Ampicillina + Sulbactam
Nome latino: Ampicillin + Sulbactam
Codice ATX: J01CR01
Ingrediente attivo: ampicillin (Ampicillin) + sulbactam (Sulbactam)
Produttore: PJSC "Kraspharma" (Russia); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India); North China Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Cina)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07
Ampicillin + Sulbactam è un farmaco antibatterico ad ampio spettro combinato.
Forma e composizione del rilascio
L'ampicillina + Sulbactam è prodotta sotto forma di polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v) e intramuscolare (i / m): bianca con una tinta gialla o massa polverosa igroscopica bianca [ampicillina + sulbactam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg o 2000 mg + 1000 mg in flaconcini di vetro trasparente da 10 o 20 ml, sigillati con un tappo di gomma, crimpati con un cappuccio in alluminio / combinazione solvente - acqua per preparazioni iniettabili (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml per 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg, rispettivamente) in fiale di vetro neutro incolore o polietilene a bassa densità; 1 flacone con il farmaco e 1 fiala con un solvente in una scatola di cartone; per gli ospedali - 5, 10 o 100 fiale con il farmaco e 5, 10 o 100 fiale con un solvente, rispettivamente,in una scatola di cartone; 10 fiale con il farmaco (per 1000 mg + 500 mg) in un pallet in PVC, 1 o 5 pallet in una scatola di cartone; 1 o 10 flaconcini di vetro da 5 o 10 ml (per 2000 mg + 1000 mg) in una scatola / scatola di cartone, 1 o 5 flaconcini da 5 ml ciascuno insieme a 2 o 10 fiale da 5 ml di solvente, rispettivamente, 1 o 5 flaconcini 10 ml ciascuna insieme a 1 o 5 fiale da 10 ml di solvente, rispettivamente, con un coltello per l'apertura delle fiale; per gli ospedali - 1-50 fiale in una scatola di cartone; 500 mg + 250 mg e 1000 mg + 500 mg in un flaconcino di vetro da 10 ml, 1 o 10 flaconcini in una scatola di cartone; 1 flacone con una fiala da 5 ml di solvente in un blister, in una scatola di cartone 1 confezione; 1 blister con 5 flaconi e 1 con 5 fiale di solvente completo di uno scarificatore a coltello / fiala in una scatola di cartone;per ospedali - 1-50 fiale in una scatola di cartone. Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Ampicillin + Sulbactam].
La composizione del farmaco per 1 flacone: ampicillina sodica + sodio sulbactam - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (equivalenti, rispettivamente, ampicillina + sulbactam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'ampicillina + sulbactam è un agente combinato che ha un effetto battericida contro i microrganismi sensibili all'ampicillina, compresi i ceppi che producono beta-lattamasi.
L'ampicillina è un antibiotico che appartiene al gruppo delle penicilline semisintetiche e ha un effetto battericida inibendo la biosintesi della proteina (mucopeptide) delle pareti cellulari dei microrganismi patogeni durante il periodo della loro riproduzione attiva.
Sulbactam è un inibitore irreversibile della maggior parte delle principali beta-lattamasi prodotte da microrganismi resistenti agli antibiotici beta-lattamici. Questa sostanza non determina un cambiamento nell'attività dell'ampicillina in relazione ai ceppi sensibili; formare un legame con le singole proteine leganti la penicillina dei batteri, dimostra la sinergia sullo sfondo dell'uso simultaneo con antibiotici beta-lattamici. Sulbactam mostra resistenza all'azione della maggior parte delle beta-lattamasi plasmidiche e un'attività antibatterica indipendente contro i microrganismi della famiglia delle Neisseriaceae, genere Acinetobacter.
L'ampicillina + sulbactam è caratterizzata dall'attività contro i seguenti microrganismi (compresi i ceppi che riproducono le beta-lattamasi):
- aerobi gram-positivi: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (ceppi che producono e non producono beta-lattamasi); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. gruppi viridans;
- aerobi gram-negativi: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (ceppi che producono e non producono beta-lattamasi); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
- anaerobi: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (escluso Clostridium difficile), Bacteroides spp., compreso Bacteroides fragilis.
Microrganismi che mostrano resistenza ai farmaci: Staphylococcus aureus (resistente alla meticillina), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa di 1,5 e 3 g del farmaco, le concentrazioni sieriche massime (C max) nel sangue sono, rispettivamente, 40-71 μg / ml e 109-150 μg / ml per l'ampicillina e 21-40 μg / ml e 48-88 μg / ml per sulbactam. Dopo la somministrazione i / m del farmaco alla dose di 1,5 g, la C max può variare per ampicillina da 8 a 37 μg / ml e per sulbactam da 6 a 24 μg / ml.
L'ampicillina si lega alle proteine del plasma sanguigno del 28% e al sulbactam del 38%; entrambi i principi attivi sono ben distribuiti nella maggior parte dei liquidi e dei tessuti corporei. Dopo iniezioni i / m e i / v, si osservano concentrazioni terapeutiche dei componenti attivi del farmaco nei liquidi pleurici, peritoneali e interstiziali, organi pelvici, parete intestinale, tessuto sottocutaneo e pelle. Il farmaco penetra male nella barriera emato-encefalica, tuttavia, con l'infiammazione delle meningi, aumenta il grado della sua permeabilità nel liquido cerebrospinale.
Per l'ampicillina e il sulbactam, l'emivita (T 1/2) in media può essere di circa 1 ora. Entrambi i principi attivi vengono escreti principalmente immodificati dai reni. Durante le prime 8 ore, il 75-85% della dose somministrata viene eliminata dai reni, dal latte materno e dalla bile. Sulbactam praticamente non subisce biotrasformazione ed è escreto dai reni, principalmente in forma invariata, e circa il 25% sotto forma di metaboliti.
Indicazioni per l'uso
Ampicillin + Sulbactam è raccomandato per il trattamento delle seguenti malattie infettive e infiammatorie, eccitate da microrganismi sensibili all'ampicillina e al sulbactam:
- infezioni del tratto respiratorio superiore / inferiore: bronchite cronica, ascesso polmonare, polmonite, empiema pleurico;
- infezioni degli organi LOP: tonsillite, sinusite, otite media;
- infezioni del tratto gastrointestinale (GIT): salmonella, salmonellosi, dissenteria;
- lesioni infettive non complicate / complicate degli organi addominali: colangite, colecistite, ascesso addominale, peritonite;
- malattie infettive e infiammatorie degli organi pelvici: salpingo-ooforite, salpingite, endometrite, ascesso tubo-ovarico, pelvioperitonite;
- lesioni infettive delle vie urinarie e degli organi genitali: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, endometrite;
- infezioni alle articolazioni e alle ossa;
- infezioni di tessuti molli e pelle: dermatite infetta secondaria, impetigine, erisipela;
- sepsi, scarlattina, endocardite settica, infezione gonococcica, meningite.
Ampicillin + Sulbactam è indicato anche per la prevenzione delle complicanze postoperatorie durante gli interventi sugli organi addominali e pelvici.
Controindicazioni
Assoluto:
- leucemia linfocitica;
- mononucleosi infettiva (compreso il periodo in cui compare un'eruzione da morbillo);
- periodo di allattamento;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco, così come altri antibiotici beta-lattamici.
Relativo (Ampicillin + Sulbactam deve essere usato con cautela):
- insufficienza epatica e / o renale;
- periodo di gravidanza;
- asma bronchiale, pollinosi e altre malattie allergiche;
- malattie croniche del tratto gastrointestinale, compreso nell'anamnesi; precedente colite dovuta all'assunzione di agenti antibatterici;
- età avanzata.
Se la procaina / lidocaina viene utilizzata come solvente, possono svilupparsi ipersensibilità agli anestetici locali di tipo amidico, grave insufficienza cardiaca, blocco della conduzione intracardiaca e grave shock.
Ampicillina + Sulbactam, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Ampicillin + Sulbactam viene somministrato per via endovenosa (flebo e getto) e intramuscolare. La via di somministrazione è determinata in base alla gravità dell'infezione e alla dose prescritta.
Tutte le raccomandazioni sono fornite con un'indicazione della dose del farmaco, che è il totale per ampicillina e sulbactam, in un rapporto 2: 1.
Adulti e adolescenti sopra i 12 anni di età e con un peso corporeo superiore a 40 kg per il trattamento di infezioni di gravità moderata, il farmaco viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare ogni 6 ore, 1,5 g; con infezione grave - 3 g ciascuno con la stessa frequenza di iniezioni. La dose giornaliera massima consentita di sulbactam non deve superare i 4 g, che corrisponde a una dose giornaliera massima del farmaco pari a 12 g. Il trattamento deve essere continuato per almeno altri 2-3 giorni dopo che i sintomi clinici della malattia sono scomparsi. La durata della terapia è di 5-14 giorni, ma nei casi più gravi della malattia può essere aumentata o ulteriormente prescritta l'ampicillina.
Per la gonorrea non complicata, si consiglia di utilizzare Ampicillin + Sulbactam alla dose di 1,5 g una volta.
Per prevenire lo sviluppo di infezioni postoperatorie, la somministrazione è prescritta a una dose di 1,5–3 g durante l'anestesia e per 24 ore dopo l'intervento, ogni 6-8 ore alla stessa dose.
I bambini di età compresa tra 1 mese e 12 anni o con un peso corporeo inferiore a 40 kg, si consiglia di utilizzare il farmaco in una dose giornaliera di 0,15 g per 1 kg di peso corporeo, suddiviso in 3-4 iniezioni, nei casi più gravi è possibile aumentare la dose giornaliera a 0,3 g / kg. Il corso del trattamento non deve superare i 14 giorni.
Neonati prematuri e bambini della prima settimana di vita Ampicillin + Sulbactam viene prescritto in una dose giornaliera di 0,075 g / kg, suddivisa in 2 iniezioni, per bambini di età compresa tra 7 e 28 giorni - in una dose di 0,15 g / kg divisa per 3 infusioni endovenose al giorno …
Per preparare una soluzione per la somministrazione intramuscolare, acqua sterile per preparazioni iniettabili, soluzione di lidocaina allo 0,5% o soluzione di procaina allo 0,5% vengono utilizzate come solventi. In una bottiglia con 0,75 o 1,5 g di farmaco, versare rispettivamente 2 o 4 ml di solvente. È impossibile eseguire iniezioni endovenose con un farmaco diluito con lidocaina / procaina.
Per preparare una soluzione per infusione endovenosa a getto, Ampicillin + Sulbactam alla dose di 1,5 g viene diluito con 12 ml di acqua per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Si consiglia di introdurre la soluzione preparata lentamente nell'arco di 3-5 minuti.
Per preparare una soluzione per infusione endovenosa a goccia di 1,5-3 g Ampicillin + Sulbactam viene diluito con 12 ml di acqua per preparazioni iniettabili, quindi 150-200 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di destrosio al 5% vengono aggiunti al liquido risultante, dopo che viene eseguita in / in infusione a una velocità di 60-80 gocce al minuto.
Effetti collaterali
- apparato digerente: diminuzione dell'appetito, glossite, flatulenza, vomito, nausea, diarrea, colite pseudomembranosa, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
- sistema nervoso centrale (SNC): mal di testa, malessere, sonnolenza; estremamente raro - convulsioni;
- organi ematopoietici: diminuzione dei livelli di emoglobina, anemia emolitica, monocitosi, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia, linfocitosi, linfopenia, trombocitosi, falso positivo al test di Coombs;
- reazioni allergiche: prurito, arrossamento della pelle, orticaria, congiuntivite, rinite, artralgia, febbre, shock anafilattico, edema di Quincke, eritema multiforme essudativo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica;
- reazioni locali: dolore al sito di iniezione (iniezione intramuscolare), tromboflebite / flebite (infusione endovenosa);
- indicatori di laboratorio: una diminuzione del livello delle proteine sieriche, un aumento del contenuto plasmatico di urea nel sangue, azotemia, cilindruria, leucocituria, ipercreatininemia;
- altri: gonfiore, mal di gola, dolore toracico, sanguinamento, disuria; con un lungo corso - lo sviluppo di superinfezione, candidosi.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio del farmaco Ampicillin + Sulbactam possono includere: nausea, diarrea, vomito, squilibrio nell'equilibrio idrico ed elettrolitico (dovuto a vomito e diarrea), disturbi neurologici, comprese le convulsioni (principalmente sullo sfondo di disturbi funzionali dei reni).
Il trattamento per questa condizione è prescritto sintomatico, nei casi più gravi il farmaco viene rimosso mediante emodialisi.
istruzioni speciali
Nel corso di un lungo ciclo di utilizzo di Ampicillin + Sulbactam, è necessario eseguire un monitoraggio periodico dell'attività dei reni e del fegato, nonché un emocromo completo.
In presenza di ipersensibilità alle penicilline, il rischio di possibili reazioni allergiche crociate con antibiotici cefalosporinici è aggravato. Prima di iniziare il trattamento, è necessario scoprire se il paziente ha avuto precedenti reazioni allergiche agli antibiotici beta-lattamici. Se si sviluppa una reazione allergica, il farmaco deve essere immediatamente sospeso e deve essere effettuato un trattamento appropriato. Se necessario, vengono somministrate infusioni endovenose di ormoni glucocorticosteroidi, viene somministrata adrenalina (adrenalina), viene fornito ossigeno e vengono prescritte misure per migliorare la pervietà delle vie aeree, compresa l'intubazione.
Durante il periodo di terapia, così come dopo 2-3 settimane dal suo completamento, esiste la possibilità di sviluppare diarrea causata da Clostridium difficile - colite pseudomembranosa. Se questa complicanza si presenta in una forma lieve, è sufficiente annullare il trattamento farmacologico e prescrivere l'uso di resine a scambio ionico (colestipolo, colestiramina), i pazienti con diarrea grave dovrebbero compensare la perdita di elettroliti, liquidi e proteine e prescrivere vancomicina o metronidazolo. In questo caso è vietato assumere farmaci che inibiscono la motilità intestinale.
Se la terapia farmacologica viene ricevuta da pazienti che aderiscono a una dieta a basso contenuto di sale, devono tenere conto che 1500 mg del farmaco contengono una media di 115 mg (5 mmol) di sodio.
Nei pazienti che usano Ampicillin + Sulbactam, esiste una minaccia di superinfezione, che richiede l'interruzione del farmaco e la nomina di un trattamento appropriato. È inoltre possibile registrare un test di Coombs falso positivo e un test del glucosio urinario falso positivo.
Durante il trattamento di pazienti con sepsi, può verificarsi una reazione di batteriolisi (reazione di Yarish-Herxheimer).
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
L'effetto negativo di Ampicillin + Sulbactam sulla capacità di guidare il trasporto o di lavorare con apparecchiature complesse non è stato identificato. Allo stesso tempo, in considerazione della possibile comparsa di tali effetti collaterali dal sistema nervoso centrale come mal di testa, sonnolenza, ecc., È necessario prestare attenzione quando si praticano attività potenzialmente pericolose durante la terapia.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, Ampicillin + Sulbactam può essere utilizzato solo quando il beneficio atteso dal trattamento per la madre supera in modo significativo il possibile rischio per il feto.
È stato stabilito che l'ampicillina e il sulbactam in piccole quantità vengono escreti nel latte materno. Se necessario, la terapia farmacologica durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.
Uso infantile
Nei pazienti di età inferiore a 18 anni, Ampicillin + Sulbactam viene utilizzato solo come indicato dal medico curante, secondo il regime posologico indicato.
Con funzionalità renale compromessa
In presenza di insufficienza renale, la terapia antibatterica deve essere eseguita con cautela. Nei pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) che raggiunge 30 ml / min o inferiore a questo valore, l'eliminazione di sulbactam e ampicillina cambia allo stesso modo - T 1/2 viene allungata, il che richiede la selezione individuale della dose del farmaco, del metodo e delle modalità di somministrazione.
La correzione del regime posologico Ampicillin + Sulbactam nei pazienti con funzionalità renale compromessa viene effettuata tenendo conto dei valori di CC e T 1/2:
- CC ≥ 30 ml / min; T 1/2 - 1 ora: ogni 6-8 ore, 1,5-3 g;
- CC = 15-29 ml / min; T 1/2 - 5 ore: ogni 12 ore, 1,5–3 g;
- CC = 5-14 ml / min; T 1/2 - 9 ore: ogni 24 ore per 1,5-3 g.
In presenza di insufficienza renale nei bambini (CC inferiore a 30 ml / min), il farmaco viene prescritto in dosi singole usuali - 0,05-0,075 g / kg, aumentando gli intervalli tra le iniezioni, come raccomandato negli adulti.
In presenza di insufficienza renale cronica allo stadio terminale, con CC inferiore a 5 ml / min, la sicurezza della terapia farmacologica non è stata stabilita.
Per violazioni della funzionalità epatica
In presenza di insufficienza epatica, Ampicillin + Sulbactam deve essere prescritto con cautela.
Uso negli anziani
Si consiglia ai pazienti anziani di usare Ampicillin + Sulbactam con cautela.
Interazioni farmacologiche
- aminoglicosidi, emoderivati, idrolizzati proteici: è stata accertata l'incompatibilità farmaceutica del farmaco con questi agenti; se utilizzate contemporaneamente agli aminoglicosidi, le soluzioni non devono essere miscelate in una siringa o in un sistema di infusione, le iniezioni intramuscolari devono essere effettuate in diverse parti del corpo e, con le infusioni endovenose, i farmaci devono essere somministrati separatamente secondo una certa sequenza con un intervallo di tempo massimo tra le iniezioni o l'uso separato cateteri endovenosi;
- anticoagulanti indiretti: la loro efficacia aumenta sullo sfondo della soppressione della microflora intestinale, una diminuzione della produzione di vitamina K e dell'indice di protrombina;
- cloramfenicolo, tetracicline, lincosamidi, macrolidi, sulfonamidi e altri antibiotici batteriostatici: si nota un effetto antagonista;
- vancomicina, cefalosporine, aminoglicosidi, rifampicina, cicloserina e altri antibiotici battericidi: compare un effetto sinergico;
- contraccettivi orali, farmaci, nel processo del metabolismo di cui si formano etinilestradiolo e acido para-amminobenzoico (la minaccia di sanguinamento da rottura è aggravata): l'efficacia di questi farmaci è indebolita;
- diuretici: riducono la clearance delle penicilline;
- farmaci antinfiammatori non steroidei, allopurinolo, probenecid, fenilbutazone e altri farmaci che riducono la secrezione tubulare: aumenta il livello plasmatico di ampicillina;
- allopurinolo: aumento della probabilità di eruzioni cutanee.
Analoghi
Gli analoghi di Ampicillin + Sulbactam sono: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini, al riparo dai raggi solari, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Ampicillin + Sulbactam
Recensioni estremamente rare di Ampicillin + Sulbactam, trovate su siti medici, indicano l'efficacia del farmaco nel trattamento di lesioni infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili all'ampicillina e al sulbactam. Non ci sono lamentele sugli effetti collaterali.
Prezzo per Ampicillin + Sulbactam nelle farmacie
Il prezzo affidabile per Ampicillin + Sulbactam è sconosciuto, poiché il farmaco antibatterico non è attualmente disponibile per la vendita nella catena di farmacie.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!