Ipraterolo-nativo
Ipraterol-native: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: Ipraterol-nativ
Codice ATX: R03AL01
Principio attivo: fenoterolo (Fenoterol), ipratropium bromide (Ipratropium Bromide)
Produttore: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Russia); Nativa, OOO (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-07
Prezzi in farmacia: da 209 rubli.
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Ipraterol-native è un farmaco broncodilatatore combinato.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di soluzione per inalazione: un liquido trasparente, incolore o con una debole tinta gialla (20 ml ciascuno in flaconcini di vetro scuro con un contagocce in polietilene incorporato, 1 flaconcino in una scatola di cartone e istruzioni per l'uso di Ipraterol-native).
1 ml di soluzione contiene:
- principi attivi: ipratropio bromuro monoidrato - 0,261 mg (equivalente a 0,25 mg di ipratropio bromuro); fenoterolo bromidrato - 0,5 mg;
- componenti ausiliari: acido citrico monoidrato, sodio edetato, sodio benzoato, sodio idrossido (acidità 3.2), acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Ipraterol-native è un farmaco broncodilatatore contenente due componenti con attività broncodilatatrice: un bloccante m-anticolinergico - ipratropio bromuro e un beta 2 -adrenomimetico selettivo - fenoterolo.
L'effetto broncodilatatore della soluzione per inalazione Ipraterol-native è ottenuto come risultato dell'azione di un bloccante m-anticolinergico e di un beta 2 -adrenomimetico su vari bersagli farmacologici. Completando l'effetto l'uno dell'altro, i principi attivi aumentano l'effetto antispasmodico sui muscoli dei bronchi. La composizione combinata fornisce un'ampia gamma di azione terapeutica del farmaco per patologie broncopolmonari accompagnata da costrizione delle vie aeree, consentendo di ottenere l'effetto desiderato quando si utilizza una dose inferiore della componente beta-adrenergica. La combinazione di ipratropio bromuro e fenoterolo consente di selezionare una dose efficace individuale, riducendo significativamente il rischio di effetti collaterali.
A causa del fatto che l'azione del farmaco nel trattamento della broncocostrizione acuta si sviluppa rapidamente, è efficacemente usato per trattare gli attacchi acuti di broncospasmo.
Ipratropio bromuro
L'ipratropio bromuro è un derivato dell'ammonio quaternario con un marcato effetto anticolinergico (parasimpaticolitico). La sostanza ha un effetto deprimente sui riflessi causati dal nervo vago, contrastando così il mediatore dell'acetilcolina rilasciato dalle terminazioni del nervo vago. Gli anticolinergici prevengono un aumento del livello intracellulare degli ioni calcio, che si verifica a seguito dell'interazione tra acetilcolina e recettori muscarinici della muscolatura liscia bronchiale. Il rilascio di ioni calcio è indirettamente coinvolto nel sistema dei mediatori secondari, tra cui ITP (inositolo trifosfato) e DAG (diacilglicerolo).
Quando somministrato per inalazione, la broncodilatazione è in gran parte dovuta non all'effetto anticolinergico sistemico, ma all'effetto anticolinergico locale dell'ipratropio bromuro.
Dopo inalazione di un significativo miglioramento della funzione polmonare in pazienti con broncospasmo associati con malattie croniche ostruttive polmonari (compresi bronchite cronica, enfisema polmonare) avviene all'interno di 1 / 4 ora. C'è un aumento del 15% o più del volume espiratorio forzato in 1 secondo e della velocità di flusso espiratorio di picco. L'effetto massimo si ottiene entro 1–2 ore e nella maggior parte dei pazienti dura 6 ore.
L'ipratropio bromuro non influisce negativamente sulla clearance mucociliare, sullo scambio gassoso e sulla secrezione di muco nel tratto respiratorio.
Fenoterolo bromidrato
Fenoterolo - 1- (3,5-Diossifenil) -2- (para-idrossi-a-metil-fenetilammino) -etanolo, beta 2 -adrenoreceptor adrenagonista. A dosi terapeutiche, il fenoterolo stimola selettivamente i recettori beta 2- adrenergici e il suo effetto stimolante sui recettori beta 1- adrenergici si manifesta solo quando vengono utilizzate dosi elevate.
L'effetto rilassante del fenoterolo sulla muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi sanguigni aiuta a prevenire lo sviluppo di reazioni broncospastiche che si verificano sotto l'influenza di metacolina, istamina, allergeni e aria fredda. Il suo effetto bloccante sul rilascio dei mediatori dell'infiammazione e dell'ostruzione bronchiale dai mastociti si verifica immediatamente dopo l'applicazione. Sullo sfondo dell'uso di dosi più elevate di fenoterolo, si nota un aumento della clearance mucociliare.
L'azione vascolare del fenoterolo, che stimola i recettori beta 2- adrenergici del cuore, provoca l'effetto beta-adrenergico del farmaco sull'attività cardiaca, provocando un aumento della frequenza e della forza delle contrazioni cardiache. Come altri farmaci beta-adrenergici, alte dosi di fenoterolo possono prolungare l'intervallo QTc. Il significato clinico di questa manifestazione non è stato stabilito.
L'effetto collaterale più comune degli agonisti beta-adrenergici è il tremore.
Farmacocinetica
L'ipratropio bromuro, quando somministrato per inalazione, è estremamente debolmente assorbito dalla mucosa delle vie respiratorie. La sua concentrazione nel plasma può essere determinata solo utilizzando metodi di arricchimento speciali o utilizzando dosi elevate. La biodisponibilità sistemica totale della sostanza dopo inalazione va dal 7 al 28%. A causa dell'uso di ipratropio bromuro a dosi terapeutiche, la sua concentrazione plasmatica è 1000 volte inferiore a questo indicatore dopo somministrazione endovenosa o orale.
Con l'inalazione di fenoterolo, il 10-30% raggiunge il tratto respiratorio inferiore (a seconda del metodo di inalazione e del sistema di inalazione utilizzato), il resto viene ingerito ed entra nel tratto gastrointestinale. Non c'è correlazione tra i livelli di fenoterolo che si ottengono dopo l'inalazione nel plasma sanguigno e la curva farmacodinamica "tempo-effetto". La durata dell'azione broncodilatatoria non è supportata nella circolazione sistemica da alte concentrazioni del principio attivo. Dopo l'introduzione del fenoterolo all'interno, circa il 60% della dose viene assorbita; occorrono 2 ore per raggiungere la sua massima concentrazione (C max) nel plasma sanguigno.
Essendo un derivato dell'azoto quaternario, l'ipratropio bromuro è scarsamente solubile nei mezzi grassi e non è capace di una significativa penetrazione attraverso le membrane biologiche, non si accumula.
Il legame alle proteine plasmatiche del fenoterolo è del 40-55%. Il fenoterolo attraversa la barriera placentare inalterato, escreto nel latte materno.
L'ipratropio bromuro viene metabolizzato nel fegato per formare otto metaboliti noti dell'ipratropio. La loro connessione con i recettori muscarinici è trascurabile.
Il fenoterolo viene metabolizzato nel fegato. La sua biotrasformazione avviene nella parete intestinale esclusivamente per coniugazione con solfati. La quantità ingerita del farmaco dopo l'inalazione non ha praticamente alcun effetto sul livello del principio attivo nel plasma sanguigno.
L'escrezione di ipratropio bromuro avviene principalmente attraverso l'intestino: invariato - circa il 25%, sotto forma di metaboliti - il resto.
Il fenoterolo viene escreto attraverso i reni e l'intestino sotto forma di coniugati solfati inattivi.
I parametri farmacocinetici di un farmaco contenente una combinazione di ipratropio bromuro e fenoterolo in anziani e bambini, pazienti con funzionalità epatica e / o renale compromessa, pazienti con diabete mellito non sono stati studiati.
Indicazioni per l'uso
L'uso della soluzione per inalazione Ipraterol-native è indicato per la prevenzione e il trattamento sintomatico delle malattie croniche ostruttive delle vie aeree con loro ostruzione reversibile, tra cui broncopneumopatia cronica ostruttiva, asma bronchiale, bronchite cronica ostruttiva senza o con enfisema.
Controindicazioni
Assoluto:
- tachiaritmia;
- cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
- Io trimestre di gravidanza;
- ipersensibilità ai principi attivi di ipraterolo nativo, altre sostanze simili all'atropina e ingredienti ausiliari.
Con cautela, la soluzione per inalazione Ipraterol-native deve essere prescritta a pazienti con diabete mellito, glaucoma ad angolo chiuso, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica, stenosi aortica, cardiopatia ischemica, gravi lesioni delle arterie cerebrali e periferiche, dopo un recente (negli ultimi tre mesi) subito un infarto miocardio, con ipertiroidismo, feocromocitoma, ostruzione del collo vescicale, iperplasia prostatica, fibrosi cistica, nel II - III trimestre di gravidanza, durante l'allattamento e nei bambini di età inferiore ai 6 anni.
Ipraterol-native, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Ipraterol-native è destinato all'uso per inalazione utilizzando nebulizzatori appropriati.
Il trattamento è richiesto sotto controllo medico (ad esempio, in ambiente ospedaliero). A casa, la terapia è possibile solo dopo aver consultato un medico e solo nei casi in cui basse dosi di un beta-agonista ad azione rapida non sono abbastanza efficaci. Inoltre, la soluzione per inalazione può essere raccomandata per l'uso da parte di pazienti che, per una serie di motivi, non possono utilizzare un aerosol per inalazione o, se necessario, prescrivere dosi più elevate.
Immediatamente prima dell'inalazione, la dose prescritta del farmaco viene diluita in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per ottenere un volume totale di 3-4 ml. La soluzione preparata deve essere utilizzata immediatamente. Ipraterol-native non deve essere utilizzato per via orale o diluito con acqua distillata.
Vari modelli di nebulizzatori commerciali sono adatti per l'inalazione. In presenza di ossigeno di parete, si consiglia di utilizzare Ipraterol nativo a una portata di 6–8 l / min. È possibile controllare la durata dell'inalazione utilizzando la soluzione finita.
Il medico seleziona la dose individualmente, tenendo conto del metodo di inalazione e del tipo di nebulizzatore. Il trattamento deve essere iniziato con la dose terapeutica più bassa.
Il dosaggio raccomandato di Ipraterol nativo per adolescenti di età superiore ai 12 anni e pazienti adulti, compresi gli anziani e gli anziani:
- attacchi acuti di asma bronchiale: attacco lieve e moderato - 20 gocce (1 ml) per 1 inalazione; crisi epilettiche gravi (inclusi pazienti in unità di terapia intensiva) - fino a 50 gocce (2,5 ml) per 1 inalazione, con dosi inefficaci per convulsioni moderate. La dose singola massima è di 80 gocce (4 ml), la dose giornaliera è di 160 gocce (8 ml);
- corso e trattamento a lungo termine: 20-40 gocce (1-2 ml) per 1 inalazione, non più di 4 procedure al giorno;
- broncospasmo moderato, ventilazione dei polmoni (come aiuto): il livello di dose inferiore dovrebbe essere di 10 gocce (0,5 ml) per 1 inalazione.
Dosaggio consigliato di Ipraterol nativo per bambini di età compresa tra 6 e 12 anni:
- attacchi acuti di asma bronchiale: 10-20 gocce (0,5-1 ml) per 1 inalazione, nei casi più gravi, quando i sintomi non possono essere rapidamente alleviati, una singola dose può essere aumentata a 40 gocce (2 ml) per 1 inalazione. Per casi particolarmente gravi (con 40 gocce inefficaci), è possibile utilizzare una dose massima di 60 gocce (3 ml) per 1 inalazione solo sotto controllo medico. La dose massima giornaliera è di 80 gocce (4 ml);
- corso e trattamento a lungo termine: 10-20 gocce per 1 inalazione, non più di 4 procedure al giorno;
- broncospasmo moderato, ventilazione dei polmoni (come aiuto): 10 gocce per 1 inalazione.
L'uso di Ipraterol nativo nei bambini di età inferiore a 6 anni (peso corporeo inferiore a 22 kg) deve essere effettuato solo sotto stretto controllo medico. La dimensione di una dose è determinata alla velocità di 2 gocce (0,1 ml) per 1 kg di peso del bambino, ma non più di 10 gocce per 1 inalazione. La dose massima giornaliera è di 30 gocce (1,5 ml).
È necessario seguire le istruzioni per l'uso del nebulizzatore, inclusa un'attenta cura regolare di esso.
Effetti collaterali
- da parte del sistema nervoso centrale e periferico: spesso - nervosismo, tremore minore dei muscoli scheletrici; raramente - mal di testa, vertigini; molto raramente - un cambiamento nella psiche;
- da parte del cuore e dei vasi sanguigni: spesso - tachicardia (inclusa tachicardia sopraventricolare), palpitazioni (più spesso con fattori aggravanti); raramente (sullo sfondo di alte dosi) - aritmia (inclusa fibrillazione atriale), diminuzione della pressione diastolica (DBP), aumento della pressione sanguigna sistolica (SBP);
- dal sistema respiratorio: raramente - faringite, irritazione locale delle vie respiratorie, tosse; molto raramente - laringospasmo, broncospasmo paradosso;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - bocca secca; raramente - vomito, stitichezza, motilità ridotta del tratto gastrointestinale, diarrea (più spesso con fibrosi cistica);
- da parte dell'organo della vista: se la soluzione entra negli occhi - dolore al bulbo oculare, aumento della pressione intraoculare, midriasi, glaucoma; molto raramente - disturbi dell'accomodazione reversibili, glaucoma, i cui sintomi sono iperemia congiuntivale, edema corneale (stromale), fastidio o dolore al bulbo oculare, visione offuscata, comparsa di macchie colorate o alone davanti agli occhi;
- dal sistema immunitario: raramente - eruzione cutanea, orticaria, angioedema della lingua, delle labbra e / o del viso;
- altre reazioni: debolezza generale, iperidrosi (aumento della sudorazione), ritenzione urinaria, ipopotassiemia, mialgia.
Overdose
- sintomi: i sintomi più probabili, solitamente associati all'azione del fenoterolo e causati da un'eccessiva stimolazione dei recettori β-adrenergici, includono la comparsa di tremore, un aumento della pressione sanguigna, un aumento del divario tra pressione sanguigna sistolica e diastolica, tachicardia, palpitazioni, angina pectoris, aritmie, arrossamento del viso, sensazione di pesantezza dietro lo sterno, aumento dell'acidosi metabolica, ostruzione bronchiale. A causa di un sovradosaggio di ipratropio bromuro, può verificarsi un leggero disturbo nella sistemazione degli occhi, può verificarsi secchezza delle fauci, tenendo conto dell'ampiezza dell'effetto terapeutico e del metodo locale di applicazione della sostanza, di solito sono scarsamente espressi e sono di natura transitoria;
- trattamento: l'uso della soluzione per inalazione Ipraterol nativo deve essere interrotto, dopodiché, tenendo conto dei dati di monitoraggio dell'equilibrio acido-base del sangue, vengono prescritti sedativi, tranquillanti (ansiolitici). Può essere necessaria una terapia intensiva per trattare il sovradosaggio grave. Come antidoto specifico, è consentito l'uso di bloccanti beta 1- adrenergici selettivi. In questo caso, la dose di beta-bloccante deve essere accuratamente selezionata, tenendo conto del possibile aumento dell'ostruzione bronchiale nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva o asma bronchiale, che può portare allo sviluppo di grave broncospasmo, fino alla morte.
istruzioni speciali
Nei casi in cui l'improvvisa difficoltà di respirazione (mancanza di respiro) progredisca rapidamente, consultare immediatamente un medico.
Con la terapia a lungo termine di Ipraterol nativo in pazienti con asma bronchiale o malattia polmonare ostruttiva cronica da lieve a moderata, l'uso sintomatico del farmaco è considerato preferibile.
Nelle forme gravi di broncopneumopatia cronica ostruttiva e asma bronchiale, è necessaria l'implementazione simultanea di un'appropriata terapia antinfiammatoria per controllare i processi infiammatori nelle vie aeree e il decorso della malattia.
Se è necessario l'uso di dosi regolarmente crescenti per alleviare l'ostruzione bronchiale, ciò può causare un deterioramento incontrollato nel corso della malattia, a causa del contenuto di beta 2 -adrenomimetico in Ipraterol-native. È importante tenere presente che il frequente aumento della dose dei beta 2 -agonisti per alleviare l'aumento dell'ostruzione bronchiale è ingiustificato e pericoloso. Pertanto, è necessario modificare il piano di trattamento, integrandolo con tali glucocorticosteroidi per via inalatoria, che prevengono l'infiammazione e il peggioramento pericoloso per la vita della malattia.
Con la fibrosi cistica, è possibile una violazione della motilità del tratto gastrointestinale.
Va ricordato che con l'ipossia, l'effetto negativo dell'ipopotassiemia sulla frequenza cardiaca può aumentare.
Altri broncodilatatori simpaticomimetici possono essere utilizzati contemporaneamente alla soluzione per inalazione Ipraterol nativa solo sotto controllo medico.
Quando si prescrive Ipraterol nativo, il paziente deve essere istruito in dettaglio sulle regole per il suo utilizzo. Non permettere alla soluzione di entrare negli occhi, soprattutto in caso di predisposizione esistente allo sviluppo del glaucoma. Si consiglia di utilizzare un boccaglio o una maschera ben aderenti al viso quando si utilizza il nebulizzatore per inalazione.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa della probabilità di vertigini e visione offuscata durante l'utilizzo di Ipraterol nativo, i pazienti devono fare attenzione quando guidano veicoli e lavorano con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Le donne in gravidanza sono controindicate all'uso di Ipraterol nativo nel primo trimestre di gestazione.
Un broncodilatatore combinato deve essere prescritto con cautela nei trimestri II-III di gravidanza, a causa del possibile indebolimento del travaglio e durante l'allattamento.
Va tenuto presente che il fenoterolo può avere un effetto inibitorio sull'attività contrattile dell'utero e passa nel latte materno.
Uso infantile
Ipraterol-native deve essere usato con cautela nei bambini di età inferiore ai 6 anni.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo con Ipraterol-native:
- altri farmaci anticolinergici: il loro uso simultaneo a lungo termine con Ipraterol-native non è raccomandato per mancanza di dati;
- acido cromoglicico, glucocorticosteroidi: il loro scopo aggiuntivo contribuisce ad aumentare l'efficacia della terapia;
- beta-adrenomimetici, anticolinergici di azione sistemica, teofillina e altri derivati della xantina: la terapia concomitante con questi farmaci può potenziare l'effetto broncodilatatore della soluzione e portare a un'esacerbazione di reazioni indesiderate;
- beta-bloccanti: possono contribuire a un significativo indebolimento dell'effetto broncodilatatore dell'ipraterolo nativo;
- diuretici, derivati xantinici, glucocorticosteroidi: occorre tenere in considerazione il possibile aumento dell'ipopotassiemia esistente con questa combinazione, specialmente nei pazienti con gravi malattie respiratorie ostruttive; con questa combinazione, si raccomanda il monitoraggio della concentrazione sierica di potassio;
- Digossina: nei pazienti con ipopotassiemia, la digossina può aumentare il rischio di aritmie. Se è necessario assumere digossina, è necessario un monitoraggio regolare del livello di potassio nel siero del sangue;
- inibitori delle monoamino ossidasi (MAO), antidepressivi triciclici: è necessario prestare attenzione quando si usano in combinazione con Ipraterol nativo a causa dell'aumento della sua azione beta-adrenergica;
- alotano, tricloroetilene, enflurano: l'anestesia generale con inalazione di anestetici di idrocarburi alogenati può aumentare l'effetto del farmaco sul sistema cardiovascolare.
Analoghi
Gli analoghi nativi di Ipraterol sono Ipraterol-aeronaut, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio, al riparo dal gelo.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di Ipraterol-native
Le recensioni di Ipraterol-native sono piuttosto contraddittorie. La maggior parte dei pazienti indica l'efficacia del farmaco nel trattamento dell'asma bronchiale, della bronchite cronica, della polmonite, del sollievo dai sintomi della mancanza di respiro. Notano che il farmaco allevia rapidamente la respirazione durante gli attacchi di soffocamento, senza causare effetti collaterali allo stesso tempo.
Allo stesso tempo, abbastanza spesso ci sono revisioni negative di pazienti per i quali Ipraterol-native non ha aiutato.
Prezzo per Ipraterol nativo nelle farmacie
Il prezzo di Ipraterol-native per un pacchetto contenente 1 flacone (20 ml di soluzione) può variare da 182 rubli.
Ipraterol-native: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Ipraterolo nativo 0,25 mg + 0,5 mg / ml soluzione per inalazione 20 ml 1 pz. 209 RUB Acquistare |
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Ipraterol-Nativ soluzione per ing 0,25 mg / ml + 0,5 mg / ml 20 ml 245 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
