Xeplion - Istruzioni Per L'uso, 100 Mg, Recensioni, Prezzo, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Xeplion

Xeplion: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Xeplion

Codice ATX: N05AX13

Principio attivo: paliperidone (Paliperidone)

Produttore: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgio); Cilag (Svizzera)

Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-27

Prezzi nelle farmacie: da 25.973 rubli.

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Xeplion è un farmaco neurolettico usato per trattare la schizofrenia e i disturbi schizoaffettivi.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - sospensione per somministrazione intramuscolare (intramuscolare) di azione prolungata: bianca o quasi bianca, senza inclusioni estranee (in una scatola di cartone 1 pallet di plastica contenente 1 siringa da 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml completo di due aghi per iniezioni intramuscolari nei muscoli deltoide e gluteo, nonché istruzioni per l'uso di Xeplion).

Composizione di 1 ml di sospensione:

• principio attivo: paliperidone - 100 mg (paliperidone palmitato - 156 mg);
• componenti ausiliari: sodio idrogenofosfato - 5 mg; idrossido di sodio - 2,84 mg; polisorbato 20-12 mg; polietilenglicole 4000-30 mg; sodio diidrogeno fosfato monoidrato - 2,5 mg; acido citrico monoidrato - 5 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Paliperidone palmitato è il principio attivo di Xeplion, idrolizzato a paliperidone, che è un antagonista attivo a livello centrale principalmente dei recettori della serotonina 5-HT _2A, nonché dei recettori della dopamina D ₂, dei recettori dell'istamina H ₁, dei recettori α ₁ - e α _{2 -} adrenergici.

Paliperidone non si lega ai recettori β ₁ - e β _{2 -} adrenergici e ai recettori m-colinergici. L'attività farmacologica degli enantiomeri (+) e (-) di paliperidone è qualitativamente e quantitativamente la stessa.

Si presume che l'efficacia terapeutica del paliperidone nella schizofrenia sia associata al blocco combinato dei recettori D ₂ e 5-HT _2A.

Farmacocinetica

A causa della sua solubilità estremamente bassa in acqua, paliperidone palmitato dopo somministrazione i / m nella circolazione sistemica viene assorbito e si dissolve lentamente. Dopo una singola applicazione, la concentrazione plasmatica di paliperidone aumenta gradualmente e raggiunge un massimo per 13-14 e 13-17 giorni dopo l'iniezione rispettivamente nei muscoli deltoide e gluteo. Il rilascio della sostanza viene rilevato il primo giorno e persiste per almeno 126 giorni. Le caratteristiche di rilascio del principio attivo e il regime posologico di Xeplion garantiscono il mantenimento a lungo termine della sua concentrazione terapeutica.

Con _max (concentrazione massima) dopo una singola applicazione di 25-150 mg nel muscolo deltoide è maggiore che dopo l'iniezione nel muscolo gluteo, in media del 28%. Quando il farmaco viene iniettato nel muscolo deltoide all'inizio della terapia (il primo giorno - 150 mg, l'ottavo giorno - 100 mg), la concentrazione terapeutica di paliperidone viene raggiunta più velocemente rispetto a quando viene iniettato nel muscolo gluteo. Inoltre, la differenza di impatto è meno evidente.

Il rapporto medio di C _max e C _ss (concentrazione di equilibrio) di paliperidone dopo quattro dosi da 100 mg nei muscoli glutei e deltoidi è rispettivamente di 1,8 e 2,2. L'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) a dosi di paliperidone comprese tra 25 e 150 mg è cambiata in proporzione alla dose e la C _max a dosi da 50 mg è aumentata in misura minore che in proporzione alla dose.

Il T _1/2 mediano (emivita) di 25-150 mg di paliperidone è compreso tra 25 e 49 giorni.

Dopo l'introduzione di Xeplion, l'enantiomero (-) - di paliperidone viene parzialmente trasformato nell'enantiomero (+) -, il rapporto tra AUC (+) - e (-) - enantiomeri è di circa 1,6 ÷ 1,8.

Il Vd apparente (volume di distribuzione) di paliperidone in un'analisi di popolazione è 391 L; la sostanza si lega alle proteine plasmatiche del 74%.

Dopo una singola dose orale di 1 mg di ¹⁴ C-paliperidone con rilascio immediato entro 7 giorni, il 59% della dose somministrata (immodificata) viene escreta nelle urine. Pertanto, il farmaco non viene metabolizzato in modo significativo nel fegato. Nelle urine si trova circa l'80% della radioattività introdotta, nelle feci - 11%.

Nessuno dei quattro percorsi noti del metabolismo di una sostanza - deidrogenazione, dealchilazione, idrossilazione, scissione del gruppo benzisossazolo, non causa un metabolismo superiore al 6,5% della dose somministrata. Nel metabolismo di paliperidone si può presumere una certa partecipazione degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6, ma non ci sono informazioni che confermino un effetto significativo di questi isoenzimi sul suo metabolismo. L'analisi farmacocinetica di popolazione dopo somministrazione orale del farmaco in pazienti con metabolismo attivo / debole del CYP2D6 non ha rivelato una differenza evidente nella clearance del paliperidone. Xeplion non inibisce in modo significativo la biotrasformazione dei farmaci da parte degli isoenzimi CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Durante la ricerca, è stato scoperto che il paliperidone mostra le proprietà di un substrato della glicoproteina P e, quando si utilizzano concentrazioni elevate, le proprietà di un debole inibitore della glicoproteina P. Il significato clinico di queste informazioni non è stato chiarito, non ci sono dati corrispondenti.

La concentrazione plasmatica di paliperidone, in generale, durante il periodo di carico dopo somministrazione i / m di Xeplion è nello stesso intervallo della somministrazione orale di farmaci ad azione prolungata con rilascio del principio attivo in una dose di 6-12 mg. Grazie a tale schema di carico, il mantenimento della concentrazione di paliperidone in questo intervallo è assicurato anche al termine dell'intervallo interdose (all'8 ° e al 36 ° giorno). La variabilità individuale dei processi farmacocinetici dopo la somministrazione di Xeplion in diversi pazienti è inferiore rispetto alla somministrazione orale di paliperidone a rilascio prolungato.

In pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, l'uso di paliperidone non è stato studiato.

Caratteristiche dell'uso di Xeplion in pazienti con funzionalità renale compromessa:

• lieve: la dose deve essere ridotta;
• moderato e grave: Xeplion non è raccomandato.

La distribuzione è stata studiata dopo una singola dose orale di 3 mg di paliperidone a rilascio prolungato. L'escrezione della sostanza con una diminuzione della CC (clearance della creatinina) è stata indebolita:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: 71%.

Di conseguenza, l'AUC _0-∞ rispetto ai volontari sani è aumentata di 1,5; 2,6 e 4,8 volte, rispettivamente. La dose di carico raccomandata di paliperidone per tali pazienti nel primo e nell'ottavo giorno è di 75 mg; successivamente, una volta ogni 4 settimane, vengono somministrati 50 mg.

Nei pazienti anziani, la correzione del regime posologico può essere associata a una diminuzione del CC correlata all'età.

Indicazioni per l'uso

• schizofrenia: trattamento e prevenzione delle ricadute;
• disturbi schizoaffettivi: come monoterapia o in combinazione con antidepressivi e normotimici.

Controindicazioni

Assoluto:

• compromissione della funzionalità renale di grado moderato o grave (con CC <50 ml / min);
• periodo di allattamento;
• ipersensibilità accertata al risperidone (paliperidone è il suo metabolita attivo);
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (Xeplion è prescritto sotto controllo medico):

• malattie cardiovascolari (insufficienza cardiaca, infarto miocardico o ischemia, disturbi della conduzione cardiaca), incidenti cerebrovascolari o condizioni che predispongono a una diminuzione della pressione sanguigna (diminuzione del volume sanguigno circolante, disidratazione, terapia antipertensiva);
• storia aggravata di convulsioni o altre condizioni in cui la soglia convulsiva può diminuire;
• condizioni in cui è possibile un aumento della temperatura corporea, inclusi uno sforzo fisico intenso, disidratazione, esposizione a temperature ambiente elevate, farmaci con attività m-anticolinergica;
• anamnesi aggravata di aritmia o prolungamento congenito dell'intervallo QT o terapia combinata con farmaci che prolungano l'intervallo QT;
• uso combinato con altri farmaci che influenzano il sistema nervoso centrale e l'alcol; paliperidone può indebolire l'effetto della dopamina e degli agonisti della levodopa;
• demenza, morbo di Parkinson o demenza da corpi di Lewy;
• la presunta presenza di tumori prolattina-dipendenti;
• compromissione della funzionalità renale (con CC 50–80 ml / min) ed epatica;
• demenza nei pazienti anziani;
• gravidanza.

Xeplion, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Se il paziente non ha mai assunto paliperidone orale o risperidone orale / parenterale, si raccomanda di determinare la tolleranza di paliperidone orale o risperidone per 2-7 giorni prima della nomina di Xeplion.

Pazienti con condizioni psicotiche di gravità da lieve a moderata, che in precedenza hanno avuto una risposta alla terapia con paliperidone / risperidone in forme orali, Xeplion può essere utilizzato senza precedente stabilizzazione con farmaci orali di questo gruppo.

Si consiglia di iniziare il trattamento con l'introduzione di una dose di 150 mg nel muscolo deltoide. Una settimana dopo, viene iniettata anche una dose di Xeplion di 100 mg nel muscolo deltoide. Successivamente, possono essere somministrate iniezioni di supporto nel muscolo gluteo o deltoide.

La dose di mantenimento raccomandata per la schizofrenia è di 75 mg una volta al mese.

Nella schizofrenia e nel disturbo schizoaffettivo, la dose di mantenimento è determinata dalla tolleranza e / o efficacia individuale e può essere compresa tra 25 e 150 mg. La dose da 25 mg non è stata studiata nel disturbo schizoaffettivo.

La dose di mantenimento di Xeplion può essere aggiustata mensilmente. In questo caso, è necessario tenere conto del rilascio prolungato del principio attivo da paliperidone palmitato, poiché l'effetto della modifica della dose può manifestarsi completamente solo dopo pochi mesi.

Quando la seconda dose di carico non può essere somministrata 7 giorni dopo la prima, è possibile farlo 4 giorni prima / dopo. Allo stesso modo, in futuro, se è impossibile iniettare Xeplion mensilmente, l'iniezione può essere eseguita 7 giorni prima / dopo.

Nei casi in cui la seconda iniezione non è stata effettuata in tempo (7 ± 4 giorni), si consiglia di riprendere la terapia a seconda del tempo trascorso dalla prima iniezione di Xeplion.

Se sono trascorsi meno di 28 giorni dalla prima iniezione, il paziente deve ricevere una seconda iniezione da 100 mg nel muscolo deltoide il prima possibile. La terza iniezione alla dose di 75 mg viene iniettata nel muscolo gluteo o deltoide 5 settimane dopo la prima (escluso il tempo della seconda iniezione). In futuro, dovresti seguire il corso mensile delle iniezioni.

Se sono trascorse 4-7 settimane dal giorno della prima iniezione, la terapia deve essere ripresa introducendo due iniezioni da 100 mg di Xeplion nel muscolo deltoide, secondo lo schema seguente:

• primo: introdotto il prima possibile;
• secondo: introdotto dopo 7 giorni.

Quindi la terapia viene eseguita secondo lo schema standard.

Quando sono trascorse più di 7 settimane dalla prima iniezione, il trattamento deve essere ripreso.

Se sono trascorse meno di 6 settimane dall'ultima iniezione di mantenimento, la successiva iniezione deve essere somministrata il prima possibile alla stessa dose della precedente. Successivamente, il farmaco viene somministrato mensilmente.

Se sono trascorse più di 6 settimane dall'ultima iniezione di mantenimento, Xeplion viene somministrato secondo uno dei due schemi:

1. Pazienti stabilizzati con una dose di 25-100 mg: Xeplion viene iniettato nel muscolo deltoide non appena possibile alla dose alla quale le condizioni del paziente si erano stabilizzate prima di saltare l'iniezione. La successiva iniezione nel muscolo deltoide alla stessa dose viene somministrata una settimana dopo, l'ottavo giorno. La terapia viene continuata secondo lo schema standard.
2. Pazienti stabilizzati con una dose di 150 mg: Xeplion viene iniettato nel muscolo deltoide il prima possibile alla dose di 100 mg. La successiva iniezione nel muscolo deltoide alla dose di 100 mg viene somministrata una settimana dopo, l'ottavo giorno. La terapia viene continuata secondo lo schema standard.

Se viene saltato più di 6 mesi dopo l'ultima iniezione di mantenimento, la terapia viene ripresa.

Xeplion può essere utilizzato solo IM (in profondità nel muscolo). Solo un medico professionista dovrebbe eseguire la procedura. L'intera dose viene somministrata in una volta, non può essere suddivisa in più iniezioni.

La dimensione dell'ago per l'inserimento nel muscolo deltoide dipende dal peso corporeo del paziente:

• ≥ 90 kg: ago lungo con corpo grigio del kit;
• <90 kg: ago corto con canna blu del kit.

Xeplion deve essere iniettato alternativamente nei muscoli deltoide destro e sinistro.

Per l'inserimento nel gluteo massimo, si consiglia di utilizzare l'ago lungo e dal corpo grigio del kit. Il farmaco deve essere iniettato alternativamente nel quadrante esterno superiore dei muscoli glutei destro e sinistro.

Per i pazienti con CC 50–80 ml / min, si consiglia di iniziare a utilizzare Xeplion con una dose di 100 e 75 mg rispettivamente il primo e l'ottavo giorno (nel muscolo deltoide). Dopo 1 mese, vengono applicati 50 mg (nel muscolo gluteo o deltoide). L'ulteriore dose di mantenimento è compresa tra 25 e 100 mg.

Non esiste una registrazione sistematica del trasferimento di pazienti con schizofrenia o disturbo schizoaffettivo da altri antipsicotici a paliperidone o del suo uso combinato con altri antipsicotici. Gli antipsicotici orali utilizzati in precedenza all'inizio dell'uso di Xeplion possono essere gradualmente annullati.

Se il paziente ha ricevuto neurolettici iniettabili a lunga durata d'azione, iniziano immediatamente con l'uso di una dose di mantenimento di paliperidone al momento della successiva iniezione programmata (la dose iniziale non è richiesta nella prima settimana di terapia).

Per i pazienti che sono stati stabilizzati con dosi differenti di una sospensione per somministrazione i / m di Rispolept Konsta ad azione prolungata, le concentrazioni di equilibrio del principio attivo possono raggiungere valori simili durante la terapia di mantenimento con Xeplion una volta al mese. Se l'ultima dose di Rispolept Konst somministrata ogni 2 settimane è stata di 25; 37,5 e 50 mg, quindi Xeplion deve essere somministrato 1 volta al mese a una dose di 50, 75 o 100 mg, rispettivamente.

La cancellazione dell'antipsicotico precedente viene eseguita secondo le istruzioni per l'uso. Quando si annulla Xeplion, è necessario tenere in considerazione il rilascio prolungato del principio attivo. Come per l'uso di altri antipsicotici, è necessario valutare periodicamente la necessità di proseguire la terapia con la prevenzione dei disturbi extrapiramidali.

La siringa di sospensione è prevista solo per una singola somministrazione. Prima della procedura, deve essere agitato per 10 secondi.

Effetti collaterali

Durante gli studi clinici, è stato riscontrato che il più delle volte a causa dell'uso di Xeplion, si sviluppano sonnolenza, sedazione, costipazione, nausea, dolore addominale, diarrea, vomito, vertigini, reazioni al sito di iniezione, ansia, insonnia, cefalea, infezioni delle vie respiratorie superiori, parkinsonismo, acatisia, aumento di peso, agitazione, tachicardia, tremore, distonia, affaticamento, dolore muscoloscheletrico. La dose dipendente di questi disturbi sono sonnolenza e sedazione.

La maggior parte degli effetti collaterali sono stati moderati o lievi.

Possibili reazioni avverse [> 10% - molto comune; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - molto raro]:

• sistema immunitario: raramente - ipersensibilità; raramente - reazioni anafilattiche;
• sistema epatobiliare: spesso - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; raramente - un aumento dell'attività degli enzimi epatici e della gamma-glutamil transferasi; raramente, ittero;
• sistema respiratorio: spesso - congestione nasale, tosse; raramente - respiro sibilante, dolore nella regione faringea-laringea, dispnea, epistassi, congestione polmonare; raramente - sindrome da apnea notturna, polmonite da aspirazione, disfonia, iperventilazione, congestione delle vie aeree;
• sistema cardiovascolare: spesso - tachicardia, bradicardia, aumento della pressione sanguigna; raramente - ipotensione ortostatica, diminuzione della pressione sanguigna, disturbi della conduzione, blocco atrioventricolare, anomalie dell'ECG, sindrome da tachicardia ortostatica posturale, aumento dell'intervallo QT all'ECG, palpitazioni, fibrillazione atriale; raramente - aritmia sinusale, vampate di calore, ischemia, embolia polmonare, trombosi venosa profonda;
• apparato digerente: spesso - nausea, dispepsia, dolore nella parte superiore dell'addome, diarrea, costipazione, mal di denti, vomito; raramente - gastroenterite, flatulenza, fastidio all'addome, secchezza della mucosa orale; raramente - ostruzione intestinale, pancreatite, incontinenza fecale, disfagia, cheilite, calcoli fecali, edema della lingua;
• sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - sonnolenza, discinesia, sedazione, distonia, tremore, parkinsonismo, vertigini, acatisia, sintomi extrapiramidali; raramente - iperattività psicomotoria, disgeusia, convulsioni (comprese crisi epilettiche), parestesia, distrazione dell'attenzione, disartria, svenimento, vertigini posturali, ipestesia, discinesia grave; raramente - perdita di coscienza, coma diabetico, tremori alla testa, squilibrio, ischemia cerebrale, sindrome neurolettica maligna, diminuzione del livello di coscienza, mancanza di risposta agli stimoli, coordinazione alterata
• sistema riproduttivo: raramente - irregolarità / mestruazioni ritardate, amenorrea, ginecomastia, perdite vaginali, galattorrea, disfunzione sessuale / erettile, disturbi dell'eiaculazione; raramente - scarico dalle ghiandole mammarie, ingrossamento / ingorgo delle ghiandole mammarie, dolore alle ghiandole mammarie, priapismo, fastidio alle ghiandole mammarie;
• sistema urinario: raramente - incontinenza urinaria, pollachiuria, disuria; raramente - escrezione urinaria ritardata;
• sistema muscolo-scheletrico: spesso - dolore agli arti, alla schiena, dolore muscoloscheletrico; raramente - spasmi muscolari, artralgia, dolore al collo, rigidità articolare; raramente - disturbo posturale, aumento dell'attività della creatinfosfochinasi, debolezza muscolare, gonfiore articolare, rabdomiolisi;
• disturbi psichiatrici: molto spesso - insonnia; spesso - agitazione, depressione, ansia; raramente - disturbi del sonno, diminuzione della libido, incubi, nervosismo, mania, stato di confusione; raramente - appiattimento emotivo, anorgasmia;
• infezioni: spesso - influenza, infezioni del tratto respiratorio superiore e del sistema urinario; raramente - bronchite, infezioni dell'orecchio, infezioni agli occhi, tonsillite, sinusite, ascesso sottocutaneo, cistite, infezioni del tratto respiratorio, polmonite, infiammazione del grasso sottocutaneo, acarodermatite; raramente - onicomicosi;
• sistema circolatorio / linfatico: raramente - una diminuzione del numero di globuli bianchi, un aumento del numero di eosinofili, anemia, una diminuzione dell'ematocrito; raramente - neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi;
• sistema endocrino: spesso - iperprolattinemia; raramente - secrezione inadeguata di ormone antidiuretico; con una frequenza sconosciuta - glucosio nelle urine;
• metabolismo: spesso - perdita / aumento di peso, iperglicemia, aumento della concentrazione di trigliceridi plasmatici; raramente - diabete mellito, iperinsulinemia, aumento della concentrazione di colesterolo nel sangue, anoressia, aumento / diminuzione dell'appetito; raramente - chetoacidosi diabetica, polidipsia, intossicazione da acqua, ipoglicemia;
• sensi: raramente - congiuntivite, visione offuscata, vertigini, secchezza degli occhi, tinnito, dolore all'orecchio; raramente - nistagmo rotatorio, movimento involontario del bulbo oculare, arrossamento degli occhi, fotofobia, glaucoma, aumento della lacrimazione;
• pelle: spesso - eruzione cutanea; raramente - orticaria, alopecia, eritema, acne, pelle secca, eczema, prurito; raramente - dermatite seborroica, eruzione cutanea da farmaci, forfora, scolorimento della pelle, angioedema, ipercheratosi;
• altri: spesso - disturbi astenici, debolezza, febbre, reazioni locali (sotto forma di dolore, prurito, indurimento nel sito di iniezione); raramente - indurimento nel sito di iniezione, malessere, edema facciale, dolore toracico, fastidio toracico, disturbi dell'andatura, edema (incluso edema lieve, periferico e / o generalizzato), caduta; raramente - ipotermia, brividi, sindrome da astinenza nei neonati, febbre, diminuzione della temperatura corporea, sete, cisti nel sito di iniezione, sindrome da astinenza, infiammazione del tessuto sottocutaneo, ascesso e / o ematoma nel sito di iniezione.

Effetti indesiderati riportati con la terapia con risperidone (possono verificarsi quando si utilizza Xeplion in aggiunta a quanto sopra):

• sistema nervoso: ridotta circolazione cerebrale;
• sistema respiratorio: respiro sibilante;
• organo della vista: sindrome dell'iride cedevole intraoperatoria;
• violazioni nel sito di iniezione (osservate quando si utilizza la forma iniettabile di risperidone) e disturbi generali: necrosi, ulcera nel sito di iniezione.

Molto spesso, nel sito di iniezione si sviluppa un dolore da lieve a moderato. La frequenza e l'intensità della sindrome del dolore diminuiscono nel tempo. Le iniezioni nel deltoide sono un po 'più dolorose rispetto alle iniezioni nei glutei. Altri disturbi nel sito di iniezione erano per lo più lievi e includevano: spesso indurimento; raramente - prurito; raramente noduli.

I sintomi extrapiramidali includono i seguenti termini:

• discinesia: discinesia, coreoatetosi, contrazioni muscolari, mioclono, atetosi;
• parkinsonismo: tremore parkinsoniano a riposo, ipocinesia, rigidità muscolare, disturbo del riflesso glabellare, ipersalivazione, rigidità muscoloscheletrica, parkinsonismo, salivazione, tensione muscolare, viso simile a una maschera, andatura parkinsoniana, bradicinesia, acinesia dei muscoli occipitali, rigidità dei muscoli occipitali, rigidità
• distonia: contrazioni muscolari involontarie, serraggio convulsivo delle mascelle, spasmo della lingua, distonia, blefarospasmo, paralisi della lingua, spasmo facciale, laringospasmo, opistotono, pleurototono, spasmo orofaringeo, miotonia, contrattura miogenica, ipertensione, torcicollo, movimento del bulbo oculare;
• acatisia: ipercinesia, sindrome delle gambe senza riposo, acatisia, irrequietezza;
• tremore.

L'elenco include una gamma più ampia di sintomi che possono avere eziologia non extrapiramidale.

L'aumento di peso è dose-dipendente. Quando si utilizzavano placebo e dosi di 25, 100 e 150 mg di Xeplion, questa violazione è stata notata con una frequenza rispettivamente del 5, 6, 8 e 13%.

Con la terapia antipsicotica sono possibili il prolungamento dell'intervallo QT, l'insorgenza di aritmie ventricolari (fibrillazione ventricolare e tachicardia), tachicardia come piroetta, arresto cardiaco e morte improvvisa inspiegabile. Esistono anche prove di casi di tromboembolia venosa (con una frequenza sconosciuta), tra cui trombosi venosa profonda ed embolia polmonare.

Overdose

La probabilità di overdose di Xeplion da parte dei pazienti è bassa, poiché il farmaco viene somministrato da operatori sanitari.

I sintomi principali sono: aumento degli effetti farmacologici noti del paliperidone, inclusi sonnolenza, prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia, letargia, diminuzione della pressione sanguigna, disturbi extrapiramidali. Con un sovradosaggio di paliperidone orale, sono state osservate fibrillazione ventricolare e tachicardia ventricolare polimorfa di tipo pirouette.

In caso di sovradosaggio acuto, deve essere considerata la probabilità di ricevere più farmaci.

Per valutare la necessità di terapia e recupero, è necessario tenere in considerazione il rilascio prolungato del principio attivo e il T _1/2 prolungato _di paliperidone.

Terapia: non esiste un antidoto specifico. È dimostrato che esegue misure generali di supporto, per garantire e mantenere la pervietà delle vie aeree, una ventilazione sufficiente dei polmoni e l'ossigenazione del sangue. È necessario un monitoraggio immediato della funzione cardiovascolare, compreso il monitoraggio continuo dell'elettrocardiogramma (ECG), per rilevare possibili aritmie. In caso di collasso circolatorio e diminuzione della pressione sanguigna, devono essere prese misure appropriate, ad esempio la somministrazione endovenosa di simpaticomimetici e / o soluzioni. Se si sviluppano sintomi extrapiramidali gravi, vengono prescritti anticolinergici. È necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente fino al suo completo recupero.

istruzioni speciali

Xeplion non è raccomandato per pazienti con agitazione psicomotoria acuta o in uno stato psicotico grave, quando è richiesto un controllo immediato dei sintomi.

È necessario prestare attenzione quando si prescrive il farmaco sullo sfondo di malattie cardiovascolari o prolungamento dell'intervallo QT nella storia, nonché quando utilizzato in combinazione con farmaci che possono portare a un prolungamento dell'intervallo QT.

Ci sono informazioni sullo sviluppo della NMS (sindrome neurolettica maligna) durante il periodo di utilizzo del paliperidone. È caratterizzato da un aumento della temperatura corporea, rigidità muscolare, instabilità del sistema nervoso autonomo, aumento della concentrazione sierica di creatinfosfochinasi e alterazione della coscienza. È anche possibile sviluppare mioglobinuria (rabdomiolisi) e insufficienza renale acuta. Se compaiono sintomi che suggeriscono NMS, Xeplion viene cancellato.

La comparsa di sintomi di discinesia tardiva, caratterizzata da movimenti ritmici e involontari, principalmente dei muscoli facciali e / o della lingua, richiede la cancellazione di Xeplion.

Durante l'osservazione post-registrazione, sono stati registrati rari casi di sviluppo di reazioni anafilattiche in pazienti che avevano precedentemente tollerato forme orali di paliperidone o risperidone. Con la comparsa di reazioni di ipersensibilità, è necessario annullare Xeplion ed eseguire le necessarie misure cliniche di supporto. La condizione viene monitorata fino alla scomparsa dei sintomi.

Sullo sfondo dell'uso del farmaco, ci sono stati casi di iperglicemia, diabete mellito ed esacerbazione del diabete mellito esistente. È difficile stabilire la relazione tra l'uso di Xeplion e il metabolismo del glucosio alterato, che è associato ad un alto rischio di diabete mellito nei pazienti con schizofrenia e disturbo schizoaffettivo, nonché con un'ampia prevalenza di diabete mellito nella popolazione generale. Tutti i pazienti devono essere monitorati per i sintomi di diabete mellito e iperglicemia.

Sono disponibili informazioni su un aumento significativo del peso durante il periodo di utilizzo di Xeplion e pertanto è necessario stabilire il controllo del peso corporeo del paziente.

Quando si utilizza paliperidone sullo sfondo di possibili tumori prolattina-dipendenti, è necessario prestare attenzione nonostante, finora, negli studi epidemiologici e clinici, non sia stata dimostrata una connessione diretta tra la terapia con Xeplion e la crescita del tumore al seno.

Il paliperidone, che possiede l'attività di un α-bloccante, in alcuni pazienti può portare allo sviluppo di ipotensione ortostatica. A questo proposito, Xeplion deve essere prescritto con cautela a pazienti con malattie cardiovascolari, incidenti cerebrovascolari o condizioni che predispongono a una diminuzione della pressione sanguigna.

L'uso di Xeplion in pazienti anziani con demenza non è stato studiato. Il paliperidone è un metabolita attivo del risperidone, pertanto deve essere presa in considerazione l'esperienza della terapia con questi farmaci. Tra i pazienti anziani con demenza che assumevano risperidone, si è verificato un aumento della mortalità nei pazienti che assumevano furosemide e risperidone, rispetto al gruppo che assumeva questi farmaci in monoterapia. I meccanismi fisiopatologici che spiegano questa osservazione non sono stati stabiliti. Tuttavia, in questi casi è necessario prestare particolare attenzione quando si prescrive Xeplion. Non è stato riscontrato l'aumento della mortalità nei pazienti che assumevano contemporaneamente altri diuretici insieme a risperidone. Indipendentemente dalla terapia, la disidratazione è un fattore di rischio comune per la mortalità e i pazienti anziani con demenza richiedono un attento monitoraggio.

Durante la conduzione di studi controllati con placebo, è stato riscontrato che la frequenza degli incidenti cerebrovascolari (transitori e ictus), inclusi quelli fatali, rispetto all'uso del placebo, aumenta di tre volte nei pazienti anziani con demenza che hanno ricevuto alcuni antipsicotici atipici, inclusi risperidone, olanzapina e aripiprazolo. Il meccanismo di questo fenomeno è sconosciuto.

Durante il periodo di terapia, è stato notato lo sviluppo di leucopenia, neutropenia, agranulocitosi. L'agranulocitosi si è verificata in casi molto rari durante le osservazioni successive alla registrazione. Per i pazienti con una diminuzione clinicamente significativa del numero di leucociti nella storia o neutropenia / leucopenia farmaco-dipendente durante i primi mesi di terapia, si raccomanda un esame emocromocitometrico completo. In assenza di altre possibili cause, la sospensione di Xeplion deve essere presa in considerazione alla prima diminuzione clinicamente significativa del numero di leucociti. I pazienti con neutropenia clinicamente significativa devono essere monitorati per febbre o sintomi di infezione. Se si verificano tali segni, il trattamento deve essere iniziato immediatamente. Pazienti con neutropenia grave (con un numero assoluto di neutrofili inferiore a 1 × 10 ⁹/ l) finché il numero di leucociti non è normalizzato, Xeplion viene cancellato.

Sono disponibili informazioni sullo sviluppo del tromboembolismo venoso. Poiché i pazienti che assumono Xeplion hanno spesso un'elevata probabilità di sviluppare tromboembolia venosa, tutti i possibili fattori di rischio devono essere presi in considerazione prima e durante la terapia e, se necessario, devono essere prese misure preventive.

Prima di prescrivere Xeplion a pazienti con malattia di Parkinson o demenza con corpi di Lewy, il medico deve valutare la relazione tra i benefici e i rischi dello sviluppo di SNM e la presenza di ipersensibilità agli antipsicotici. Possibili manifestazioni di ipersensibilità: sintomi extrapiramidali, instabilità della postura con cadute frequenti, ottusità della sensibilità al dolore, confusione.

Sono disponibili informazioni sulla capacità di Xeplion di indurre il priapismo. Il priapismo è stato registrato durante il controllo post-marketing del consumo di droga. Se i sintomi del priapismo non scompaiono da soli entro 3-4 ore, il paziente deve consultare un medico.

Il deterioramento della capacità del corpo di abbassare la temperatura corporea può essere associato all'uso di Xeplion. Pertanto, deve essere prestata cautela nei pazienti che possono essere esposti ad un aumento della temperatura corporea.

Negli studi preclinici, paliperidone ha dimostrato di avere effetti antiemetici. Questo può mascherare i sintomi ei segni di sovradosaggio di determinati farmaci o condizioni specifiche, tra cui l'ostruzione intestinale, il tumore al cervello o la sindrome di Reye.

È necessario prestare attenzione per evitare l'ingestione accidentale di paliperidone in un vaso sanguigno quando si utilizza IM Xeplion.

Lo sviluppo di ISDR (sindrome dell'iride flaccida intraoperatoria) è stato notato durante il corso dell'intervento chirurgico per la cataratta in pazienti che ricevevano la terapia con Xeplion. L'ISDR aumenta il rischio di complicanze associate all'organo della vista durante e dopo l'intervento chirurgico. Il potenziale beneficio dell'annullamento di Xeplion prima dell'intervento chirurgico non è stato stabilito. Il medico deve valutare il rischio associato alla sospensione del farmaco.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di terapia, si raccomanda di astenersi dal guidare veicoli fino a quando non viene determinata la sensibilità individuale all'azione di Xeplion.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

• gravidanza: Xeplion può essere utilizzato solo nei casi in cui il beneficio atteso supera il possibile rischio;
• periodo di allattamento: l'uso del farmaco è controindicato.

L'effetto di Xeplion sul travaglio e sul parto negli esseri umani non è stato studiato. Se una donna ha assunto paliperidone nel terzo trimestre di gravidanza, è probabile che il neonato sviluppi disturbi extrapiramidali e / o vari gradi di gravità della sindrome da astinenza. I sintomi includono ipertensione, agitazione, ipotensione, sonnolenza, tremori, allattamento al seno e difficoltà respiratorie.

È stato stabilito che paliperidone passa nel latte materno.

Uso infantile

Xeplion non è assegnato a pazienti di età inferiore a 18 anni (il profilo di sicurezza non è stato studiato).

Con funzionalità renale compromessa

Applicazione a seconda del controllo di qualità:

• 50–80 ml / min: Xeplion è prescritto con cautela;
• <50 ml / min: la terapia non è raccomandata.

Per violazioni della funzionalità epatica

Non è stato studiato l'uso di Xeplion in pazienti con grave compromissione epatica, il che richiede cautela quando si prescrive il farmaco.

Uso negli anziani

Si deve prestare attenzione quando si prescrive Xeplion a pazienti anziani con demenza.

Interazioni farmacologiche

Paliperidone palmitato è idrolizzato a paliperidone, pertanto, quando si valuta la possibilità di interazioni farmacologiche, si deve tenere conto dei risultati degli studi su paliperidone per somministrazione orale.

Possibili interazioni:

• farmaci che aumentano l'intervallo QT, inclusi farmaci antiaritmici (procainamide, chinidina, amiodarone, disopiramide, sotalolo), antistaminici, farmaci antipsicotici (tioridazina, clorpromazina); alcuni medicinali per la malaria (meflochina), antibiotici (moxifloxacina, gatifloxacina): l'associazione richiede cautela, poiché paliperidone può aumentare l'intervallo QT;
• farmaci ad azione centrale, alcol: aumento degli effetti sul sistema nervoso centrale, la combinazione richiede cautela;
• levodopa, agonisti dei recettori della dopamina: indebolimento dei loro effetti, la combinazione richiede cautela;
• farmaci con la capacità di causare ipotensione ortostatica: un potenziamento additivo di questo effetto;
• farmaci che abbassano la soglia convulsiva (tramadolo, meflochina, butirrofenoni, fenotiazine, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, derivati triciclici, ecc.): la combinazione richiede cautela;
• carbamazepina: diminuzione della C _max media e dell'AUC di paliperidone; all'inizio dell'uso della carbamazepina, la dose di Xeplion deve essere rivista e, se necessario, aumentata; quando la carbamazepina viene cancellata, la dose di paliperidone, al contrario, può essere aumentata;
• divalproex sodico (in compresse a rilascio prolungato): aumento della C _max e dell'AUC di paliperidone; quando co-somministrato con valproato, sulla base della valutazione clinica del paziente, può essere considerata la possibilità di ridurre la dose di Xeplion;
• risperidone, paliperidone orale: l'uso combinato a lungo termine richiede cautela.

Ci sono informazioni limitate sulla sicurezza dell'uso combinato di paliperidone e altri antipsicotici.

Analoghi

Gli analoghi di Xeplion sono: Invega, Trevikta, Risperidone Ozone, Rispolept, Risset, Torendo, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Xeplion

Le recensioni su Xeplion sono poche. Alcuni pazienti sono soddisfatti sia dell'efficacia che della tollerabilità del farmaco. È stato segnalato che causa meno sonnolenza e meno affaticamento rispetto ad altri antipsicotici. In altri casi, vengono segnalati effetti collaterali gravi.

Prezzo per Xeplion nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Xeplion (1 siringa) è:

• 50 mg / ml - 9300-14.100 rubli;
• 75 mg / ml - 10.500-20.375 rubli;
• 100 mg / ml - 12.500-25.054 rubli;
• 150 mg / ml - 14.500-33.534 rubli.

Xeplion: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Xeplion 100 mg / ml sospensione per somministrazione intramuscolare di azione prolungata 1 ml 1 pz. RUB 25.973 Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!