Aktilize
Istruzioni per l'uso:
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Indicazioni per l'uso
- 3. Controindicazioni
- 4. Metodo di applicazione e dosaggio
- 5. Effetti collaterali
- 6. Istruzioni speciali
- 7. Interazioni farmacologiche
- 8. Analoghi
- 9. Termini e condizioni di conservazione
- 10. Termini di dispensazione dalle farmacie
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Aktilize - attivatore del plasminogeno tissutale umano ricombinante trombolitico; una glicoproteina che attiva direttamente la conversione del plasminogeno in plasmina.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - liofilizzato per la preparazione della soluzione per infusione: massa bianca o giallo chiaro (50 mg di liofilizzato e 50 ml di solvente in flaconcini di vetro incolore, in una scatola di cartone 1 flaconcino con liofilizzato completo di 1 flaconcino di solvente).
1 bottiglia di Aktilize contiene:
- Ingrediente attivo: alteplase - 50 mg (in 1 ml della soluzione finita 1 mg);
- Componenti ausiliari: L-arginina, polisorbato 80, acido fosforico, gentamicina (tracce residue dopo il processo di produzione).
Solvente: acqua per preparazioni iniettabili - 50 ml.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Aktilize è indicato nella terapia trombolitica delle seguenti malattie / condizioni:
- Infarto miocardico acuto;
- Tromboembolia massiccia dell'arteria polmonare, accompagnata da emodinamica instabile;
- Periodo acuto di ictus ischemico.
Controindicazioni
- Il periodo di gravidanza e allattamento;
- Bambini e adolescenti fino a 18 anni;
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Controindicazioni per i pazienti con un aumentato rischio di sanguinamento:
- Diatesi emorragica;
- Emorragie estese, anche nei 6 mesi precedenti;
- Storia di aneurisma, neoplasie e altre patologie del sistema nervoso centrale, compresa la chirurgia al cervello o al midollo spinale;
- Sospetto ictus emorragico;
- Emorragia intracranica (compreso subaracnoideo), inclusa una storia;
- Grave ipertensione arteriosa incontrollata;
- Terapia concomitante con warfarin e altri anticoagulanti orali;
- Trauma grave, intervento chirurgico maggiore nel periodo dei dieci giorni precedenti, incluso qualsiasi lesione subita sullo sfondo dello sviluppo di un infarto miocardico;
- Puntura recente di vasi sanguigni incomprimibili (inclusa la vena succlavia o giugulare)
- Rianimazione cardiopolmonare traumatica o prolungata (più di 2 minuti);
- Lesione cerebrale traumatica, subito di recente;
- Parto entro i 10 giorni precedenti;
- Gravi patologie epatiche come cirrosi epatica, insufficienza epatica, epatite attiva, ipertensione portale (comprese varici esofagee);
- Pancreatite acuta;
- Pericardite, endocardite batterica;
- Ulcera peptica e ulcera duodenale diagnosticate negli ultimi 3 mesi;
- Neoplasie con rischio di sanguinamento;
- Difetti nello sviluppo di vene e arterie, aneurismi arteriosi.
Ulteriori controindicazioni per l'uso di Aktilize nell'infarto miocardico acuto e nell'embolia polmonare:
- Una storia di ictus emorragico o sconosciuto;
- Attacchi ischemici transitori o ictus ischemico negli ultimi 6 mesi (escluse le prime 4,5 ore dell'attuale ictus ischemico acuto).
Oltre alle suddette controindicazioni, nell'ictus ischemico acuto, Actilize non può essere utilizzato nei seguenti casi:
- Debole gravità dei sintomi di ictus ischemico acuto all'inizio dell'infusione o rapido miglioramento delle condizioni del paziente;
- Mancanza di dati precisi sul momento di insorgenza della malattia, un periodo di oltre 4,5 ore dai primi sintomi di ictus ischemico all'inizio dell'infusione
- Ictus grave e clinicamente dimostrato, ad esempio, se il punteggio NIHSS (National Institutes of Health Stroke Severity Scale) è maggiore di 25, o se si ottiene la TAC o la risonanza magnetica nucleare corrispondente;
- Grave trauma cranico o ictus nei tre mesi precedenti;
- Convulsioni all'inizio di un ictus;
- La comparsa di un precedente ictus nel diabete mellito;
- Assunzione di eparina entro 48 ore prima dei primi sintomi di un ictus, con aumento del tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT) in un dato momento;
- Il numero di piastrine è inferiore a 100.000 per μl;
- Pressione sanguigna sistolica (PA) superiore a 185 mm Hg. o pressione diastolica superiore a 110 mm Hg, o, se necessario, l'uso di una terapia antipertensiva intensiva (somministrazione endovenosa di farmaci) per ridurre la pressione a questi limiti;
- La concentrazione di glucosio nel sangue è inferiore a 3 o superiore a 20 mmol / L.
Con cautela, solo sulla base di una valutazione preliminare del grado di beneficio previsto dalla terapia e del rischio di sanguinamento, Aktilize deve essere prescritto ai pazienti dopo un recente intervento minore con ago per biopsia o puntura di grandi vasi, massaggio cardiaco durante la rianimazione eseguito mediante iniezione intramuscolare (i / m); per eventuali malattie (non elencate nell'elenco delle controindicazioni) associate a un aumentato rischio di sanguinamento; in caso di somministrazione contemporanea di anticoagulanti orali, l'uso del farmaco è indicato solo se l'attività anticoagulante secondo studi di laboratorio non è clinicamente significativa.
Nell'infarto miocardico acuto e nell'embolia polmonare acuta, occorre prestare ulteriore cautela quando si trattano pazienti con pressione sanguigna sistolica superiore a 160 mm Hg. Arte. e pazienti anziani, poiché possono avere un aumentato rischio di emorragia intracranica.
Poiché la probabilità di un effetto clinico positivo di questa terapia nei pazienti anziani è piuttosto alta, nonostante gli effetti collaterali negativi indicati, è necessario confrontare attentamente i benefici e i rischi previsti.
Nell'ictus ischemico acuto, l'uso di Aktilize è accompagnato da una maggiore minaccia di emorragia intracranica, poiché si verifica prevalentemente nell'area necrotica. A questo proposito, è necessario inoltre tenere conto della presenza delle seguenti caratteristiche nei pazienti:
- Patologie associate ad un alto rischio di sanguinamento;
- Aneurismi cerebrali asintomatici minori;
- Ritardo nell'inizio della terapia;
- Una precedente terapia con acido acetilsalicilico o altri agenti / farmaci antipiastrinici aumenta il rischio di emorragia intracerebrale, specialmente nelle fasi successive dell'inizio del trattamento (la dose di alteplase non deve essere superiore a 0,9 mg per 1 kg di peso del paziente al giorno);
- L'età avanzata è superiore agli 80 anni, il rischio di emorragia cerebrale aumenta e il beneficio complessivo della terapia diminuisce.
È impossibile iniziare il trattamento con alteplase 4,5 ore dopo l'inizio dei sintomi della malattia, poiché ciò porta ad una diminuzione dell'effetto positivo, un aumento della mortalità sullo sfondo della terapia preliminare con acido acetilsalicilico e il rischio di sanguinamento.
Metodo di somministrazione e dosaggio
Il liofilizzato è destinato alla preparazione di una soluzione per infusione sciogliendo il contenuto di 1 flacone (50 mg) del farmaco in 1 flacone (50 ml) di solvente.
Mescolare con cura fino a completa dissoluzione, evitando forti agitazioni per evitare la formazione di schiuma. Il liquido deve avere una struttura limpida, incolore, giallo chiaro senza particelle.
Per una diluizione aggiuntiva, è possibile utilizzare una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
La concentrazione minima di alteplase nella soluzione per infusione deve essere di 0,2 mg / ml.
La soluzione inizialmente ottenuta non può essere ulteriormente diluita con una soluzione per infusione a base di carboidrati o acqua per preparazioni iniettabili, nonché miscelata con altri farmaci nel sistema di somministrazione endovenosa.
L'uso di Aktilize dovrebbe essere iniziato quando compaiono i primi sintomi della malattia.
Regime di dosaggio consigliato:
- Infarto miocardico, con trattamento iniziato entro 6 ore dall'insorgenza dei sintomi: regime terapeutico accelerato - getto endovenoso alla dose di 15 mg, quindi infusione per 30 minuti alla dose di 50 mg, nei successivi 60 minuti - 35 mg, la dose massima totale è 100 mg. Pazienti di peso fino a 65 kg: getto endovenoso - 15 mg, quindi flebo endovenoso - alla velocità di 0,75 mg per 1 kg di peso corporeo (non più di 50 mg) per 30 minuti, nei successivi 60 minuti il paziente viene somministrato una dose di 0,5 mg per 1 kg (non più di 35 mg);
- Infarto miocardico, quando si inizia il trattamento tra 6 e 12 ore dopo l'insorgenza dei sintomi: un regime di dosaggio di tre ore - 10 mg di flusso endovenoso, poi 50 mg di flebo endovenoso per 60 minuti, quindi 10 mg ogni 30 minuti successivi fino a raggiungere una dose totale massima di 100 mg. Per i pazienti di peso fino a 65 kg, la dose è prescritta al ritmo di 1,5 mg per 1 kg di peso del paziente;
- Embolia polmonare: prima, entro 1-2 minuti flusso endovenoso - 10 mg, poi flebo endovenoso per 120 minuti - 90 mg, dose totale 100 mg. Con un paziente che pesa fino a 65 kg - non più di 1,5 mg per 1 kg;
- Il periodo acuto dell'ictus ischemico (entro le prime 4,5 ore, il trattamento deve essere iniziato il prima possibile dopo l'inizio dei primi sintomi): al ritmo di 0,9 mg per 1 kg di peso del paziente (non più di 90 mg), di cui il 10% - in / in un flusso, quindi il resto del farmaco viene iniettato / in flebo per 60 minuti. Quanto prima si inizia il trattamento nel periodo di tempo specificato, tanto più è probabile che il risultato del trattamento sia favorevole.
La terapia adiuvante antitrombotica è indicata per i pazienti con infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST secondo le raccomandazioni internazionali.
Dopo l'introduzione di Aktilize, per i pazienti può essere necessaria una terapia ausiliaria per l'embolia polmonare sotto forma di infusione di eparina se l'APTT è meno di 2 volte superiore all'iperplasia surrenalica congenita (ANH).
Durante le prime 24 ore dopo l'inizio del trattamento per l'ictus ischemico, la terapia adiuvante con acido acetilsalicilico o eparina per via endovenosa deve essere evitata.
Effetti collaterali
L'effetto collaterale più comune dell'uso di Aktilize per infarto miocardico, embolia polmonare o ictus ischemico acuto è il sanguinamento, che porta a una diminuzione dell'emoglobina. Può verificarsi in qualsiasi cavità o parte del corpo e causare una situazione pericolosa per la vita, anche fatale.
Il sanguinamento può essere esterno (dal naso, siti di puntura, danni ai vasi sanguigni) e interno (sanguinamento in qualsiasi cavità o parte del corpo).
I sintomi neurologici del sanguinamento intracranico comprendono sonnolenza, afasia, emiparesi, convulsioni.
Inoltre, l'uso del farmaco per infarto miocardico, embolia polmonare o un periodo acuto di ictus ischemico può causare i seguenti fenomeni indesiderati:
- Sistema immunitario: reazioni anafilattoidi; possibilmente - abbassamento della pressione sanguigna, broncospasmo, orticaria, angioedema, eruzione cutanea, altre reazioni di ipersensibilità, shock;
- Sistema cardiovascolare: sanguinamento (sotto forma di ematoma), sanguinamento pericardico, embolia, sanguinamento negli organi parenchimali (sanguinamento intraepatico, sanguinamento polmonare);
- Sistema nervoso: emorragia intracranica - ematoma cerebrale, emorragia cerebrale, ictus emorragico, ematoma intracranico, trasformazione emorragica di ictus, emorragia subaracnoidea;
- Organo della vista: emorragia retinica;
- Apparato digerente: nausea, vomito, sanguinamento dalle gengive, vomito sanguinante, sanguinamento dalla bocca, sanguinamento da un'ulcera allo stomaco, sanguinamento dello stomaco, sanguinamento dal retto, melena, sanguinamento retroperitoneale (ematoma retroperitoneale);
- Sistema respiratorio: emottisi, sanguinamento dalla gola o dal naso;
- Sistema urinario: sanguinamento dalle vie urinarie, ematuria;
- Reazioni dermatologiche: ecchimosi;
- Reazioni locali: sanguinamento nel sito di iniezione, ematoma, sanguinamento nel sito di puntura;
- Altri: aumento della temperatura corporea, diminuzione della pressione sanguigna, embolia adiposa, necessità di trasfusioni.
Nel trattamento dell'infarto miocardico, è possibile sviluppare ulteriori effetti indesiderati dal sistema cardiovascolare - aritmie da riperfusione: tachicardia, extrasistole, aritmia, fibrillazione atriale, bradicardia, blocco atrioventricolare (AV) da I grado a blocco completo, aritmia ventricolare, tibachicardia ventricolare, arresto cardiaco, morte.
istruzioni speciali
L'utilizzo di Aktilize deve essere effettuato in ambito ospedaliero, in presenza di attrezzature standard per la rianimazione e farmaci appropriati, sotto la supervisione di un medico esperto in terapia trombolitica.
L'infusione deve essere accompagnata da un regolare monitoraggio della tolleranza del trattamento, specialmente con l'uso simultaneo di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE). Con lo sviluppo di una reazione anafilattoide, la somministrazione del farmaco viene interrotta.
Poiché il sanguinamento è una complicanza frequente della terapia, è necessario evitare l'uso di iniezioni intramuscolari, cateteri rigidi, manipolazioni irragionevoli durante il periodo di trattamento e monitorare attentamente le aree di possibile sanguinamento.
Il verificarsi di sanguinamento può essere facilitato dall'uso simultaneo di eparina. Se si sviluppa sanguinamento durante l'assunzione di eparina entro le 4 ore successive, al paziente deve essere prescritta la protamina.
Con emorragie cerebrali e altre gravi emorragie, la terapia fibrinolitica e l'uso di eparina devono essere annullati. In assenza di un effetto clinico da misure conservative per fermare l'emorragia, è indicata la terapia con preparati di sangue (crioprecipitato, plasma e piastrine appena congelati).
La diagnosi di embolia polmonare richiede una conferma oggettiva mediante angiografia polmonare o tomografia polmonare.
È stato clinicamente dimostrato che nell'infarto miocardico acuto, l'uso di Actilize aiuta a ridurre la mortalità nei primi 30 giorni di malattia.
Nel trattamento dell'infarto miocardico acuto, il rischio di sanguinamento è aumentato dalla terapia concomitante con antagonisti della glicoproteina IIb / IIIa, tromboembolia - mediante l'uso di agenti trombolitici in pazienti con trombosi del cuore sinistro. Le aritmie da riperfusione possono essere causate dalla trombolisi coronarica.
Il trattamento dell'ictus ischemico nel periodo acuto deve essere iniziato solo dopo aver escluso il sanguinamento intracranico utilizzando la tomografia computerizzata o la risonanza magnetica per immagini del cervello.
Nell'ictus ischemico acuto, l'effetto clinico della terapia è inferiore nei pazienti con precedente ictus con concomitante diabete mellito non controllato.
Non è consigliabile utilizzare Aktilize per ictus di lieve gravità, poiché il potenziale rischio derivante dall'uso del farmaco è superiore al beneficio atteso.
A causa dell'elevato rischio di emorragia intracranica e morte, non è consigliabile utilizzare alteplase in caso di ictus grave.
La ripresa del flusso sanguigno nell'area ischemica può causare edema cerebrale nell'area dell'infarto. A causa dell'alto rischio di emorragia, gli agenti antipiastrinici non devono essere iniziati entro 24 ore dall'applicazione di alteplase.
Interazioni farmacologiche
I medicinali che alterano la funzione piastrinica o influenzano la coagulazione del sangue possono aumentare il rischio di sanguinamento.
Il rischio di sviluppare reazioni anafilattoidi aumenta con l'uso simultaneo di ACE inibitori con alteplase.
Analoghi
Alteplaza è un analogo di Aktilize.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
In frigorifero, a una temperatura di 2-8 ° C, la soluzione pronta per l'infusione può essere conservata per 24 ore; a temperature fino a 25 ° C - non più di 8 ore.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Aktilize: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Attivare 50 mg di liofilizzato per la preparazione della soluzione per infusione completa di solvente 50 ml 1 pz. RUB 23987 Acquistare |
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Actilise liof. d / inf. 50mg 50ml n1 RUB 27393 Acquistare |
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