Prestilol
Prestilol: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Prestilol
Codice ATX: C09BX02
Principio attivo: bisoprololo (bisoprololo) + perindopril (perindopril)
Produttore: Laboratories Servier Industry (Francia)
Descrizione e foto aggiornate: 17.07.2018
Prezzi nelle farmacie: da 440 rubli.
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Prestilol è un farmaco antipertensivo che è una combinazione di un bloccante selettivo beta 1- adrenergico e un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE).
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: oblunghe, biconvesse, di colore rosa-arancio, con una linea di divisione, incisa su due lati: da un lato - sotto forma di due triangoli rovesciati e un asterisco sul lato di uno di essi, dall'altro - “5 / 5 "," 5/10 "," 10/5 "o" 10/10 "(29 pz. O 30 pz. In flaconi di polipropilene con dispenser, in scatola di cartone con comando di prima apertura 1 flacone; per ospedali - da 30 pz. In flaconi di polipropilene con dosatore, in scatola di cartone con comando di prima apertura 3 flaconi; ogni scatola contiene anche le istruzioni per l'uso di Prestilol).
In 1 compressa, il contenuto di principi attivi può essere (corrisponde all'incisione sulla compressa):
- compresse alla dose di 5 mg + 5 mg: bisoprololo fumarato - 5 mg (equivalente al contenuto di 4,24 mg di bisoprololo) + perindopril arginina - 5 mg (equivalente al contenuto di 3,39 mg di perindopril);
- compresse alla dose di 5 mg + 10 mg: bisoprololo fumarato - 5 mg (equivalente al contenuto di 4,24 mg di bisoprololo) + perindopril arginina - 10 mg (equivalente al contenuto di 6,79 mg di perindopril);
- compresse alla dose di 10 mg + 5 mg: bisoprololo fumarato - 10 mg (equivalente al contenuto di 8,49 mg di bisoprololo) + perindopril arginina - 5 mg (equivalente al contenuto di 3,39 mg di perindopril);
- compresse alla dose di 10 mg + 10 mg: bisoprololo fumarato - 10 mg (equivalente al contenuto di 8,49 mg di bisoprololo) + perindopril arginina - 5 mg (equivalente al contenuto di 6,79 mg di perindopril).
Eccipienti: amido pregelatinizzato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, carbonato di calcio, sodio carbossimetilamido, magnesio stearato, silicio colloidale anidro.
La composizione del guscio del film: macrogol 6000, glicerolo, biossido di titanio, ipromellosa, ossido di ferro colorante giallo, magnesio stearato, ossido di colorante di ferro rosso.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Prestilol è un farmaco antipertensivo combinato costituito da un beta 1- bloccante selettivo e un ACE inibitore (bisoprololo + perindopril).
Il bisoprololo è un bloccante altamente selettivo dei recettori beta 1- adrenergici, non ha un effetto stimolante e corrispondente stabilizzante di membrana. In generale, non influisce sulla resistenza delle vie aeree e sui processi metabolici, poiché ha solo una leggera affinità per i recettori beta 2- adrenergici coinvolti nella regolazione metabolica, così come i recettori beta 2 -adrenergici della muscolatura liscia bronchiale e vascolare. Il bisoprololo mantiene un'attività selettiva verso i recettori beta 1- adrenergici e al di fuori dell'intervallo di dosi terapeutiche.
Il perindopril è un ACE inibitore che converte l'angiotensina I nella sostanza vasocostrittrice angiotensina II. Inoltre, l'ACE (chinasi II) promuove la degradazione della bradichinina, che ha un effetto vasodilatatore, in eptapeptide. Come risultato dell'ACE inibizione, si verifica una diminuzione della concentrazione di angiotensina II nel plasma sanguigno, provocando un aumento dell'attività reninica plasmatica e una diminuzione della secrezione di aldosterone.
La soppressione dell'ACE sullo sfondo dell'inattivazione della bradichinina è accompagnata da un aumento dell'attività del sistema delle prostaglandine, del sistema circolante e callicreina-chinina dei tessuti. Si presume che questo effetto sia responsabile dell'effetto antipertensivo degli ACE inibitori e faccia parte del meccanismo per lo sviluppo della tosse e di alcuni altri effetti collaterali.
L'effetto terapeutico del perindopril è dovuto al metabolita attivo del perindoprilato, mentre altri metaboliti non hanno un effetto inibitorio sull'ACE in vitro.
Il bisoprololo non ha effetti inotropi negativi significativi. Dopo la somministrazione orale, il suo massimo effetto si verifica in 3-4 ore. L'emivita (T 1/2) è di 10-12 ore, quindi il bisoprololo continua ad agire per 24 ore. Il massimo effetto antipertensivo si ottiene dopo 14 giorni di utilizzo.
Con la cardiopatia ischemica (cardiopatia ischemica) senza CHF (insufficienza cardiaca cronica), una singola dose di bisoprololo riduce la frequenza cardiaca (frequenza cardiaca) e la gittata sistolica, provocando una diminuzione della gittata cardiaca e del consumo di ossigeno. L'assunzione regolare di Prestilol aiuta a ridurre la resistenza vascolare periferica inizialmente aumentata. La soppressione dell'attività della renina nel plasma sanguigno è considerata il principale meccanismo d'azione che fornisce ai beta-bloccanti un effetto antipertensivo.
Il bisoprololo, bloccando i recettori beta-adrenergici del cuore, riduce la reazione simpatico-adrenergica, con conseguente diminuzione della frequenza cardiaca e contrattilità miocardica, che porta ad una diminuzione della richiesta di ossigeno miocardico nell'angina pectoris causata dalla malattia coronarica.
Nel trattamento dell'ipertensione di qualsiasi gravità, il perindopril abbassa la pressione sanguigna sistolica e diastolica (PA) in posizione supina e in piedi.
Una diminuzione della pressione sanguigna si ottiene come risultato di una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale (OPSS), che porta a un miglioramento del flusso sanguigno periferico senza disturbare la frequenza cardiaca.
L'assunzione di perindopril di solito aumenta solo il flusso sanguigno renale, mentre la velocità di filtrazione glomerulare (GFR) rimane invariata.
L'efficacia clinica e la sicurezza del bisoprololo nella classe funzionale CHF III - IV secondo la classificazione NYHA (New York Heart Association) sono confermate dai risultati degli studi. Nei pazienti con frazione di eiezione inferiore al 35%, c'è stata una diminuzione della mortalità complessiva dal 17,3% all'11,8%. Inoltre, Prestilol aiuta a ridurre il numero di morti improvvise, il numero di episodi che richiedono il ricovero in ospedale e un significativo miglioramento dello stato funzionale di CHF secondo la classificazione NYHA.
Dopo una singola somministrazione orale di perindopril, il massimo effetto antipertensivo si sviluppa entro 4-6 ore e dura per almeno 24 ore. La diminuzione della pressione sanguigna si verifica rapidamente. Nei pazienti con una risposta adeguata al trattamento, l'assunzione di Prestilol per 30 giorni può normalizzare la pressione sanguigna, che persiste senza lo sviluppo di tachifilassi. La sospensione improvvisa del farmaco non causa un effetto di rimbalzo.
Il perindopril riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra, ha un effetto vasodilatatore, aiuta a ripristinare l'elasticità delle grandi arterie e riduce il rapporto tra spessore della parete e lume delle piccole arterie.
L'uso simultaneo di diuretici tiazidici contribuisce al reciproco potenziamento degli effetti, riduce il rischio di ipopotassiemia associato alla terapia diuretica.
Nel trattamento della malattia coronarica stabile senza sintomi clinici di CHF, l'aggiunta di perindopril a pazienti che assumono un beta-bloccante può ridurre significativamente il rischio assoluto di mortalità cardiovascolare, infarto miocardico non fatale e / o arresto cardiaco.
I risultati degli studi clinici sulla terapia di associazione con un antagonista del recettore dell'angiotensina II (ARA II) indicano che gli ACE inibitori e l'ARA II non devono essere combinati nei pazienti con nefropatia diabetica.
La sicurezza e l'efficacia di Prestilol nei pazienti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.
Farmacocinetica
La velocità e il grado di assorbimento dei principi attivi nella composizione di Prestilol non differiscono in modo significativo dalla farmacocinetica di bisoprololo e perindopril quando usati in monoterapia.
Dopo somministrazione orale, l'assorbimento del bisoprololo dal tratto gastrointestinale avviene quasi completamente (oltre il 90%), la sua biodisponibilità è di circa il 90%.
Il perindopril viene assorbito rapidamente dopo somministrazione orale. La concentrazione massima (C max) della sostanza viene raggiunta nel plasma sanguigno entro 1 ora, T 1/2 dal plasma sanguigno - 1 ora. La relazione tra la dose e la concentrazione plasmatica di perindopril è lineare.
Il volume di distribuzione (V d) del bisoprololo è 3,5 l / kg, il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 30%.
La V d del perindoprilato libero è di circa 0,2 l / kg, la connessione con le proteine plasmatiche (in misura maggiore con l'ACE) è dose dipendente ed è del 20%.
Il 50% del bisoprololo viene metabolizzato nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi. Il bisoprololo viene escreto attraverso i reni: 50% - sotto forma di metaboliti inattivi e 50% - invariato. La sua clearance totale è di 15 l / h, T 1/2 dal plasma sanguigno - 10-12 ore.
Il perindopril è un profarmaco. Viene metabolizzato per formare il metabolita attivo del perindoprilato e cinque metaboliti inattivi. Il flusso sanguigno riceve il 27% della quantità assunta per via orale sotto forma di perindoprilato. La concentrazione massima del metabolita attivo nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 3-4 ore. L'assunzione contemporanea di cibo riduce il tasso di biotrasformazione e biodisponibilità del perindopril, quindi si consiglia di assumerlo al mattino prima dei pasti.
Il perindoprilato viene escreto attraverso i reni. Il T 1/2 finale della frazione libera è di 17 ore, lo stato di equilibrio viene raggiunto entro 96 ore.
La farmacocinetica del bisoprololo non dipende dall'età ed è lineare. In caso di funzionalità epatica compromessa o insufficienza renale, non è richiesto l'aggiustamento della dose. Nei pazienti con CHF, la farmacocinetica della funzionalità epatica o renale compromessa non è stata stabilita. Va tenuto presente che nei pazienti con CHF di classe III (classificazione NYHA), il livello di concentrazione di bisoprololo nel plasma sanguigno è più alto e T 1/2 va da 12 a 22 ore.
Con insufficienza renale e cardiaca nei pazienti anziani, l'escrezione di perindoprilato viene rallentata. A questo proposito, nei pazienti con insufficienza renale, si raccomanda di aggiustare la dose tenendo conto del grado di compromissione della funzionalità renale o della clearance della creatinina (CC).
La clearance del perindoprilato durante la dialisi è di 70 ml / min.
Nei pazienti con cirrosi epatica, non è richiesto un aggiustamento della dose di Prestilol.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Prestilol è indicato in pazienti con malattia coronarica stabile e / o ipertensione arteriosa e / o insufficienza cardiaca cronica stabile con ridotta funzione sistolica del ventricolo sinistro nei casi in cui la terapia prevede la somministrazione contemporanea di bisoprololo e perindopril in dosi appropriate.
Controindicazioni
- shock cardiogenico;
- insufficienza cardiaca acuta;
- episodi di scompenso di insufficienza cardiaca, che richiedono la somministrazione endovenosa (iv) di farmaci inotropi;
- sindrome del seno malato;
- Blocco AV (blocco atrioventricolare) di II e III grado in assenza di un pacemaker;
- blocco senoatriale;
- ipotensione arteriosa grave (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg);
- bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 60 battiti al minuto);
- gravi violazioni della circolazione arteriosa periferica;
- La sindrome di Raynaud in forma grave;
- feocromocitoma non trattato;
- forma grave di malattia polmonare ostruttiva cronica;
- asma bronchiale grave;
- acidosi metabolica;
- angioedema ereditario o idiopatico;
- Edema di Quincke (edema angioneurotico) durante l'assunzione di ACE inibitori nella storia;
- terapia concomitante con agenti contenenti aliskiren in pazienti con diabete mellito o con funzionalità renale ridotta (GFR inferiore a 60 ml / min per 1,73 m 2 di superficie corporea);
- crollo;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- accertata ipersensibilità agli ACE inibitori;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Prestilol deve essere prescritto con cautela nei pazienti ad alto rischio di ipotensione arteriosa grave, ipovolemia e iponatriemia (aderenza a una dieta priva di sale, precedente terapia diuretica, dialisi, vomito e / o diarrea), presenza di fattori di rischio per lo sviluppo di iperkaliemia, malattie cerebrovascolari (inclusa insufficienza cerebrovascolare), insufficienza coronarica, una storia di angioedema, cardiomiopatia restrittiva, difetti cardiaci congeniti, con lesioni organiche emodinamicamente significative delle valvole cardiache, infarto del miocardio (posticipato negli ultimi 3 mesi), bradicardia, blocco AV di 1 ° grado, stenosi mitralica, stenosi aortrofica, iper cardiomiopatia, angina di Prinzmetal, ipertensione renovascolare, funzionalità renale compromessa (GFR inferiore a 90 ml / min),stenosi bilaterale delle arterie renali, stenosi dell'arteria di un singolo rene, emodialisi mediante membrane ad alto flusso, nel periodo successivo al trapianto di rene, nel diabete mellito di tipo 1, fluttuazioni significative dei livelli di glucosio nel sangue nel diabete mellito di tipo 2, asma bronchiale, malattie respiratorie ostruttive, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia, malattia occlusiva arteriosa periferica, feocromocitoma, ipertiroidismo, psoriasi, grave disfunzione epatica, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, malattie del tessuto connettivo (incluso lupus eritematoso sistemico, sclerodermia, anemia), depressione, trattamento di pazienti neri, interruzione improvvisa della terapia.emodialisi con membrane ad alto flusso, nel periodo successivo al trapianto di rene, con diabete mellito di tipo 1, fluttuazioni significative dei livelli di glucosio nel sangue nel diabete mellito di tipo 2, asma bronchiale, malattie respiratorie ostruttive, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia, arteriopatia periferica occlusiva, feocromocitoma, ipertiroidismo, psoriasi, grave disfunzione epatica, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, malattie del tessuto connettivo (incluso lupus eritematoso sistemico, sclerodermia), depressione (inclusa anamnesi), aderenza a una dieta rigorosa, trattamento di pazienti neri, interruzione improvvisa della terapia.emodialisi mediante membrane ad alto flusso, nel periodo successivo al trapianto di rene, con diabete mellito di tipo 1, fluttuazioni significative dei livelli di glucosio nel sangue nel diabete mellito di tipo 2, asma bronchiale, malattie respiratorie ostruttive, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia, malattia arteriosa periferica occlusiva, feocromocitoma, ipertiroidismo, psoriasi, grave disfunzione epatica, carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, malattie del tessuto connettivo (incluso lupus eritematoso sistemico, sclerodermia), depressione (inclusa anamnesi), aderenza a una dieta rigorosa, trattamento di pazienti neri, interruzione improvvisa della terapia.malattie respiratorie ostruttive, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia, arteriopatia periferica occlusiva, feocromocitoma, ipertiroidismo, psoriasi, grave disfunzione epatica, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, malattie del tessuto connettivo (incluso lupus eritematoso sistemico) compresa l'anamnesi), aderenza a una dieta rigorosa, trattamento di pazienti neri, interruzione improvvisa della terapia.malattie ostruttive delle vie aeree, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia, arteriopatia periferica occlusiva, feocromocitoma, ipertiroidismo, psoriasi, grave disfunzione epatica, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, malattie del tessuto connettivo (incluso lupus eritematoso sistemico) compresa l'anamnesi), aderenza a una dieta rigorosa, trattamento di pazienti neri, interruzione improvvisa della terapia.trattamento di pazienti neri, interruzione improvvisa della terapia.trattamento di pazienti neri, interruzione improvvisa della terapia.
Il medico deve essere informato sull'assunzione di Prestilol durante la procedura per l'aferesi delle LDL (lipoproteine a bassa densità), la somministrazione contemporanea di terapia desensibilizzante, preparazioni al litio, diuretici risparmiatori di potassio, bloccanti del recettore dell'angiotensina, farmaci contenenti aliskiren, bloccanti dei canali del calcio lenti, antiaritmici di classe I, antiaritmici preparati di sale di potassio, intervento chirurgico mediante anestesia generale.
Prestilol, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Prestilol vengono assunte per via orale, al mattino prima dei pasti, una volta al giorno.
La dose del farmaco è determinata dal medico in base alle indicazioni cliniche, anche tenendo conto delle dosi di bisoprololo e perindopril della precedente monoterapia.
Se è indicata la somministrazione di 2,5 mg di bisoprololo e 2,5 mg di perindopril, si deve assumere 1/2 compressa di Prestilol 5 mg + 5 mg una volta al giorno.
Quando si prescrive il farmaco alla dose di 2,5 mg di bisoprololo e 5 mg di perindopril, 1/2 compressa deve essere assunta alla dose di 5 mg + 10 mg una volta al giorno.
In caso di funzionalità renale compromessa, una singola dose di Prestilol viene prescritta tenendo conto del CC individuale nel sangue e può essere la seguente quantità di componenti attivi (bisoprololo + perindopril):
- CC 60 ml / min e oltre: dose iniziale - 2,5 mg + 5 mg. In assenza dell'effetto terapeutico desiderato e di una buona tolleranza, è possibile aumentare la dose di bisoprololo e utilizzare Prestilol compresse 5 mg + 5 mg o 10 mg + 5 mg;
- CC 30-60 ml / min: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 compressa alla dose di 5 mg + 5 mg);
- CC inferiore a 30 ml / min: il farmaco non deve essere assunto. Si consiglia di utilizzare la selezione delle dosi di ciascun componente separatamente.
Per il trattamento di pazienti anziani, le dosi devono essere prescritte in conformità con le raccomandazioni per i pazienti con funzionalità renale compromessa; la titolazione delle dosi deve essere eseguita sotto stretto controllo medico.
Effetti collaterali
Reazioni avverse stabilite sullo sfondo della monoterapia con bisoprololo durante gli studi clinici e / o nel periodo successivo alla registrazione:
- infezioni e invasioni: raramente - rinite;
- disturbi mentali: raramente - disturbi del sonno, depressione; raramente - sogni terribili, allucinazioni;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini; raramente - svenimento;
- da parte dell'organo della vista: raramente - lacrimazione ridotta; molto raramente - congiuntivite;
- dall'organo dell'udito: raramente - problemi di udito;
- dal lato del cuore: molto spesso - bradicardia; spesso - peggioramento del decorso dell'insufficienza cardiaca; raramente - violazione della conduzione AV;
- da parte dei vasi: spesso - abbassamento della pressione sanguigna (compresi gli effetti di accompagnamento), sensazione di intorpidimento o freddezza delle estremità; raramente - orthostatic hypotension;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - dolore addominale, nausea, vomito, stitichezza, diarrea;
- dal sistema epatobiliare: raramente - epatite citolitica o colestatica;
- dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: raramente - broncospasmo;
- reazioni dermatologiche: raramente - reazioni di ipersensibilità sotto forma di prurito, arrossamento, eruzione cutanea; molto raramente - alopecia, sviluppo della psoriasi o peggioramento del suo decorso, comparsa di un'eruzione simile alla psoriasi;
- da parte del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo: raramente - spasmi muscolari, debolezza muscolare;
- dal sistema riproduttivo e dalle ghiandole mammarie: raramente - violazione della potenza;
- disturbi generali: spesso - aumento della stanchezza, astenia;
- indicatori di laboratorio: raramente - un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, un aumento dei livelli di trigliceridi.
Reazioni avverse stabilite durante la monoterapia con perindopril durante gli studi clinici e / o nel periodo successivo alla registrazione:
- infezioni e invasioni: molto raramente - rinite;
- da parte del sistema sanguigno e linfatico: raramente - eosinofilia; molto raramente - agranulocitosi, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, con insufficienza congenita di glucosio-6-fosfato deidrogenasi - anemia emolitica;
- da parte del metabolismo e della nutrizione: raramente - ipoglicemia, iperkaliemia transitoria, iponatriemia;
- disturbi mentali: raramente - disturbi del sonno, disturbi dell'umore; molto raramente - confusione di coscienza;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, parestesia, vertigini, disgeusia, vertigini; raramente - sonnolenza, svenimento;
- da parte dell'organo della vista: spesso - deficit visivo;
- dall'organo dell'udito: spesso - tinnito;
- dal cuore: raramente - palpitazioni, tachicardia; molto raramente - aritmia, angina pectoris, infarto miocardico;
- dal lato dei vasi: spesso - una diminuzione della pressione sanguigna (compresi gli effetti di accompagnamento); raramente - vasculite; molto raramente - ictus (più spesso nei pazienti ad alto rischio, probabilmente a causa di una significativa diminuzione della pressione sanguigna);
- dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: spesso - tosse, mancanza di respiro; raramente - broncospasmo; molto raramente - polmonite eosinofila;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, costipazione, diarrea; raramente - secchezza della mucosa orale; molto raramente - pancreatite;
- dal sistema epatobiliare: molto raramente - epatite citolitica o colestatica;
- reazioni dermatologiche: spesso - prurito, eruzione cutanea; raramente - angioedema (viso, labbra, membrane mucose, lingua, glottide e / o laringe, estremità), orticaria, pemfigoide, reazioni di fotosensibilità, iperidrosi; raramente - peggioramento del decorso della psoriasi; molto raramente - eritema multiforme;
- dal sistema muscolo-scheletrico e dal tessuto connettivo: spesso - spasmi muscolari; raramente - artralgia, mialgia;
- dal sistema urinario: raramente - funzione renale compromessa; molto raramente - insufficienza renale acuta;
- da parte del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie: raramente - disfunzione erettile;
- disturbi generali: spesso - astenia; raramente - malessere, dolore al petto, edema periferico, ipertermia;
- indicatori di laboratorio: raramente - un aumento della concentrazione di urea nel sangue, un aumento del contenuto di creatinina nel sangue; raramente - un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, un aumento del livello di bilirubina nel sangue; molto raramente - una diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito;
- altri: raramente - cade.
Overdose
Quando si assume una dose maggiore di Prestilol, è necessario tenere conto dei sintomi associati a un sovradosaggio di beta-bloccanti e ACE inibitori.
Sintomi in caso di sovradosaggio di beta-bloccanti: ipotensione arteriosa, bradicardia, insufficienza cardiaca acuta, broncospasmo, ipoglicemia.
Trattamento: la nomina della terapia sintomatica. È necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente. In caso di forte deterioramento nel corso dell'insufficienza cardiaca, al paziente deve essere prescritta la somministrazione endovenosa di un diuretico, inotropo e vasodilatatore. Con lo sviluppo della bradicardia, è indicata la somministrazione endovenosa di atropina. In assenza di un effetto clinico sufficiente, può essere somministrato un agente con effetto cronotropo positivo (isoprenalina); se necessario, si consiglia l'installazione transvenosa di un pacemaker artificiale. Con grave ipotensione arteriosa - somministrazione endovenosa di liquidi, farmaci vasocostrittori, glucagone. Se un attento monitoraggio delle condizioni del paziente indica lo sviluppo di un blocco AV di grado II - III, è necessaria l'infusione di isoprenalina o l'installazione di un pacemaker transvenoso. In caso di broncospasmo, la somministrazione di broncodilatatori (inclusa isoprenalina, beta2 -simpaticomimetici e / o aminofillina), con ipoglicemia - glucosio per via endovenosa. L'uso dell'emodialisi è inefficace.
Sintomi di un sovradosaggio di ACE inibitori: ipotensione arteriosa, palpitazioni, tachicardia, bradicardia, tosse, vertigini, ansia, squilibrio nell'equilibrio idrico ed elettrolitico, insufficienza renale, iperventilazione, shock circolatorio.
Trattamento: la nomina della terapia sintomatica. È necessario garantire il controllo della concentrazione di elettroliti e creatinina nel siero del sangue, indicatori delle funzioni vitali di base del corpo. In caso di grave ipotensione arteriosa, il paziente deve essere posizionato sulla schiena e le gambe sollevate. Assegnare l'infusione endovenosa di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, se necessario - somministrazione endovenosa di una soluzione di catecolamine e / o angiotensina II. Potrebbe essere necessario un pacemaker artificiale.
istruzioni speciali
Quando si prescrive Prestilol, si dovrebbe tener conto del meccanismo d'azione di ciascuno dei principi attivi del farmaco e dei possibili eventi avversi causati da patologie concomitanti e interazioni con altri farmaci.
In quanto ACE-inibitore, il perindopril può causare una forte diminuzione della pressione sanguigna. I pazienti con volume sanguigno ridotto, che può derivare da diarrea / vomito, uso concomitante di diuretici, aderenza a una dieta rigorosamente priva di sale, emodialisi o pazienti con grave ipertensione arteriosa con elevata attività reninica, sono a maggior rischio di un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna. In pazienti con manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca, si può osservare l'insorgenza di grave ipotensione arteriosa sia con che senza insufficienza renale. Inoltre, un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna nelle malattie cerebrovascolari e nella cardiopatia ischemica può causare lo sviluppo di infarto miocardico o accidente cerebrovascolare acuto. A questo proposito, nei pazienti con un aumentato rischio di sviluppare ipotensione arteriosa sintomatica, si raccomanda di iniziare il trattamento e apportare aggiustamenti della dose sotto stretto controllo medico. In caso di ipotensione arteriosa, il paziente deve assumere una posizione orizzontale. Per reintegrare il volume di fluido nel corpo, è indicata un'infusione endovenosa di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Dopo aver reintegrato il volume di sangue circolante e aumentato la pressione sanguigna, Prestilol può essere continuato. Dopo aver reintegrato il volume del sangue circolante e aumentato la pressione sanguigna, Prestilol può essere continuato. Dopo aver reintegrato il volume del sangue circolante e aumentato la pressione sanguigna, Prestilol può essere continuato.
In alcuni casi con CHF in pazienti con pressione sanguigna normale o bassa, è consigliabile prescrivere i singoli componenti del farmaco come monoterapia.
Va tenuto presente che il rischio di sviluppare angioedema durante l'assunzione di un ACE inibitore aumenta con l'uso simultaneo di sirolimus, temsirolimus, everolimus o se il paziente ha una storia di segni di angioedema di qualsiasi genesi.
È stato stabilito che l'angioedema si verifica più spesso nei pazienti di razza negroide. Inoltre, l'efficacia terapeutica del perindopril è bassa in questa categoria di pazienti.
Quando si esegue la diagnosi differenziale della tosse secca persistente, dovrebbe essere presa in considerazione come un possibile effetto collaterale di Prestilol.
I fattori che aumentano il rischio di sviluppare iperkaliemia sono: insufficienza renale, ridotta funzionalità epatica, diabete mellito, età superiore a 70 anni, disidratazione, acidosi metabolica, scompenso acuto dell'attività cardiaca, uso concomitante di farmaci che aumentano il livello di potassio nel siero del sangue (ad esempio, eparina), preparati di potassio, diuretici risparmiatori di potassio (inclusi spironolattone, triamterene, amiloride, eplerenone), sostituti del sale o integratori alimentari contenenti potassio. I disturbi del ritmo cardiaco causati dall'iperkaliemia possono essere fatali. A questo proposito, se è necessario combinare Prestilol con i suddetti agenti, il contenuto di potassio nel siero del sangue deve essere monitorato regolarmente.
Con cautela, solo se assolutamente necessario, è consentito l'uso simultaneo di perindopril con antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren. Questa combinazione non è raccomandata per l'uso a causa dell'aumentato rischio di ipotensione arteriosa, disfunzione renale e iperkaliemia.
La sospensione improvvisa di Prestilol, specialmente nei pazienti con cardiopatia ischemica, può causare un temporaneo deterioramento dell'attività cardiaca. Se è necessario interrompere il trattamento, la dose deve essere ridotta gradualmente (nell'arco di 14 giorni o più), utilizzando componenti separati, e la terapia sostitutiva deve essere iniziata parallelamente.
Se, sullo sfondo dell'uso di Prestilol in un paziente a riposo, si osserva una diminuzione della frequenza cardiaca fino a 50-55 battiti al minuto o meno, causando lo sviluppo di sintomi associati alla bradicardia, è necessario considerare di ridurre la dose del farmaco mantenendo una dose accettabile di bisoprololo.
L'esecuzione dell'emodialisi utilizzando membrane ad alto flusso durante l'assunzione di un ACE inibitore è associata al rischio di sviluppare reazioni anafilattoidi; pertanto, si consiglia di utilizzare un diverso tipo di membrana per dialisi.
Esiste il rischio di trombocitopenia, anemia, neutropenia o agranulocitosi. Nei pazienti con funzionalità renale normale e in assenza di fattori aggravanti, si sviluppa raramente neutropenia. Si raccomanda che l'uso di perindopril in pazienti con infezioni gravi sia accompagnato da un monitoraggio periodico della conta leucocitaria nel sangue.
Nei pazienti con asma bronchiale e altre patologie polmonari ostruttive croniche, l'uso di beta-bloccanti può aumentare la resistenza delle vie aeree, in questi casi è necessario un aumento della dose di beta 2 -adrenomimetici.
I pazienti con diabete devono essere consapevoli che gli effetti dei beta-bloccanti possono mascherare i sintomi dell'ipoglicemia.
Ai pazienti con psoriasi (inclusa una storia clinica) devono essere prescritti beta-bloccanti dopo un'attenta valutazione dell'equilibrio tra i benefici della terapia e i potenziali rischi associati.
Con feocromocitoma (o sospetto di esso), l'uso di bisoprololo è indicato solo in combinazione con un bloccante dei recettori alfa-adrenergici.
Il bisoprololo può mascherare i sintomi dell'ipertiroidismo.
Prima di eseguire operazioni importanti che comportano l'uso di agenti anestetici, è necessario informare l'anestesista sull'assunzione di Prestilol. Ciò eviterà interazioni farmacologiche che possono causare bradiaritmia, attenuazione della tachicardia riflessa e una diminuzione della capacità riflessa di compensare gli effetti correlati alla perdita di sangue. Il farmaco deve essere sospeso 48 ore prima dell'anestesia.
Con lo sviluppo della depressione, si consiglia di annullare la terapia farmacologica.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Prestilol non ha un effetto diretto sulla capacità del paziente di guidare un veicolo e lavorare con i meccanismi, ma è necessario tenere conto delle reazioni individuali, soprattutto nella fase iniziale di utilizzo o quando si cambia il farmaco, associate a una diminuzione della pressione sanguigna.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Prestilol è controindicato durante il periodo di gestazione e allattamento.
Quando si pianifica una gravidanza, è necessario passare all'uso di un farmaco antipertensivo alternativo con un profilo di sicurezza stabilito.
Uso infantile
A causa della mancanza di informazioni sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco per il trattamento di bambini e adolescenti, Prestilol è controindicato nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Un agente antipertensivo combinato deve essere prescritto con cautela in caso di funzione renale compromessa (GFR inferiore a 90 ml / min).
Una singola dose di Prestilol viene prescritta tenendo conto del singolo CC nel sangue e può essere la seguente quantità di componenti attivi (bisoprololo + perindopril):
- CC 60 ml / min e oltre: dose iniziale - 2,5 mg + 5 mg. In assenza dell'effetto terapeutico desiderato e con buona tolleranza si può aumentare la dose di bisoprololo e si possono usare compresse da 5 mg + 5 mg o 10 mg + 5 mg;
- CC 30-60 ml / min: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 compressa alla dose di 5 mg + 5 mg);
- CC inferiore a 30 ml / min: il farmaco non deve essere assunto. Si consiglia di utilizzare la selezione delle dosi di ciascun componente separatamente.
Per violazioni della funzionalità epatica
Prestilol deve essere assunto con cautela in caso di grave disfunzione epatica.
Se la funzionalità epatica è compromessa, non è necessario un aggiustamento della dose.
Uso negli anziani
Per il trattamento di pazienti anziani, la dose di Prestilol deve essere determinata in conformità con le raccomandazioni per i pazienti con funzionalità renale ridotta e titolata sotto stretto controllo medico.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Prestilol:
- aliskiren, diuretici risparmiatori di potassio, ACE inibitori, farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), bloccanti del recettore dell'angiotensina II, eparine, immunosoppressori (ciclosporina, tacrolimus e farmaci simili), trimetoprim, farmaci contenenti sali di potassio: aumentare il rischio di iperkaliemia;
- farmaci antipertensivi ad azione centrale (inclusi clonidina, metildopa, rilmenidina, moxonidina): contribuiscono al peggioramento dell'insufficienza cardiaca, provocano una diminuzione della frequenza cardiaca, una diminuzione della gittata cardiaca e vasodilatazione. La brusca interruzione della terapia senza una precedente riduzione della dose del beta-bloccante aumenta significativamente il rischio di ipertensione arteriosa rimbalzante;
- chinidina, disopiramide, fenitoina, flecainide, lidocaina, propafenone e altri antiaritmici di classe I: possono influenzare la conduzione AV e aumentare l'effetto inotropo negativo;
- bloccanti dei canali del calcio lenti (verapamil, diltiazem): influenzano negativamente la contrattilità e la conduzione AV. La somministrazione endovenosa di verapamil durante la terapia con beta-bloccanti può causare ipotensione arteriosa grave e blocco AV;
- bloccanti del recettore dell'angiotensina II e aliskiren: la combinazione di ACE inibitori con bloccanti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren causa il doppio blocco del sistema renina-aldosterone-angiotensina (RAAS) causato da ipotensione arteriosa, iperkaliemia o ridotta funzione renale (inclusa insufficienza renale acuta), spesso questa combinazione;
- estramustina: aumenta il rischio di sviluppare angioedema ed eventi avversi simili;
- preparati di litio: promuovono un aumento reversibile della concentrazione di litio nel sangue e degli effetti tossici associati;
- insulina, ipoglicemizzanti orali: il loro effetto ipoglicemico è potenziato;
- FANS, compreso l'acido acetilsalicilico (alla dose di 3 g al giorno o più), inibitori della cicloossigenasi 2 (COX-2), FANS non selettivi: possono indebolire l'effetto ipotensivo di Prestilol, causare un deterioramento della funzione renale, incluso lo sviluppo di insufficienza renale acuta. I pazienti con funzionalità renale inizialmente ridotta e in età avanzata sono particolarmente a rischio;
- vasodilatatori e farmaci antipertensivi (nitroglicerina e altri nitrati, antidepressivi triciclici, fenotiazine, barbiturici e altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna): possono potenziare l'effetto antipertensivo di Prestilol;
- antidepressivi triciclici, antipsicotici, farmaci per l'anestesia generale: provocano un aumento del rischio di ipotensione arteriosa;
- isoprenalina, dobutamina e altri beta-simpaticomimetici: c'è una diminuzione dell'effetto terapeutico di ciascuno dei farmaci. I simpaticomimetici che attivano i recettori alfa e beta adrenergici (inclusi norepinefrina, adrenalina) aumentano la claudicatio intermittente;
- felodipina, amlodipina e altri bloccanti dei canali del calcio lenti della serie diidropiridinici: aumentano il rischio di ipotensione, ulteriore deterioramento della funzione di pompaggio dei ventricoli del cuore nello scompenso cardiaco;
- antiaritmici di classe III (compreso l'amiodarone): potenziano l'effetto sulla conduzione AV;
- parasimpaticomimetici: provocano una diminuzione della conduzione AV e un aumento del rischio di sviluppare bradicardia;
- beta-bloccanti locali (ad esempio colliri): possono aumentare gli effetti sistemici del bisoprololo;
- preparati digitalici: aiutano a ridurre la frequenza cardiaca e rallentare la conduzione AV;
- baclofene: provoca un aumento dell'effetto antipertensivo del perindopril;
- diuretici risparmiatori di potassio: nei pazienti con ridotto contenuto di BCC e / o sale, l'uso di diuretici risparmiatori di potassio può causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna nelle fasi iniziali della terapia con un ACE inibitore. A questo proposito, si raccomanda di evitare la combinazione con diuretici risparmiatori di potassio, di reintegrare il BCC prima di iniziare la terapia con perindopril, o di aumentare l'assunzione di sale e iniziare a prendere perindopril con una dose iniziale bassa. Nei pazienti con CHF, la dose di un diuretico risparmiatore di potassio deve essere ridotta prima di iniziare la terapia con un ACE inibitore. Il trattamento deve essere accompagnato da un attento monitoraggio della funzionalità renale;
- diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, eplerenone): una combinazione di eplerenone o spironolattone nel range di dosaggio di 12,5-50 mg al giorno con basse dosi di ACE inibitori in pazienti con insufficienza cardiaca di classe funzionale II - IV (secondo la classificazione NYHA) che hanno precedentemente assunto ACE inibitori e " diuretici dell'ansa, aumenta il rischio di iperkaliemia (fino alla morte). Pertanto, prima della nomina della terapia di combinazione, è necessario escludere la presenza di iperkaliemia e funzionalità renale compromessa e durante il periodo di trattamento, monitorare regolarmente (una volta ogni 7 giorni durante i primi 30 giorni, quindi una volta ogni 30 giorni) la concentrazione di creatinina e potassio nel sangue;
- racecadotril: un agente antidiarroico può contribuire allo sviluppo di angioedema;
- sirolimus, temsirolimus, everolimus: l'assunzione di inibitori di mTOR (bersaglio della rapamicina nei mammiferi) aumenta la probabilità di sviluppare angioedema;
- meflochina: aumenta il rischio di sviluppare bradicardia;
- inibitori delle monoaminossidasi (MAO), ad eccezione degli inibitori delle MAO di tipo B: è possibile aumentare gli effetti dei beta-bloccanti e il rischio di crisi ipertensive;
- linagliptin, saxagliptin, vildagliptin, sitagliptin (gliptins): causano un aumento del rischio di angioedema;
- preparati a base di oro (sodio aurotiomalato): la somministrazione di preparati a base di oro può essere accompagnata da vampate di calore, nausea, vomito, ipotensione arteriosa.
Analoghi
L'analogo di Prestilol è Kosirel.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 30 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Prestilol
Non ci sono pazienti e medici su Prestilol.
Prezzo per Prestilol nelle farmacie
Il prezzo di Prestilol per un pacchetto contenente 30 compresse alla dose di 5 mg + 5 mg può essere da 531 rubli, a una dose di 5 mg + 10 mg - da 580 rubli, a una dose di 10 mg + 10 mg - da 707 rubli.
Prestilol: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Prestilol 5 mg + 10 mg compresse 30 pz. 440 RUB Acquistare |
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Prestilol 5 mg + 5 mg compresse 30 pz. 494 r Acquistare |
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Prestilol compresse p.p. 5mg + 5mg 30 pz. 495 RUB Acquistare |
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Prestilol 10 mg + 10 mg compresse 30 pz. RUB 680 Acquistare |
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Prestilol compresse p.p. 10mg + 10mg 30 pz. 707 r Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!