Pyoglar
Pioglar: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. Per violazioni della funzionalità epatica
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Pyoglar
Codice ATX: A10BG03
Principio attivo: pioglitazone (pioglitazone)
Produttore: Ranbaxy Laboratories Limited (India)
Aggiornamento descrizione e foto: 10.10.2018
Pioglar è un agente ipoglicemizzante orale.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse: da quasi bianco a bianco, rotondo; 15 mg - biconvesso, inciso su uno dei lati "15"; 30 mg - piatto, smussato, inciso su uno dei lati "30" (10 pz. In un blister; 1, 3 o 5 blister e istruzioni per l'uso di Pioglar in una scatola di cartone).
1 compressa contiene:
- principio attivo: pioglitazone cloridrato - 16,53 o 33,07 mg, che è equivalente a pioglitazone nella quantità di 15 e 30 mg, rispettivamente;
- componenti aggiuntivi: calcio carbossimetilcellulosa, magnesio stearato, idrossipropilcellulosa (bassa viscosità), lattosio, acqua depurata.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Pioglitazone è un agente ipoglicemico orale derivato dalla serie dei tiazolidinedioni che stimola selettivamente i recettori attivati dal proliferatore del perossisoma (PPARγ). I recettori PPARγ sono localizzati nei tessuti che rivestono maggiore importanza nel meccanismo di azione dell'insulina (muscolo scheletrico, tessuto adiposo e fegato). L'eccitazione dei recettori nucleari PPARγ porta alla modulazione della trascrizione di una serie di geni sensibili all'insulina, coinvolti nel controllo dei livelli di glucosio nel sangue e nei processi metabolici dei lipidi. Pioglitazone fornisce una diminuzione della resistenza all'insulina, a seguito della quale aumenta il consumo di glucosio insulino-dipendente, l'eccesso di glucosio e il suo rilascio dal fegato diminuiscono. Il principio attivo aiuta a ridurre i livelli di trigliceridi, aumentare la concentrazione di lipoproteine ad alta densità (HDL) e colesterolo. Pyoglar non stimola la produzione di insulina, a differenza dei derivati della sulfonilurea.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, c'è un alto assorbimento di pioglitazone, il principio attivo viene rilevato nel plasma sanguigno dopo 30 minuti, la concentrazione massima (C max) viene raggiunta dopo 2 ore e dopo un pasto - dopo 3-4 ore. L'agente è quasi completamente legato alle proteine plasmatiche: del 99%, il volume di distribuzione (V d) è 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazone è ampiamente metabolizzato per idrossilazione e ossidazione; anche i metaboliti risultanti dalla biotrasformazione del principio attivo sono parzialmente convertiti in coniugati solfato / glucuronide.
I derivati del pioglitazone idrossido (metaboliti M-II e M-IV) e il cheto derivato del pioglitazone (metabolita M-III) mostrano attività farmacologica. Nel processo del metabolismo epatico del farmaco, il ruolo principale appartiene agli isoenzimi del citocromo P450 - CYP3A4 e CYP2C8. In misura minore, anche molti altri isoenzimi sono coinvolti nel metabolismo del farmaco, tra cui principalmente l'isoenzima extraepatico CYP1A1.
Nel caso di un singolo uso quotidiano di Pioglar nel plasma, la concentrazione di pioglitazone totale (pioglitazone con metaboliti attivi) viene raggiunta dopo 24 ore. La concentrazione stazionaria (C ss) nel plasma sia di pioglitazone totale che di pioglitazone viene osservata dopo 7 giorni.
Il farmaco viene escreto principalmente con la bile in forma invariata e sotto forma di metaboliti, eliminati con le feci. I reni vengono escreti per il 15-30% sotto forma di metaboliti e loro coniugati. L'emivita (T ½) di pioglitazone e pioglitazone totale è rispettivamente di 3-7 ore e 16-24 ore.
Indicazioni per l'uso
Pioglar è raccomandato per l'uso nel diabete mellito di tipo 2 (come farmaco in monoterapia o in combinazione con metformina, insulina o derivati sulfonilurea nei casi in cui l'esercizio, la dieta e la monoterapia con uno dei suddetti farmaci antidiabetici non consentono di ottenere un adeguato controllo glicemico).
Controindicazioni
Assoluto:
- insufficienza cardiaca III - IV classe, secondo la classificazione della New York Heart Association (NYHA);
- chetoacidosi diabetica, diabete mellito di tipo 1;
- grave insufficienza epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici, superiore a 2,5 volte il limite superiore della norma (UHN);
- macroematuria di origine sconosciuta;
- cancro alla vescica (inclusa una storia di indicazioni);
- età fino a 18 anni;
- gravidanza e allattamento;
- malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza al galattosio;
- ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.
Parente (utilizzare le compresse di Pioglar con estrema cautela):
- insufficienza cardiaca;
- anemia;
- sindrome edematosa;
- disturbi funzionali del fegato.
Pioglar, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Pioglar vanno assunte per via orale una volta al giorno, indipendentemente dall'ora del pasto.
Quando si esegue la monoterapia, si consiglia di assumere il farmaco in una dose di 15-30 mg, la dose giornaliera massima è di 45 mg.
In terapia di associazione con metformina o derivati sulfonilurea, pioglitazone deve essere usato ad una dose iniziale di 15 o 30 mg; in caso di ipoglicemia, è necessario ridurre la dose di metformina o sulfoniluree.
Quando Pioglar è usato in combinazione con insulina, la dose giornaliera iniziale di pioglitazone deve essere di 15-30 mg, la dose di insulina viene lasciata invariata o ridotta del 10-25% se il paziente segnala ipoglicemia o la concentrazione plasmatica di glucosio scende a un livello non superiore a 100 mg / dl.
Effetti collaterali
- sistema respiratorio: sinusite, faringite;
- sistema nervoso e organi sensoriali: mal di testa, vertigini, insonnia, ipoestesia; disturbi visivi (si verificano, di regola, all'inizio del corso della terapia e sono associati a cambiamenti nei livelli di glucosio plasmatico, come con l'uso di altri agenti antidiabetici);
- sistema ematopoietico: anemia;
- metabolismo: ipoglicemia, aumento di peso;
- tratto gastrointestinale: flatulenza;
- tumori benigni o maligni: cancro della vescica, i cui segni di sviluppo possono essere frequente bisogno di urinare, ematuria macroscopica, dolore durante la minzione, dolore nella cavità addominale o nella regione lombare (la comparsa di questi disturbi deve essere urgentemente segnalata al medico curante);
- sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia;
- parametri di laboratorio: aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ALT) e creatinfosfochinasi; una diminuzione dei livelli di emoglobina e una diminuzione dell'ematocrito (di solito clinicamente insignificante; può essere dovuta ad un aumento del volume plasmatico e non indica lo sviluppo di altri gravi effetti clinici ematologici).
Se la durata del trattamento è superiore a 1 anno, nel 6-9% dei casi, i pazienti possono manifestare la comparsa di edema lieve / moderato, che di solito non richiede l'annullamento di Pioglar.
Durante il periodo di terapia, in alcuni casi, può verificarsi insufficienza cardiaca.
Overdose
In caso di sospetto di sovradosaggio di Pioglar, vengono prescritte misure appropriate, a seconda dei sintomi clinici e dei risultati degli esami di laboratorio.
istruzioni speciali
In pazienti con ciclo anovulatorio nel periodo premenopausale e resistenza all'insulina come risultato del trattamento con pioglitazone, si può notare il ripristino dell'ovulazione. A causa della maggiore sensibilità di questi pazienti all'insulina, in assenza di una contraccezione adeguata, aumenta il rischio di gravidanza. Se durante la terapia si verifica una gravidanza o la paziente sta pianificando una gravidanza, pioglitazone deve essere interrotto.
Secondo i risultati degli studi preclinici, i tiazolidinedioni, compreso pioglitazone, hanno portato ad un aumento del volume plasmatico e allo sviluppo di ipertrofia miocardica, a causa del precarico. Negli studi clinici in cui non hanno partecipato pazienti con insufficienza cardiaca di classe III e IV (NYHA), non vi è stato alcun aumento della frequenza di reazioni avverse gravi dal sistema cardiovascolare, a seconda di un aumento del volume plasmatico (insufficienza cardiaca cronica).
I risultati di studi clinici controllati, così come i dati epidemiologici disponibili, indicano un aumento della minaccia di cancro alla vescica nei pazienti con diabete che assumono pioglitazone ad alte dosi giornaliere per lungo tempo. Tuttavia, la presenza di questi dati non esclude la possibilità di cancro alla vescica sullo sfondo della terapia farmacologica a breve termine. Il rischio di cancro alla vescica può includere i seguenti fattori: vecchiaia, fumo (anche in passato), chemioterapia (compreso l'uso di ciclofosfamide), radioterapia degli organi pelvici e alcuni rischi professionali. Prima di iniziare il corso della terapia, è necessario condurre studi macroscopici volti a stabilire qualsiasi ematuria macroscopica. Tutti i segni di disuria e qualsiasi sviluppo acuto di sintomi del tratto urinario e / o della vescica devono essere immediatamente segnalati al medico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa del possibile sviluppo di vertigini e disturbi visivi durante la terapia, i pazienti che guidano veicoli e altri meccanismi complessi devono prestare attenzione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza e l'allattamento, la terapia farmacologica è controindicata.
Uso infantile
Per i pazienti di età inferiore a 18 anni, l'uso di Pioglar è controindicato a causa della mancanza di studi clinici sull'efficacia e la sicurezza del suo utilizzo nei bambini e negli adolescenti.
Per violazioni della funzionalità epatica
Durante il periodo di terapia, si raccomanda di monitorare regolarmente la concentrazione degli enzimi epatici nel sangue. In tutti i pazienti, prima di iniziare il trattamento con pioglitazone, ogni 2 mesi durante il primo anno di assunzione di Pioglar e periodicamente durante gli anni successivi di terapia, è necessario determinare il livello di ALT. È inoltre necessario valutare l'attività epatica quando compaiono sintomi che possono essere segni di insufficienza epatica, come dolore addominale, nausea, vomito, anoressia, debolezza, urine scure. Se si verifica ittero, deve interrompere l'assunzione di Pyoglar.
L'uso di un agente ipoglicemico è controindicato nei pazienti con malattie epatiche attive o sullo sfondo di un aumento dei valori di ALT, superiore a oltre 2,5 volte l'ULN.
Con un leggero aumento del livello di ALT (1–2,5 volte superiore al normale) prima dell'inizio del corso o durante il periodo di terapia, è necessario un esame per stabilire le cause di questo disturbo. Iniziare o continuare il trattamento con Pyoglar in presenza di un moderato aumento dell'attività degli enzimi epatici deve essere effettuato con estrema cautela, effettuando un monitoraggio più frequente della loro attività.
Nel caso in cui venga rilevato un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche di oltre 2,5 volte rispetto alla VGN, è necessario monitorare regolarmente il livello degli enzimi fino a quando gli indicatori non diminuiscono alla normalità o all'iniziale. Se il livello di ALT supera costantemente i valori normali per più di 3 volte o si verifica ittero, pioglitazone deve essere interrotto.
Uso negli anziani
Negli anziani, prima e durante la terapia, a causa della minaccia aggravante di fratture, malattie cardiovascolari e cancro della vescica nei pazienti di questa fascia di età, deve essere effettuata una valutazione particolarmente attenta del rapporto rischio / beneficio del trattamento con Pyoglar.
Interazioni farmacologiche
- contraccettivi orali - non sono stati condotti studi di farmacocinetica sull'uso combinato di questi farmaci e pioglitazone, tuttavia, l'uso di altri tiazolidinedioni in combinazione con contraccettivi orali contenenti etinilestradiolo / noretindrone ha contribuito a una diminuzione del livello plasmatico di entrambi gli ormoni del 30%, che potrebbe causare un significativo indebolimento della contraccezione; cautela dovrebbe essere esercitata con questa combinazione;
- warfarin, digossina, metformina, glipizide - non sono state osservate modifiche nella farmacocinetica di pioglitazone;
- ketoconazolo - il metabolismo di pioglitazone è stato inibito in larga misura, secondo studi in vitro; con questa combinazione, è necessario monitorare attentamente la concentrazione di glucosio nel sangue;
- altri farmaci antidiabetici orali: non ci sono dati sull'uso di pioglitazone in tripla combinazione con questi farmaci.
Analoghi
Gli analoghi di Pioglar sono: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla penetrazione dell'umidità e fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Pioglar
Secondo le revisioni, Pioglar è un agente ipoglicemico efficace utilizzato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2, sia in monoterapia che in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti, inclusa l'insulina. I pazienti notano che il farmaco migliora il controllo del glucosio e aumenta la resistenza cellulare all'insulina, ma tutti consigliano di utilizzare Pioglar solo come indicato da un medico.
Gli svantaggi di Pioglar includono la presenza di controindicazioni e lo sviluppo di effetti collaterali, in particolare un aumento del peso corporeo, mal di testa, flatulenza.
Prezzo per Pioglar nelle farmacie
Non ci sono informazioni affidabili sul prezzo di Pioglar, poiché il farmaco non è attualmente venduto in farmacia.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
