Zyprexa
Zyprexa: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Zyprexa
Codice ATX: N05AH03
Principio attivo: olanzapina (olanzapina)
Produttore: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Porto Rico); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Spagna); Eli Lilly & Company Limited (Regno Unito)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-20
Prezzi nelle farmacie: dal 2018 rubli.
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Zyprexa è un agente antipsicotico utilizzato nel trattamento della schizofrenia e del disturbo bipolare.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio di Zyprexa:
- Compresse rivestite con film: rotonde, bianche, su un lato presenta un'iscrizione identificativa, a seconda del contenuto del principio attivo: 2,5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 pz. In blister, 1, 2, 4, 8 blister in una scatola di cartone);
- Liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare (i / m): massa compatta o polvere gialla (10 mg in flaconcini, 1 flacone in una scatola di cartone).
Composizione di 1 compressa:
- Ingrediente attivo: olanzapina - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg o 10 mg;
- Componenti ausiliari: idrossipropilcellulosa (iprolosa), crospovidone, lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina;
- Guaina: metilidrossipropilcellulosa (ipromellosa), miscela colorante bianco, cera carnauba (per lucidare), inchiostro blu alimentare (per scritte identificative).
Composizione di 1 bottiglia di liofilizzato:
- Ingrediente attivo: olanzapine - 10 mg;
- Componenti ausiliari: acido tartarico, lattosio monoidrato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Zyprexa è l'olanzapina, una sostanza antipsicotica (neurolettica) con un ampio spettro farmacologico di influenza su numerosi sistemi recettoriali.
Nel corso degli studi preclinici, è stato riscontrato che olanzapina ha un'affinità per α 1 adrenergica, dopamina D 1, D 2, D 3, D 4 e D 5, serotonina 5-HT 2A / C, 5HT 3 e 5HT 6, muscarinica M 1– -5 e recettori dell'istamina H 1. Negli esperimenti sugli animali, è stato riscontrato che olanzapina ha un antagonismo verso i recettori dopaminergici, colinergici e 5HT.
In vitro e in vivo, olanzapina ha un'attività e un'affinità più pronunciate per i recettori della serotonina 5HT2 rispetto ai recettori della dopamina D2. Secondo i dati degli studi elettrofisiologici, olanzapina riduce selettivamente l'eccitabilità dei neuroni dopaminergici mesolimbici (A10) e allo stesso tempo ha qualche effetto sulle vie nervose striatali (A9) coinvolte nella regolazione delle funzioni motorie.
Il riflesso di difesa condizionato (un test che caratterizza l'attività antipsicotica) può essere ridotto dall'olanzapina a dosi inferiori rispetto alle dosi che causano catalessia (un disturbo che riflette un effetto indesiderato sulla funzione motoria). A differenza di altri antipsicotici, l'olanzapina potenzia l'effetto anti-ansia di un test ansiolitico. Zyprexa fornisce una riduzione statisticamente significativa dei disturbi produttivi (allucinazioni, deliri, ecc.) E negativi.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l'olanzapina è ben assorbita. La sua concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 5-8 ore. L'assunzione di cibo non influisce sul grado di assorbimento.
Dopo la somministrazione intramuscolare, la concentrazione plasmatica massima del farmaco viene osservata in 15-45 minuti. Con la somministrazione intramuscolare di una dose di 5 mg, la concentrazione della sostanza nel plasma è 5 volte superiore alla concentrazione, che viene determinata quando si assume una dose simile per via orale.
Le caratteristiche metaboliche dell'olanzapina orale e parenterale sono simili.
Olanzapina è metabolizzata nel fegato per coniugazione e ossidazione. Il principale metabolita circolante è il 10-N-glucuronide, che presumibilmente non attraversa la barriera emato-encefalica. Altri due metaboliti di olanzapina sono il 2-idrossimetile e l'N-desmetile, nella formazione dei quali sono coinvolti gli isoenzimi CYP1A2 e CYP2D6 del citocromo P450. Negli studi sugli animali è stato riscontrato che entrambi questi metaboliti in vivo hanno un'attività farmacologica significativamente meno pronunciata rispetto all'olanzapina. Pertanto, la principale azione farmacologica di Zyprexa è dovuta al principio attivo originale olanzapina.
La clearance plasmatica media è di 26 l / h. L'emivita (T ½) di olanzapina è in media di 33 ore. In studi con dosi differenti nell'intervallo da 1 a 20 mg, è stato riscontrato che la concentrazione del farmaco nel plasma è proporzionale alla dose ed è lineare.
I parametri farmacocinetici di olanzapina differiscono a seconda del sesso, dell'età e dell'abitudine al fumo. Velocità di emivita / clearance plasmatica:
- non fumatori - 38,6 h / 18,6 l / h;
- fumatori - 30,4 h / 27,7 l / h;
- pazienti di età inferiore ai 65 anni - 33,8 h / 18,2 l / h;
- pazienti anziani (oltre 65 anni) - 51,8 h / 17,5 l / h;
- uomini: 32,3 h / 27,3 l / h;
- donne: 36,7 h / 18,9 l / h.
Tuttavia, il grado di questi cambiamenti nei pazienti di sesso, età e fumatori diversi è significativamente inferiore al grado di differenze in questi dati negli individui.
Non sono state trovate differenze significative tra i valori medi di T ½ e clearance plasmatica in pazienti con grave insufficienza renale e in pazienti con funzionalità renale normale. Circa il 57% dell'olanzapina marcata con radioisotopi viene escreta nelle urine, principalmente sotto forma di metaboliti. La clearance di olanzapina nei fumatori con disfunzione epatica minore è inferiore a quella nei non fumatori senza disfunzione epatica. Quando la concentrazione del farmaco nel plasma è compresa tra 7 e 1000 ng / ml, la connessione con le proteine plasmatiche (principalmente albumina e α 1- glicoproteina acida) è di circa il 93%. Negli studi che hanno coinvolto rappresentanti delle razze europea, giapponese e cinese, non sono state stabilite differenze nella farmacocinetica di olanzapina associata alla razza.
L'attività dell'isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 non influenza il metabolismo di olanzapina.
Indicazioni per l'uso
Compresse rivestite con film
- Disturbo Affettivo Bipolare: Zyprexa, da solo o in combinazione con valproato o litio, è usato per trattare episodi maniacali misti o acuti nel disturbo bipolare con o senza manifestazioni psicotiche e rapidi cambiamenti di fase; nei pazienti con disturbo bipolare in cui l'olanzapina è stata efficace nel trattamento della fase maniacale, è indicata anche per la prevenzione delle ricadute;
- Schizofrenia: terapia di esacerbazione; trattamento di supporto e anti-ricaduta a lungo termine sia della schizofrenia che di altri disturbi psicotici con sintomi gravi (negativi (incluso appiattimento emotivo, impoverimento del linguaggio, diminuzione dell'attività sociale) e / o produttivi (inclusi allucinazioni, deliri, automatismo)) e disturbi affettivi concomitanti
Zyprexa in combinazione con fluoxetina è indicato per il trattamento delle condizioni depressive associate al disturbo bipolare.
Liofilizzato per preparazione di soluzione per iniezione intramuscolare
L'iniezione di Zyprexa è raccomandata per il rapido sollievo dall'agitazione psicomotoria (agitazione) in pazienti con disturbo bipolare e schizofrenia.
Controindicazioni
Assoluto:
- età fino a 18 anni;
- periodo di allattamento al seno (allattamento);
- intolleranza al galattosio, deficit di lattasi e malassorbimento di glucosio-galattosio (per compresse);
- ipersensibilità diagnosticata a uno qualsiasi dei componenti di Zyprexa.
Una controindicazione relativa è il periodo di gravidanza: l'assunzione del farmaco è richiesta sotto controllo medico.
Istruzioni per l'uso di Zyprexa: metodo e dosaggio
Compresse rivestite con film
Le compresse di Zyprex vengono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.
La dose giornaliera viene selezionata individualmente e dipende dalle condizioni cliniche del paziente. La dose superiore allo standard deve essere aumentata gradualmente (mantenendo un intervallo di almeno 24 ore) e solo dopo un appropriato esame clinico.
Regime di dosaggio raccomandato di Zyprexa:
- Schizofrenia e disturbi psicotici simili: la dose iniziale del farmaco (è anche lo standard) - 10 mg 1 volta al giorno; dosi terapeutiche - da 5 a 20 mg al giorno;
- Mania acuta nel disturbo bipolare: la dose iniziale del farmaco (è anche lo standard) - 15 mg una volta al giorno; dosi terapeutiche - da 5 a 20 mg al giorno.
Per gli anziani, pazienti con insufficienza epatica moderata, con grave insufficienza renale, si raccomanda una dose iniziale di olanzapina - 5 mg al giorno.
Inoltre, una diminuzione della dose iniziale di Zyprexa viene mostrata con una combinazione dei seguenti fattori: pazienti di sesso femminile, non fumatori, pazienti anziani - a causa di un possibile rallentamento del metabolismo del principio attivo.
Liofilizzato per preparazione di soluzione per iniezione intramuscolare
Una soluzione preparata da un liofilizzato viene iniettata per via intramuscolare. Zyprex non deve essere somministrato per via sottocutanea o endovenosa.
L'uso di olanzapina sotto forma di iniezione è necessario per il rapido sollievo dall'agitazione nei pazienti con disturbo bipolare e schizofrenia.
La dose iniziale raccomandata di Zyprexa è 10 mg (singola iniezione intramuscolare). Inoltre, tenendo conto delle condizioni cliniche del paziente, non prima di 2 ore dopo, è consentito effettuare una seconda iniezione - fino a 10 mg. Dopo almeno 4 ore dalla seconda iniezione, è consentita una terza - fino a 10 mg. La sicurezza di dosi superiori a 30 mg al giorno non è stata valutata negli studi clinici.
Se esistono indicazioni per il proseguimento della terapia, le iniezioni intramuscolari di Zyprexa devono essere annullate e, se clinicamente fattibile, passare alla somministrazione orale di olanzapina alla dose di 5-20 mg.
Per gli anziani o per i pazienti con altri fattori di rischio clinico, si raccomanda una singola iniezione intramuscolare di Zyprexa alla dose di 2,5-5 mg.
Il liofilizzato può essere sciolto esclusivamente con acqua sterile per preparazioni iniettabili.
Non mescolare olanzapina nella stessa siringa con lorazepam, diazepam e aloperidolo, poiché sono possibili il tempo di dissoluzione, la precipitazione e / o l'indebolimento dell'effetto di olanzapina.
Per preparare la soluzione, aggiungere 2,1 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili al contenuto del flaconcino:
- La soluzione dovrebbe essere gialla, trasparente;
- È necessario utilizzare la soluzione entro 1 ora dalla preparazione;
- Il residuo inutilizzato deve essere drenato;
- Prima dell'introduzione, è necessario controllare la soluzione per la presenza di impurità meccaniche (se il contenitore e la soluzione lo consentono).
Dose di olanzapina in mg, corrispondente al volume della soluzione utilizzata per l'iniezione i / m:
- L'intero contenuto della bottiglia è di 10 mg;
- 1,5 ml - 7,5 mg;
- 1 ml - 5 mg;
- 0,5 ml - 2,5 mg.
Effetti collaterali
Effetti collaterali associati all'uso di olanzapina, secondo studi clinici:
- Molto spesso (> 1/10): sonnolenza e aumento di peso, lieve aumento transitorio della concentrazione plasmatica di prolattina (fino al 34% dei casi) *;
- Spesso (da <1/10 a? 1/100): capogiri, astenia, acatisia, aumento dell'appetito, edema periferico, ipotensione ortostatica, costipazione, secchezza delle fauci;
- Raramente (1 / 10.000): aumento asintomatico transitorio dei parametri epatici di ALT (alanina aminotransferasi) e AST (aspartato aminotransferasi) nel siero del sangue;
- In casi isolati (<1 / 10.000): un aumento della concentrazione plasmatica di glucosio ≥200 mg / dL (sospetto diabete mellito), un aumento della concentrazione plasmatica di glucosio da ≥160 mg / dL a <200 mg / dL (sospetto iperglicemia) con un glucosio basale di ≤140 mg / dL.
Nota:
* - I valori massimi di concentrazione di prolattina in media non raggiungono il limite superiore della norma e non differiscono statisticamente in modo significativo dal placebo; sintomi clinici e segni di iperprolattinemia come ginecomastia, ingrossamento del seno e galattorrea sono rari; nella maggior parte dei casi, la normalizzazione dei livelli di prolattina avviene senza annullare Zyprexa.
Negli studi clinici con la partecipazione di 1185 pazienti (N = 1185), è stato notato un aumento dei livelli di trigliceridi in media di 20 mg / dL rispetto al basale.
Secondo i risultati di studi controllati con placebo (N = 2528), i livelli di colesterolo sono aumentati in media di 0,4 mg / dL rispetto al basale.
Ci sono stati casi isolati di eosinofilia asintomatica.
Dati di sintesi sui principali effetti collaterali e sulla frequenza della loro manifestazione (in base ai risultati degli studi clinici e / o ai dati del periodo post-registrazione nel trattamento di varie forme di dosaggio di Zyprexa):
- L'organismo nel suo insieme: molto spesso - un aumento del peso corporeo 1; spesso - astenia 2; raramente - fotosensibilità aumentata 2;
- Sistema cardiovascolare: spesso - ipotensione ortostatica 1; raramente - bradycardia 2;
- Apparato digerente: spesso - costipazione 2, secchezza delle fauci 2, aumento dell'appetito 2; molto raramente - epatite 3;
- Disordini metabolici: spesso - edema periferico 2; molto raramente - coma diabetico 3, chetoacidosi diabetica 3.5, iperglicemia 3, ipertrigliceridemia 3.6;
- Sistema nervoso: molto spesso - disturbo dell'andatura 4, sonnolenza 2; spesso - acatisia 2, vertigini 2; raramente - convulsioni 3;
- Pelle e appendici: raramente - eruzione cutanea 3;
- Sistema genito-urinario: molto raramente - priapismo 3;
- Biochimica clinica: molto spesso - un aumento della prolattina 1; spesso - un aumento di ALT 1, un aumento di AST 1, casi isolati di aumento della concentrazione di glucosio ≥160 mg / dl- <200 mg / dl (sospetta iperglicemia) 1, casi isolati di aumento della concentrazione di glucosio ≥200 mg / dl (sospetto diabete) 1;
- Ematologia: spesso - eosinofilia 1; raramente - leucopenia 3; molto raramente - trombocitopenia 3.
Appunti
1 - Valutazione degli indicatori dal database delle sperimentazioni cliniche.
2 - Effetti collaterali registrati nel database della sperimentazione clinica.
3 - Effetti collaterali riportati spontaneamente durante gli studi post-marketing.
4 - Effetti collaterali riscontrati negli studi clinici in pazienti con demenza di tipo Alzheimer.
5 - Acidosi diabetica come classificata nel Dizionario dei codici per le reazioni avverse (COSTART).
6 - Iperlipidemia secondo la classificazione COSTART.
Gradazione di frequenza in base al numero di episodi marcati: molto spesso (> 1/10); spesso (1/100); raramente (1/1000); raramente (1 / 10.000); molto raro (<1 / 10.000).
Overdose
Molto spesso (≥ 10%) con un sovradosaggio, si verificano i seguenti sintomi: disturbi dell'articolazione, agitazione, aggressività, tachicardia, vari disturbi extrapiramidali, alterazione della coscienza di varia gravità (dalla sedazione al coma). Altri segni di sovradosaggio: sindrome neurolettica maligna, convulsioni, delirio, aspirazione, depressione respiratoria, aritmia, diminuzione o aumento della pressione sanguigna, arresto respiratorio e cardiaco.
Il dosaggio fatale minimo è stato di 450 mg di olanzapina. La dose massima terminata favorevolmente (il paziente è sopravvissuto) è di 1500 mg.
Non esiste un antidoto specifico per olanzapina. Si sconsiglia di indurre il vomito. Possono essere eseguite procedure standard, inclusa la lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo (l'assunzione di un adsorbente riduce la biodisponibilità di olanzapina assunta per via orale a circa il 50-60%). L'ulteriore trattamento di un sovradosaggio è sintomatico, mirato a mantenere le funzioni degli organi vitali ed eliminare le complicazioni che si sono sviluppate, tra cui l'abbassamento della pressione alta, il ripristino dei disturbi circolatori e il mantenimento della funzione respiratoria. L'uso di dopamina, epinefrina e altri simpaticomimetici, che sono agonisti dei recettori beta-adrenergici, è controindicato, poiché la stimolazione di questi recettori può aggravare la diminuzione della pressione sanguigna.
istruzioni speciali
La terapia con qualsiasi neurolettico, inclusa l'olanzapina, può causare lo sviluppo della sindrome neurolettica maligna (MNS), un complesso di sintomi potenzialmente fatali. Manifestazioni cliniche della SNM: un aumento significativo della temperatura corporea, cambiamenti nello stato mentale, rigidità muscolare, disturbi del sistema nervoso autonomo (pressione sanguigna instabile, polso, aritmie cardiache, tachicardia, aumento della sudorazione). Un'ulteriore conferma di ZNS può essere: un aumento del livello di creatinfosfochinasi, mioglobinuria (rabdomiolisi), insufficienza renale acuta. Tali manifestazioni cliniche di NNS, o un aumento significativo della temperatura senza altri sintomi, richiedono l'abolizione di tutti gli antipsicotici, compresa l'olanzapina.
In studi comparativi per più di 6 settimane, la terapia con olanzapina aveva una probabilità significativamente minore di essere accompagnata dallo sviluppo di discinesia che richiedeva correzione medica rispetto al trattamento con aloperidolo. In questo caso, è necessario tener conto del rischio di discinesia tardiva in caso di terapia prolungata con antipsicotici. In caso di sviluppo di segni di discinesia tardiva, si raccomanda una riduzione della dose o la sospensione di olanzapina. Dopo l'interruzione, Zyprexa può aumentare o manifestare sintomi di discinesia tardiva.
In alcuni casi, l'uso di Zyprexa, di regola, all'inizio della terapia, è stato accompagnato da un aumento asintomatico e transitorio dei livelli di transaminasi epatiche (ALT e AST). Particolare attenzione deve essere prestata a tale aumento nei pazienti con insufficienza epatica, con limitata riserva funzionale epatica, o in caso di terapia con farmaci potenzialmente epatotossici. Un aumento dei livelli di ALT e / o AST durante il trattamento richiede un attento monitoraggio del paziente e, se necessario, una riduzione della dose.
Zyprexa è usato con cautela in presenza di una storia di crisi epilettiche o in pazienti esposti a fattori che riducono la soglia convulsiva. Le convulsioni in questi pazienti sono state rare durante la terapia con olanzapina.
Dovresti anche fare attenzione a: un numero ridotto di neutrofili e / o leucociti; segni di disordini tossici / soppressione della funzione del midollo osseo sotto l'influenza di farmaci nell'anamnesi; depressione della funzione del midollo osseo dovuta a malattie concomitanti; una storia di radioterapia o chemioterapia; ipereosinofilia; malattie mieloproliferative.
Secondo i risultati degli studi clinici, non si sono verificate recidive di neutropenia dipendente da clozapina o agranulocitosi durante l'uso di Zyprexa in pazienti con anamnesi di questi disturbi.
Nel corso degli studi clinici, l'uso di Zyprexa con effetti collaterali anticolinergici è stato raramente accompagnato. Tuttavia, in presenza di malattie concomitanti, l'esperienza clinica con olanzapina è limitata, pertanto, si deve prestare attenzione in caso di ipertrofia prostatica clinicamente significativa, ostruzione intestinale paralitica, glaucoma ad angolo chiuso e condizioni simili.
In vitro l'olanzapina agisce come un antagonista della dopamina e, come altri antipsicotici, è teoricamente in grado di inibire l'azione della dopamina e degli agonisti della levodopa.
Dato l'effetto principale sul sistema nervoso centrale (SNC), è necessario prestare attenzione quando si utilizza Zyprexa in combinazione con altri farmaci ad azione centrale e sostanze contenenti etanolo.
L'effetto di olanzapina per iniezione intramuscolare nel gruppo di età di pazienti sotto i 18 anni non è stato studiato.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Secondo le istruzioni, Zyprexa è in grado di provocare sonnolenza, pertanto, nel corso della terapia, si raccomanda di essere estremamente attenti quando si guidano mezzi meccanici, compresa un'auto.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'esperienza sull'uso di olanzapina durante la gravidanza non è sufficiente per valutarne la sicurezza, pertanto Zyprexa può essere utilizzato solo se il beneficio atteso per la donna è superiore ai potenziali rischi per il feto. Le donne in età fertile dovrebbero essere avvertite che dovrebbero informare il loro medico in caso di pianificazione di una gravidanza o il suo verificarsi durante il trattamento farmacologico.
Nei neonati le cui madri hanno assunto antipsicotici nel terzo trimestre di gravidanza, esiste il rischio di sviluppare effetti indesiderati, inclusi sintomi da astinenza e disturbi extrapiramidali di varia gravità e durata. Sono stati segnalati anche casi di sonnolenza, tremore, agitazione, ipotensione, sindrome da distress respiratorio, ipertensione e malnutrizione. Pertanto, tali neonati dovrebbero essere sotto costante controllo medico.
Olanzapina passa nel latte materno e pertanto Zyprexa è controindicato durante l'allattamento. Se è necessario un trattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
L'efficacia e la sicurezza di olanzapina nei pazienti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite, pertanto Zyprex è controindicato nella pratica pediatrica.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di grave insufficienza renale, si raccomanda una riduzione della dose giornaliera iniziale di Zyprexa.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di insufficienza epatica di gravità moderata, si raccomanda una diminuzione della dose giornaliera iniziale di Zyprexa.
Uso negli anziani
Dosi giornaliere iniziali raccomandate di Zyprexa per il trattamento di pazienti anziani, a seconda della forma di rilascio del farmaco:
- compresse - fino a 5 mg;
- soluzione per iniezione intramuscolare, preparata da liofilizzato - 2,5-5 mg una volta.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Zyprexa con determinati farmaci, possono verificarsi i seguenti effetti:
- Carbone attivo: quando somministrata per via orale, l'olanzapina riduce la sua biodisponibilità fino al 50-60%;
- Antiacidi: cimetidina contenente alluminio o magnesio - l'uso in una singola dose non interferisce con la biodisponibilità di Zyprexa sotto forma di compresse;
- Acido valproico: è improbabile che abbia un'interazione farmacocinetica clinicamente rilevante con olanzapina;
- Sostanze / farmaci metabolizzati con la partecipazione del CYP1A2, come la teofillina: la loro farmacocinetica è sostanzialmente invariata, poiché l'olanzapina non è un potenziale inibitore dell'attività del CYP1A2;
- Potenziali inibitori noti del CYP1A2: possono diminuire la clearance di olanzapina;
- Isoenzimi del citocromo P 450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A): l'olanzapina è potenzialmente incapace di sopprimere la loro attività (secondo studi in vitro che utilizzano microsomi epatici umani);
- Imipramina o il suo metabolita desipramina (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarin (CYP2C19), teofillina (CYP1A2) o diazepam (CYP3A4, CYP2C19): il metabolismo di queste sostanze non è inibito (secondo studi clinici, quando somministrato con ol con zapratina)
- Inibitori o induttori degli isoenzimi del citocromo P 450, che mostrano attività specifica contro il CYP1A2: possono alterare il metabolismo di olanzapina;
- Carbamazepina e fumo del paziente: aumentare la clearance dell'olanzapina (aumentando l'attività del CYP1A2);
- Litio, biperiden: non sono stati trovati segni di interazioni farmacologiche;
- Lorazepam: con la somministrazione i / m di lorazepam alla dose di 2 mg 1 ora dopo l'iniezione i / m di olanzapina alla dose di 5 mg, non si è verificato alcun effetto significativo sulla farmacocinetica di olanzapina e lorazepam totale o non coniugato, ma questa combinazione di iniezioni aumenta la sonnolenza osservata con l'uso di ciascuno di farmaci separatamente;
- Farmaci che possono abbassare la pressione sanguigna mediante meccanismi diversi dall'antagonismo adrenergico dell'α-1: è possibile diminuire la pressione sanguigna e / o la bradicardia con la somministrazione intramuscolare di olanzapina, per la sua attività di antagonista adrenergico dell'α-1;
- Fluvoxamina (un inibitore del CYP1A2): riduce la clearance dell'olanzapina, aumentando il valore medio della sua C max: nelle donne non fumatori del 54%, negli uomini fumatori del 77%; AUC media: 52% e 108%, rispettivamente. Olanzapina a basse dosi deve essere assunta dai pazienti in trattamento con fluvoxamina;
- Fluoxetina (con una singola dose di 60 mg o 60 mg al giorno per 8 giorni): provoca un aumento della concentrazione massima di olanzapina in media del 16% e anche in media del 16% - una diminuzione della sua clearance. Si sconsiglia di modificare la dose di olanzapina quando somministrata in combinazione con fluoxetina;
- Etanolo: non ci sono stati cambiamenti nella farmacocinetica dell'etanolo sullo sfondo di una concentrazione stabile di olanzapina, ma questa combinazione può aumentare l'effetto farmacologico dell'olanzapina, ad esempio un sedativo.
Analoghi
Gli analoghi di Zyprexa sono: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapine, Olanzapine Canon, Normiton, Olanex, Olanzapin-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio e asciutto fuori dalla portata dei bambini a una temperatura di 15-30 ° C. Non congelare il liofilizzato.
La durata di conservazione è di 3 anni.
La soluzione preparata deve essere utilizzata entro un'ora.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Zyprex
Le recensioni di Zyprex come agente antipsicotico sono per lo più positive. I pazienti notano l'elevata efficacia del farmaco se utilizzato secondo le indicazioni.
Le revisioni negative descrivono gli effetti collaterali, i più comuni dei quali sono un aumento significativo dell'appetito, aumento di peso, disturbi metabolici e lo sviluppo di una sindrome da astinenza dopo l'interruzione della terapia. Ci sono lamentele di vertigini, secchezza delle fauci, costipazione. In alcuni uomini, le ghiandole mammarie si ingrandiscono, ma questo fenomeno scompare man mano che il trattamento continua. Molti pazienti esprimono insoddisfazione per l'alto costo di Zyprexa.
Prezzo per Zyprexa nelle farmacie
Prezzi approssimativi per Zyprexa (compresse rivestite con film, 28 pezzi per confezione): 5 mg ciascuno - 2220-2650 rubli; 10 mg ciascuno - 4200-4860 rubli.
Zyprexa: prezzi nelle farmacie online
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Opinioni per Zyprexa Zidis 2045 RUB Acquistare |
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Opinioni per Zyprexa Zidis 4233 RUB Acquistare |
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Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!