Lernicor - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Di Compresse

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Lernicor

Lernicor: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Lernicor

Codice ATX: C08CA13

Principio attivo: lercanidipina (Lercanidipina)

Produttore: JSC "FP" Obolenskoye "(Russia)

Descrizione e foto aggiornate: 2019-07-29

Prezzi nelle farmacie: da 244 rubli.

Acquistare

Lernicor è un farmaco antipertensivo.

Forma e composizione del rilascio

Ghtgfhfn è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, con rivestimento giallo (dosaggio 10 mg) o rosa (dosaggio 20 mg); il nucleo nella sezione trasversale ha un colore giallo chiaro (7, 10, 14 o 28 pezzi in un blister fatto di foglio di alluminio e pellicola di cloruro di polivinile, in una scatola di cartone 1, 2, 3 o 4 confezioni e istruzioni per l'uso di Lernicor).

1 compressa rivestita con film contiene:

• principio attivo: lercanidipina cloridrato - 10 o 20 mg;
• componenti aggiuntivi: sodio carbossimetilamido (sodio amido glicolato), cellulosa microcristallina, povidone K30, lattosio monoidrato, magnesio stearato;
• involucro della pellicola: Opadry II 85F38107 giallo (dosaggio 10 mg) / Opadry II 85F34555 rosa (dosaggio 20 mg) - macrogol (polietilenglicole), biossido di titanio, alcool polivinilico, talco; inoltre per un dosaggio di 10 mg - rosso ossido di ferro, vernice di alluminio a base di colorante giallo di chinolina; inoltre per un dosaggio di 20 mg - vernice a base di colorante rosso affascinante, vernice di alluminio a base di colorante azorubina, vernice di alluminio a base di colorante giallo tramonto.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La lercanidipina è un derivato della 1,4-diidropiridina, un calcio-antagonista selettivo lento (BMCC), un calcio-antagonista che sopprime il flusso transmembrana degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce delle pareti vascolari.

La lercanidipina è una miscela equimolare di (+) - R- e (-) S-enantiomeri. L'effetto antiipertensivo del principio attivo è determinato principalmente dall'enantiomero S. Il meccanismo dell'azione antipertensiva del farmaco è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulle cellule della muscolatura liscia vascolare, che a sua volta provoca una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale (OPSS).

Nonostante l'emivita relativamente breve (T _½) della lercanidipina dal plasma sanguigno, il farmaco ha un effetto ipotensivo prolungato a causa dell'alto valore del coefficiente di distribuzione della membrana. La sostanza non mostra un effetto inotropo negativo a causa della sua intrinseca elevata selettività vascolare. L'ipotensione arteriosa acuta con tachicardia riflessa durante l'uso del farmaco si verifica raramente a causa dello sviluppo graduale del processo di vasodilatazione.

La lercanidipina è metabolicamente neutra e non influisce in modo significativo sul livello sierico di lipoproteine e apolipoproteine nel sangue, e inoltre non porta ad un cambiamento nel profilo lipidico nei pazienti con ipertensione arteriosa.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il principio attivo di Lernicor è completamente assorbito. Nel plasma sanguigno, la concentrazione massima di lercanidipina (C _max) si osserva 1,5–3 ore dopo la sua somministrazione alla dose di 10 e 20 mg ed è pari rispettivamente a 3,3 ± 2,09 e 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- e (-) S-enantiomeri dell'agente sono caratterizzati da un profilo farmacocinetico simile - hanno lo stesso T _½ e tempo per raggiungere C _max (T _max); l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e la C _{max sono} circa 1,2 volte superiori per l'enantiomero S (-). Nel corso degli esperimenti in vivo, non è stata registrata l'interconversione degli enantiomeri.

La biodisponibilità assoluta della lercanidipina durante il suo passaggio primario attraverso il fegato, se assunta per via orale dopo i pasti, è di circa il 10% e se usata a stomaco vuoto diminuisce di ⅓. Se il farmaco viene assunto entro e non oltre 2 ore dopo aver mangiato cibi grassi, la sua biodisponibilità aumenta di 4 volte, quindi non è consigliabile assumere Lernicor dopo i pasti. In caso di uso orale del farmaco, il livello del suo contenuto nel plasma sanguigno non è direttamente proporzionale alla dose somministrata (cinetica non lineare). La saturazione del metabolismo presistemico viene effettuata gradualmente, da cui ne consegue che la biodisponibilità di Lernicor aumenta con l'aumentare della dose.

Dal plasma sanguigno, il principio attivo viene distribuito rapidamente e ampiamente ai tessuti e agli organi. Si lega alle proteine plasmatiche per oltre il 98%. La lercanidipina viene metabolizzata dall'azione dell'isoenzima CYP3A4 con la formazione di metaboliti inattivi. Circa il 50% della dose assunta viene escreta nelle urine, il restante 50% nelle feci. L'eliminazione viene effettuata principalmente attraverso la biotrasformazione. In media, T _½ è di 8-10 ore, la durata dell'effetto terapeutico è di 24 ore Con somministrazioni orali ripetute, non si osserva il cumulo della sostanza attiva.

È stato riscontrato che la farmacocinetica della lercanidipina nei pazienti con disfunzione renale con clearance della creatinina (CC) superiore a 30 ml / min, nei pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata e nei pazienti anziani è simile alla farmacocinetica registrata nel gruppo generale di pazienti.

In presenza di grave insufficienza renale e / o epatica, a causa di una diminuzione del livello plasmatico di proteine nel sangue, è possibile un aumento della frazione libera di lercanidipina.

Nei pazienti in emodialisi e nei pazienti con grave disfunzione renale, con un CC inferiore a 30 ml / min, vi sono concentrazioni plasmatiche di lercanidipina più elevate (circa il 70%) nel sangue.

Nei pazienti con insufficienza epatica moderata e grave, è probabile che la biodisponibilità sistemica della lercanidipina aumenti, poiché la sua biotrasformazione avviene principalmente nel fegato.

Indicazioni per l'uso

Lernicor è indicato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa di 1 e 2 gradi.

Controindicazioni

Assoluto:

• angina instabile;
• un periodo di un mese dopo l'infarto del miocardio;
• insufficienza cardiaca cronica non trattata (CHF);
• ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro;
• grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min);
• grave insufficienza epatica;
• uso in donne in età riproduttiva che non usano misure contraccettive efficaci;
• sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio, deficit di lattasi;
• gravidanza e allattamento;
• età fino a 18 anni;
• uso combinato con eritromicina, ketoconazolo, ritonavir, itraconazolo, troleandomicina e altri potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4;
• ricevimento simultaneo con ciclosporina, succo di pompelmo;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco, nonché a una qualsiasi delle diidropiridine.

Parente (è necessario prendere le compresse di Lernicor con cautela):

• sindrome del seno malato (senza un pacemaker artificiale);
• disfunzione del ventricolo sinistro;
• cardiopatia ischemica (CHD);
• disfunzione epatica da lieve a moderata;
• insufficienza renale (CC più di 30 ml / min);
• età avanzata.

Lernicor, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Lernicor vengono assunte per via orale, 1 volta al giorno, preferibilmente al mattino, almeno 15 minuti prima dei pasti. Le compresse vengono deglutite intere, senza masticare o frantumare, con una sufficiente quantità di acqua.

La dose giornaliera raccomandata è di 10 mg, se necessario, a seconda della tolleranza individuale, è possibile aumentare la dose giornaliera a 20 mg, eseguita 14 giorni dopo l'inizio del corso. È necessario selezionare gradualmente una dose terapeutica, poiché il massimo effetto antipertensivo si osserva in media 14 giorni dopo l'inizio dell'uso di Lernicor.

È improbabile che con un aumento della dose giornaliera superiore a 20 mg, l'efficacia della lercanidipina aumenti, ma aumenterà la minaccia di reazioni avverse.

Effetti collaterali

Disturbi indesiderati che possono verificarsi durante l'assunzione di Lernicor (classificati come segue: molto spesso - ≥ 1/10, spesso - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1 / 10.000 e <1/1000, estremamente raramente - <1/10 000, inclusi casi isolati):

• apparato digerente: raramente - dolore epigastrico, dispepsia, vomito, nausea, diarrea; estremamente raro - iperplasia gengivale, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
• sistema cardiovascolare: raramente - aumento della frequenza cardiaca, arrossamento del viso, tachicardia; raramente - sensazioni dolorose dietro lo sterno, angina pectoris; estremamente raramente - una significativa diminuzione della pressione sanguigna (BP), infarto miocardico, svenimento; nei pazienti con angina pectoris, la frequenza, la durata e la gravità degli attacchi possono aumentare;
• sistema nervoso: raramente - capogiro, mal di testa; raramente - sonnolenza;
• sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: estremamente raro - dolore toracico;
• sistema muscolo-scheletrico, tessuto connettivo: raramente - mialgia;
• pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - eruzioni cutanee;
• sistema immunitario: estremamente raro - reazioni di ipersensibilità;
• reni e tratto urinario: raramente - poliuria; estremamente raro - un aumento della frequenza della minzione;
• disturbi generali: raramente - edema periferico; raramente - astenia, grave affaticamento.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Lernicor possono includere vasodilatazione periferica con un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e tachicardia riflessa, poiché si presume che in caso di sovradosaggio di lercanidipina possano verificarsi disturbi simili a quelli di un sovradosaggio di altri derivati diidropiridinici.

Il trattamento è sintomatico. Con una significativa diminuzione della pressione sanguigna, perdita di coscienza, è necessaria la terapia cardiovascolare, con bradicardia - somministrazione endovenosa (iv) di atropina. Sono stati segnalati tre casi di sovradosaggio da lercanidipina per suicidio durante l'uso del farmaco a dosi di 150, 280 e 800 mg. Tutti i pazienti sono sopravvissuti.

Con l'uso combinato di lercanidipina alla dose di 150 mg con etanolo a una dose sconosciuta, è stata osservata la comparsa di sonnolenza. Sono state prescritte la lavanda gastrica e l'introduzione di carbone attivo.

Sullo sfondo dell'uso combinato di lercanidipina alla dose di 280 mg e moxonidina alla dose di 5,6 mg, sono stati notati ischemia miocardica grave, shock cardiogeno e insufficienza renale lieve. In questo caso la terapia è stata effettuata utilizzando glicosidi cardiaci, furosemide o altri diuretici, catecolamine ad alte dosi, sostituti del plasma.

Dopo aver assunto la lercanidipina alla dose di 800 mg, sono stati registrati disturbi come nausea e un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna. È stata prescritta la somministrazione di carbone attivo e lassativi, infusione endovenosa di dopamina.

Non sono disponibili dati sull'efficacia dell'emodialisi in caso di sovradosaggio di Lernicor, tuttavia, dato l'elevato grado di legame dell'agente alle proteine plasmatiche, è molto probabile che la sua nomina risulti inefficace.

istruzioni speciali

La ricezione di alcune diidropiridine in pazienti con malattia coronarica può essere associata alla minaccia di una maggiore frequenza di attacchi di angina. Di conseguenza, in tali pazienti, il trattamento farmacologico deve essere effettuato con estrema cautela.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

I pazienti che guidano veicoli o lavorano con altri meccanismi complessi durante il periodo di terapia con Lernicor devono prestare attenzione a causa della possibile comparsa di aumento della stanchezza, vertigini, astenia, sonnolenza.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Il trattamento con Lernicor è controindicato durante la gravidanza e nelle donne in età fertile che non usano misure contraccettive affidabili. Secondo i dati degli studi preclinici sulla lercanidipina negli animali, non è stato riscontrato un effetto teratogeno, tuttavia, quando si utilizzano altri derivati della diidropiridina, è stato rivelato un effetto teratogeno.

Poiché la lercanidipina è altamente lipofila, si può presumere che sia in grado di penetrare nel latte materno. Di conseguenza, l'assunzione di Lernicor durante l'allattamento è controindicata.

Uso infantile

Nelle persone sotto i 18 anni di età, la terapia con Lernicor è controindicata, poiché non ci sono dati che confermino la sua efficacia e sicurezza in pazienti di questa fascia di età.

Con funzionalità renale compromessa

In caso di grave disfunzione renale (CC inferiore a 30 ml / min), Lernicor è controindicato.

In presenza di insufficienza renale lieve o moderata, si deve usare cautela e la terapia deve essere iniziata con una dose giornaliera di 10 mg con il suo ulteriore aumento graduale a 20 mg, tenendo conto della gravità dell'effetto ipotensivo.

Per violazioni della funzionalità epatica

In presenza di grave insufficienza epatica, la terapia con Lernicor è controindicata.

In caso di disfunzione epatica di gravità lieve o moderata, la dose giornaliera iniziale di Lernicor deve essere di 10 mg, quindi con cautela può essere aumentata a 20 mg. In caso di aumento dell'effetto antipertensivo, è necessaria una riduzione della dose.

Uso negli anziani

I pazienti anziani non devono modificare la dose giornaliera del farmaco in base al profilo farmacocinetico e ai dati degli studi clinici. Tuttavia, quando si prescrive Lernicor a pazienti di questa fascia di età, è necessario prestare attenzione, soprattutto all'inizio del corso.

Interazioni farmacologiche

• metoprololo: c'è una diminuzione del 50% della biodisponibilità della lercanidipina; questo effetto può essere registrato anche se usato in combinazione con altri beta-bloccanti, per cui può essere necessario un aggiustamento della dose per ottenere un risultato positivo del trattamento;
• inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori), diuretici, beta-bloccanti: è possibile la terapia di combinazione di questi farmaci con Lernicor;
• induttori e inibitori dell'isoenzima CYP3A4: l'isoenzima CYP3A4 è responsabile della biotrasformazione della lercanidipina, pertanto gli inibitori e gli induttori di questo isoenzima possono influenzare il metabolismo e l'eliminazione del farmaco; l'uso concomitante di lercanidipina con potenti inibitori del CYP3A4 è controindicato;
• ciclosporina: viene registrato un aumento del contenuto di entrambi i farmaci nel plasma, pertanto la terapia combinata di questa sostanza con Lernicor è controindicata;
• Induttori del CYP3A4, inclusi rifampicina e anticonvulsivanti (carbamazepina, fenitoina): l'effetto ipotensivo della lercanidipina può diminuire; è richiesto il monitoraggio sistematico della pressione sanguigna;
• midazolam: vi è un aumento della biodisponibilità della lercanidipina nei pazienti anziani in media del 40% quando viene combinata alla dose di 20 mg con questa sostanza;
• substrati dell'isoenzima CYP3A4 (chinidina, amiodarone e altri antiaritmici di classe III, terfenadina, astemizolo): occorre prestare attenzione con questa combinazione;
• digossina: non è stata registrata alcuna interazione farmacocinetica quando si utilizza Lernicor a una dose di 20 mg sullo sfondo di un ciclo di assunzione di beta-metildigossina, tuttavia, in volontari sani che hanno assunto digossina, c'è stato un aumento della C _{max di} questa sostanza nel plasma di circa il 33% dopo aver usato a stomaco vuoto la lercanidipina alla dose di 20 mg, mentre l'AUC e la clearance renale della digossina non sono cambiate in modo significativo; sullo sfondo di questa combinazione, è necessario controllare i possibili segni di intossicazione da digossina;
• simvastatina (alla dose di 40 mg): se combinato con lercanidipina (alla dose di 20 mg), il valore AUC per la simvastatina aumenta del 56% e per il β-idrossiacido (il suo metabolita attivo) - del 28%; puoi prevenire interazioni indesiderate quando usi questi farmaci in diversi momenti della giornata - prendi Lernicor al mattino e simvastatina la sera;
• cimetidina (a una dose inferiore a 800 mg): non ci sono cambiamenti significativi nel livello di lercanidipina nel plasma sanguigno, tuttavia, con l'introduzione di cimetidina ad alte dosi, è necessaria cautela a causa del rischio aggravato di aumento della biodisponibilità della lercanidipina e aumento dell'effetto antipertensivo;
• warfarin: non viene registrato alcun cambiamento nella farmacocinetica di questa sostanza se usata contemporaneamente in volontari sani con lercanidipina alla dose di 20 mg;
• etanolo, succo di pompelmo: è possibile un potenziamento dell'azione antipertensiva di Lernicor;
• fluoxetina (un inibitore di CYP3A4 e CYP2D6): nei pazienti anziani, non vengono rilevati cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica della lercanidipina quando combinata con questa sostanza.

Analoghi

Gli analoghi di Lernikor sono: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25 ° C, fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Lernicor

Le poche recensioni di Lernicor lasciate dai pazienti sui siti web medici sono per lo più positive. Molte recensioni notano i buoni risultati del trattamento con un farmaco per l'ipertensione di gravità da lieve a moderata. Tuttavia, i pazienti spesso lamentano anche lo sviluppo di reazioni indesiderate durante la terapia sotto forma di debolezza, sonnolenza, edema e arrossamento della pelle del viso. Alcune revisioni indicano un effetto Lernicor molto debole.

Il prezzo di Lernicor nelle farmacie

Il prezzo di Lernicor per un pacchetto contenente 28 compresse rivestite con film può essere: dosaggio 10 mg - 220-265 rubli, dosaggio 20 mg - 360-407 rubli.

Lernicor: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Lernicor 10 mg compresse rivestite con film 28 pz. 244 RUB Acquistare

Lernicor 20 mg compresse rivestite con film 28 pz. 336 r Acquistare

Lernicor compresse p.p. 20mg 28 pezzi. 386 r Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!