Lorista N
Nome latino: Lorista H
Codice ATX: C09DA01
Principio attivo: losartan + idroclorotiazide (losartan + idroclorotiazide)
Produttore: KRKA (Slovenia), KRKA-RUS (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-25
Prezzi nelle farmacie: da 259 rubli.
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Lorista N è un farmaco antipertensivo combinato.
Forma e composizione del rilascio
Lorista N è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: ovali, leggermente biconvesse, su un lato del rischio, colore da verde-giallastro a giallo, un nucleo bianco spicca alla rottura (7 pz. In blister, in una scatola di cartone 2, 4, 8, 12 o 14 blister; 10 pezzi in blister, in una scatola da 3, 6 o 9 blister; 14 pezzi in blister, in una scatola da 1, 2, 4, 6 o 7 blister) …
1 compressa contiene:
- ingredienti attivi: losartan (sotto forma di losartan di potassio) - 50 mg; idroclorotiazide - 12,5 mg;
- componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, magnesio stearato, lattosio monoidrato;
- rivestimento del film: macrogol 4000, ipromellosa, biossido di titanio (E171), colorante giallo di chinolina (E104), talco
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Lorista N è un farmaco antipertensivo combinato, la cui efficacia è dovuta alle proprietà dei suoi principi attivi.
Il losartan è un antagonista selettivo dei recettori dell'angiotensina II (sottotipo AT 1) di natura non proteica. La sostanza, insieme al suo metabolita carbossilico biologicamente attivo EXP-3174, secondo studi in vivo e in vitro, blocca tutti gli effetti fisiologicamente significativi dell'angiotensina II sui recettori AT 1, indipendentemente dal metodo di sintesi, aumentando così l'attività della renina plasmatica e riducendo il plasma concentrazione di aldosterone. A causa di un aumento del livello di angiotensina II, i recettori AT 2 vengono attivati indirettamente. L'attività dell'enzima coinvolto nel metabolismo della bradichinina - chininasi II, non inibisce.
Il losartan riduce la OPSS (resistenza vascolare periferica totale), abbassa la pressione nella circolazione polmonare e nel postcarico e ha anche un effetto diuretico. Prevenendo l'ipertrofia miocardica, il losartan aumenta la suscettibilità all'attività fisica nella CHF (insufficienza cardiaca cronica).
Come risultato dell'assunzione di losartan 1 volta al giorno, la pressione sanguigna sistolica e diastolica (pressione sanguigna) diminuisce in modo significativo. Durante il giorno, il losartan normalizza la pressione sanguigna, mentre l'effetto antipertensivo è coerente con il ritmo circadiano naturale. Alla fine dell'azione di una singola dose del farmaco, la diminuzione della pressione sanguigna era ~ 70-80% del suo effetto massimo, che si verifica 5-6 ore dopo la somministrazione. Il losartan non causa sintomi da astinenza dopo l'interruzione della terapia e non ha un effetto clinicamente significativo sulla frequenza cardiaca (frequenza cardiaca). L'efficacia della sostanza non dipende dal sesso (è la stessa per uomini e donne), così come dall'età dei pazienti.
L'idroclorotiazide è un diuretico tiazidico, il cui effetto diuretico si basa sul ridotto riassorbimento nel nefrone distale di ioni di cloro, sodio, magnesio, potassio e acqua. Ritarda l'eliminazione degli ioni calcio e acido urico. Ha un effetto ipotensivo, che si sviluppa a causa della vasodilatazione delle arteriole. L'idroclorotiazide non ha praticamente alcun effetto sulla normale pressione sanguigna. Il suo effetto diuretico si manifesta 1-2 ore dopo la somministrazione, raggiunge un massimo dopo 4 ore e dura 6-12 ore. L'effetto antipertensivo dell'idroclorotiazide si sviluppa entro 3-4 giorni, ma per ottenere l'effetto terapeutico ottimale può essere necessaria una terapia a lungo termine, da 3 a 4 settimane …
Farmacocinetica
La farmacocinetica di losartan e idroclorotiazide quando assunti in associazione non differisce da quella quando assunti separatamente.
Caratteristiche farmacocinetiche del losartan:
- assorbimento: ben assorbito dal tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale), le concentrazioni sieriche della sostanza non dipendono in modo clinicamente significativo dalla dieta e dalla qualità del cibo. L'indice di biodisponibilità è ~ 33%. La C max (concentrazione massima) nel plasma sanguigno viene determinata 1 ora dopo la somministrazione orale e la C max del suo metabolita carbossilico biologicamente attivo EXP -3174 viene raggiunta dopo 3-4 ore;
- distribuzione: losartan e EXP-3174 sono legati per il 99% o più alle proteine del plasma sanguigno, principalmente all'albumina. V d (volume di distribuzione) è di 34 litri. La permeabilità attraverso la BBB (barriera emato-encefalica) è estremamente bassa;
- metabolismo: subisce un significativo metabolismo di primo passaggio, il cosiddetto. l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato, con la formazione del metabolita attivo EXP-3174 (14%) e di una serie di metaboliti inattivi;
- Eliminazione: la clearance plasmatica del losartan e del suo metabolita attivo EXP-3174 è rispettivamente di ~ 600 ml / min (10 ml / s) e 50 ml / min (0,83 ml / s); gli indici di clearance renale sono ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) e 26 ml / min (0,43 ml / s), rispettivamente. T 1/2 (emivita) del losartan - 2 ore, metabolita EXP-3174 - 6-9 ore Circa il 58% del farmaco viene escreto nella bile, fino al 35% - dai reni.
Caratteristiche farmacocinetiche dell'idroclorotiazide:
- assorbimento e distribuzione: l'assorbimento dopo somministrazione orale varia dal 60 all'80%. La C max nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1-5 ore Fino al 64% della sostanza si lega alle proteine plasmatiche;
- metabolismo ed escrezione: non metabolizzato, escreto rapidamente dai reni; T 1/2 va da 5 a 15 ore.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, si raccomanda l'uso di Lorista N per il trattamento dell'ipertensione arteriosa nei pazienti per i quali è indicata la terapia di combinazione.
Il farmaco è anche prescritto per ridurre il rischio di malattie cardiovascolari e mortalità nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra.
Controindicazioni
Assoluto:
- grave insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) <30 ml / min;
- anuria;
- disidratazione (anche durante la terapia diuretica ad alte dosi);
- iperkaliemia;
- grave insufficienza epatica;
- ipotensione arteriosa;
- ipopotassiemia refrattaria;
- deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, galattosemia;
- il periodo di gravidanza e allattamento (allattamento al seno);
- bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età;
- ipersensibilità ai derivati sulfonamidici, losartan e / o qualsiasi altro ingrediente del farmaco.
Le controindicazioni relative all'assunzione di Lorista N, in cui il farmaco deve essere assunto con cautela, sono: violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico del sangue (alcalosi ipocloremica, iponatriemia, ipopotassiemia, ipomagnesiemia), stenosi dell'arteria renale bilaterale o stenosi di un'arteria di un singolo rene, diabete mellito, iperuremia e / o gotta, anamnesi allergica aggravata [edema angioneurotico in alcuni pazienti sviluppato in precedenza durante l'assunzione di altri farmaci, inclusi gli ACE inibitori (enzima di conversione dell'angiotensina)], asma bronchiale, malattie sistemiche del sangue (incluso lupus eritematoso sistemico), uso concomitante con FANS (non steroidei farmaci antinfiammatori), anche con inibitori della COX (cicloossigenasi) -2.
Istruzioni per l'uso di Lorista N: metodo e dosaggio
Lorista N è destinato alla somministrazione orale. I tempi di assunzione delle pillole non dipendono dalla dieta. Il farmaco può essere combinato con altri farmaci antipertensivi.
Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, si consiglia di assumere Lorista N nella dose iniziale e di mantenimento - 1 compressa (50 + 12,5 mg) una volta al giorno. Il massimo effetto antipertensivo si verifica entro la fine della terza settimana di trattamento. Per ottenere un effetto terapeutico più pronunciato, è possibile aumentare la dose del farmaco al massimo consentito: 2 compresse al giorno per 1 dose.
In caso di BCC (volume sanguigno circolante) ridotto, ad esempio, durante l'assunzione di alte dosi di diuretici, si consiglia ai pazienti con ipovolemia di iniziare il trattamento con una dose di losartan - 25 mg una volta al giorno. A questo proposito, il ricevimento di Lorista N deve essere iniziato dopo aver interrotto il trattamento diuretico e corretto l'ipovolemia.
I pazienti anziani, i pazienti con un grado medio di insufficienza renale (con CC 30-50 ml / min), compresi quelli in dialisi, non hanno bisogno di aggiustare la dose iniziale.
Nell'ipertensione arteriosa e nell'ipertrofia ventricolare sinistra, al fine di ridurre il rischio di patologie cardiovascolari e mortalità, il losartan viene prescritto ad una dose iniziale di 50 mg una volta al giorno. Se la pressione sanguigna target non può essere raggiunta durante l'assunzione di losartan in una dose giornaliera di 50 mg, è necessario selezionare la dose combinandola con basse dosi di idroclorotiazide (12,5 mg al giorno). Se necessario, la dose giornaliera di losartan deve essere aumentata a 100 mg in combinazione con idroclorotiazide alla dose di 12,5 mg, quindi la dose giornaliera di Lorista N deve essere aumentata a 2 compresse.
Effetti collaterali
- sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa, vertigini (sistemici e non sistemici), affaticamento, insonnia; a volte emicrania;
- sistema digestivo: spesso - nausea / vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale; raramente - disfunzione epatica, epatite; estremamente raro - un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della bilirubina;
- sistema cardiovascolare: spesso - tachicardia, palpitazioni, ipotensione ortostatica dose-dipendente; raramente - vasculite;
- sistema respiratorio: spesso - infezioni del tratto respiratorio superiore, tosse, faringite, gonfiore della mucosa nasale;
- sistema hematopoietic: raramente - vasculitis emorragico (la porpora di Shenlein - Henoch), anemia;
- sistema muscolo-scheletrico: spesso - mal di schiena, mialgia; a volte - artralgia;
- reazioni di ipersensibilità: a volte - prurito, orticaria; raramente - anafilassi, angioedema (incluso gonfiore della lingua e della laringe, che causa ostruzione delle vie aeree e / o edema delle labbra, del viso, della faringe);
- dati di laboratorio: spesso - un aumento clinicamente insignificante della concentrazione di ematocrito ed emoglobina, iperkaliemia; a volte - un moderato aumento della creatinina sierica e dell'urea;
- altre reazioni: spesso - debolezza, astenia, dolore al petto, edema periferico.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di losartan sono tachicardia, una marcata diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia causata dalla stimolazione vagale (parasimpatica).
Per il trattamento si consiglia di eseguire la diuresi forzata e, se indicata, la terapia sintomatica. L'emodialisi è inefficace.
I sintomi più comuni di sovradosaggio di idroclorotiazide (come conseguenza della carenza di elettroliti) sono ipopotassiemia, ipocloremia, iponatriemia, a seguito di eccessiva diuresi - disidratazione. Con l'uso combinato di glicosidi cardiaci, l'ipopotassiemia può aggravare il decorso delle aritmie.
Per il trattamento, si consiglia di eseguire una serie di misure terapeutiche volte ad eliminare i sintomi.
istruzioni speciali
Lorista N può essere assunto in concomitanza con altri farmaci antipertensivi.
Grazie all'uso di Lorista N, è possibile aumentare la concentrazione plasmatica di urea e creatinina nella stenosi bilaterale dell'arteria renale o nella stenosi dell'arteria renale di un singolo rene.
Sotto l'azione dell'idroclorotiazide, è possibile aumentare l'ipotensione arteriosa e una violazione dell'equilibrio idrico-elettrolitico, manifestata da una diminuzione di BCC, iponatriemia, alcalosi ipocloremica, ipomagnesiemia, ipopotassiemia, ridotta tolleranza al glucosio, diminuzione dell'eliminazione del calcio nelle urine e aumento transitorio e insignificante della concentrazione sanguigna colesterolo e TG (tireoglobulina), provocando la comparsa di iperuricemia e / o gotta.
A causa del contenuto di lattosio nelle compresse di Lorista H, non sono prescritti a pazienti con deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, galattosemia.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
All'inizio dell'assunzione di Lorista N, alcuni pazienti possono manifestare effetti collaterali come ipotensione arteriosa e vertigini, che influenzano indirettamente il loro stato psicofisico. Queste situazioni richiedono maggiore attenzione durante l'esecuzione di tipi di lavoro potenzialmente pericolosi, anche durante la guida di veicoli. È necessario condurre una valutazione oggettiva della risposta del corpo al trattamento.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non ci sono dati sufficienti dagli studi sull'uso del losartan durante la gravidanza. È noto che la funzione di perfusione renale del feto, che dipende dallo sviluppo del sistema renina-angiotensina, è attivata nel terzo trimestre di gravidanza, pertanto il rischio di sviluppo fetale durante l'assunzione di losartan aumenta nei trimestri II-III, poiché le sostanze che agiscono direttamente sul sistema renina-angiotensina assunto durante questo periodo può portare alla morte del feto.
L'assunzione di diuretici durante la gravidanza non è raccomandata a causa del rischio di ittero nel feto / neonato e trombocitopenia nella madre. L'assunzione di diuretici non aiuta contro lo sviluppo di tossicosi durante la gravidanza.
Se la gravidanza è confermata, Lorista N deve essere interrotto immediatamente.
Se, secondo le indicazioni, il farmaco deve essere utilizzato durante l'allattamento, è necessario decidere la cessazione dell'allattamento al seno.
Uso infantile
I dati sulla sicurezza e sull'efficacia di Lorista N in pediatria sono insufficienti e pertanto il farmaco è controindicato per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Lorista N 50 mg + 12,5 mg è controindicato per l'uso nella funzione renale gravemente compromessa, così come nei pazienti in emodialisi.
Per violazioni della funzionalità epatica
Lorista N è controindicato per l'uso in caso di grave disfunzione epatica.
Uso negli anziani
I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare la dose iniziale.
Interazioni farmacologiche
Losartan
- idroclorotiazide, digossina, warfarin, cimetidina, fenobarbital, ketoconazolo, eritromicina: negli studi non è stata riscontrata alcuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa con losartan;
- rifampicina, fluconazolo: riducono il livello del metabolita attivo del losartan (il significato clinico di questa interazione non è stato studiato);
- diuretici risparmiatori di potassio (triamterene, spironolattone, amiloride), integratori contenenti potassio o sali di potassio: può svilupparsi iperkaliemia;
- FANS (inclusi gli inibitori selettivi della COX-2): possono ridurre l'efficacia dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi, incluso il losartan. Con funzionalità renale compromessa in pazienti che hanno ricevuto FANS (inclusi inibitori della COX-2) in combinazione con antagonisti del recettore dell'angiotensina II, può svilupparsi un ulteriore deterioramento della funzione renale, fino a insufficienza renale acuta (solitamente reversibile);
- indometacina: può ridurre l'effetto antipertensivo del losartan, come altri farmaci antipertensivi.
Idroclorotiazide
- diuretici tiazidici, barbiturici, etanolo, sostanze stupefacenti: possono aumentare la probabilità di sviluppare ipotensione ortostatica;
- farmaci ipoglicemizzanti orali e insulina: possono essere necessari aggiustamenti della dose;
- altri farmaci antipertensivi: mostrano una sinergia additiva;
- colestiramina, colestipolo: inibiscono l'assorbimento dell'idroclorotiazide;
- glucocorticosteroidi, ormone adrenocorticotropo: hanno una pronunciata diminuzione dei livelli di elettroliti, in particolare, causano ipopotassiemia;
- epinefrina, norepinefrina, altre ammine pressorie: l'idroclorotiazide ne riduce l'efficacia;
- miorilassanti non depolarizzanti, come la tubocurarina: l'idroclorotiazide potenzia la loro efficacia;
- litio: i diuretici riducono la sua clearance renale e aumentano la probabilità di sviluppare effetti tossici (l'uso simultaneo non è raccomandato);
- FANS (inclusi gli inibitori selettivi della COX-2): è possibile l'inibizione degli effetti diuretici, natriuretici e ipotensivi dei diuretici.
A causa dell'effetto dei diuretici tiazidici sul metabolismo del calcio, la loro assunzione può distorcere i risultati degli studi sulla funzione delle ghiandole paratiroidi.
Analoghi
Gli analoghi di Lorista N sono: Hydrochlorothiazide + Losartan TAD, Bloktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Lorista N
Secondo le recensioni, Lorista N è un efficace agente combinato per normalizzare la pressione sanguigna e ridurre il gonfiore. I pazienti sottolineano la lieve azione del farmaco, il suo rapido effetto terapeutico, la possibilità di uso simultaneo con altri farmaci, la facilità d'uso e la lunga durata.
Come svantaggi, alcuni indicano la necessità di un uso quotidiano a lungo termine di Lorista N al mattino.
Prezzo per Lorista N nelle farmacie
Prezzo approssimativo per Lorista N 50 mg + 12,5 mg per 30 pz. nella confezione - 240 rubli, per 60 pezzi. nella confezione - 430 rubli, per 90 pezzi. nel pacchetto - 512 rubli.
Lorista N: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg compresse rivestite con film 30 pz. 259 r Acquistare |
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Lorista N compresse p.o. 50mg + 12,5mg 30 pezzi. 306 r Acquistare |
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Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg compresse rivestite con film 30 pz. 349 r Acquistare |
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Lorista N 100 compresse p.o. 100mg + 12,5mg 30 pezzi. 373 r Acquistare |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg compresse rivestite con film 60 pz. 453 r Acquistare |
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Lorista N compresse p.o. 50mg + 12,5mg 60 pz. 504 RUB Acquistare |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg compresse rivestite con film 90 pz. 582 r Acquistare |
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Lorista N compresse p.o. 50mg + 12,5mg 90 pezzi. RUB 609 Acquistare |
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Lorista N 100 compresse p.o. 100mg + 12,5mg 90 pezzi. 749 RUB Acquistare |
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Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg compresse rivestite con film 90 pz. 749 RUB Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!