Durogesic: Istruzioni Per L'utilizzo Della Patch, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Durogesic

Durogesic: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Durogesic

Codice ATX: N02AB03

Principio attivo: fentanil (fentanil)

Produttore: Janssen Pharmaceutica NV (Belgio)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-26

Durogesic è un farmaco con effetto analgesico.

Forma e composizione del rilascio

Durogesic è prodotto sotto forma di sistema terapeutico transdermico (TTS): un cerotto rettangolare con angoli arrotondati, traslucido, ermeticamente sigillato, contiene un gel trasparente; la presenza di particelle cristalline e bolle d'aria è consentita nel gel; iscrizioni sulla guaina esterna: 0,025 mg / h - rosa, 0,05 mg / h - verde chiaro, 0,075 mg / h - blu, 0,1 mg / h - grigio (1 pz. in sacchetti di materiale combinato, 5 sacchetti in una scatola di cartone).

1 sistema include:

• Ingrediente attivo: fentanil - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg o 10 mg;
• Componenti ausiliari: idrossietilcellulosa, alcool etilico, acqua purificata.

La composizione degli strati funzionali del cerotto:

• Guscio protettivo esterno: copolimero di etilene vinil acetato e poliestere;
• Serbatoio: etanolo (0,1 ml / 10 cm ²) e fentanil (2,5 mg / 10 cm ²) sotto forma di gel acquoso a base di idrossietilcellulosa;
• Membrana di rilascio: etilene vinil acetato (controlla la velocità di rilascio della sostanza attiva);
• Adesivo siliconico rivestito con una pellicola protettiva di rilascio: poliestere e fluorocarbon diacrilato.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Durogesic è un analgesico oppioide topico. Il fentanil appartiene agli analgesici sintetici e interagisce principalmente con i recettori μ-oppioidi. Il farmaco è incluso nell'elenco II di stupefacenti, farmaci psicotropi e loro precursori, approvato dal decreto del governo della Federazione Russa n. 681 del 30 giugno 1998. Attiva l'attività del sistema antinocicettivo e aumenta la soglia del dolore. Il fentanil impedisce la trasmissione dell'eccitazione lungo vie del dolore aspecifiche e specifiche all'amigdala e ai nuclei dell'ipotalamo e del talamo.

Durogesic ha un effetto prevalentemente analgesico e sedativo. Il fentanil inibisce il lavoro del centro respiratorio, stimola il centro del vomito e i centri situati nel nervo vago. Aumenta il tono della muscolatura liscia degli sfinteri (compreso lo sfintere di Oddi, vescica, uretra) e delle vie biliari, migliora l'assorbimento d'acqua nel tratto gastrointestinale e sopprime la peristalsi intestinale. Il farmaco fornisce una diminuzione del flusso sanguigno renale e non ha un effetto clinicamente significativo sulla pressione sanguigna e aumenta anche il livello di lipasi e amilasi nel sangue.

Il fentanil è caratterizzato da un pronunciato effetto ipnotico. Provoca anche uno stato di euforia.

La tossicodipendenza e la tolleranza all'azione analgesica di Durogesic si sviluppano a velocità differenti, determinate da variazioni individuali significative.

Farmacocinetica

La concentrazione analgesica minima di fentanil, alla quale si manifesta l'effetto terapeutico, in pazienti a cui non sono stati precedentemente prescritti analgesici oppioidi, varia da 0,3 a 1,5 ng / ml. L'uso di un sistema terapeutico transdermico promuove un rilascio sistemico continuo di fentanil per 72 ore dopo l'applicazione. Il rilascio della sostanza attiva Durogesic avviene a una velocità relativamente costante, determinata dalle proprietà della membrana del copolimero e dalla diffusione del fentanil attraverso la pelle. Dopo aver usato Durogesic, il contenuto di fentanil nel plasma sanguigno aumenta gradualmente durante le prime 12-24 ore e rimane relativamente stabile per il periodo di tempo rimanente. La concentrazione di una sostanza nel plasma sanguigno è direttamente proporzionale alla dimensione del TTS.

Applicazioni ripetute portano al raggiungimento di una concentrazione di equilibrio di fentanil nel plasma sanguigno, che può essere mantenuta dalle seguenti applicazioni di TTS di dimensioni simili. Il contenuto delle frazioni del componente attivo di Durogesic nel plasma, che rimangono non legate alle proteine del plasma sanguigno, è in media del 13-21%. Il fentanil è determinato nel latte materno.

Dopo la rimozione del TTS, il livello di fentanil nel plasma sanguigno diminuisce gradualmente, l'emivita è in media di 17 ore (l'intervallo di variazione è 13-22 ore). L'assorbimento del principio attivo dalla pelle continua per un certo periodo di tempo (questo effetto si osserva in misura maggiore dopo la 4a applicazione), il che provoca la lenta eliminazione del farmaco dal plasma sanguigno.

Il fentanil viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso la sua partecipazione ai processi di idrossilazione e N-dealchilazione, nonché nelle ghiandole surrenali, nei reni e nell'intestino.

Circa il 75% della dose ingerita di fentanil viene escreta nelle urine, principalmente come metaboliti privi di attività farmacologica. In questo caso, meno del 10% del principio attivo viene escreto immodificato. Circa il 9% del farmaco viene escreto nelle feci, principalmente come metaboliti.

Nei pazienti debilitati o malnutriti, così come nei pazienti anziani, la clearance del fentanil può diminuire, il che porta ad un aumento dell'emivita. Poiché il fentanil viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti inattivi, le malattie del fegato spesso ritardano l'eliminazione del farmaco dall'organismo. Nei pazienti con cirrosi epatica, con una singola applicazione di Durogesic, non è stata osservata alcuna variazione significativa dei parametri farmacocinetici, tuttavia vi è stata una tendenza ad un aumento del livello di fentanil nel plasma sanguigno.

Le informazioni ottenute dalla somministrazione endovenosa di fentanil a pazienti con insufficienza renale ci consentono di formulare un'ipotesi su un possibile cambiamento nel volume di distribuzione del fentanil durante l'emodialisi, che può contribuire a un cambiamento nella concentrazione del componente attivo nel plasma sanguigno.

I risultati degli studi in cui i parametri farmacocinetici di Durogesic sono stati studiati in pazienti anziani confermano l'assenza di differenze significative dai parametri farmacocinetici nei pazienti giovani, sebbene il contenuto di fentanil nel siero del sangue dei pazienti anziani fosse leggermente superiore.

Il modello farmacocinetico del farmaco suggerisce che le concentrazioni sieriche di fentanil possono aumentare di circa un terzo quando la temperatura corporea sale a 40 ° C.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Durogesic è prescritto per la sindrome da dolore cronico di gravità moderata e grave, tra cui:

• Dolore associato al cancro;
• Sindromi dolorose di eziologia non oncologica che richiedono anestesia con analgesici narcotici: dolore neuropatico (con fuoco di Sant'Antonio (Herpes zoster), siringomielia, polineuropatia diabetica, sclerosi multipla, lesioni nervose), dolore fantasma associato all'amputazione degli arti.

Controindicazioni

Assoluto:

• Depressione del centro respiratorio;
• Pelle irritata, irradiata o danneggiata;
• Dolore acuto e / o postoperatorio che richiede un breve periodo di terapia;
• Età inferiore a 18 anni;
• Gravidanza e allattamento;
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Relativo (Durogesic deve essere usato con cautela):

• Malattia polmonare cronica;
• Aumento della pressione intracranica, incl. con tumori cerebrali;
• Bradiaritmie;
• Ipotensione arteriosa;
• Insufficienza epatica e renale;
• Malattie chirurgiche acute degli organi addominali (prima che venga stabilita la diagnosi);
• Storia di colica epatica;
• Taglio cesareo e altre operazioni ostetriche (prima dell'estrazione fetale);
• Uso simultaneo con insulina, glucocorticosteroidi e farmaci antipertensivi;
• Età anziana.

Istruzioni per l'uso di Durogesic: metodo e dosaggio

Durogesic è usato localmente. Il TTS deve essere applicato su una superficie completamente asciutta e piatta della pelle della parte superiore delle braccia o del tronco. Per l'applicazione, si consiglia di scegliere un luogo con la minore attaccatura dei capelli. I capelli nel sito di applicazione devono essere tagliati (non radersi). Se, prima di utilizzare Durogesic, il sito di applicazione deve essere lavato, questo deve essere fatto con acqua pulita senza usare sapone, lozioni, oli o altri agenti, poiché possono causare irritazioni alla pelle o un cambiamento delle sue proprietà.

È necessario incollare il gesso Durogesic subito dopo averlo tolto dalla busta sigillata. Premere saldamente il TTS nel sito di applicazione con il palmo della mano per 30 secondi. Assicurati che il cerotto aderisca perfettamente alla pelle, specialmente intorno ai bordi.

Durogesic è progettato per 72 ore di uso continuo. Il nuovo sistema può essere applicato su un'altra area della pelle dopo aver rimosso il cerotto precedentemente applicato. Su una stessa area di pelle, TTS può essere incollato solo con una pausa di diversi giorni.

La dose del farmaco viene selezionata individualmente, a seconda delle condizioni del paziente (deve essere rivalutata dopo ogni applicazione TTS).

Quando si utilizza Durogesic per la prima volta, la dimensione del sistema (dose) viene selezionata in base al precedente utilizzo di analgesici oppioidi, alle condizioni del paziente e al grado di tolleranza. Nei pazienti che non hanno precedentemente assunto oppioidi, la dose più bassa viene prescritta come dose iniziale - 0,025 mg / h. La stessa dose viene utilizzata per i pazienti che hanno ricevuto in precedenza Promedol.

Quando si passa da forme parenterali o orali di oppioidi a Durogesic in pazienti con tolleranza agli oppioidi, la dose viene calcolata individualmente.

La valutazione iniziale del massimo effetto analgesico del farmaco non deve essere effettuata prima di 24 ore dopo l'applicazione, a causa di un graduale aumento della concentrazione sierica di fentanil.

Per un passaggio di successo da un farmaco all'altro, il precedente trattamento analgesico deve essere annullato gradualmente dopo l'applicazione della dose iniziale di Durogesic.

Se non si ottiene un adeguato sollievo dal dolore dopo l'applicazione della dose iniziale, la dose può essere aumentata dopo 3 giorni. Inoltre, è possibile aumentare la dose ogni 3 giorni. Alla volta, la dose viene solitamente aumentata di 0,025 mg / h, tuttavia, è necessario tenere conto delle condizioni del paziente e della necessità di ulteriore analgesia (una dose orale giornaliera di morfina 90 mg corrisponde approssimativamente a una dose di Durogesic 0,025 mg / h). Per ottenere una dose maggiore di 0,1 mg / h, è possibile utilizzare più TTS contemporaneamente. Occasionalmente, quando si verifica un dolore "esplosivo", i pazienti possono richiedere dosi aggiuntive di analgesici a breve durata d'azione. Alcuni pazienti, quando usano una dose di Durogesic superiore a 0,3 mg / h, possono aver bisogno di metodi di somministrazione aggiuntivi o alternativi di analgesici oppioidi.

Effetti collaterali

• Sistema nervoso: mal di testa, depressione, sonnolenza, ansia, confusione, allucinazioni, anoressia; raramente - agitazione, euforia, tremori, insonnia, amnesia, parestesia;
• Apparato digerente: vomito, nausea, costipazione, colica biliare (in pazienti con una storia di indicazioni), dispepsia, secchezza delle fauci; raramente diarrea;
• Sistema respiratorio: ipoventilazione, depressione respiratoria e broncospasmo (in caso di sovradosaggio); in rari casi - mancanza di respiro;
• Reazioni locali: a volte - eruzione cutanea, prurito ed eritema nel sito di applicazione (di regola, scompaiono da soli entro 24 ore dalla rimozione del TTS);
• Altri: tachicardia, rigidità muscolare a breve termine (compresi i muscoli del torace), bradicardia, ipertensione, diminuzione della pressione sanguigna, ritenzione urinaria, aumento della sudorazione, prurito, tolleranza, nonché dipendenza fisica e mentale; molto raramente - disfunzione sessuale, astenia, "sindrome da astinenza".

Quando si passa a Durogesic da analgesici narcotici precedentemente presi o in caso di interruzione improvvisa del trattamento, sono possibili sintomi caratteristici dell'astinenza da oppioidi (manifestati sotto forma di nausea, vomito, diarrea, ansia, brividi). Una riduzione graduale della dose aiuta a ridurre la gravità di questi sintomi.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Durogesic includono bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, apnea, bradipnea, depressione del centro respiratorio, rigidità muscolare. In questo caso, il TTS viene immediatamente rimosso e viene eseguita la stimolazione verbale e fisica (il paziente deve essere chiamato per nome, accarezzato sulle guance). Se necessario, eseguire la ventilazione ausiliaria e artificiale. Viene anche introdotto un antidoto specifico: il naloxone. Quando il fentanil viene ingerito a dosi elevate, la depressione respiratoria può essere più lunga del periodo di tempo durante il quale agisce questo antagonista dei recettori oppioidi, pertanto, in alcuni casi, è necessaria la risomministrazione di naloxone.

Deve essere prescritta una terapia di supporto e sintomatica, compresa la ventilazione meccanica (ventilazione artificiale dei polmoni), l'introduzione di miorilassanti, il ripristino del volume sanguigno circolante con una diminuzione della pressione sanguigna, l'introduzione di atropina per la bradicardia. La cessazione dell'effetto analgesico può provocare un forte attacco doloroso e portare al rilascio di catecolamine nel sangue.

istruzioni speciali

Durogesic è prescritto con cautela in presenza delle seguenti malattie / condizioni:

• Malattie polmonari croniche: sullo sfondo di malattie polmonari ostruttive croniche e di altre malattie, Durogesic può portare allo sviluppo di una serie di gravi effetti collaterali (sotto forma di una diminuzione dell'eccitabilità del centro respiratorio e di un aumento della resistenza respiratoria);
• Aumento della pressione intracranica: ai pazienti particolarmente sensibili ad un aumento del contenuto di CO2, Durogesic deve essere prescritto con cautela. Il gruppo a rischio comprende pazienti con aumento della pressione intracranica, ridotta coscienza e pazienti in coma. Il farmaco viene prescritto con cautela per i tumori cerebrali;
• Malattie cardiovascolari: a causa della probabilità di sviluppare bradicardia, la cautela richiede l'uso di TTS in pazienti con bradiaritmie e ipotensione arteriosa;
• Malattie del fegato: è necessario monitorare attentamente le condizioni dei pazienti con patologie epatiche, poiché tali malattie possono portare a un ritardo nell'escrezione della sostanza attiva; se compaiono sintomi di sovradosaggio di fentanil, è necessaria una riduzione della dose;
• Storia di colica epatica: Durogesic può aumentare il tono della muscolatura liscia delle vie biliari e del tratto gastrointestinale, pertanto tali pazienti necessitano di un attento monitoraggio;
• Malattia renale: in caso di insufficienza renale, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni dei pazienti; quando compaiono i sintomi di un sovradosaggio di una sostanza attiva, la dose del farmaco deve essere ridotta;
• Età anziana: a causa del rischio di una diminuzione della clearance del fentanil e di un prolungamento della sua emivita, nonché della probabilità di ipersensibilità all'azione del farmaco, le condizioni dei pazienti anziani richiedono un attento monitoraggio; se compaiono sintomi di sovradosaggio con un principio attivo, la dose di Durogesic deve essere ridotta;
• Depressione respiratoria: alcuni pazienti, a causa della probabilità di sviluppare una depressione respiratoria significativa, necessitano di un attento esame per rilevare tali effetti. Dopo la rimozione del TTS, la depressione respiratoria può continuare;
• Dipendenza da farmaci: in caso di uso ripetuto di oppioidi, possono svilupparsi tolleranza e dipendenza mentale e fisica. La dipendenza iatrogena durante la terapia con Durogesic è rara;
• Febbre / Calore esterno: quando la temperatura corporea sale a 40 ° C, la concentrazione di fentanil aumenta, quindi i pazienti con febbre devono essere attentamente monitorati per gli effetti collaterali associati agli oppioidi. Se necessario, la dose di Durogesic viene aggiustata. Si consiglia ai pazienti di evitare l'esposizione diretta a fonti di calore esterne nel sito di applicazione del TTS (lampade riscaldanti, bagni di sole intensi, termofori, saune, bagni di acqua calda, ecc.).

La condizione dei pazienti in cui è stato notato lo sviluppo di gravi effetti collaterali deve essere attentamente monitorata, poiché la concentrazione di fentanil nel plasma diminuisce gradualmente.

I cerotti Durogesic non devono essere divisi in parti, tagliati o danneggiati in alcun modo, poiché ciò può portare al rilascio incontrollato di fentanil.

Se è necessario interrompere la terapia, la sostituzione di Durogesic con altri oppioidi deve essere eseguita gradualmente, iniziando a basse dosi. Per prevenire lo sviluppo della "sindrome da astinenza", l'analgesia oppioide deve essere sospesa gradualmente.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Poiché Durogesic può influenzare le funzioni fisiche e / o mentali necessarie durante l'esecuzione di lavori potenzialmente pericolosi (incluso guidare un'auto o lavorare con attrezzature), si raccomanda di astenersi dal parteciparvi durante il periodo di terapia.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Le informazioni sull'uso di Durogesic nelle donne in gravidanza sono considerate insufficienti. Non dovrebbe essere prescritto durante la gravidanza, tranne in casi di urgenza.

L'uso del farmaco durante il parto è controindicato perché il fentanil attraversa la barriera placentare e può portare alla depressione del centro respiratorio nel neonato.

Il fentanil si trova nel latte materno, ha un effetto sedativo e può causare problemi respiratori nei bambini. A questo proposito, non è consigliabile utilizzarlo durante l'allattamento.

Uso infantile

Per i bambini e gli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, Durogesic non è prescritto.

Con funzionalità renale compromessa

I pazienti con insufficienza renale devono assumere il farmaco con cautela.

Per violazioni della funzionalità epatica

I pazienti con insufficienza epatica devono assumere il farmaco con cautela.

Uso negli anziani

I pazienti anziani devono fare attenzione quando usano Durogesic.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di Durogesic con alcuni farmaci, possono verificarsi i seguenti effetti:

• Altri farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, inclusi oppioidi, ipnotici e sedativi, fenotiazine, anestetici generali, miorilassanti centrali, tranquillanti, antistaminici sedativi, bevande alcoliche: aumento del rischio di sviluppare e aumentare l'ipoventilazione, abbassamento arterioso pressione, sedazione eccessiva (la terapia articolare richiede un monitoraggio speciale delle condizioni del paziente);
• Potenziali inibitori del citocromo P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonavir): un aumento della concentrazione di fentanil nel plasma, che aumenta la probabilità di aumentare o prolungare l'effetto terapeutico e il verificarsi di effetti collaterali (la combinazione non è raccomandata);
• Protossido di azoto: aumento della rigidità muscolare;
• Buprenorfina: riduce l'effetto di Durogesic;
• Inibitori delle monoamino ossidasi: aumento del rischio di gravi complicanze.

Quando usato insieme a insulina, glucocorticosteroidi e farmaci antipertensivi, è necessario ridurre la dose di fentanil.

Analoghi

Gli analoghi di Durogezik sono: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Fentadol Reservoir, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura di 15-25 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Durogesic

Fondamentalmente, la rete fornisce recensioni positive su Durogesic. I pazienti riferiscono la facilità d'uso e il sollievo efficace ea lungo termine (l'effetto del farmaco dura fino a 3 giorni) degli attacchi di dolore, che migliora significativamente la qualità della vita. Questo metodo di sollievo dal dolore è psicologicamente più accettabile per molti pazienti rispetto all'iniezione di farmaci anestetici.

I pazienti che hanno precedentemente assunto morfina orale notano che Durogesic è meglio tollerato. Ti consente anche di sbarazzarti della stitichezza, che spesso è una reazione collaterale dell'assunzione di farmaci contenenti morfina. Tuttavia, il farmaco ha anche effetti collaterali, tra cui la nausea e il vomito più spesso citati, in casi isolati di stitichezza. La nausea di solito scompare da sola entro 5-7 giorni, ma a volte i pazienti hanno dovuto assumere antiemetici a piccole dosi. La dipendenza mentale non si sviluppa quando si usa il farmaco. A volte dopo l'applicazione di Durogesic, si osservano reazioni allergiche locali sotto forma di iperemia, che scompare da sola o dopo l'assunzione di antistaminici.

Il prezzo di Durogesic nelle farmacie

Il prezzo di Durogesic al momento rimane sconosciuto, poiché il farmaco non è disponibile per la vendita.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!