Maxigra
Maxigra: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Utilizzare durante l'infanzia
- 10. In caso di funzionalità renale ridotta
- 11. Per violazioni della funzionalità epatica
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Maxigra
Codice ATX: G04BE03
Principio attivo: sildenafil (sildenafil)
Produttore: Polfarma S. A., Stabilimento farmaceutico Polonia (Polonia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-26
Prezzi nelle farmacie: da 226 rubli.
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Maxigra è un farmaco utilizzato nel trattamento della disfunzione erettile.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Maxigra è compresse rivestite con film: blu, rotonde biconvesse (1 blister in una scatola di cartone contenente 1 o 4 compresse).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: sildenafil - 25, 50 o 100 mg (sotto forma di sildenafil citrato - 35,12; 70,24 o 140,48 mg);
- componenti ausiliari (25/50/100 mg): sodio lauril solfato - 1/2/4 mg; biossido di silicio colloidale - 1/2/4 mg; stearato di magnesio - 1,5 / 3/6 mg; mannitolo - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; amido di mais - 5/10/20 mg; crospovidone - 3/6/12 mg; povidone - 3/6/12 mg;
- shell: talco - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; biossido di titanio - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; ipromellosa - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigo carmine (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; macrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Maxigra è uno dei farmaci usati per trattare la disfunzione erettile.
Il sildenafil è un potente inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica della guanosina monofosfato ciclica (cGMP). Aumentando il flusso sanguigno al pene durante la stimolazione sessuale, aiuta a ripristinare la funzione erettile compromessa. Il sildenafil non ha un effetto rilassante diretto sui corpi cavernosi isolati, ma inibendo la PDE5, potenzia attivamente l'effetto rilassante dell'ossido nitrico (NO). Come risultato dell'uso del farmaco nel corpo cavernoso, il flusso sanguigno aumenta e il tessuto muscolare liscio si rilassa. In relazione alla PDE5, l'attività del sildenafil è 10–10.000 volte superiore all'attività in relazione ad altri isoenzimi PDE (1-11).
L'azione farmacologica del farmaco si osserva solo in presenza di stimolazione sessuale.
Secondo gli studi clinici, il tempo medio per raggiungere un'erezione sufficiente per il rapporto sessuale (resistenza - 60%) è compreso tra 12 e 37 minuti (media - 25 minuti).
In alcuni pazienti, 60 minuti dopo l'assunzione di 100 mg di Maxigra utilizzando il test Farnsworth-Munsell 100, è stata registrata una leggera e transitoria violazione della capacità di distinguere i colori (blu / verde), dopo 120 minuti questi cambiamenti erano assenti. Il sildenafil non influisce sulla percezione del contrasto, dell'acuità visiva, dell'elettroretinogramma, del diametro della pupilla o della pressione intraoculare.
Farmacocinetica
Il sildenafil viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta media è del 41% (dal 25 al 63%). Dopo una singola dose di Maxigra da 100 mg all'interno a stomaco vuoto la Cmax (concentrazione massima della sostanza) è di 18 ng / ml, il tempo medio per raggiungerla è di 60 minuti (da 30 a 120 minuti).
La Cmax si riduce del 20-40% quando si assume Maxigra in combinazione con cibi grassi, il tempo per raggiungere la Cmax è di 90-180 minuti.
Il Vd (volume di distribuzione) del sildenafil all'equilibrio è di circa 105 litri. Il legame alle proteine plasmatiche della sostanza e del suo principale metabolita circolante N-desmetil è di circa il 96% (non dipende dalla concentrazione totale di sildenafil).
In volontari sani, dopo una singola dose di 100 mg di Maxigra, dopo 90 minuti, è stato determinato nello sperma meno dello 0,000 2% della dose somministrata.
Il metabolismo si verifica principalmente nel fegato. Il processo coinvolge gli isoenzimi microsomiali CYP3A4 (percorso principale) e CYP2C9 (percorso secondario). Il principale metabolita circolante è formato dalla N-desmetilazione. Il metabolita in termini di selettività d'azione sulla PDE è paragonabile al sildenafil, la sua attività in relazione alla PDE5 è circa il 50% dell'attività della sostanza, la concentrazione plasmatica è circa il 40% della concentrazione di sildenafil. Il metabolita N-desmetile subisce un ulteriore metabolismo, il T 1/2 (emivita) è di circa 4 ore.
La clearance totale del sildenafil è di 41 l / h, il T 1/2 finale va da 3 a 5 ore. Dopo la somministrazione orale, la sostanza viene escreta sotto forma di metaboliti, principalmente attraverso l'intestino (circa l'80% della dose), dai reni - in misura minore (circa il 13% della dose).
La clearance del sildenafil nei pazienti anziani (di età superiore a 65 anni) è ridotta, la concentrazione plasmatica del principio attivo libero è di circa il 40% superiore a quella dei pazienti giovani (di età compresa tra 18 e 45 anni).
Non si verificano cambiamenti nei parametri farmacocinetici del sildenafil dopo una singola dose orale di 50 mg nell'insufficienza renale di gravità lieve e moderata (con clearance della creatinina di 30-80 ml / min). Con clearance della creatinina ≤ 30 ml / min (grave insufficienza renale), la clearance del sildenafil diminuisce, il che porta ad un aumento significativo dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) e della Cmax (rispettivamente del 100 e dell'88%) rispetto a quelle nessuna funzione renale compromessa.
Nei pazienti con cirrosi epatica lieve / moderata (sulla scala Child - Pugh - classe A e B), la clearance del sildenafil diminuisce, il che porta ad un aumento dell'AUC e della Cmax (84 e 47%, rispettivamente) rispetto agli indicatori in assenza di funzionalità epatica compromessa. I processi farmacocinetici del sildenafil nella disfunzione epatica grave non sono stati studiati.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Maxigra è prescritto per il trattamento di disturbi organici, psicogeni e misti della funzione erettile, che sono caratterizzati dall'incapacità di raggiungere / mantenere un'erezione del pene sufficiente per un rapporto soddisfacente.
Il farmaco è efficace solo per la stimolazione sessuale.
Controindicazioni
Assoluto:
- uso combinato con donatori di ossido nitrico o nitrati in qualsiasi forma;
- età fino a 18 anni;
- intolleranza individuale a qualsiasi componente del farmaco.
Parente (Maxigra è prescritto sotto controllo medico):
- malattie che predispongono all'insorgenza del priapismo, tra cui anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia, trombocitopenia;
- deformità anatomica del pene (anche con malattia di Peyronie, angolazione o fibrosi cavernosa);
- ulcera peptica dello stomaco e del duodeno nella fase acuta;
- malattie accompagnate da sanguinamento;
- alcuni disturbi del sistema cardiovascolare, inclusi insufficienza cardiaca, angina pectoris instabile, infarto del miocardio, ictus, aritmie gravi e pericolose per la vita, ipertensione arteriosa o ipotensione con pressione sanguigna (pressione arteriosa) superiore a 170/100 o inferiore a 90/50 mm negli ultimi 6 mesi rt. Art.;
- retinite pigmentosa ereditaria.
Istruzioni per l'uso di Maxigra: metodo e dosaggio
Le compresse di Maxigra vanno assunte per via orale, preferibilmente a stomaco vuoto, poiché l'inizio dell'azione del farmaco se assunto contemporaneamente a cibi grassi può essere ritardato.
Il tempo consigliato per l'assunzione del farmaco è di circa 60 minuti prima dell'attività sessuale pianificata.
La dose singola media è di 50 mg una volta al giorno. A seconda dell'efficacia / tollerabilità, la dose può essere ridotta a 25 mg o raddoppiata (massimo).
La dose iniziale per la clearance della creatinina <30 ml / min e / o la funzionalità epatica compromessa è di 25 mg. Se necessario, può essere aumentato a 50 o 100 mg.
Maxigra in una dose ridotta di 25 mg è prescritto in caso di uso combinato con inibitori del CYP3A4 (ad eccezione di ritonavir, la combinazione con questo farmaco non è raccomandata).
Per ridurre la probabilità di ipotensione ortostatica nei pazienti che usano alfa-bloccanti, Maxigra deve essere assunto dopo la stabilizzazione emodinamica a una dose iniziale di 25 mg.
Effetti collaterali
Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, compresi i singoli messaggi - molto raro; con una frequenza sconosciuta - violazioni registrate durante il periodo di osservazione post-marketing):
- organi di senso: spesso - un cambiamento nella percezione del colore, deficit visivo; a volte - ronzio nelle orecchie, disturbi della lacrimazione, malattie congiuntivali, altri disturbi agli occhi; raramente - sordità; con una frequenza sconosciuta - occlusione vascolare retinica, neuropatia ischemica anteriore del nervo ottico di eziologia non infiammatoria, difetto del campo visivo;
- pelle / tessuto sottocutaneo: a volte - eruzione cutanea;
- sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - vertigini; a volte - ipestesia, sonnolenza; raramente - svenimenti, disturbi acuti della circolazione cerebrale; con una frequenza sconosciuta - convulsioni, attacco ischemico transitorio, convulsioni ripetute;
- sistema respiratorio: spesso - congestione nasale; raramente - sangue dal naso;
- sistema cardiovascolare: spesso - arrossamento del viso; a volte - tachicardia, palpitazioni; raramente - fibrillazione atriale, ipotensione / ipertensione arteriosa, infarto del miocardio; con una frequenza sconosciuta - angina pectoris instabile, aritmia ventricolare, morte cardiaca improvvisa;
- sistema riproduttivo: con una frequenza sconosciuta - erezione prolungata, priapismo;
- sistema digestivo: spesso - disturbi dispeptici; a volte - nausea, vomito, xerostomia;
- sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità;
- sistema muscolo-scheletrico: a volte - mialgia;
- altri: raramente - affaticamento, dolore al petto.
Overdose
Durante la conduzione di studi, è stato riscontrato che, a seguito di una singola dose di Maxigra alla dose di 800 mg, le reazioni avverse sono paragonabili a quelle durante l'assunzione di dosi inferiori del farmaco, ma la loro gravità e frequenza aumentano.
L'uso di Maxigra in una dose di 200 mg non porta ad un aumento dell'efficienza, mentre aumenta la frequenza degli eventi avversi che si manifestano sotto forma di mal di testa, arrossamento del viso, vertigini, dispepsia, congestione nasale e deficit visivo.
In caso di sovradosaggio, viene prescritta una terapia sintomatica. Il sildenafil non viene escreto durante l'emodialisi.
istruzioni speciali
Per diagnosticare la disfunzione erettile e determinare le possibili cause del suo verificarsi, prima della nomina di Maxigra, deve essere raccolta una storia medica e deve essere eseguito un esame fisico del paziente.
Poiché l'attività sessuale è un certo rischio nelle malattie cardiache, è necessario esaminare lo stato del sistema cardiovascolare del paziente prima di iniziare la terapia.
Come risultato dell'azione del sildenafil, che ha le proprietà di un vasodilatatore, durante il suo utilizzo si osserva una diminuzione transitoria della pressione sanguigna. Per alcune malattie concomitanti, soprattutto in combinazione con l'attività sessuale, prima di utilizzare Maxigra, è necessario valutare il rischio di eventi avversi ad azione vasodilatatrice. Una maggiore suscettibilità si osserva con l'ostruzione del tratto di efflusso ventricolare sinistro (ad esempio, con stenosi aortica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica), nonché in pazienti con la sindrome rara di atrofia sistemica multipla, che si manifesta con gravi violazioni della regolazione della pressione sanguigna da parte del sistema nervoso autonomo.
In rari casi, con l'uso combinato di sildenafil e altri inibitori della PDE5, è stato notato lo sviluppo di menomazioni visive e neuropatia ischemica anteriore del nervo ottico di eziologia non infiammatoria. In caso di improvvisa compromissione della vista, è necessario interrompere l'assunzione di Maxigra e chiedere il parere di uno specialista.
È necessaria cautela nell'uso combinato di Maxigra con alfa-bloccanti, poiché in alcuni pazienti sensibili in questo caso può svilupparsi ipotensione clinicamente pronunciata. La comparsa di questo effetto è molto probabile entro quattro ore dall'assunzione del farmaco. Per ridurre la probabilità di questo disturbo, Maxigra in questo gruppo di pazienti deve essere prescritto dopo stabilizzazione emodinamica. È necessario considerare la fattibilità di prescrivere il farmaco a una dose iniziale di 25 mg.
La prescrizione di Maxigra a pazienti per i quali l'attività sessuale è indesiderabile non dovrebbe esserlo.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa della probabilità di sviluppare alcune reazioni avverse, in particolare vertigini e disturbi della vista, i pazienti devono prestare attenzione quando guidano veicoli.
Uso infantile
Ai pazienti di età inferiore ai 18 anni non vengono prescritte le compresse di Maxigra.
Con funzionalità renale compromessa
Quando la clearance della creatinina è <30 ml / min, la dose iniziale di Maxigra non deve superare i 25 mg.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di funzionalità epatica compromessa, si consiglia di iniziare la terapia con una dose di 25 mg.
Interazioni farmacologiche
Il metabolismo del sildenafil avviene principalmente nel fegato sotto l'influenza degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C9 (vie principali e minori), pertanto gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurne la clearance.
Con l'uso simultaneo di inibitori del CYP3A4 (eritromicina, ketoconazolo, cimetidina), si osserva una diminuzione della clearance del sildenafil.
Inibitori del CYP2C9 (warfarin, tolbutamide, fenitoina), inibitori del CYP2D (antidepressivi triciclici, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina), beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, diuretici tiazidici e diuretici tiazidici e diuretici simili all'acido diuretico barbiturici, rifampicina) non hanno effetto sui processi farmacocinetici del sildenafil.
Effetto di Maxigra su altri farmaci:
- nitrati: aumento dell'effetto ipotensivo; l'uso combinato con donatori di ossido nitrico o qualsiasi forma di nitrato è controindicato;
- alfa-bloccanti: sviluppo di ipotensione sintomatica in pazienti sensibili selezionati.
Analoghi
Gli analoghi di Maxigra sono Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatayl, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF e altri.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità (a seconda del dosaggio): 25 mg - 3 anni; 50 e 100 mg - 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Maxigre
Secondo le recensioni, Maxigra è un farmaco sicuro ed efficace usato per trattare la disfunzione erettile. In alcuni casi, indicano il suo costo elevato rispetto agli analoghi, nonché un effetto terapeutico insufficiente. Lo sviluppo di reazioni avverse viene segnalato raramente.
Prezzo per Maxigra nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Maxigra è:
- 50 mg (in una confezione da 1 o 4 pezzi): 297-317 o 592-601 rubli;
- 100 mg (in una confezione da 1 o 4 pezzi): 336-359 o 763-774 rubli.
Maxigra: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Maxigra 50 mg compresse rivestite con film 1 pz. 226 r Acquistare |
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Maxigra 100 mg compresse rivestite con film 1 pz. 377 r Acquistare |
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Maxigra pillole p.p. 50mg 1 pz. RUB 380 Acquistare |
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Maxigra pillole p.p. 100mg 1 pz. 381 r Acquistare |
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Maxigra 50 mg compresse rivestite con film 4 pz. 579 r Acquistare |
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Pillole Maxigra p.o. 50mg 4 Pz. RUB 619 Acquistare |
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Maxigra pillole p.p. 100mg 4 pezzi. 768 RUB Acquistare |
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Maxigra 100 mg compresse rivestite con film 4 pz. 768 RUB Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
