Januvia - Istruzioni Per L'uso Di Tablet, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Januvia

Januvia: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Istruzioni per l'uso di Januvia: metodo e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni di Januvia
19. 19. Prezzo per Januvia nelle farmacie

Nome latino: Januvia

Codice ATX: A10BH01

Principio attivo: sitagliptin (sitagliptin)

Produttore: Merck Sharp & Dohme BV (Paesi Bassi), Merck Sharp & Dohme SpA (Italia), Akrihin, JSC (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2018-10-24

Januvia è un farmaco ipoglicemico; inibitore della dipeptidil peptidasi-4.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio Januvia - compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde; alla dose di 25 mg - rosa chiaro con una leggera sfumatura beige e incisione "221"; alla dose di 50 mg - beige chiaro, con impresso "112"; in un dosaggio di 100 mg - beige, con impresso "277" (14 pz. in blister, in una scatola di cartone 1, 2, 4, 6 o 7 blister).

Composizione per 1 compressa:

• principio attivo: sitagliptin fosfato idrato - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (che è equivalente al contenuto di sitagliptin - 25/50/100 mg);
• componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato non macinato, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, sodio stearil fumarato;
• film di rivestimento: alla dose di 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; alla dose di 50 mg - Opadray II Beige chiaro 85 F 17498; alla dose di 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (alcool polivinilico, biossido di titanio, polietilenglicole 3350, talco, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il componente attivo di Januvia è sitagliptin, un inibitore altamente selettivo dell'enzima DPP-4 (dipeptidilpeptidasi-4), destinato al trattamento del diabete mellito di tipo 2. In termini di struttura chimica, nonché di azione farmacologica, sitagliptin differisce dagli analoghi di GLP-1 (peptide-1 simile al glucagone), derivati della sulfonilurea, insulina, biguanidi, agonisti dei recettori γ (attivati da un proliferatore del perossisoma - PPAR-γ), inibitori dell'α-glicosidasi, analoghi amilina. La sitagliptina, inibendo la DPP-4, aumenta così la concentrazione di GLP-1 e GIP (peptide insulinotropico glucosio-dipendente) - due noti ormoni appartenenti alla famiglia delle incretine, che vengono secreti nell'intestino per 24 ore e il cui livello aumenta in risposta all'assunzione di cibo. Le incretine fanno parte del biosistema fisiologico interno di regolazione dell'omeostasi del glucosio,promuovono la sintesi dell'insulina e la sua secrezione da parte delle cellule beta del pancreas grazie ai meccanismi intracellulari di segnalazione associati all'AMP ciclico (adenosina monofosfato), con livelli di glucosio nel sangue normali o aumentati.

GLP-1 inibisce l'aumento della secrezione di glucagone da parte delle cellule α del pancreas. Una diminuzione dei livelli di glucagone sullo sfondo di un aumento della concentrazione di insulina aiuta a inibire la produzione di glucosio da parte del fegato, che di conseguenza porta ad una diminuzione della glicemia.

In caso di glicemia bassa, non si osserva l'influenza delle incretine sulla sintesi dell'insulina e sulla secrezione di glucagone; esse non influenzano il rilascio di glucagone in risposta all'ipoglicemia. In condizioni naturali, l'enzima DPP-4 limita l'attività delle incretine, sottoponendole rapidamente a idrolisi e decomposizione in componenti inattive.

Sitagliptin, inibendo l'efficacia del DPP-4, previene così l'idrolisi delle incretine, aumentando la crescita delle concentrazioni plasmatiche delle forme attive di GLP-1 e GIP, che aumenta il rilascio glucosio-dipendente di insulina e aiuta a ridurre la secrezione di glucagone. Nel diabete mellito di tipo 2 con iperglicemia, tale correzione della secrezione di insulina e glucagone porta ad una diminuzione della concentrazione di HbA1c (emoglobina glicosilata) e ad una diminuzione dei livelli di glucosio, determinata sia a stomaco vuoto che dopo un test da sforzo.

L'assunzione di una dose di Januvia nel diabete mellito di tipo 2 porta all'inibizione dell'enzima DPP-4 per 24 ore, a seguito della quale il livello delle incretine circolanti GLP-1 e GIP aumenta di 2-3 volte, la concentrazione plasmatica di insulina e C-peptide aumenta e la concentrazione plasmatica di glucagone, i parametri della glicemia a digiuno diminuiscono e dopo un carico di cibo o un carico di glucosio.

Farmacocinetica

I modelli cinetici dei processi chimici e biologici che si verificano con sitagliptin nel corpo di individui sani e pazienti con diabete mellito di tipo 2 sono stati ampiamente studiati. Caratteristiche per volontari sani dopo somministrazione orale di 100 mg di sitagliptin: assorbimento - veloce, valore TC _max (tempo per raggiungere la concentrazione massima) - 1-4 ore dal momento della somministrazione; AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) - 8,52 μmol / ora, questo indicatore è proporzionale alla dose assunta; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (emivita media) - 12,4 ore L'AUC di sitagliptin dopo la dose successiva di 100 mg del farmaco, al raggiungimento di uno stato di equilibrio dopo l'assunzione della prima dose, è aumentata del 14% circa. La variabilità intra- e intersoggettiva della sostanza AUC è trascurabile.

Caratteristiche farmacocinetiche di Januvia:

• assorbimento: la biodisponibilità assoluta di sitagliptin è ~ 87%; la somministrazione congiunta del farmaco con cibi grassi non influisce sulla sua farmacocinetica;
• distribuzione: dopo una singola dose del farmaco alla dose di 100 mg, il volume medio di distribuzione di sitagliptin nello stato di equilibrio in soggetti sani era ~ 198 L. La frazione di legame alle proteine plasmatiche è relativamente bassa (~ 38%);
• metabolismo: fino al 79% di sitagliptin viene eliminato invariato dai reni, solo una piccola parte della sostanza che entra nel corpo viene metabolizzata; dopo somministrazione orale di sitagliptin marcato con ¹⁴ C, circa il 16% del preparato radioattivo è stato escreto sotto forma di metaboliti; in tracce, sono stati trovati 6 metaboliti di sitagliptin, molto probabilmente senza effetto inibitorio della DPP-4;
• Escrezione: dopo somministrazione orale di sitagliptin marcato con ¹⁴ C a soggetti sani, fino al 100% del farmaco è stato escreto entro una settimana dal momento della somministrazione come segue: attraverso l'intestino - 13%, reni - 87%. T _1/2 se assunto per via orale alla dose di 100 mg ~ 12,4 h, clearance renale ~ 350 ml / min.

Indicazioni per l'uso

• monoterapia: i pazienti che seguono una dieta speciale ed esercizio fisico sono prescritti come farmaco che migliora il controllo glicemico nel diabete di tipo 2;
• terapia di combinazione: in combinazione con metformina o agonisti del recettore PPARγ (tiazolidinedioni) è prescritto a pazienti con diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico in caso di dieta ed esercizio fisico inefficaci in combinazione con la monoterapia.

Controindicazioni

Assoluto:

• diabete mellito di tipo 1;
• chetoacidosi diabetica;
• il periodo di gravidanza e allattamento (allattamento);
• bambini e adolescenti fino a 18 anni;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Controindicazioni relative: Januvia deve essere assunto con cautela in caso di insufficienza renale. I pazienti con insufficienza renale da moderata a grave e malattia renale allo stadio terminale che richiedono emodialisi richiedono un aggiustamento della dose di sitagliptin.

Istruzioni per l'uso di Januvia: metodo e dosaggio

Le compresse di Januvia vengono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.

Il dosaggio raccomandato per la monoterapia, così come in combinazione con metformina o un agonista PPARγ (tiazolidinedioni) è di 100 mg una volta al giorno.

Se il paziente ha dimenticato di prendere un'altra pillola, questa deve essere presa il prima possibile, subito dopo che si è ricordato di saltare l'appuntamento, ma non permettendo una doppia dose.

Effetti collaterali

Januvia da solo e in combinazione con altri farmaci ipoglicemizzanti è generalmente ben tollerato. L'incidenza complessiva delle reazioni avverse avverse, nonché l'incidenza dell'interruzione di sitagliptin a causa di effetti indesiderati, secondo gli studi clinici, erano simili a quelle registrate dopo l'assunzione del placebo.

Effetti collaterali senza una connessione identificata con l'assunzione di sitagliptin in una dose giornaliera di 100 e 200 mg, ma che si verificano più spesso rispetto ai pazienti che ricevono placebo (≥ 3% dei casi): infezione del tratto respiratorio superiore, nasofaringite, cefalea, diarrea, artralgia.

Altre reazioni collaterali di Januvia:

• Tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale): dolore addominale, nausea, vomito, diarrea;
• dati di laboratorio (non considerati clinicamente significativi): un leggero aumento dell'acido urico (non sono stati registrati casi di sviluppo di gotta); una leggera diminuzione della concentrazione di fosfatasi alcalina totale, parzialmente associata a una piccola diminuzione della frazione ossea della fosfatasi alcalina; un debole aumento del contenuto di leucociti dovuto ad un aumento del numero di neutrofili (il fenomeno è stato notato nella maggior parte degli studi, ma non in tutti i casi);
• sistema cardiovascolare: non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nei segni vitali e nell'elettrocardiogramma (ECG), compreso l'intervallo QTc.

Overdose

Studi clinici su volontari sani hanno dimostrato che sitagliptin alla dose singola di 800 mg è generalmente ben tollerato. In un singolo caso, si è verificato un minimo cambiamento clinicamente non significativo nell'intervallo QTc. L'assunzione di dosi giornaliere superiori a 800 mg nell'uomo non è stata studiata.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda di attuare misure di supporto standard: rimozione dei residui di farmaco non assorbiti dal tratto gastrointestinale, monitoraggio costante dei segni vitali, compreso l'ECG, nonché prescrizione di un trattamento sintomatico se necessario.

Il farmaco è scarsamente dializzato (per una sessione di emodialisi di 3-4 ore, secondo le osservazioni cliniche, solo il 13,5% della dose viene escreto dal corpo). Con comprovata necessità clinica, può essere prescritta una dialisi prolungata. Non ci sono attualmente dati sull'efficacia dell'eliminazione di sitagliptin durante la dialisi peritoneale.

istruzioni speciali

Secondo studi clinici, dopo aver assunto Januvia come farmaco in monoterapia o come parte di un trattamento complesso con metformina / pioglitazone, nei pazienti si è sviluppata ipoglicemia con una frequenza simile a quella che si ha quando si utilizza il placebo.

L'uso congiunto del farmaco in combinazione con farmaci che possono causare ipoglicemia, ad esempio con derivati dell'insulina o della sulfonilurea, non è stato studiato.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Non sono stati condotti studi per studiare l'effetto di Januvia sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sulla capacità di concentrazione, tuttavia non è previsto un effetto negativo del farmaco su questi indicatori.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

A causa della mancanza di dati da studi controllati sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco nelle donne in gravidanza, Januvia, come altri agenti ipoglicemizzanti per somministrazione orale, non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza.

Non ci sono dati sul rilascio di sitagliptin durante l'allattamento, quindi il farmaco non viene prescritto durante l'allattamento.

Uso infantile

Secondo le istruzioni, Januvia non viene utilizzata nella pratica pediatrica.

Con funzionalità renale compromessa

I pazienti con insufficienza renale necessitano di un aggiustamento della dose di Januvia, per il quale si raccomanda di valutare la funzionalità renale prima dell'inizio del corso e quindi di ripeterlo periodicamente durante la terapia.

Aggiustamento del dosaggio in base al grado di insufficienza renale e alla clearance della creatinina (CC):

• insufficienza renale lieve, CC> 50 ml / min (concentrazione di creatinina sierica: negli uomini - meno di 1,7 mg / dl; nelle donne - meno di 1,5 mg / dl): non è richiesto un aggiustamento della dose;
• insufficienza renale moderata, CC da 30 a 50 ml / min (concentrazione di creatinina sierica: negli uomini - 1,7-3 mg / dl; nelle donne - 1,5-2,5 mg / dl): dose giornaliera - 50 mg per dose;
• grave insufficienza renale, CC <30 ml / min (concentrazione di creatinina sierica: negli uomini - più di 3 mg / dL; nelle donne - più di 2,5 mg / dL); stadio terminale dell'insufficienza renale cronica con necessità di emodialisi o dialisi peritoneale: dose giornaliera - 25 mg per dose; le compresse possono essere assunte indipendentemente dal programma di dialisi.

Per violazioni della funzionalità epatica

I pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata non richiedono un aggiustamento della dose di Januvia. In caso di grave insufficienza epatica, l'effetto del farmaco non è stato studiato.

Uso negli anziani

L'età dei pazienti non ha un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di sitagliptin, la concentrazione della sostanza nelle persone anziane di età compresa tra 65 e 80 anni è del 19% circa superiore rispetto ai pazienti giovani. Tali cambiamenti non richiedono la correzione del regime posologico di Januvia.

Interazioni farmacologiche

• metformina, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatina, warfarin, contraccettivi orali: sitagliptin non ha effetti clinicamente significativi sulla loro farmacocinetica;
• digossina: sitagliptin aumenta la sua AUC dell'11% e la C _max media - del 18%; tale aumento non è considerato clinicamente significativo, non è richiesto alcun cambiamento nelle dosi di digossina e Januvia;
• ciclosporina - un potente inibitore della glicoproteina P (se assunto per via orale in una dose di 600 mg contemporaneamente alla somministrazione orale di Januvia in una singola dose di 100 mg): c'è stato un aumento dell'AUC e della C _{max di} Januvia, rispettivamente, del 29% e del 68%; un tale aumento non è considerato clinicamente significativo; non sono necessarie modifiche nelle dosi di Januvia e ciclosporina, come altri inibitori della glicoproteina P (ad esempio, ketoconazolo).

Quando si esegue un'analisi farmacocinetica di popolazione con la partecipazione di volontari malati e sani utilizzando un'ampia gamma di farmaci concomitanti, circa la metà dei quali viene eliminata dai reni, non sono state rilevate reazioni clinicamente significative di questi farmaci alla farmacocinetica di sitagliptin.

Analoghi

Gli analoghi di Januvia sono: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Januvia

Usato, di regola, nel diabete mellito di nuova diagnosi, Januvia, secondo le revisioni, è efficace per il trattamento di pazienti con diabete non insulino dipendente, sia in monoterapia che in combinazione.

Nelle recensioni di Januvia, tra i suoi difetti, è principalmente indicato l'alto costo del farmaco.

Prezzo per Januvia nelle farmacie

Il prezzo stimato per Januvia (compresse in un dosaggio di 100 mg, 28 pezzi in un pacchetto) è di 1.450 rubli.

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!