Rezorba
Rezorba: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Rezorba
Codice ATX: M05BA08
Principio attivo: triamcinolone acetonide (triamcinolone acetonide)
Produttore: JSC "Pharm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Company" DEKO "(Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 20.11.2018
Prezzi nelle farmacie: da 4734 rubli.
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Resorba è un bisfosfonato che inibisce il riassorbimento osseo.
Forma e composizione del rilascio
Resorba è prodotto sotto forma di un liofilizzato per la preparazione di una soluzione per infusione: una massa porosa (polvere) di colore quasi bianco o bianco [4 mg ciascuno in flaconcini di vetro scuro con una capacità di 10 ml, in una confezione blister 1 flacone completo di 1 fiala di solvente (acqua per preparazioni iniettabili - 5 ml), in una scatola di cartone 1 confezione completa di 1 contenitore (100 ml) di solvente - soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per infusione o senza di essa].
1 bottiglia contiene:
- principio attivo: acido zoledronico monoidrato - 4,26 mg, che equivale al contenuto di 4 mg di acido zoledronico anidro;
- componenti ausiliari: sodio citrato diidrato, D-mannitolo.
I solventi sono liquidi trasparenti incolori e inodori: in una fiala - acqua per preparazioni iniettabili (5 ml), in un contenitore - soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per infusione (100 ml).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'acido zoledronico è un bifosfonato altamente efficace che ha un effetto selettivo sul tessuto osseo, inibendone il riassorbimento e influenzando gli osteoclasti. La selettività dell'azione dei bifosfonati sul tessuto osseo è dovuta alla loro elevata somiglianza con il tessuto osseo mineralizzato. Il meccanismo mediante il quale l'attività degli osteoclasti viene inibita a livello molecolare non è stato stabilito.
L'acido zoledronico non ha effetti indesiderati sulle proprietà meccaniche, sulla mineralizzazione o sulla formazione delle ossa.
Resorba ha proprietà antitumorali, la loro efficacia è utilizzata nel trattamento delle metastasi ossee. I risultati di studi in vivo confermano l'effetto inibitorio del farmaco sul riassorbimento osseo da parte degli osteoclasti, i cambiamenti nel microambiente del midollo osseo, una diminuzione della crescita delle cellule tumorali e la manifestazione dell'attività antiangiogenica del bifosfonato. La soppressione del riassorbimento osseo è accompagnata da una marcata diminuzione del dolore e di altri segni clinici.
L'acido zoledronico in vitro inibisce la proliferazione degli osteoblasti, ha un effetto proapoptotico e citostatico diretto, mostra attività antiadesiva e anti-invasiva. Il sinergismo dell'attività antitumorale con altri citostatici consente, quando l'acido zoledronico è combinato con la chemioterapia o la terapia ormonale, di sopprimere la proliferazione e indurre l'apoptosi, di esercitare un effetto antitumorale direttamente contro il cancro al seno e le cellule del mieloma umano. Le proprietà antimetastatiche del principio attivo sono confermate da una diminuzione del numero di cellule di cancro al seno umano che penetrano attraverso la matrice extracellulare. L'acido zoledronico ha un effetto anti-angiogenico, inibisce la proliferazione delle cellule endoteliali dei mammiferi.
Nel trattamento dei tumori solidi con lesioni ossee metastatiche, compreso il cancro al seno e alla prostata, l'acido zoledronico aiuta a prevenire lo sviluppo di fratture patologiche nei pazienti, la compressione del midollo spinale, ridurre l'ipercalcemia tumorale e ridurre la necessità di interventi chirurgici e radioterapia. Resorba inibisce la progressione della sindrome del dolore. L'effetto terapeutico del farmaco è più pronunciato nei pazienti con focolai osteolitici rispetto a quelli osteoblastici.
Nel mieloma multiplo e nel cancro della mammella con almeno un focus osseo, l'efficacia dell'uso di acido zoledronico alla dose di 4 mg corrisponde all'azione dell'acido pamidronico alla dose di 90 mg.
Con l'ipercalcemia tumorale, l'azione di Resorba promuove l'escrezione di calcio da parte dei reni e una diminuzione del livello di calcio nel siero del sangue. La normalizzazione dei livelli di calcio si verifica in media dopo 4 giorni, nell'87-88% dei pazienti, entro il 10 ° giorno. Il periodo prima della ricaduta (livello di calcio sierico, corretto per l'albumina, non inferiore a 2,9 mmol / l) è in media di 30-40 giorni.
Studi hanno dimostrato che nel trattamento delle metastasi ossee e dell'ipercalcemia, la frequenza e la gravità degli effetti avversi osservati nei pazienti con l'uso di acido zoledronico (4 e 8 mg), acido pamidronico (90 mg) o placebo sono comparabili.
Farmacocinetica
L'assorbimento e la distribuzione di Resorba sono indipendenti dalla dose. Il livello sierico di acido zoledronico aumenta rapidamente dopo l'inizio dell'infusione e raggiunge la massima concentrazione (Cmax) nel sangue entro la fine dell'infusione. Poi arriva un periodo di rapida diminuzione della sua concentrazione. Dopo 4 ore, il livello diminuisce del 10%, dopo 24 ore - di meno dell'1% di Cmax, durante il periodo prima dell'infusione ripetuta, il livello di concentrazione non supera lo 0,1% di Cmax.
Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 56%.
L'acido zoledronico non viene metabolizzato ed è escreto immodificato attraverso i reni.
La rimozione avviene in 3 fasi. Due fasi T1 / 2 (emivita) dalla circolazione sistemica sono 0,24 ore e 1,87 ore, la terza fase è 146 ore. Con somministrazioni ripetute ogni 28 giorni, non è stato notato alcun accumulo del farmaco.
Nelle urine durante le prime 24 ore si trova fino al 39% della dose somministrata, il resto del farmaco si lega al tessuto osseo, seguito da un lento rilascio nella circolazione sistemica. La clearance plasmatica totale del farmaco non dipende dalla dose, dall'età, dal sesso, dal peso o dalla razza del paziente ed è di 5,04-2,5 l / h. Un aumento della durata dell'infusione da 5 a 15 minuti provoca una diminuzione della concentrazione di acido zoledronico del 30% alla fine dell'infusione, ma non influisce sulla sua concentrazione totale nel plasma sanguigno (AUC).
Meno del 3% della dose di Resorba somministrata viene escreta attraverso l'intestino.
Nell'uomo l'acido zoledronico non inibisce gli isoenzimi del citocromo P450 e non subisce biotrasformazione. Poiché non sono stati condotti studi di farmacocinetica in pazienti con insufficienza epatica e ipercalcemia, l'ipotesi che non vi siano effetti significativi della funzionalità epatica sulla farmacocinetica dell'acido zoledronico si basa sui risultati in vitro.
La clearance renale dell'acido zoledronico è correlata positivamente con la clearance della creatinina (CC). Con insufficienza renale grave (CC inferiore a 20 ml / min), la clearance calcolata dell'acido zoledronico dai valori di clearance dello zoledronato in pazienti con CC superiore a 84 ml / min è del 37%, con insufficienza renale moderata (CC 20-50 ml / min) corrisponde al 72% …
Indicazioni per l'uso
- mieloma e lesioni ossee metastatiche sullo sfondo di tumori solidi maligni - per ridurre il rischio di ipercalcemia correlata al tumore, fratture patologiche, compressione del midollo spinale e ridurre la necessità di radioterapia;
- ipercalcemia (concentrazione di calcio sierico corretta per l'albumina, 3 mmol / L o 12 mg / dL e oltre) causata da tumori maligni.
Controindicazioni
- grave insufficienza renale, CC inferiore a 30 ml / min;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- bambini e adolescenza;
- ipersensibilità accertata ad altri bisfosfonati;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Si deve prestare attenzione quando si prescrive Resorba a pazienti con funzionalità renale ridotta, asma bronchiale (con maggiore sensibilità all'acido acetilsalicilico) e grave insufficienza epatica.
Istruzioni per l'uso di Resorba: metodo e dosaggio
La soluzione finita viene utilizzata mediante iniezione endovenosa a goccia.
La soluzione per infusione viene preparata in condizioni asettiche prima della somministrazione diretta.
Per sciogliere il liofilizzato, aggiungere 5 ml di acqua per preparazioni iniettabili al contenuto del flaconcino (4 mg), quindi scuoterlo delicatamente per dissolverlo completamente. La soluzione risultante deve essere diluita in 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di destrosio al 5%.
Non utilizzare soluzioni contenenti calcio!
Se necessario, la soluzione preparata può essere conservata in frigorifero per non più di 24 ore a una temperatura di 2-8 ° C. La soluzione pronta per infusione conservata in frigorifero deve essere preriscaldata a temperatura ambiente.
La durata dell'infusione deve essere di almeno 15 minuti.
Dosaggio consigliato di Resorba:
- metastasi ossee, focolai osteolitici nel mieloma multiplo: 4 mg con un intervallo di 21-28 giorni. Il trattamento è accompagnato dall'appuntamento aggiuntivo di assunzione giornaliera di calcio alla dose di 500 mg e vitamina D - 400 UI;
- ipercalcemia causata da tumori maligni: una singola dose di 4 mg.
L'infusione può essere eseguita solo se il paziente è adeguatamente idratato.
Non è raccomandato l'uso di Resorba in caso di funzionalità renale gravemente compromessa con CC inferiore a 30 ml / min.
Nei pazienti con ipercalcemia causata da tumori maligni, con funzionalità renale compromessa con una concentrazione di creatinina sierica inferiore a 400 μmol / lo 4,5 mg / dl, la dose non viene modificata. In caso di grave compromissione della funzione renale durante la prescrizione del farmaco, è necessario valutare attentamente il rapporto rischio-beneficio della terapia proposta.
La dose di Resorba per le metastasi ossee di tumori maligni comuni e mieloma viene prescritta tenendo conto del livello CC iniziale, che viene calcolato utilizzando la formula di Cockcroft-Gault.
Dosi raccomandate di Resorba per pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, tenendo conto del CC basale:
- più di 60 ml / min: 4 mg;
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
Il livello di creatinina sierica deve essere determinato prima di ogni somministrazione di acido zoledronico.
L'introduzione della dose successiva di Resorba deve essere posticipata se viene rilevata la seguente disfunzione renale:
- pazienti con valori basali di creatinina inferiori a 1,4 mg / dl: aumento della creatinina sierica di 0,5 mg / dl;
- Pazienti con livelli basali di creatinina superiori a 1,4 mg / dL: aumento della creatinina sierica di 1 mg / dL.
L'uso di Resora nella stessa dose può essere ripreso solo dopo che il livello di creatinina supera il valore iniziale di non più del 10%.
Effetti collaterali
- da parte degli organi ematopoietici: spesso - anemia; a volte - leucopenia, trombocitopenia; raramente - pancitopenia;
- da parte del sistema cardiovascolare: a volte - una diminuzione o un aumento pronunciato della pressione sanguigna (pressione sanguigna); raramente - bradicardia;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - nausea, vomito, anoressia; a volte - secchezza delle fauci, dolore addominale, diarrea, dispepsia, costipazione, stomatite;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa; a volte - disturbi del gusto, vertigini, ipestesia, iperestesia, parestesia, disturbi del sonno, ansia, tremore, raramente - confusione;
- dal sistema respiratorio: a volte - tosse, mancanza di respiro;
- dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - mialgia, dolore osseo, dolore generalizzato, artralgia; a volte - crampi muscolari;
- dal sistema urinario: spesso - disfunzione renale; a volte - ematuria, proteinuria, insufficienza renale acuta;
- dal sistema immunitario: a volte - reazioni di ipersensibilità; raramente - angioedema;
- dal lato degli organi visivi: spesso - congiuntivite; a volte - "offuscamento" della percezione visiva; molto raramente - episclerite, uveite;
- reazioni dermatologiche: a volte - aumento della sudorazione, prurito della pelle, eruzione cutanea (compreso eritematoso, maculare);
- reazioni locali: irritazione, dolore, gonfiore, infiltrazione nel sito di iniezione;
- parametri di laboratorio: molto spesso - ipofosfatemia; spesso - ipocalcemia, aumento dell'urea sierica e dei livelli di creatinina; a volte - ipopotassiemia, ipomagnesiemia; raramente - ipernatriemia, iperkaliemia;
- altri: spesso - sindrome simil-influenzale (sotto forma di malessere generale, alta temperatura corporea, brividi, condizione dolorosa), febbre; a volte - edema periferico, astenia, dolore toracico, aumento del peso corporeo, sullo sfondo dell'intervento dentale (inclusa l'estrazione del dente) - lo sviluppo dell'osteonecrosi della mascella; molto raramente - una significativa diminuzione della pressione sanguigna, che causa svenimenti, collasso circolatorio.
Overdose
Sintomi: funzione renale compromessa, inclusi disturbi elettrolitici (inclusi livelli plasmatici di calcio, magnesio, fosfati), insufficienza renale.
Trattamento: viene mostrata la supervisione medica costante, con manifestazioni cliniche di ipocalcemia, somministrazione endovenosa a goccia di gluconato di calcio.
istruzioni speciali
Resorba deve essere infuso solo quando il paziente è adeguatamente idratato. Se c'è una mancanza di liquido nel corpo, l'introduzione di soluzione salina è indicata prima dell'infusione, in parallelo o dopo di essa. Allo stesso tempo, non dovrebbe essere consentita l'iperidratazione del paziente, poiché ciò può aumentare il rischio di sviluppare complicazioni dal sistema cardiovascolare.
Dopo l'introduzione dell'acido zoledronico, è necessario monitorare regolarmente il livello di concentrazione nel siero di creatinina, calcio, magnesio e fosforo.
Il trattamento deve essere accompagnato da un attento monitoraggio della funzionalità renale. I fattori di rischio per lo sviluppo della disfunzione renale sono la disidratazione, la presenza di insufficienza renale, un'elevata velocità di infusione, la somministrazione ripetuta di acido zoledronico e altri bifosfonati o l'uso di agenti nefrotossici. Se la funzionalità renale peggiora o l'insufficienza renale progredisce durante la prima o la singola somministrazione di Resorba, si deve considerare la necessità di emodialisi.
Nei pazienti con asma bronchiale che sono sensibili all'acido acetilsalicilico, i casi di broncospasmo non sono stati registrati sullo sfondo dell'uso di acido zoledronico. Tuttavia, poiché si verificano con altri bisfosfonati, si consiglia cautela.
Prima di utilizzare i bifosfonati, i pazienti devono sottoporsi a una visita odontoiatrica e, se necessario, eseguire tutte le procedure terapeutiche nella cavità orale. Va tenuto presente che i fattori di rischio per lo sviluppo dell'osteonecrosi nei pazienti oncologici comprendono malattie o scarsa igiene orale, infezioni, anemia, coagulopatia, chemioterapia concomitante o radioterapia e uso di corticosteroidi. Durante il periodo di trattamento, non è consigliabile eseguire interventi di chirurgia dentale.
Quando si trattano metastasi ossee con acido zoledronico, ci si dovrebbe aspettare l'inizio di un effetto terapeutico solo dopo 2-3 mesi di terapia.
Per i pazienti con ipocalcemia, ipomagnesemia o ipofosfatemia, se necessario, è possibile la somministrazione a breve termine di farmaci appropriati.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
È necessario tenere conto della possibilità di sviluppare effetti collaterali dal sistema nervoso. Se compaiono sintomi di disagio, i pazienti devono interrompere l'esecuzione di lavori che richiedono un'elevata velocità di reazione e maggiore attenzione, inclusa la guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, Rezorba è controindicato durante la gestazione e l'allattamento.
Uso infantile
A causa della mancanza di informazioni sulla sicurezza e l'efficacia dell'uso di acido zoledronico nell'infanzia e nell'adolescenza, la nomina del farmaco in questa categoria di pazienti è controindicata.
Con funzionalità renale compromessa
Con cautela, Rezorba deve essere prescritto a pazienti con funzionalità renale compromessa.
Per violazioni della funzionalità epatica
Si raccomanda con cautela di prescrivere il bifosfonato in caso di grave insufficienza epatica, poiché non vi è esperienza clinica con il suo uso.
Interazioni farmacologiche
Se utilizzato contemporaneamente a Resorba:
- antibiotici, altri agenti antineoplastici, analgesici, diuretici: non provocano interazioni clinicamente significative;
- aminoglicosidi: aumentano il livello di concentrazione di calcio nel siero sanguigno e il rischio di sviluppare ipocalcemia, ipomagnesiemia;
- farmaci con effetti nefrotossici: devono essere usati con cautela;
- talidomide: aumenta il rischio di disfunzione renale nei pazienti con mieloma multiplo.
È vietato mescolare la soluzione pronta di liofilizzato con altri farmaci.
La soluzione di Ringer e altre soluzioni contenenti calcio non possono essere utilizzate come solventi.
Analoghi
Gli analoghi di Rezorba sono acido zoledronico, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zolerix, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C, al riparo da umidità e luce.
Periodo di validità: liofilizzato - 3 anni, solvente - 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Rezorba
Le poche recensioni su Rezorbe ci permettono di immaginare le condizioni del paziente dopo la prima infusione. Indicano lo sviluppo di gravi sintomi di una condizione simil-influenzale, un aumento significativo della temperatura corporea. Ma quando vengono eseguite ripetute infusioni, non si nota lo sviluppo di gravi eventi avversi. Le procedure sono molto migliori, può svilupparsi congiuntivite. L'efficacia di Resorba è confermata dai risultati della terapia, che mostrano la normalizzazione dei livelli di calcio e una significativa riduzione del dolore.
Prezzo per Rezorba nelle farmacie
Il prezzo per Rezorba può essere: per un pacco contenente 1 bottiglia di liofilizzato e 1 fiala di solvente - da 5974 rubli; per un set composto da 1 bottiglia di liofilizzato, 1 fiala di solvente e 100 ml di cloruro di sodio - da 6142 rubli.
Rezorba: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Resorba 4 mg liofilizzato per la preparazione della soluzione per infusione 1 pz. RUB 4734 Acquistare |
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Rezorba lyoph. per prig soluzione per inf. 4mg RUB 5866 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
