprese candidosi vaginale e candidosi orale; raramente - vaginite; raramente - colite che si verifica durante l'assunzione di antibiotici, inclusa la colite pseudomembranosa;
• parametri di laboratorio: spesso - un aumento / diminuzione delle piastrine / leucociti, un aumento della concentrazione di glucosio (non a stomaco vuoto), il numero di eosinofili, neutrofili, l'attività della creatina chinasi / amilasi / lipasi / lattato deidrogenasi, una diminuzione del sodio / calcio, il numero di eritrociti, ematocrito, albumina totale, emoglobina, aumento / diminuzione del potassio / bicarbonati; raramente - un aumento della concentrazione di trigliceridi nel sangue, un aumento del numero di reticolociti, sodio / calcio, livelli di prolattina, una diminuzione della concentrazione di glucosio (non a stomaco vuoto), il numero di neutrofili, un aumento / diminuzione dei cloruri nel sangue;
• altri: spesso - febbre; inoltre, nei bambini - dolore di localizzazione non specificata; raramente - infezione fungosa opportunistica, dispepsia, debolezza, sete.

In base ai risultati degli studi post-marketing, sono stati registrati i seguenti effetti indesiderati di Amizolid:

• apparato digerente: decolorazione dello smalto dei denti;
• sistema nervoso: neuropatia periferica, convulsioni;
• sensi: neuropatia del nervo ottico (inclusi casi che portano alla perdita della vista);
• pelle: eruzione cutanea, lesioni cutanee bollose (sindrome di Stevens-Johnson), angioedema;
• metabolismo: acidosi lattica;
• reazioni allergiche: shock anafilattico;
• parametri di laboratorio: mielosoppressione reversibile (anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia);
• altri: aumento della fatica, brividi.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Amizolid non sono stati stabiliti.

Trattamento: la nomina della terapia sintomatica, misure per ripristinare e mantenere il livello di filtrazione glomerulare. L'uso dell'emodialisi per 3 ore consente di prelevare il 30% della dose assunta.

istruzioni speciali

Nei casi in cui, insieme all'infezione stabilita, si verifica un'infezione concomitante causata da microrganismi gram-negativi, viene mostrata una nomina aggiuntiva di agenti attivi contro la flora gram-negativa.

A causa del rischio esistente di sviluppare mielosoppressione reversibile, accompagnata da anemia, leucopenia, pancitopenia o trombocitopenia, con l'uso prolungato (più di 2 settimane) di Amizolid, deve essere garantito il controllo del numero di piastrine ed emoglobina nel sangue. I pazienti con una storia di mielosoppressione o soggetti a rischio di sanguinamento, così come quelli in terapia concomitante con farmaci che provocano una diminuzione dell'emoglobina o della conta piastrinica e / o delle loro proprietà funzionali, richiedono un'attenzione particolare.

Durante il periodo di trattamento con Amizolid, il rischio di sviluppare colite pseudomembranosa di varia gravità aumenta, questo deve essere preso in considerazione quando si diagnostica il dolore addominale in un paziente.

Durante il trattamento con linezolid, la normale microflora intestinale è disturbata, questo porta ad un aumento della crescita di Clostridium difficile, che produce le tossine A e B e provoca lo sviluppo di diarrea. La diarrea associata a Clostridium difficile può spesso essere grave e accompagnata da un eccesso di tossine. Le infezioni causate dai ceppi di Clostridium difficile sono altamente resistenti alla terapia antimicrobica e possono essere fatali.

Il rischio di sviluppare diarrea associata a Clostridium difficile esiste in tutti i pazienti che hanno manifestato diarrea durante l'assunzione di Amizolid. I pazienti che hanno manifestato diarrea associata a Clostridium difficile durante l'assunzione di un farmaco antibatterico devono essere attentamente monitorati per le successive 8 settimane.

Se l'acuità visiva e la percezione del colore cambiano, offuscamento, difetti del campo visivo o altri sintomi che indicano un deterioramento della funzione visiva, si raccomanda di consultare urgentemente un oftalmologo. Il monitoraggio della funzione visiva è più importante con l'assunzione prolungata (più di 12 settimane) di Amizolid. Quando si verificano neuropatia del nervo ottico e neuropatia periferica, è necessario decidere se continuare la terapia, confrontando rischi e benefici del trattamento con linezolid.

Si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di sviluppare acidosi lattica. Pertanto, se durante l'assunzione di Amizolid si verificano ripetuti nausea o vomito, acidosi inspiegabile, diminuzione della concentrazione di anioni bicarbonato, le condizioni dei pazienti devono essere attentamente monitorate da un medico.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di trattamento con Amizolid, si sconsiglia ai pazienti di intraprendere attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione richiede una maggiore concentrazione di attenzione e un'elevata velocità di reazioni psicomotorie, inclusi meccanismi di guida e complessi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di Amizolid durante la gestazione è possibile solo nei casi in cui, a parere del medico, l'effetto terapeutico atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

L'uso di linezolid durante l'allattamento è controindicato. Se è necessario prescrivere il farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Uso infantile

La nomina di compresse di Amizolid è controindicata per il trattamento di pazienti di età inferiore ai 12 anni e con un peso corporeo inferiore a 40 kg.

Con funzionalità renale compromessa

Amizolid deve essere usato con cautela nel trattamento di pazienti con grave insufficienza renale.

Per violazioni della funzionalità epatica

L'amizolid deve essere usato con cautela per trattare pazienti con insufficienza epatica.

Uso negli anziani

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose quando si trattano pazienti anziani.

Interazioni farmacologiche

• agonisti adrenergici (inclusi epinefrina, pseudoefedrina, fenilpropanolamina, dobutamina, norepinefrina), dopaminomimetici (dopamina): linezolid può contribuire a un moderato aumento reversibile del loro effetto pressorio, pertanto si raccomanda di ridurre le dosi iniziali dei farmaci elencati ed effettuare un'ulteriore selezione della dose per titolazione;
• antidepressivi - inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina: aumenta il rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica;
• aztreonam, gentamicina: non causano disturbi della farmacocinetica del linezolid;
• rifampicina: aiuta a ridurre la C _{max del} linezolid in media del 21% e l'AUC del 32%.

Analoghi

Gli analoghi di Amizolid sono: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-CRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a temperature fino a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Amizolid

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Prezzo per Amizolid nelle farmacie

Il prezzo di Amizolid può essere:

• dosaggio 200 mg: 10 pz. nella confezione - da 5100 rubli., 14 pezzi. - da 7140 rubli., 20 pezzi. - da 10200 rubli., 24 pezzi. - da 12240 rubli., 30 pezzi. - da 15.300 rubli, 50 pezzi. - da 25504 rubli., 60 pezzi. - da 30605 rubli., 100 pezzi. - da 51.008 rubli;
• dosaggio 300 mg: 10 pz. nella confezione - da 6300 rubli., 14 pezzi. - da 8820 rubli, 20 pezzi. - da 12600 rubli;
• dosaggio 400 mg: 10 pz. nella confezione - da 10200 rubli., 20 pezzi. - da 20400 rubli., 24 pezzi. - da 24484 rubli., 30 pezzi. - da 30605 rubli., 50 pezzi. - da 51.000 rubli., 60 pezzi. - da 61.200 rubli, 100 pezzi. - da 102.017 rubli;
• dosaggio 600 mg: 10 pz. nella confezione - da 15302 rubli., 14 pezzi. - da 21 423 rubli., 20 pezzi. - da 30605 rubli., 24 pezzi. - da 36726 rubli., 30 pezzi. - da RUB 45.907, 50 pezzi. - da RUB 76.513, 60 pezzi. - da 91815 rubli., 100 pezzi. - da 153.026 rubli.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!