Cicloserina
Cicloserina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: cicloserina
Codice ATX: J04AB01
Ingrediente attivo: cicloserina (cicloserina)
Produttore: Biocom CJSC (Russia), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Russia), Promed Exports Pvt. Ltd (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Corea del Sud), ecc.
Aggiornamento descrizione e foto: 10.07.2018
La cicloserina è un farmaco anti-tubercolosi antibatterico ad ampio spettro.
Forma e composizione del rilascio
La cicloserina viene rilasciata sotto forma di capsule:
- dosaggio 125 mg - n. 2, solido gelatinoso, opaco, con un coperchio e un corpo bianco (5, 7 o 10 pezzi in confezione blister; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 pezzi in un barattolo di polimero, in una scatola di cartone 1–6, 8, 10 confezioni o 1 lattina);
- dosaggio 250 mg - solido gelatinoso; a seconda del produttore: n. 1, marrone scuro con una sfumatura rossa, o con un coperchio opaco rosso e un corpo quasi bianco o bianco; N. 0, bianco opaco, o con un coperchio marrone chiaro o arancione e un corpo bianco (7 o 10 pezzi. In una confezione sagomata non cellulare, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 confezioni; 10 o 30 pz. In confezione blister strip, in scatola di cartone 1-6, 8, 10 confezioni; 100 pz. In una bottiglia di polietilene, 10 pz. In un blister, in una scatola di cartone 1 bottiglia o 1, 5, 10 blister; 4 o 10 pezzi in una striscia di alluminio, in una scatola di cartone 1, 5, 10 strisce da 10 pezzi., 1 o 10 strisce da 4 pezzi.; 30, 50 o 100 pezzi. in un sacchetto di polietilene a bassa densità, in una lattina di polimero 1 confezione; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 pezzi.in una lattina di polimero, in una scatola di cartone 1 lattina);
- dosaggio 500 mg - n. 00, solido gelatinoso, opaco, con un coperchio e un corpo giallo (5, 7 o 10 pezzi in una confezione di contorno in blister; 10, 20, 30, 40, 50, 100 pezzi in un barattolo di polimero, in una scatola di cartone 1–6, 8, 10 confezioni o 1 lattina).
Contenuto della capsula: polvere o miscela di granuli e polvere da quasi bianca o bianca a giallo pallido; è possibile che il contenuto della capsula si compatti nella sua forma, che si disintegra quando viene pressata.
1 capsula contiene:
- sostanza attiva: cicloserina - 125, 250 o 500 mg;
- componenti aggiuntivi: 125 e 500 mg - magnesio stearato, lattosio, biossido di silicio colloidale; 250 mg - la composizione dipende dal produttore;
- involucro della capsula; 125 mg - gelatina, biossido di titanio; 500 mg - coloranti gelatina, biossido di titanio, giallo chinolina e giallo tramonto; 250 mg: la composizione dipende dal produttore.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La cicloserina appartiene al gruppo degli antibiotici ad ampio spettro. A seconda della sensibilità dei microrganismi e della concentrazione del farmaco al centro dell'infiammazione, mostra proprietà batteriostatiche o battericide. Interrompendo la sintesi della membrana cellulare, il principio attivo si manifesta come un antagonista competitivo della D-alanina. Il farmaco inibisce l'attività degli enzimi che assicurano la sintesi della parete cellulare.
La cicloserina è attiva contro i microrganismi gram-negativi, a una concentrazione di 10-100 mg / l - contro Treponema spp. e Rickettsia spp. La concentrazione inibitoria minima (MIC) in relazione al Mycobacterium tuberculosis è di 10-20 mg / L e superiore su un solido e 3–25 mg / L su un mezzo nutritivo liquido. La resistenza dei microrganismi si sviluppa 6 mesi dopo l'inizio della terapia nel 20-80% dei casi.
Farmacocinetica
Dopo la somministrazione orale, l'assorbimento della cicloserina è del 70–90%, difficilmente si lega alle proteine plasmatiche. La concentrazione massima del farmaco (Cmax) nel plasma sanguigno è proporzionale alla dose ricevuta di 250, 500 e 1000 mg rispettivamente di 6, 24 e 30 μg / l. Tempo per raggiungerlo (T Cmax) - 3-4 ore. In caso di assunzione di cicloserina a 250 mg ogni 12 ore, la Cmax può variare da 25 a 30 μg / ml.
La sostanza penetra bene nei tessuti e nei fluidi corporei come latte materno, liquido cerebrospinale, tessuto linfatico, espettorato, bile, polmoni, versamento pleurico, fluidi ascitici e sinoviali. La barriera placentare passa. Le cavità pleuriche e addominali possono contenere il 50-100% della concentrazione sierica dell'agente.
Non più del 35% della dose assunta subisce una trasformazione metabolica, l'emivita sullo sfondo della normale funzione renale è di 10 ore. L'agente viene escreto immodificato mediante filtrazione glomerulare: 50% - dopo 12 ore, 65-70% entro 24-72 ore; una piccola quantità viene escreta con le feci.
In presenza di insufficienza renale cronica (CRF), il cumulo può verificarsi dopo 2-3 giorni.
Indicazioni per l'uso
- tubercolosi: forme croniche, tubercolosi polmonare attiva, tubercolosi extrapolmonare (incluso danno renale) - con la sensibilità dei patogeni al farmaco e dopo una terapia inefficace con farmaci essenziali (come parte di un trattamento di combinazione);
- infezioni del tratto urinario causate da ceppi sensibili di batteri gram-negativi e gram-positivi (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
- infezioni micobatteriche atipiche, comprese quelle causate da Mycobacterium avium (come parte di un trattamento di combinazione).
Controindicazioni
- insufficienza cardiaca cronica;
- crisi epilettiche (inclusa la storia);
- epilessia;
- malattie organiche del sistema nervoso centrale (SNC);
- CRF con clearance della creatinina (CC) inferiore a 25 o inferiore a 50 ml / min (a seconda del produttore);
- alcolismo;
- disturbi mentali (ansia, depressione, psicosi, inclusa una storia);
- ipersensibilità ai costituenti della cicloserina.
Ulteriori controindicazioni a seconda del produttore:
- porfiria;
- dipendenza;
- gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
- età fino a 3 o fino a 12 anni;
- malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio, deficit di lattasi (se il lattosio è presente nelle capsule).
Secondo le istruzioni, la cicloserina deve essere usata con estrema cautela nei bambini.
Istruzioni per l'uso della cicloserina: metodo e dosaggio
La cicloserina viene assunta per via orale, immediatamente prima dei pasti, in caso di irritazione della mucosa dell'apparato digerente - dopo i pasti.
La dose iniziale per gli adulti, di regola, è di 250 mg da assumere 2 volte al giorno (ogni 12 ore) per le prime due settimane. In futuro, se appropriato, a seconda della tolleranza, la dose viene accuratamente aumentata a 250 mg 3-4 volte al giorno (ogni 6-8 ore), monitorando la concentrazione della sostanza nel siero del sangue.
La dose massima giornaliera di Cicloserina è di 1000 mg, con disturbi funzionali dei reni, è necessaria una riduzione della dose.
I pazienti con un peso corporeo inferiore a 50 kg e con più di 60 anni devono assumere il farmaco 2 volte al giorno, 250 mg.
La durata della terapia per le infezioni del tratto urinario è di 7-10 giorni, per le infezioni da micobatteri - da 6 mesi o più.
Si raccomanda ai bambini dopo 3 anni (o dopo 12 anni - a seconda del produttore) di assumere il farmaco in una dose giornaliera di 10-20 mg / kg di peso corporeo in 2-3 dosi, ma non superiore a 750 mg al giorno. Il ricevimento di grandi dosi di cicloserina è consentito solo nel trattamento della fase acuta del processo tubercolare o in caso di effetto insufficiente delle dosi di cui sopra.
Effetti collaterali
- sistema cardiovascolare e organi ematopoietici: insorgenza di insufficienza cardiaca congestizia (quando si utilizzano dosi giornaliere di 1000-1500 mg);
- sistema nervoso: capogiri, mal di testa, incubi, insonnia / sonnolenza, aumento dell'irritabilità, ansia, aggressività, compromissione della memoria, neurite periferica, tremore, parestesia, contrazioni muscolari, disartria, depressione, euforia, disorientamento con perdita di memoria, confusione dei pensieri, psicosi, confusione, cambiamento del carattere, convulsioni epilettiformi, paresi, stupore, tendenze suicide, convulsioni maggiori e minori di convulsioni cloniche, iperreflessia, tentativi di suicidio, coma;
- reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea;
- sistema digerente: bruciore di stomaco, nausea, diarrea, aumento dell'attività delle aminotransferasi epatiche (principalmente in pazienti anziani con malattia epatica preesistente);
- altri: aumento della tosse, febbre, anemia megaloblastica / sideroblastica, deficit di acido folico e cianocobalamina.
Overdose
Il sovradosaggio può essere osservato quando la concentrazione plasmatica di cicloserina è 25-30 mg / ml, risultante da una ridotta clearance renale o dall'assunzione di grandi dosi del farmaco. L'uso orale del farmaco in una dose giornaliera superiore a 1000 mg aumenta la probabilità di avvelenamento acuto. I sintomi di intossicazione cronica sullo sfondo della somministrazione a lungo termine del farmaco a 500 mg al giorno includono i seguenti disturbi: vertigini, mal di testa, irritabilità, confusione, psicosi, disartria, parestesia, convulsioni, paresi, coma.
In questa condizione, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. L'assunzione di carbone attivo è più efficace nel ridurre l'assorbimento rispetto alla lavanda gastrica e all'induzione del vomito. Per le convulsioni vengono prescritti farmaci antiepilettici, al fine di prevenire reazioni neurotossiche, la piridossina viene somministrata a una velocità di 200-300 mg al giorno, nonché farmaci sedativi e anticonvulsivanti. L'emodialisi garantisce la rimozione della cicloserina dal sangue, ma non può escludere il verificarsi di intossicazioni pericolose per la vita.
istruzioni speciali
Prima di iniziare la terapia, è necessario isolare colture di microrganismi e stabilire la sensibilità dei ceppi al farmaco. In caso di rilevamento di infezione da tubercolosi, è necessario determinare la sensibilità del ceppo ad altri farmaci anti-tubercolosi.
Se, sullo sfondo della terapia farmacologica, si nota lo sviluppo di dermatite allergica o sintomi di intossicazione del SNC (vertigini, tremore, mal di testa, sonnolenza, convulsioni, depressione / confusione, paresi / disartria, iperreflessia), il suo uso deve essere interrotto o la dose ridotta. Nei pazienti con alcolismo cronico, a causa del basso indice terapeutico della cicloserina, aumenta il rischio di convulsioni.
Durante il trattamento, è necessario monitorare la funzionalità renale (il livello di creatinina e azoto ureico nel sangue), i parametri ematologici, l'attività epatica e la concentrazione del farmaco nel sangue.
Anticonvulsivanti o sedativi possono essere usati per prevenire lo sviluppo di sintomi del SNC, come tremori, agitazione o convulsioni. I pazienti che assumono cicloserina in una dose giornaliera superiore a 500 mg devono essere sotto la diretta supervisione di un medico a causa del rischio di tali effetti indesiderati.
Per ridurre o prevenire l'effetto tossico della cicloserina, si consiglia durante il corso di assumere 3-4 volte al giorno (prima dei pasti) acido glutammico alla dose di 500 mg e iniettare per via intramuscolare sale sodico di ATP (adenosina trifosfato) 1 ml di una soluzione all'1% e piridossina, 200-300 mg per giorno.
Per prevenire lo sviluppo di disturbi neurotossici, vengono utilizzati farmaci psicotropi della serie delle benzodiazepine: fenazepam (alla dose di 1 mg) o diazepam (alla dose di 5 mg) di notte, nonché piracetam 2 volte al giorno alla dose di 800 mg.
A volte l'assunzione di cicloserina e altri farmaci anti-tubercolosi può portare a una carenza di acido folico e cianocobalamina (vitamina B 12) nel corpo, nonché allo sviluppo di anemia sideroblastica e megaloblastica. Se l'anemia si verifica sullo sfondo della terapia farmacologica, è necessario prescrivere un esame e un trattamento appropriati.
Durante il periodo di applicazione del rimedio, si raccomanda di limitare lo stress neuropsichico dei pazienti e di escludere tali possibili fattori di surriscaldamento come una doccia calda e l'esposizione al sole a testa scoperta.
In considerazione del rapido sviluppo di resistenza quando si utilizza la cicloserina come farmaco in monoterapia, dovrebbe essere combinata con altri farmaci anti-TB.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
L'influenza della cicloserina sulla capacità di guidare un'auto e altre apparecchiature complesse non è stata stabilita, ma a causa del possibile sviluppo di reazioni indesiderate dal sistema nervoso centrale, i pazienti devono astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Le concentrazioni di cicloserina nel sangue fetale e nel latte materno sono vicine alle concentrazioni riscontrate nel siero di una donna incinta o che allatta (rispettivamente). Non ci sono informazioni che confermino l'effetto negativo del farmaco sul feto se assunto durante la gravidanza.
Applicazione della cicloserina:
- gravidanza: consentita solo in casi estremamente rari, con necessità vitale;
- periodo di allattamento: dovresti interrompere l'allattamento al seno.
Alcuni produttori di cicloserina indicano la gravidanza nell'elenco delle controindicazioni assolute per l'assunzione del farmaco, quindi è necessario studiare attentamente le istruzioni allegate.
Uso infantile
Il farmaco è controindicato per l'uso nei bambini di età inferiore a 3 o 12 anni (a seconda del produttore). L'assunzione di cicloserina durante l'infanzia dovrebbe essere eseguita con estrema cautela.
Con funzionalità renale compromessa
In presenza di insufficienza renale cronica (CC inferiore a 25 o 50 ml / min - a seconda del produttore), la terapia è controindicata. Nei pazienti con funzionalità renale ridotta, che ricevono il farmaco in una dose giornaliera superiore a 500 mg, sullo sfondo di possibili sintomi e segni di sovradosaggio, il livello di cicloserina nel sangue deve essere monitorato almeno 1 volta a settimana. La dose in questo caso deve essere selezionata in modo che la concentrazione del farmaco nel sangue sia inferiore a 30 mg / l.
Per violazioni della funzionalità epatica
I disturbi funzionali del fegato non influenzano la cinetica della cicloserina.
Uso negli anziani
Si raccomanda ai pazienti anziani (di età superiore a 60 anni) di assumere il farmaco 2 volte al giorno, 250 mg.
Interazioni farmacologiche
- piridossina: aumenta la velocità di escrezione di questo farmaco da parte dei reni (è possibile lo sviluppo di neurite periferica e anemia, la dose di piridossina deve essere aumentata);
- isoniazide: l'incidenza di sonnolenza, vertigini aumenta (i pazienti richiedono un'attenta osservazione);
- etionamide: la minaccia della comparsa di effetti neurotossici del farmaco è aggravata, aumenta la probabilità di una sindrome convulsiva;
- streptomicina, isoniazide, acido paraaminosalicilico (PASK): la resistenza a questi farmaci diminuisce;
- etanolo: aumenta il rischio di sviluppare crisi epilettiche (soprattutto nei pazienti con alcolismo cronico).
Analoghi
Gli analoghi della cicloserina sono: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dall'umidità e dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di Cycloserine
Secondo le recensioni, la cicloserina mostra buoni risultati nel trattamento della tubercolosi, principalmente come parte della terapia di combinazione. Tuttavia, è indicato che con un uso prolungato si ha una carenza di vitamina B 12 e acido folico. E anche i pazienti notano la neurotossicità del farmaco.
Il prezzo della cicloserina nelle farmacie
Il prezzo della cicloserina è di circa 4900-5800 rubli per confezione contenente 100 capsule.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
