Tebantin
Tebantin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Tebantin
Codice ATX: N03AX12
Ingrediente attivo: Gabapentin (Gabapentin)
Produttore: JSC "Gedeon Richter". 1103, Budapest, Ungheria
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-08
Prezzi nelle farmacie: da 705 rubli.
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Tebantin è un farmaco antiepilettico con attività analgesica (per la neuropatia) ed effetti ansiolitici e neuroprotettivi.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Tebantin - Capsule Coni-Snap: cappuccio gelatinoso duro, rosato-marrone, il colore del corpo dipende dalla dose del farmaco; le capsule sono riempite con polvere cristallina bianca o quasi bianca (10 pezzi in blister, 5 o 10 blister in una scatola di cartone):
- dose di 100 mg: dimensione della capsula n. 3, corpo bianco;
- dose di 300 mg: dimensione della capsula n. 1, corpo giallo chiaro;
- dose 400 mg: capsula misura n. 0, corpo giallo-arancio.
1 capsula contiene:
- principio attivo: gabapentin - 100, 300 o 400 mg;
- componenti ausiliari: talco, lattosio monoidrato, magnesio stearato, amido pregelatinizzato;
- cappuccio della capsula: ossido di ferro colorante rosso (E172), ossido di ferro colorante giallo (E172), biossido di titanio (E171), gelatina;
- corpo della capsula: ossido di ferro colorante rosso (E172) e ossido di colorante di ferro giallo (E172) - per dosi da 300 e 400 mg, biossido di titanio (E171), gelatina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il gabapentin è una sostanza lipofila la cui struttura è simile a quella dell'acido gamma-aminobutirrico dei neutrotrasmettitori (GABA). Allo stesso tempo, il meccanismo d'azione del gabapentin differisce da altri farmaci che interagiscono con i recettori GABA: non presenta proprietà GABA-ergiche e non influenza la cattura e il metabolismo del GABA.
Secondo studi preliminari, gabapentin è in grado di legarsi alla subunità α2-δ dei canali del calcio voltaggio-dipendenti e inibire il flusso di ioni calcio, che gioca un ruolo importante nel dolore neuropatico. L'azione del gabapentin nel dolore neuropatico è anche dovuta ai seguenti meccanismi:
- aumento della sintesi di GABA;
- diminuzione della morte neuronale dipendente dal glutammato;
- soppressione del rilascio di neurotrasmettitori del gruppo monoaminico.
A concentrazioni clinicamente significative, gabapentin non è in grado di legarsi ai recettori di altri farmaci o trasmettitori comuni (inclusi i recettori per GABA A e GABA B, N-metil-D-aspartato, glicina, glutammato o benzodiazepina). A differenza della carbamazepina e della fenitoina, questa sostanza non è in grado di interagire con i canali del sodio in vitro.
I dati di alcuni test in vitro indicano che gabapentin può attenuare parzialmente gli effetti dell'agonista del recettore del glutammato N-metil-D-aspartato, ma questo modello è vero solo per concentrazioni superiori a 100 μmol, che non possono essere raggiunte in vivo.
Gabapentin è in grado di ridurre leggermente il rilascio di neurotrasmettitori monoaminici e modificare l'attività degli enzimi glutammato sintetasi e GABA sintetasi in vitro. Gli esperimenti sui ratti indicano un aumento del metabolismo del GABA in alcune parti del cervello, tuttavia, il significato di questi effetti per l'attività anticonvulsivante del gabapentin non è stato stabilito. Negli animali, questa sostanza è in grado di penetrare facilmente nel tessuto cerebrale e prevenire convulsioni causate da fattori genetici o causate da farmaci chimici (inclusi gli inibitori della sintesi di GABA) o scosse elettriche massime.
Farmacocinetica
Il farmaco viene rapidamente assorbito e la concentrazione plasmatica massima viene osservata dopo 3 ore. Dopo somministrazioni ripetute, per ottenere la massima concentrazione, è necessaria 1 ora in meno rispetto a una singola dose. La biodisponibilità assoluta di gabapentin in capsule è di circa il 60%. Con un aumento della dose del farmaco, la biodisponibilità di questa sostanza diminuisce.
L'assunzione contemporanea di Tebantin con il cibo, compresi quelli contenenti una grande quantità di grassi, aumenta la C max e l'AUC di gabapentin di circa il 14% e allo stesso tempo non influisce in modo significativo sulla farmacocinetica della sostanza.
Quando si assumono 300-4800 mg di gabapentin, i valori medi di AUC e C max aumentano con l'aumentare della dose. A dosi non superiori a 600 mg, la deviazione dalla linearità di entrambi gli indicatori è piccola e ad alte dosi l'aumento non è così significativo.
Con una singola dose orale, la concentrazione plasmatica del farmaco nei bambini di età compresa tra 4 e 12 anni è simile a quella dei pazienti adulti. Lo stato di equilibrio con dosi ripetute è stato raggiunto dopo 1-2 giorni ed è stato mantenuto durante l'intero corso della terapia.
Nel corpo umano, gabapentin non viene praticamente metabolizzato. Inoltre, questa sostanza non ha la capacità di indurre enzimi ossidativi epatici misti, che sono coinvolti nel metabolismo dei farmaci.
Gabapentin non è praticamente in grado di legarsi alle proteine plasmatiche (meno del 3%) e il suo volume di distribuzione è 57,7 litri. La concentrazione di gabapentin nel liquido cerebrospinale è del 20% della concentrazione plasmatica nello stato di equilibrio. Questa sostanza può attraversare la barriera emato-encefalica e passare nel latte materno.
L'eliminazione di Tebantine dal plasma ha una relazione lineare. L'emivita è indipendente dalla dose e varia da 5 a 7 ore. La clearance plasmatica, la clearance renale e la costante della velocità di clearance del gabapentin sono direttamente proporzionali alla clearance della creatinina. Gabapentin viene escreto immodificato attraverso i reni e viene anche rimosso dal plasma mediante emodialisi.
Nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la clearance del gabapentin dal plasma è ridotta. Con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min, l'emivita è di circa 52 ore. Quando si trattano pazienti con funzionalità renale compromessa e quelli in emodialisi, si raccomanda un aggiustamento della dose.
Indicazioni per l'uso
- crisi epilettiche parziali con generalizzazione secondaria (o senza di essa) in bambini di età superiore a 12 anni e pazienti adulti - monoterapia o trattamento aggiuntivo;
- crisi epilettiche parziali con generalizzazione secondaria (o senza di essa) nei bambini di età compresa tra 3 e 12 anni - trattamento aggiuntivo;
- dolore neuropatico in pazienti adulti di età superiore ai 18 anni - sollievo e trattamento.
Controindicazioni
Assoluto:
- infiammazione del pancreas (pancreatite) in forma acuta;
- allattamento (periodo di allattamento al seno);
- bambini sotto i 3 anni (tutti i tipi di terapia);
- bambini da 3 a 12 anni (monoterapia);
- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- ipersensibilità al gabapentin e ai componenti ausiliari del farmaco.
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
Durante la gravidanza, Tebantin viene utilizzato solo se il beneficio previsto per la madre supera il possibile rischio per il feto.
Istruzioni per l'uso di Tebantine: metodo e dosaggio
Le capsule di Tebantin vengono assunte per via orale, senza masticare, con una quantità sufficiente di liquido. L'efficacia del farmaco non dipende dalla dieta. Quando si prendono tre dosi, è importante tenere presente che l'intervallo tra due dosi non deve essere superiore a 12 ore.
Convulsioni parziali nei bambini di età superiore ai 12 anni e negli adulti
Per i bambini di età superiore ai 12 anni e per i pazienti adulti, un effetto antiepilettico desiderato clinicamente significativo viene solitamente fornito da una dose di 900–1200 mg / die, diversi giorni dopo l'inizio della titolazione.
Dose giornaliera raccomandata e regime posologico di base (A):
- Giorno I: 300 mg - 1 volta al giorno, 1 capsula 300 mg o 3 volte al giorno, 1 capsula 100 mg;
- II giorno: 600 mg - 2 volte al giorno, 1 capsula 300 mg o 3 volte al giorno, 2 capsule 100 mg;
- III giorno: 900 mg - 3 volte al giorno, 1 capsula 300 mg o 3 volte al giorno, 3 capsule 100 mg;
- IV giorno e oltre: la dose può essere aumentata a 1200 mg dividendo in dosi uguali in 3 dosi (ad esempio, 3 volte al giorno, 1 capsula 400 mg).
Regime posologico alternativo (B): il 1 ° giorno di terapia viene assunta una dose iniziale di 900 mg di gabapentin al giorno, suddivisa in 3 dosi da 1 capsula da 300 mg; il giorno successivo, la dose può essere aumentata a 1200 mg al giorno e poi (a seconda dell'effetto ottenuto) aumentata al giorno di 300-400 mg, ma senza superare la dose massima giornaliera di 2400 mg (con tre dosi). L'efficacia e la sicurezza dell'uso di dosi più elevate del farmaco non sono state sufficientemente studiate.
Convulsioni parziali nei bambini di età compresa tra 3 e 12 anni con un peso corporeo superiore a 17 kg
Tebantin è usato nei bambini di età compresa tra 3 e 12 anni con un peso corporeo> 17 kg per una terapia aggiuntiva, poiché non ci sono dati sufficienti sulla sicurezza e l'efficacia del suo uso in questa fascia di età come monoterapia.
La dose giornaliera raccomandata del farmaco è di 25-35 mg / kg ed è suddivisa in 3 dosi.
Schema per la scelta di una dose efficace utilizzando la titolazione: 1 ° giorno - 10 mg / kg / giorno, 2 ° giorno - 20 mg / kg / giorno, 3 ° giorno - 30 mg / kg / giorno. Se necessario, in futuro, la dose giornaliera di gabapentin può essere aumentata a 35 mg / kg / die, suddivisa in 3 dosi. Studi clinici a lungo termine confermano una buona tolleranza a dosi fino a 40-50 mg / kg / die.
Regime posologico iniziale prima di raggiungere le dosi terapeutiche di gabapentin (dosi giornaliere raccomandate di gabapentin a seconda del peso corporeo):
- bambini che pesano 17-25 kg (600 mg al giorno): 1 ° giorno - 200 mg una volta al giorno, 2 ° giorno - 200 mg 2 volte al giorno, 3 ° giorno - 200 mg 3 volte al giorno;
- bambini di peso superiore a 26 kg (900 mg al giorno): 1 ° giorno - 300 mg una volta al giorno, 2 ° giorno - 300 mg 2 volte al giorno, 3 ° giorno - 300 mg 3 volte al giorno.
Dosi di mantenimento di Tebantin (peso / dose del bambino): 17-25 kg - 600 mg / giorno, 26-36 kg - 900 mg / giorno, 37-50 kg - 1200 mg / giorno, 51-72 kg - 1800 mg / giorno.
Dolore neuropatico
Nel trattamento del dolore neuropatico, il medico curante determina la dose terapeutica ottimale mediante titolazione basata sulla risposta individuale del paziente, sulla tolleranza al farmaco e sull'efficacia. La dose può essere fino a 3600 mg al giorno (massimo).
Dose giornaliera raccomandata e regime posologico di base (A):
- Giorno I: 300 mg - 1 volta al giorno, 1 capsula 300 mg o 3 volte al giorno, 1 capsula 100 mg;
- II giorno: 600 mg - 2 volte al giorno, 1 capsula 300 mg o 3 volte al giorno, 2 capsule 100 mg;
- III giorno: 900 mg - 3 volte al giorno, 1 capsula 300 mg o 3 volte al giorno, 3 capsule 100 mg.
Un regime di dosaggio alternativo per il trattamento del dolore intenso (B): il 1 ° giorno, viene assunta una dose giornaliera iniziale di 900 mg di gabapentin (divisa in 3 dosi), quindi la dose può essere aumentata in 7 giorni fino a 1800 mg al giorno.
Per ottenere l'effetto analgesico richiesto, in alcuni casi, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 3600 mg al giorno, suddivisi in 3 dosi. Negli studi clinici in corso, la dose è stata aumentata a 1800 mg durante la 1a settimana ea 2400 e 3600 mg durante la 2a e 3a settimana, rispettivamente.
I pazienti indeboliti, i pazienti con basso peso corporeo o dopo il trapianto di organi possono aumentare la dose di Tebantin rigorosamente di 100 mg al giorno.
In caso di insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) <80 ml / min, per i pazienti in emodialisi e gli anziani (a causa della diminuzione della CC correlata all'età), il medico seleziona individualmente la dose terapeutica.
Effetti collaterali
Trattamento delle crisi parziali
- malessere generale: dolore alla schiena / al petto, aumento della stanchezza, sindrome simil-influenzale, febbre, astenia, sensazione di malessere;
- sistema nervoso centrale (SNC): sonnolenza / insonnia, mal di testa, capogiri, atassia, depressione, labilità emotiva, aumento dell'eccitabilità nervosa, tremore, contrazioni muscolari, ipercinesia, disartria, coordinazione ridotta, allucinazioni, disturbi del movimento (coreoatetosi, discinesia, distonia), pensiero alterato, confusione, parestesia, nistagmo, tic (dose-dipendente), ipercinesia, riflessi aumentati, indeboliti o assenti, ansia, ansia, ostilità, amnesia;
- apparato digerente: nausea / vomito, dispepsia, dolore addominale, aumento dell'appetito, secchezza delle fauci o gola, diarrea / costipazione, lesioni dentali, epatite, ittero, pancreatite, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, flatulenza, gengivite, anoressia;
- sistema cardiovascolare: sintomi di vasodilatazione, palpitazioni, come parte di una terapia complessa - aumento della pressione sanguigna (PA);
- sistema ematopoietico: trombocitopenia, leucopenia;
- sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia, fratture;
- sistema respiratorio: rinite, faringite; come parte della terapia complessa con altri farmaci antiepilettici - tosse, polmonite;
- organi di senso: rumore / ronzio nelle orecchie, disturbi visivi (diplopia, ambliopia);
- sistema urinario: controllo urinario alterato, insufficienza renale acuta; come parte della terapia complessa con altri farmaci antiepilettici - infezioni del tratto urinario;
- sistema riproduttivo: impotenza, ginecomastia, aumento del volume delle ghiandole mammarie;
- reazioni di ipersensibilità: orticaria, eruzione cutanea, prurito, febbre, angioedema, eritema multiforme essudativo (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson);
- altre reazioni: aumento di peso, porpora, decolorazione dello smalto dei denti, edema generalizzato, edema periferico, edema facciale, alopecia, acne, fluttuazioni della concentrazione di glucosio nel sangue nel diabete mellito.
Sono state segnalate ipercinesia e ostilità con gabapentin come terapia aggiuntiva nei bambini di età inferiore a 12 anni.
Trattamento del dolore neuropatico
- malessere generale: astenia, infezioni, sindrome simil-influenzale, mal di testa, lesioni accidentali, dolore di varia localizzazione, mal di schiena;
- apparato digerente: dispepsia, costipazione / diarrea, secchezza delle fauci, nausea / vomito, flatulenza, dolore addominale;
- sistema nervoso: disorientamento, disturbi dell'andatura, parestesia, disturbi del pensiero, sonnolenza, tremore;
- organi di senso: ambliopia;
- sistema respiratorio: mancanza di respiro, faringite;
- metabolismo: aumento di peso, edema periferico;
- reazioni dermatologiche: eruzione cutanea.
Dopo un netto ritiro di Tebantin, si osservano più spesso i seguenti: nausea, insonnia, ansia, dolori di varia localizzazione, iperidrosi.
I sintomi da sovradosaggio sono: visione doppia, vertigini, disturbi del linguaggio, diarrea, sonnolenza e letargia. Per il trattamento della condizione si raccomanda una terapia sintomatica; in caso di grave insufficienza renale, può essere indicata l'emodialisi. I sintomi di avvelenamento acuto potenzialmente letale non sono stati osservati anche dopo aver assunto 49 g di farmaco al giorno.
Overdose
Anche dopo aver assunto 49 g di Tebantine al giorno, non sono stati osservati sintomi di avvelenamento acuto potenzialmente letale.
In caso di sovradosaggio compaiono disturbi del linguaggio, visione doppia, vertigini, diarrea, sonnolenza e letargia. Si raccomanda un trattamento sintomatico. Quando si trattano pazienti con grave insufficienza renale, è possibile l'emodialisi.
istruzioni speciali
Non è necessario misurare la concentrazione del farmaco nel plasma quando si seleziona la dose terapeutica ottimale.
La terapia per l'epilessia di assenza con gabapentin è inefficace.
L'uso di gabapentin in pazienti con diabete mellito richiede il controllo dei livelli di glucosio nel sangue e, in alcuni casi, l'aggiustamento della dose del farmaco ipoglicemico.
Con la comparsa di dolore addominale prolungato, nausea, vomito ripetuto (i primi segni di pancreatite acuta), il trattamento con Tebantin deve essere interrotto. Per la diagnosi precoce della pancreatite acuta, è necessario un esame approfondito (test e test clinici e di laboratorio).
I pazienti con intolleranza al lattosio devono tener conto del suo contenuto in 1 capsula di Tebantin, a seconda della dose: 100 mg - 22,14 mg di lattosio, 300 mg - 66,42 mg di lattosio, 400 mg - 88,56 mg di lattosio.
È necessario ridurre la dose del farmaco, interrompere il trattamento o sostituire gradualmente il gabapentin con un farmaco alternativo, per almeno 1 settimana. Se il farmaco viene interrotto bruscamente, può svilupparsi uno stato epilettico.
Il farmaco deve essere sospeso e consultare un medico se compaiono vertigini, sonnolenza, atassia, aumento della fatica, nausea / vomito, aumento di peso nei pazienti adulti, nei bambini - ipercinesia, sonnolenza, ostilità.
L'efficacia e la sicurezza dell'uso di Tebantin come farmaco per la terapia aggiuntiva dell'epilessia nei bambini sotto i 3 anni di età, come farmaco per la monoterapia nei bambini sotto i 12 anni di età, per il trattamento del dolore neuropatico nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età non sono state stabilite.
Durante il periodo di trattamento dall'impegno in tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono la velocità delle reazioni psicomotorie e una maggiore concentrazione di attenzione, inclusa la guida, è necessario astenersi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non ci sono informazioni sull'uso di Tebantin nel trattamento di donne in gravidanza, pertanto, durante questo periodo, il farmaco viene prescritto solo per motivi di salute.
Gabapentin passa nel latte materno, ma non ci sono dati sull'effetto della sostanza sui bambini allattati al seno. Durante l'allattamento, Tebantin viene prescritto solo nei casi in cui i benefici per la madre superano il possibile danno per il bambino.
Uso infantile
È vietato l'uso del farmaco nel trattamento di bambini di età inferiore a 3 anni e in monoterapia nei bambini di età compresa tra 3 e 12 anni.
Non ci sono dati sulla sicurezza e l'efficacia dell'uso di Tebantine nel trattamento del dolore neuropatico nei bambini di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Secondo le istruzioni, Tebantin deve essere usato con cautela durante il trattamento di pazienti con insufficienza renale. Per i pazienti con funzionalità renale compromessa e quelli in emodialisi, è necessario aggiustare la dose del farmaco.
Uso negli anziani
A causa della diminuzione correlata all'età della clearance della creatinina, la dose raccomandata del farmaco per i pazienti anziani deve essere selezionata individualmente.
Interazioni farmacologiche
- fenitoina, acido valproico, carbamazepina, fenobarbital (farmaci antiepilettici): non è stata osservata alcuna interazione con gabapentin;
- contraccettivi orali: gabapentin non influisce sull'efficacia dei contraccettivi orali contenenti noretisterone / etinilestradiolo e sulla loro farmacocinetica, ma il deterioramento / interruzione del loro effetto contraccettivo è possibile quando Tebantin è usato come parte di una terapia di associazione con altri farmaci antiepilettici che riducono l'effetto dei contraccettivi orali;
- antiacidi (agenti contenenti magnesio o alluminio che neutralizzano l'acidità dello stomaco): riducono la biodisponibilità di gabapentin del 24% (le capsule devono essere assunte 2 ore dopo gli antiacidi);
- cimetidina: l'escrezione di gabapentin da parte dei reni diminuisce, il che può non essere di rilevanza clinica;
- alcol, altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale: possono aumentare tali effetti collaterali indesiderati di gabapentin sul sistema nervoso, come sonnolenza, atassia;
- probenecid: nessun effetto sull'escrezione renale di gabapentin;
- morfina: durante l'assunzione di morfina sotto forma di capsule a rilascio controllato da 60 mg 2 ore prima di prendere Tebantin, si è verificato un aumento del 44% dell'AUC di gabapentin rispetto a gabapentin in monoterapia, a seguito del quale la soglia del dolore è aumentata (test della pressione a freddo), ma il significato clinico di tali cambiamenti non installato. Il gabapentin somministrato 2 ore dopo la morfina non altera le caratteristiche farmacocinetiche di quest'ultima e gli effetti collaterali non differiscono da quelli osservati con morfina e placebo.
Risultati di laboratorio per la determinazione delle proteine nelle urine: nel caso di utilizzo del farmaco Tebantin come parte di una terapia di combinazione con altri anticonvulsivanti, sono stati rilevati risultati falsi positivi della determinazione della proteina totale nelle urine mediante test semiquantitativi; si consiglia di utilizzare un metodo di precipitazione più specifico con una soluzione di acido solfosalicilico al 20% o un campione di biureto.
Analoghi
Gli analoghi di Tebantin sono: Gabapentin, Gabagamma, Konvalis, Katena, Neurontin, Eplirontin, Egipentin, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini a temperatura ambiente.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Tebantin
Le recensioni di Tebantin come farmaco per combattere il dolore neuropatico indicano la sua elevata efficacia, ma la condizione principale è il rispetto delle raccomandazioni del medico. Gli effetti collaterali più comuni sono sonnolenza e vertigini.
Le recensioni dei pazienti che hanno utilizzato il farmaco per il trattamento delle crisi epilettiche sono piuttosto contraddittorie: alcuni pazienti riferiscono una diminuzione della gravità e della frequenza delle crisi, altri non osservano alcun cambiamento nella loro salute.
Il prezzo di Tebantin nelle farmacie
Il prezzo per Tebantin è di circa 900 rubli per una confezione da 50 capsule e 1650-1780 rubli per una confezione da 100 capsule.
Tebantin: prezzi nelle farmacie online
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
Tebantine 300 mg capsule 50 pz. 705 RUB Acquistare |
Capsule Tebantin 300mg 50 pz. RUB 810 Acquistare |
Tebantine 300 mg capsule 100 pz. 1268 RUB Acquistare |
Capsule Tebantin 300mg 100 pz. 1466 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!