Eliquis - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Analoghi, Recensioni, Compresse Da 5 Mg

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Eliquis

Eliquis: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Eliquis

Codice ATX: B01AF02

Principio attivo: apixaban (apixaban)

Produttore: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Porto Rico)

Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-23

Prezzi nelle farmacie: da 741 rubli.

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Eliquis è un inibitore del fattore Xa, un anticoagulante diretto.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse rivestite con film:

• Elikvis 2,5 mg: rotonda, biconvessa, giallo, incisa su un lato "893", dall'altro - "2 ¹ / ₂ " (10 parti in blister per cartone fascio 1, 2, 6 o 10 blister).;
• Eliquis 5 mg: ovale, biconvesso, rosa, con impresso su un lato "894", sull'altro - "5" (10 pz. In blister, in una scatola di cartone 2, 4, 6 o 10 blister; 14 pz. In blister, in una scatola di cartone 4 blister).

Composizione di una compressa:

• principio attivo: apixaban - 2,5 o 5 mg;
• componenti ausiliari: sodio croscarmellosa, sodio laurilsolfato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, lattosio;
• composizione dell'involucro del film: compresse da 2,5 mg - opadry II giallo (lattosio monoidrato, ipromellosa 15 cps, triacetina, biossido di titanio, ossido di ferro colorante giallo), compresse da 5 mg - rosa opadry II (lattosio monoidrato, ipromellosa 15 cps, triacetina, biossido di titanio, colorante ossido di ferro rosso).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Apixaban è un anticoagulante ad azione diretta. Il farmaco è un inibitore selettivo del fattore di coagulazione del sangue Xa (FXa), bloccando selettivamente e in modo reversibile il sito attivo dell'enzima, per l'attuazione dell'attività antitrombotica di cui non è richiesta la presenza di antitrombina III. Inibisce FXa sia libero che legato e inibisce anche l'attività della protrombinasi. Inibisce indirettamente l'aggregazione piastrinica indotta dalla trombina, ma non ha alcun effetto diretto. Inibendo l'attività di FXa, apixaban previene la formazione di trombina e coaguli di sangue. A causa della soppressione di questo fattore, alcuni indicatori del sistema di coagulazione del sangue cambiano: l'INR (International Normalized Ratio) aumenta, l'APTT (tempo di tromboplastina parziale attivata) e il tempo di protrombina vengono allungati. Quando Eliquis viene assunto a una dose terapeutica, questi cambiamenti sono insignificanti e per lo più variabili, pertanto si sconsiglia di utilizzare questi indicatori per valutare l'attività farmacodinamica di apixaban.

La capacità di apixaban di inibire l'attività FXa è stata confermata da un test cromogenico utilizzando Rotachrom eparina. La variazione dell'attività anti-FXa è direttamente proporzionale all'aumento della concentrazione plasmatica di apixaban, con la massima attività rilevata quando viene raggiunta la massima concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno. Una relazione lineare tra la concentrazione di apixaban e la sua attività anti-FXa viene registrata su un'ampia gamma di dosi terapeutiche di Eliquis. Con una variazione della dose e della concentrazione di apixaban, i cambiamenti nell'attività anti-FXa sono più pronunciati, ma meno variabili rispetto agli indicatori della coagulazione del sangue.

Nei pazienti che assumono il farmaco per la prevenzione dell'ictus e del tromboembolismo sistemico nella fibrillazione atriale non valvolare, il rapporto tra i livelli massimo e minimo di attività anti-FXa nell'intervallo tra le dosi è inferiore a 1,7. Nei pazienti che usano Eliquis per il trattamento della trombosi venosa profonda o la prevenzione della sua recidiva, questo rapporto è inferiore a 2,2 e nei pazienti a cui viene prescritto il farmaco dopo l'artroprotesi del ginocchio o dell'anca pianificata, non supera 1,6.

Durante l'uso di apixaban non è necessario monitorare costantemente il suo effetto anticoagulante, tuttavia può essere utile condurre un test quantitativo calibrato dell'attività anti-FXa nei casi in cui le informazioni sul livello di apixaban nel sangue possono influenzare la decisione di continuare la terapia.

I pazienti che ricevono apixaban hanno meno episodi di sanguinamento rispetto ai pazienti che ricevono warfarin.

Farmacocinetica

Le principali caratteristiche farmacocinetiche di apixaban:

• assorbimento: dopo somministrazione orale, la sostanza viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima si osserva 3-4 ore dopo l'ingestione. Il cibo non influenza i parametri farmacocinetici di apixaban. Quando Eliquis viene utilizzato a dosi giornaliere fino a 10 mg, la biodisponibilità assoluta del farmaco è di circa il 50%, la farmacocinetica è lineare. In caso di assunzione del farmaco in dosi superiori a 25 mg al giorno, l'assorbimento del farmaco diminuisce, a causa del quale la sua biodisponibilità diminuisce. La variabilità individuale nel metabolismo di apixaban è bassa o moderata (20-30%);
• distribuzione: il volume di distribuzione è di circa 21 litri. La connessione con le proteine plasmatiche è di circa l'87%;
• metabolismo: le principali vie di biotrasformazione di apixaban sono l'O-demetilazione e l'idrossilazione del residuo 3-ossopiperidinilico. Il farmaco viene metabolizzato principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 / 5, in misura minore - con la partecipazione degli isoenzimi CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. Nel plasma sanguigno, l'apixaban circola invariato, non ci sono metaboliti attivi che circolano nel flusso sanguigno. Apixaban è anche un substrato per la proteina di resistenza al cancro al seno (BCRP), la glicoproteina P e le proteine di trasporto;
• escrezione: apixaban viene escreto principalmente attraverso l'intestino. L'escrezione renale è circa il 27% della clearance totale, che è ~ 3,3 L / h. Circa un quarto della dose assunta viene escreta come metaboliti. L'emivita è di 12 ore.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali:

1. Funzione renale compromessa. C'è un aumento dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) a seconda della clearance della creatinina (CC): con CC 51-80 ml / min - del 16%, con CC 30-50 ml / min - del 29%, con CC 15-29 ml / min - 44%, rispetto ai pazienti con valori CC normali. Tuttavia, la funzionalità renale compromessa non influisce in modo significativo sulla relazione tra la concentrazione plasmatica di apixaban e la sua attività anti-FXa. Non sono stati condotti studi su pazienti con CC <15 ml / min e quelli in dialisi.
2. Disfunzione epatica Nei pazienti con compromissione epatica lieve e moderata (classe A e B, rispettivamente, secondo la classificazione Child-Pugh) con una singola dose di Eliquis alla dose di 5 mg, non sono state rilevate modifiche nei parametri di farmacodinamica e farmacocinetica di apixaban, le variazioni nell'attività anti-FXa e INR erano paragonabili a quelle in volontari sani. Con patologia attiva del sistema epatobiliare e grave insufficienza epatica, apixaban non è stato studiato.
3. Età anziana (oltre 65 anni). L'AUC media è di circa il 32% superiore a quella dei pazienti più giovani.
4. Massa corporea. Nei pazienti che pesano> 120 kg, la concentrazione plasmatica di apixaban è inferiore di circa il 30% rispetto a quelli che pesano 65-85 kg. Nelle persone di peso <50 kg, questa cifra è superiore di circa il 30%.
5. Pavimento. Nelle donne l'esposizione ad apixaban è del 18% superiore rispetto agli uomini.
6. Gara. Secondo i dati della ricerca, non ci sono differenze significative nella farmacocinetica di apixaban tra rappresentanti delle razze caucasica, negroide e mongoloide.

La relazione tra i parametri di farmacocinetica e farmacodinamica (inclusa l'attività anti-FXa, MHO, APTT e tempo di protrombina) di apixaban e la sua concentrazione plasmatica è stata studiata per un'ampia gamma di dosi, da 0,5 mg a 50 mg. È stato riscontrato che questa dipendenza è meglio descritta utilizzando un modello lineare. La dipendenza dei parametri farmacocinetici e farmacodinamici di apixaban nei pazienti che hanno ricevuto il farmaco negli studi clinici della seconda e terza fase corrispondeva a quella dei volontari sani.

Indicazioni per l'uso

• trattamento dell'embolia polmonare (EP) e della trombosi venosa profonda (TVP), prevenzione della loro recidiva;
• prevenzione della tromboembolia venosa dopo artroprotesi del ginocchio o dell'anca;
• prevenzione del tromboembolismo sistemico e dell'ictus in pazienti adulti con fibrillazione atriale non valvolare in presenza di almeno un fattore di rischio [come una storia di attacco ischemico transitorio, ipertensione, insufficienza cardiaca cronica sintomatica (classe funzionale NYHA II e superiore), storia di ictus, diabete mellito, età pari o superiore a 75 anni], ad eccezione dei pazienti con valvole cardiache artificiali, stenosi mitralica moderata e grave.

Controindicazioni

Assoluto:

• grave compromissione della funzionalità renale (CC <15 ml / min) o necessità di dialisi;
• grave disfunzione epatica, nonché malattia del fegato, accompagnata da un rischio clinicamente significativo di sanguinamento e disturbi nel sistema di coagulazione del sangue;
• intolleranza al lattosio, deficit congenito di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
• condizioni caratterizzate da un aumentato rischio di sanguinamento: una storia di ictus emorragico, endocardite batterica, trombocitopatia, trombocitopenia, esacerbazione dell'ulcera gastrointestinale, disturbi emorragici (congeniti o acquisiti), ipertensione arteriosa grave non controllata, visione d'organo recente o il cervello;
• sanguinamento clinicamente significativo;
• età fino a 18 anni;
• periodo di gravidanza;
• allattamento;
• la necessità di una terapia farmacologica, a causa della quale si possono sviluppare gravi emorragie, con farmaci come i derivati dell'eparina (ad esempio, fondaparinux), eventuali anticoagulanti, eparine a basso peso molecolare (ad esempio, dalteparina o enoxaparina), eparine non frazionate, anticoagulanti orali (ad esempio, ri dabigatran) o warfarin), tranne quando il paziente viene trasferito in terapia o in terapia con apixaban e quando viene prescritta eparina non frazionata a dosi di mantenimento per garantire la pervietà del catetere venoso o arterioso centrale;
• ipersensibilità a qualsiasi componente di Eliquis.

Parente:

• disfunzione del fegato di gravità moderata e lieve (classi A o B secondo la classificazione Child-Pugh);
• un'indicazione nell'anamnesi per un intervento chirurgico urgente per una frattura dell'anca;
• uso simultaneo di farmaci antinfiammatori non steroidei (incluso l'acido acetilsalicilico);
• l'uso combinato di potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P, come rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, St.
• la necessità di utilizzare agenti trombolitici per il sollievo dell'ictus ischemico acuto;
• eseguire punture spinali / epidurali o anestesia.

Istruzioni per l'uso di Eliquis: metodo e dosaggio

Le compresse di Eliquis devono essere assunte per via orale, indipendentemente dall'ora dei pasti.

Regimi di dosaggio consigliati:

• periodo dopo l'endoprotesi pianificata dell'articolazione del ginocchio o dell'anca: 2,5 mg 2 volte al giorno (si consiglia di assumere la prima dose 12-24 ore dopo l'intervento). La durata della terapia è di 10-14 giorni dopo la sostituzione del ginocchio, 32-38 giorni - dopo la sostituzione dell'anca;
• fibrillazione atriale: Eliquis 5 mg 2 volte al giorno. È necessaria una riduzione di 2 volte della dose giornaliera (2,5 mg due volte al giorno) nei pazienti che combinano almeno due dei seguenti fattori: peso corporeo ≤ 60 kg, età ≥ 80 anni, concentrazione di creatinina plasmatica ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• trattamento dell'embolia polmonare e della trombosi venosa profonda: i primi 7 giorni - 10 mg 2 volte al giorno, poi 5 mg 2 volte al giorno. La durata del ciclo di trattamento è di almeno 3 mesi, a seconda delle manifestazioni della malattia, del rapporto tra il beneficio atteso e del possibile rischio di sviluppare emorragie clinicamente significative, della presenza e reversibilità di fattori predisponenti alla recidiva (trauma, intervento chirurgico recente, immobilizzazione prolungata, ecc.);
• prevenzione di embolia polmonare ricorrente e TVP: 2,5 mg 2 volte al giorno. La terapia preventiva viene prescritta dopo almeno 6 mesi di trattamento per queste malattie.

Se si dimentica la dose successiva, è necessario prendere la pillola il prima possibile dopo che il paziente se ne ricorda. In futuro, dovresti aderire al regime terapeutico originale con l'assunzione del farmaco due volte al giorno. Con una temporanea interruzione del trattamento, aumenta il rischio di trombosi. I pazienti devono considerare l'importanza della terapia anticoagulante continua.

Il trasferimento di un paziente a Eliquis da anticoagulanti parenterali e viceversa può essere effettuato al momento della successiva sospensione programmata del farmaco, senza utilizzare la dose successiva del farmaco che si sta sostituendo.

È possibile trasferire un paziente a Eliquis da warfarin o altri antagonisti della vitamina K se il valore INR è inferiore a 2. Quando un paziente viene trasferito a warfarin o altri antagonisti della vitamina K, Eliquis deve essere continuato fino a quando il valore INR raggiunge ≥ 2. Questo indicatore deve essere monitorato prima ogni ricezione di apixaban: non appena è uguale o superiore a 2, Eliquis viene cancellato.

Effetti collaterali

L'incidenza degli effetti collaterali è valutata sulla seguente scala: spesso (da ≥ 1/100 a <1/10), raramente (da ≥ 1/1000 a <1/100), raramente (da ≥ 1/10 000 a <1/1000).

Effetti collaterali nella prevenzione del tromboembolismo venoso nei pazienti dopo artroplastica elettiva dell'anca o del ginocchio:

• da parte del sistema cardiovascolare: raramente - ipotensione arteriosa (inclusa ipotensione durante la procedura);
• da parte del sistema sanguigno e linfatico: spesso - anemia (incluso post-emorragico e postoperatorio, accompagnato da cambiamenti nei risultati di laboratorio), sanguinamento (incluso ematoma, sanguinamento vaginale e uretrale); raramente - trombocitopenia (inclusa una diminuzione del numero di piastrine);
• dal sistema digestivo: spesso - nausea; raramente - sanguinamento gastrointestinale (incluso melena, vomito misto a sangue), presenza di sangue invariato nelle feci; raramente - sanguinamento dalle gengive, sanguinamento rettale;
• dal fegato e dalle vie biliari: raramente - un aumento dell'attività delle transaminasi, un aumento della concentrazione di bilirubina nel sangue e l'attività della fosfatasi alcalina, alterazioni patologiche nei test di funzionalità epatica;
• dal sistema urinario: raramente - ematuria;
• dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità;
• dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - emorragia muscolare;
• dal sistema respiratorio: raramente - epistassi; raramente - emottisi;
• da parte dell'organo della vista: raramente - emorragie nel tessuto del bulbo oculare (inclusa emorragia nella congiuntiva);
• altri: spesso - lesione chiusa; raramente - sanguinamento durante l'intervento chirurgico, emorragia nell'area dell'incisione (incluso ematoma nell'area dell'incisione), presenza di secrezione dalla ferita, emorragia e sanguinamento dopo procedure invasive (incluso ematoma dopo la procedura, nel sito di installazione del catetere e nell'area di puntura di nave, sanguinante da una ferita postin vigore).

Effetti collaterali nella prevenzione di ictus ed embolia sistemica in pazienti con fibrillazione atriale:

• da parte del sistema cardiovascolare: spesso - sanguinamento, ematomi; raramente - sanguinamento nella cavità addominale;
• dal sistema nervoso: raramente - ematomi spinali e subdurali, emorragie di canale intracraniche e cerebrospinali, emorragie subaracnoidee;
• dal sistema respiratorio: spesso - sangue dal naso; raramente - emottisi; raramente - sanguinamento nel sistema respiratorio (incluso sanguinamento faringeo, laringeo e alveolare polmonare);
• dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità (eruzioni cutanee, edema allergico, reazioni anafilattiche);
• dal sistema digestivo: spesso - sanguinamento dalle gengive, sanguinamento gastrointestinale, sanguinamento rettale; raramente - sanguinamento in bocca, presenza di sangue invariato nelle feci, sanguinamento emorroidario; raramente - emorragia retroperitoneale (retroperitoneale);
• dal sistema riproduttivo: raramente - sanguinamento urogenitale, sanguinamento vaginale intermestruale;
• dal sistema urinario: spesso - ematuria;
• da parte dell'organo della vista: spesso - emorragie nel tessuto del bulbo oculare;
• altri: spesso - lesione chiusa; raramente - sanguinamento dopo la procedura, sanguinamento traumatico, emorragia nell'area dell'incisione;
• indicatori di laboratorio: raramente - una reazione positiva nell'analisi delle feci per il sangue occulto.

Effetti collaterali nel trattamento della trombosi venosa profonda e dell'embolia polmonare:

• da parte del sistema cardiovascolare: spesso - ematomi; raramente - sanguinamento pericardico, sanguinamento nella cavità addominale, altri tipi di sanguinamento, shock emorragico;
• da parte del sistema sanguigno e linfatico: raramente - formazione improvvisa di ematomi, diatesi emorragica, anemia emorragica;
• dal sistema respiratorio: spesso - sangue dal naso; raramente - emottisi; raramente - sanguinamento alveolare polmonare;
• dal sistema riproduttivo: spesso - ipermenorrea; raramente - metrorragia, sanguinamento vaginale; raramente - ematospermia, sanguinamento genitale, sanguinamento uterino, menometrorragia, emorragia nella ghiandola mammaria, sanguinamento uterino dopo la menopausa;
• dal sistema urinario: spesso - ematuria; raramente - sanguinamento dal sistema urinario;
• dal sistema digestivo: spesso - sanguinamento dalle gengive; raramente - sanguinamento gastrointestinale, presenza di sangue invariato nelle feci, sanguinamento rettale, vomito sanguinante, sanguinamento emorroidario; raramente - sanguinamento in bocca, sanguinamento nell'intestino tenue, melena, sindrome di Mallory-Weiss, ematomi della parete addominale, sanguinamento gastrico, sanguinamento da ulcere gastriche e duodenali, sanguinamento anale;
• dal sistema nervoso: raramente - emorragia craniocerebrale, ictus emorragico;
• dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - emorragia muscolare;
• da parte degli organi dell'udito e della vista: raramente - emorragia nella congiuntiva; raramente - sanguinamento dell'orecchio, emorragie nel tessuto del bulbo oculare, emorragie nella sclera, retina, vitreo;
• da parte della pelle: raramente - sanguinamento dalla pelle, lividi; raramente - callo sanguigno, porpora, petecchie, sanguinamento da ulcere cutanee, aumento della tendenza a sanguinare;
• altri: raramente - ematoma traumatico, ematoma nel sito di iniezione / puntura, sanguinamento dalla ferita; raramente - ematoma periorbitale, ematoma durante e dopo la procedura, ematoma sottocutaneo, ematoma extradurale, ematoma renale, sanguinamento subdurale, sanguinamento nel sito di iniezione / infusione, ematuria dopo la procedura, pseudoaneurisma vascolare;
• indicatori di laboratorio: raramente - una reazione positiva nell'analisi delle feci per il sangue occulto, la presenza di sangue nelle urine; raramente - sangue occulto, presenza di eritrociti nelle urine.

Overdose

In caso di sovradosaggio, non sono stati osservati effetti collaterali clinicamente significativi, aumenta il rischio di sanguinamento.

Non è stato stabilito alcun antidoto. L'uso dell'emodialisi è inefficace. In caso di sovradosaggio, si consiglia di assumere carbone attivo, se necessario, viene eseguita una terapia sintomatica.

istruzioni speciali

Rischio di sanguinamento

Per i pazienti con fibrillazione atriale e condizioni che richiedono la monoterapia o la terapia di associazione di due farmaci antipiastrinici, Eliquis può essere prescritto solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischi / benefici.

Dopo la sindrome coronarica acuta in pazienti con più malattie concomitanti (comprese quelle non cardiache), il rischio di sanguinamento è aumentato rispetto al placebo con l'uso simultaneo di Eliquis e acido acetilsalicilico.

Durante il trattamento con apixaban, come qualsiasi altro anticoagulante, è necessario monitorare le condizioni del paziente per lo sviluppo di sanguinamento. Se si verifica una forte emorragia, Eliquis viene cancellato.

Le possibili opzioni per fermare l'emorragia includono l'emostasi chirurgica e la trasfusione di plasma fresco congelato. In condizioni di pericolo di vita che non possono essere controllate con questi metodi, è possibile introdurre un fattore VIIa della coagulazione ricombinante (tuttavia, al momento, non c'è esperienza sul suo utilizzo in pazienti che ricevono apixaban).

Procedure chirurgiche e invasive

Si raccomanda di valutare il rapporto tra il rischio di sanguinamento e la separazione dei tempi dell'operazione. Eliquis deve essere cancellato almeno 48 ore prima della prossima procedura invasiva o intervento chirurgico pianificato se c'è un rischio medio o alto di sviluppare sanguinamento clinicamente significativo. Se esiste un basso rischio di sanguinamento o può verificarsi sanguinamento che può essere facilmente controllato, il farmaco deve essere sospeso almeno 24 ore prima della procedura / intervento chirurgico.

In caso di fibrillazione atriale non valvolare entro 1-2 giorni dall'interruzione di Eliquis, la "terapia ponte" di solito non è richiesta prima dell'intervento chirurgico.

Dopo l'intervento e il raggiungimento di un'emostasi adeguata, la somministrazione di apixaban deve essere ripresa immediatamente.

In caso di cardioversione, Eliquis può essere continuato.

Esecuzione di punture spinali, epidurali o

Nei pazienti che ricevono agenti antitrombotici per la prevenzione del tromboembolismo, durante la puntura / anestesia spinale / epidurale, aumenta il rischio di formazione di ematoma, che può portare allo sviluppo di paralisi persistente e irreversibile. Questo rischio aumenta con l'uso di un catetere epidurale installato nel periodo postoperatorio, così come nel caso dell'uso simultaneo di altri farmaci che influenzano l'emostasi. A questo proposito, i cateteri subaracnoidei ed epidurali devono essere rimossi almeno 5 ore prima di assumere la prima dose di Eliquis.

Non c'è esperienza clinica con apixaban in presenza di un catetere epidurale o intratecale installato. Se necessario, il catetere deve essere rimosso non prima di 20-30 ore dopo l'ultima dose di Eliquis, ovvero, almeno una dose del farmaco dovrà essere saltata prima di rimuovere il catetere.

Il rischio di ematomi che portano allo sviluppo di paralisi aumenta anche con punture traumatiche o ripetute degli spazi subaracnoidei / epidurali. A questo proposito, è necessario un monitoraggio frequente dei pazienti per la comparsa di funzionalità alterate del sistema nervoso, come debolezza degli arti inferiori o loro intorpidimento, funzionalità ridotta della vescica o dell'intestino. In questi casi è necessario un esame e un trattamento urgenti.

Prima di eseguire interventi sugli spazi subaracnoidei / epidurali nei pazienti che ricevono Eliquis, anche per la prevenzione della trombosi, deve essere valutato il rapporto tra i benefici attesi e i probabili rischi.

Trattamento della trombosi venosa profonda e dell'embolia polmonare

Non è consigliabile sostituire la terapia con eparina non frazionata (standard) con Eliquis durante l'inizio della terapia in pazienti con embolia polmonare con emodinamica instabile, possibile trombolisi o trombectomia polmonare.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

I componenti di Eliquis non hanno un effetto significativo sulle funzioni cognitive e psicomotorie del paziente.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Secondo studi preclinici, il farmaco non è tossico per la funzione riproduttiva. Tuttavia, i dati sull'uso di Eliquis durante la gravidanza sono limitati, quindi la nomina del farmaco non è raccomandata.

Non ci sono informazioni sull'eliminazione del farmaco nel latte materno nell'uomo, ma in studi sui ratti è stato riscontrato che la concentrazione di apixaban nel latte materno è molte volte superiore al livello nel plasma sanguigno (circa 8 volte). Ciò suggerisce che il farmaco penetra attivamente nel latte materno, motivo per cui esiste il rischio di effetti indesiderati nei neonati. A questo proposito, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno se Eliquis è necessario durante l'allattamento.

L'effetto di apixaban sulla fertilità non è stato stabilito in studi sugli animali.

Uso infantile

Secondo le istruzioni, Eliquis non è utilizzato per il trattamento di pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

L'aggiustamento della dose di Eliquis non è richiesto nei pazienti con CC superiore a 15 ml / min.

Non sono stati condotti studi sull'uso di apixaban in pazienti con CC inferiore a 15 ml / min e pazienti in dialisi, pertanto la nomina del farmaco in questa categoria di pazienti non è raccomandata.

Per violazioni della funzionalità epatica

Non è richiesto un aggiustamento della dose di Eliquis per i pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, ma il trattamento deve essere effettuato con cautela.

Non è consigliabile prescrivere il farmaco a pazienti con grave insufficienza epatica.

Uso negli anziani

Non è necessario aggiustare la dose di Eliquis negli anziani, ad eccezione dei pazienti che hanno fibrillazione atriale con due dei tre criteri.

Interazioni farmacologiche

Impatto di apixaban sulla farmacocinetica di altri farmaci

In studi su volontari sani, apixaban non ha avuto un effetto significativo sulla farmacocinetica di naprossene, atenololo, digossina.

Studi in vitro non hanno osservato inibizione dell'attività degli isoenzimi CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (concentrazione inibitoria> 45 μmol / l). Tuttavia, è stata osservata una debole soppressione dell'attività del CYP2C19 (concentrazione inibitoria> 20 μmol / L) se il livello di apixaban supera significativamente la concentrazione plasmatica massima osservata durante l'uso del farmaco in conformità con le raccomandazioni.

A concentrazioni fino a 20 μmol / L, apixaban non è un induttore degli isoenzimi CYP3A4 / 5, CYP2B6 e CYP1A2, quindi, se usato insieme, probabilmente non influenzerà la clearance dei farmaci, nel cui metabolismo sono coinvolti questi isoenzimi.

Apixaban non ha alcun effetto inibitorio significativo sull'attività della glicoproteina P.

L'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica di apixaban

Gli inibitori dell'isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P possono aumentare i valori medi di AUC e la concentrazione massima di apixaban, pertanto, con il loro uso simultaneo, deve essere prestata cautela, non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Gli induttori dell'isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P possono portare a una diminuzione dei valori medi di AUC di apixaban e della sua concentrazione massima. Con la terapia di associazione, non è richiesto un aggiustamento della dose di Eliquis, ma il trattamento deve essere effettuato con cautela. L'eccezione è quando apixaban è prescritto per il trattamento della TVP e dell'EP - a questi pazienti non è consigliato l'uso dei potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P allo stesso tempo.

Con l'uso combinato di apixaban con enoxaparina, si nota un effetto additivo sull'attività di FXa.

Non sono stati osservati segni di interazione di apixaban con acido acetilsalicilico (alla dose di 325 mg 1 volta al giorno) in volontari sani. Tuttavia, nei pazienti sensibili, deve essere considerata la probabilità di un'interazione farmacocinetica più pronunciata.

Durante il periodo di terapia con apixaban, non è consigliabile prescrivere farmaci che possono portare allo sviluppo di emorragie gravi: antagonisti della vitamina K e altri anticoagulanti orali, antagonisti dei recettori per la glicoproteina IIb / IIIa, farmaci trombolitici, destrano, dipiridamolo, sulfinpirazone, eparina non frazionata o comprese le eparine a basso peso molecolare), inibitori diretti della trombina II (ad esempio, desirudina), oligosaccaridi che inibiscono FXa (ad esempio, fondaparinux). Va notato che l'eparina non frazionata può essere utilizzata a dosi che mantengono la pervietà del catetere venoso / arterioso. L'uso simultaneo di altri agenti antipiastrinici o altri farmaci antitrombotici nei pazienti dopo artroplastica elettiva dell'anca / ginocchio non è raccomandato.

Nei pazienti con sindrome coronarica acuta e più malattie concomitanti (cardiache o non cardiache), il rischio di sanguinamento è significativamente aumentato in caso di somministrazione combinata di acido acetilsalicilico o tripla terapia antitrombotica (uso di una combinazione di apixaban + acido acetilsalicilico + clopidogrel).

Nei pazienti con fibrillazione atriale, il rischio di sanguinamento aumenta con l'uso simultaneo di uno o due agenti antipiastrinici, quindi questa combinazione di farmaci può essere prescritta dopo aver valutato i benefici e i rischi. Durante il trattamento è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente.

Potenti induttori del CYP3A4 e della P-glicoproteina (come l'erba di San Giovanni, la carbamazepina, la fenitoina, la rifampicina e il fenobarbital) possono dimezzare la concentrazione plasmatica di apixaban. Queste combinazioni dovrebbero essere usate con cautela. Se Eliquis è prescritto per il trattamento della TVP o EP, non è raccomandato l'uso combinato di potenti induttori del CYP3A4 e della glicoproteina P.

Non c'era interazione clinicamente significativa con l'uso simultaneo di atenololo, famotidina.

Analoghi

Gli analoghi di Eliquis sono Ksarelto, Arikstra.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Eliquis

Secondo le recensioni, Eliquis è un efficace agente anticoagulante. Viene spesso prescritto per ridurre il rischio di tromboembolia sistemica e ictus, specialmente nei pazienti con concomitante insufficienza cardiaca cronica, una storia di ictus e negli anziani. Rispetto a rivaroxaban, warfarin e antagonisti della vitamina K, apixaban ha una probabilità significativamente inferiore di sviluppare sanguinamento perché blocca solo uno stadio della coagulazione. Inoltre, Eliquis interagisce meno con altri farmaci, le sue dosi sono facili da regolare, a differenza del warfarin.

Eliquis è facile da usare: ai pazienti viene prescritta una dose fissa 2 volte al giorno, il che elimina la necessità di un monitoraggio costante del laboratorio. Questo fattore è particolarmente importante nella fibrillazione atriale con la nomina di anticoagulanti a vita per prevenire l'ictus cardioembolico.

Le recensioni del farmaco sono per lo più positive. Alcuni pazienti lamentano effetti collaterali.

Una delle complicazioni con apixaban è il sanguinamento. Per ridurre il rischio, si consiglia di eseguire la terapia antitrombotica nei corsi più brevi possibili.

Prezzo per Eliquis nelle farmacie

Prezzi approssimativi per Eliquis: compresse da 2,5 mg (20 pezzi in un pacchetto) - 793-920 rubli, compresse da 2,5 mg (60 pezzi in un pacchetto) - 2288-2678 rubli, compresse da 5 mg (20 pezzi In un pacchetto) - 794-868 rubli., Compresse da 5 mg (60 pezzi In un pacchetto) - 2289-2668 rubli.

Eliquis: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Eliquis 5 mg compresse rivestite con film 20 pz. 741 RUB Acquistare

Eliquis 2,5 mg compresse rivestite con film 20 pz. 743 RUB Acquistare

Eliquis compresse p.p. 2,5 mg 20 pezzi 770 RUB Acquistare

Eliquis compresse p.p. 5mg 20 pezzi. 788 RUB Acquistare

Eliquis 5 mg compresse rivestite con film 60 pz. RUB 2110 Acquistare

Eliquis compresse p.p. 5mg 60 pezzi. 2171 RUB Acquistare

Eliquis 2,5 mg compresse rivestite con film 60 pz. 2206 RUB Acquistare

Eliquis compresse p.p. 2.5mg 60 pezzi. 2273 RUB Acquistare

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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!