Ondansetron
Ondansetron: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Ondansetron
Codice ATX: A04AA01
Ingrediente attivo: ondansetron (ondansetron)
Produttore: OJSC "Novosibkhimfarm" (Russia), CJSC FarmFirma SOTEX (Russia), OJSC "Biochemist" (Russia), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Russia), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Russia), ecc.
Aggiornamento descrizione e foto: 07.01.2019
Prezzi nelle farmacie: da 122 rubli.
Acquistare
Ondansetron è un farmaco antiemetico, antagonista del recettore della serotonina.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio del farmaco:
- soluzione per somministrazione endovenosa (endovenosa) e intramuscolare (intramuscolare): incolore o leggermente colorata, trasparente (2 o 4 ml ciascuna in fiale di vetro neutro; in una scatola di cartone da 3, 5, 10 fiale o in una scatola di cartone con divisori 1 fiala, in confezioni blister da 1, 3, 5, 10 fiale, in una scatola di cartone 1 o 2 blister Un set con fiale senza anello di rottura o punto di rottura include un coltello per fiala o uno scarificatore per aprirle)
- compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse; il guscio è rosa, il nucleo è bianco (per un dosaggio di 8 mg); il guscio è giallo, il nucleo è bianco (per un dosaggio di 4 mg) (10 pz. in blister, in una scatola di cartone 1 o 2 confezioni).
Composizione per 1 ml di soluzione:
- principio attivo: ondansetron cloridrato diidrato (in termini di ondansetron) - 2 mg;
- componenti ausiliari: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili, soluzione di acido cloridrico 1M a pH 3,0-4,0.
Composizione per 1 compressa:
- principio attivo: ondansetron cloridrato diidrato (in termini di ondansetron) - 4 o 8 mg;
- componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, lattosio (zucchero del latte), magnesio stearato;
- involucro del film: biossido di titanio, ipromellosa, polisorbato 80, per un dosaggio di 8 mg - colorante azorubina (carmoisina), per un dosaggio di 4 mg - colorante giallo chinolina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il componente attivo di Ondansetron è un antagonista selettivo del recettore della serotonina (5-HT3), che previene e tratta la nausea / vomito nel periodo postoperatorio, nonché causati dalla chemioterapia citostatica e dalla radioterapia.
L'utilizzo di farmaci citotossici può aumentare il livello di serotonina che, attivando le fibre afferenti vagali contenenti recettori 5-HT 3, provoca il riflesso del vomito. L'ondansetron inibisce il bisogno riflessivo di vomitare bloccando i recettori 5-HT3 a livello di neurotrasmissione sia nel sistema nervoso centrale che in quello periferico. Il farmaco non causa una ridotta coordinazione dei movimenti, non ha un effetto sedativo, non riduce la capacità lavorativa, non modifica la concentrazione di prolattina nel plasma e ha attività ansiolitica.
Farmacocinetica
Caratteristiche farmacocinetiche dell'ondansetron dopo somministrazione intramuscolare:
- assorbimento: dopo l'iniezione, il picco di concentrazione plasmatica (T Cmax) viene raggiunto entro 10 minuti;
- distribuzione: l'ondansetrone si lega alle proteine plasmatiche del 70-76%, il suo volume di distribuzione (V d) dopo somministrazione parenterale nei pazienti adulti è ~ 140 L;
- metabolismo: il farmaco viene metabolizzato nel fegato;
- escrezione: immodificato nelle urine, ≤ 5% del farmaco viene escreto; emivita (T 1/2) ~ 3 ore, nei pazienti anziani questo indicatore aumenta fino a 5 ore e in caso di grave insufficienza epatica fino a 15-20 ore Grave insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) <15 ml / min può causare un aumento dell'emivita di 4-5 ore, ma questo aumento non ha significato clinico.
Caratteristiche farmacocinetiche dell'ondansetrone assunto per via orale:
- assorbimento: la sostanza è completamente assorbita nel tratto gastrointestinale; T Cmax è ~ 1,5 h; la biodisponibilità dell'ondansetron aumenta leggermente con l'assunzione simultanea di cibo, ma gli antiacidi non influenzano questo indicatore;
- distribuzione: ondansetron si lega alle proteine plasmatiche del 70-76%, Vd ~ 140 l;
- metabolismo: il farmaco subisce l'eliminazione presistemica (effetto del primo passaggio attraverso il fegato);
- escrezione: T 1/2 è di 3 ore, nei pazienti anziani può raggiungere le 5 ore e con grave insufficienza epatica - 15-20 ore Viene escreto dalla circolazione sistemica principalmente a causa del metabolismo epatico, che si verifica con la partecipazione degli enzimi microsomiali CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Nelle urine, <5% della dose somministrata viene escreta immodificata.
Con la somministrazione ripetuta di ondansetron, i suoi parametri farmacocinetici non cambiano.
Categorie speciali di pazienti:
- insufficienza renale moderata (CC = 15-60 ml / min): clearance sistemica ridotta e Vd, con conseguente aumento del T 1/2 fino a 5,4 ore, ma ciò non influisce sull'efficacia del farmaco;
- grave disfunzione renale (pazienti in emodialisi cronica): le caratteristiche farmacocinetiche dell'ondansetron praticamente non cambiano;
- gravi disfunzioni epatiche: la clearance sistemica è significativamente ridotta, a seguito della quale l'emivita di ondansetron viene allungata a 15-32 ore, la biodisponibilità orale raggiunge il 100% a causa di una diminuzione del metabolismo presistemico;
- età avanzata: la biodisponibilità può aumentare fino al 65%, l'emivita - fino a 5 ore;
- età dei bambini: i valori di clearance e V d dipendono dalla categoria di età dei bambini; è necessario un aggiustamento della dose tenendo conto del peso corporeo del bambino (0,1 mg / kg, ma non più di 4 mg per somministrazione), che compensa tali cambiamenti e normalizza l'esposizione sistemica di ondansetron;
- sesso femminile: c'è un maggiore assorbimento con la somministrazione orale del farmaco, così come una diminuzione della clearance sistemica e della V d.
Indicazioni per l'uso
Ondansetron è raccomandato per la prevenzione e il sollievo della nausea e del vomito causati dalla chemioterapia citostatica o dalla radioterapia, oltre che nel periodo postoperatorio.
Controindicazioni
Assoluto:
- Durante la gravidanza e l'allattamento al seno;
- bambini di età inferiore a 2 anni (per soluzione), fino a 3 anni (per compresse alla dose di 4 mg), fino a 12 anni (per compresse alla dose di 8 mg);
- ipersensibilità individuale all'ondansetron o ad altri componenti del farmaco.
Le compresse alla dose di 4 mg sono prescritte con cautela in caso di intolleranza ereditaria al lattosio, deficit congenito di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.
Istruzioni per l'uso di Ondansetron: metodo e dosaggio
La dose giornaliera standard di ondansetron per i pazienti adulti è compresa tra 8 e 24 mg.
Soluzione per l'amministrazione i / ve i / m
La soluzione di Ondansetron è destinata alla somministrazione parenterale (endovenosa o intramuscolare).
Regimi di dosaggio raccomandati per la terapia antitumorale citostatica:
- pazienti adulti (con emetogenicità moderata della chemioterapia o radioterapia): immediatamente prima della procedura, 8 mg per via endovenosa, lenta o intramuscolare;
- pazienti adulti (con elevata emetogenicità di chemioterapia o radioterapia): immediatamente prima della procedura, 8 mg per via endovenosa, lentamente, dopo la procedura, altre due iniezioni endovenose da 8 mg, ciascuna delle quali viene eseguita con un intervallo di 2-4 ore, o infusione continua alla dose di 24 mg a una velocità di 1 mg / h per 24 ore, o immediatamente prima della procedura, 16–32 mg, diluiti in 50–100 ml di soluzione per infusione, come infusione di 15 minuti;
- bambini di età superiore a 2 anni: immediatamente prima della procedura, 5 mg / m 2 di superficie corporea vengono iniettati per via endovenosa.
Per aumentare l'efficacia dell'ondansetron, si raccomanda una singola somministrazione endovenosa di un glucocorticoide (desametasone 20 mg) prima di iniziare la chemioterapia.
Regimi di dosaggio raccomandati per prevenire nausea e vomito nel periodo postoperatorio:
- pazienti adulti: all'inizio dell'introduzione dell'anestesia, nonché per alleviare la nausea e il vomito che si verificano in futuro, 4 mg una volta per via intramuscolare o endovenosa lentamente;
- bambini di età superiore a 2 anni: prima o dopo l'introduzione dell'anestesia per prevenire nausea e vomito postoperatori, nonché per alleviare nausea e vomito che si verificano in futuro, 0,1 mg / kg (massimo fino a 4 mg) EV lentamente.
Non somministrare più di 4 mg di ondansetron per via intramuscolare nella stessa area del corpo.
L'esperienza nella prevenzione e nel trattamento della nausea e del vomito postoperatori nei bambini di età inferiore a 2 anni è insufficiente.
Per diluire la soluzione di Ondansetron, è consentito utilizzare una soluzione di NaCl allo 0,9%; La soluzione di Ringer; Soluzione di destrosio al 5%; Soluzione KCl allo 0,3% + soluzione NaCl allo 0,9%; Soluzione KCl 0,3% + soluzione destrosio 5%.
Compresse rivestite con film
Le compresse di Ondansetron vengono assunte per via orale.
Regimi di dosaggio raccomandati per la terapia antitumorale citostatica:
- pazienti adulti e bambini di età superiore ai 12 anni (con emetogenicità moderata della chemioterapia o radioterapia): 1-2 ore prima dell'inizio della procedura, 8 mg ciascuno, seguiti dalla somministrazione orale di altri 8 mg dopo 12 ore; non ci sono dati sull'uso del farmaco nei bambini sotto i 12 anni di età sottoposti a radioterapia;
- bambini 4-11 anni di età (a moderata chemioterapia o radioterapia emetico): per 1 / 2 h prima di avviare la procedura di 4 mg seguito da un ulteriore 4 mg interiormente dopo 8 ore;
- pazienti adulti (con elevata emetogenicità della chemioterapia o radioterapia): 1-2 ore prima dell'inizio della procedura, 24 mg di ondansetron contemporaneamente con 12 mg di desametasone all'interno; non ci sono dati sull'uso del farmaco nei bambini.
Per prevenire il vomito tardivo / prolungato, è necessario continuare a prendere le pillole per 5 giorni dopo la fine della terapia principale 2 volte al giorno: adulti - 8 mg, bambini - 4 mg.
Per la prevenzione e il sollievo della nausea e del vomito postoperatori, ai pazienti adulti vengono prescritti 16 mg di ondansetron per via orale 1 ora prima dell'anestesia generale. A tale scopo, il farmaco viene prescritto ai bambini solo sotto forma di soluzione per la somministrazione parenterale.
Effetti collaterali
- sistema nervoso: vertigini, mal di testa, disturbi del movimento spontaneo e convulsioni;
- apparato digerente: secchezza delle fauci, singhiozzo, diarrea / costipazione; a volte - un aumento asintomatico transitorio delle transaminasi sieriche;
- sistema cardiovascolare: aritmie, bradicardia, dolore toracico (accompagnato in alcuni casi da depressione del segmento ST), abbassamento della pressione sanguigna (pressione sanguigna);
- organo della vista: diminuzione temporanea dell'acuità visiva;
- dati di studi di laboratorio e strumentali: ipopotassiemia, per compresse - ipercreatininemia;
- reazioni di ipersensibilità: broncospasmo, laringospasmo, orticaria, angioedema, anafilassi;
- altre reazioni: una sensazione di calore, arrossamento del viso;
- reazioni locali con somministrazione parenterale: arrossamento, bruciore e dolore al sito di iniezione.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di ondansetron sono costipazione, compromissione della vista, diminuzione della pressione sanguigna e un episodio vasovagale con AV (blocco atrioventricolare) II grado. Tutti questi effetti sono transitori e completamente reversibili.
Si raccomanda di effettuare una terapia sintomatica e di supporto, non ci sono informazioni su un antidoto specifico, l'uso di ipecac è inefficace a causa dell'effetto antiemetico di ondansetron.
istruzioni speciali
In pazienti con ipersensibilità ad altri antagonisti selettivi del recettore 5HT3, l'uso di ondansetron può sviluppare effetti simili.
Dopo aver usato il farmaco, è necessario un monitoraggio costante dei pazienti con segni di ostruzione intestinale, poiché l'ondansetron può causare stitichezza.
La soluzione per infusione deve essere preparata immediatamente prima dell'uso. Se necessario, è possibile conservare la soluzione per infusione finita a una temperatura compresa tra 2 e 8 ° C per non più di 24 ore.
In condizioni di illuminazione normale o luce naturale, la soluzione iniettabile diluita è stabile per almeno 24 ore, pertanto, durante l'infusione, non è necessario proteggere il farmaco dalla luce.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Secondo i test psicomotori, l'ondansetron non influenza la capacità di controllare meccanismi complessi e non ha un effetto sedativo sul corpo. Ma è necessario tenere conto del profilo degli effetti collaterali da parte del sistema nervoso quando si decide se impegnarsi in attività che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e aumento della tensione delle funzioni psicomotorie.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, l'uso di Ondansetron è vietato alle donne in gravidanza e in allattamento.
Uso infantile
Nella pratica pediatrica, a causa di dati insufficienti sull'efficacia e sulla sicurezza della terapia, l'uso del farmaco sotto forma di soluzione è controindicato - per il trattamento di bambini sotto i 2 anni di età; compresse in un dosaggio di 4 mg - per il trattamento di bambini di età inferiore a 3 anni; compresse in un dosaggio di 8 mg - per il trattamento di bambini sotto i 12 anni di età.
Con funzionalità renale compromessa
I pazienti con funzionalità renale compromessa non hanno bisogno di aggiustare il regime posologico o la via di somministrazione del farmaco.
Per violazioni della funzionalità epatica
Con una compromissione moderata e grave della funzionalità epatica, la clearance dell'ondansetrone è significativamente ridotta e la sua emivita dal siero aumenta, pertanto la dose massima giornaliera non deve superare gli 8 mg.
Uso negli anziani
La correzione del dosaggio del farmaco non è richiesta per i pazienti anziani.
Interazioni farmacologiche
- induttori del citocromo P 450 (isoenzimi CYP2D6 e CYP3A) - carbamazepina, carisoprodol, barbiturici, griseofulvina, glutetimide, ossido di diazoto, papaverina, fenitoina (possibilmente altre idantoine), fenilbutazone, rifamampidicina, tolbutamidicina; inibitori del citocromo P 450 (isoenzimi di CYP2D6 e CYP3A) - antibiotici macrolidi, allopurinolo, antidepressivi - inibitori delle monoaminossidasi (MAO), cimetidina, cloramfenicolo, contraccettivi orali contenenti estrogeni, diltiazem, acido flaproico, sodio valchinolo lovastatina, ketoconazolo, omeprazolo, metronidazolo, propranololo, chinino, chinidina, verapamil: è richiesta cautela se usati insieme a ondansetron;
- etanolo, temazepam, furosemide e propofol: non interagiscono con ondansetron;
- tramadolo: può ridurre il suo effetto analgesico.
Analoghi
Gli analoghi di Ondansetron sono: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio fuori dalla portata dei bambini. Temperatura di conservazione: compresse - fino a 25 ° С, soluzione 15–25 ° С.
Periodo di validità: compresse - 2 anni, soluzione - 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Ondansetron
La maggior parte delle revisioni di Ondansetron da parte di pazienti e professionisti medici indica l'elevata efficacia del farmaco, indipendentemente dalla forma di dosaggio. I medici notano la prevenzione del vomito nel 70-80% dei pazienti a causa del suo utilizzo.
Il prezzo di Ondansetron nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Ondansetron, a seconda del produttore, è: compresse da 8 mg (10 pezzi per confezione) - 330 rubli, fiale da 4 ml (5 pezzi per confezione) - 299-352 rubli.
Ondansetron: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 2 ml 5 pz. 122 RUB Acquistare |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 2 ml 5 pz. 139 RUB Acquistare |
|
Soluzione Ondansetron per in. 0,2% 2ml 5 pz. 177 r Acquistare |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 4 ml 5 pz. 177 r Acquistare |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 4 ml 5 pz. 177 r Acquistare |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 4 ml 5 pz. 179 r Acquistare |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 2 ml 5 pz. 216 r Acquistare |
|
Soluzione di Ondansetron per iniezione endovenosa e intramuscolare. 0,2% 4ml 5 pz. 364 RUB Acquistare |
| Vedi tutte le offerte delle farmacie |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
