Gentamicina solfato
Gentamicina solfato: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: gentamicina solfato
Codice ATX: J01GB03
Principio attivo: gentamicina (gentamicina)
Produttore: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Ltd. (Cina), JSC Borisov Plant of Medical Preparations (Bielorussia), Azienda farmaceutica DOSFARM (Kazakistan), CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ucraina)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-25
La gentamicina solfato è un farmaco antibatterico con azione battericida del gruppo degli aminoglicosidi.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di gentamicina solfato è una soluzione iniettabile: trasparente, con una leggera sfumatura giallastra o incolore [in fiale di vetro da 2 ml, in una confezione cellulare di plastica da 5 o 10 fiale o in una scatola di cartone 1 confezione da 10 fiale o 2 confezioni da 5 fiale (in a seconda del produttore)].
Composizione di 1 ml di soluzione:
- principio attivo: gentamicina (sotto forma di gentamicina solfato) - 40 mg;
- sostanze ausiliarie (a seconda del produttore): metabisolfito di sodio, sale disodico dell'acido etilendiamminotetraacetico, acqua per preparazioni iniettabili; o solfito di sodio anidro e acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La gentamicina solfato è un antibiotico aminoglicosidico con un ampio spettro d'azione. Penetrando nella membrana cellulare batterica e legandosi irreversibilmente alle subunità 30S dei ribosomi batterici, interrompe la sintesi proteica dell'agente patogeno. La gentamicina impedisce la formazione di un complesso di tRNA (trasporto acido ribonucleico) e mRNA (stampo acido ribonucleico), pertanto il codice genetico viene letto erroneamente dall'mRNA e si formano proteine non funzionali.
L'antibiotico in alte concentrazioni aiuta a ridurre le funzioni di barriera delle membrane plasmatiche nelle cellule dei microrganismi, provocandone la morte. Questo è responsabile dell'effetto battericida della gentamicina.
I test in vitro confermano l'attività della gentamicina solfato contro i seguenti tipi di microrganismi gram-negativi e gram-positivi: Proteus spp. (indolegativo e indolo positivo), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (compresi i ceppi resistenti alla penicillina e alla meticillina), Pseudomonas spp. (compreso Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.
Resistente alla gentamicina, di regola, ai seguenti microrganismi: Streptococcus pneumoniae, la maggior parte delle altre specie di streptococchi, enterococchi, Neisseria meningitides, Treponema pallidum e microrganismi anaerobici come Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.
La gentamicina in combinazione con le penicilline (comprese benzilpenicillina, ampicillina, oxacillina, carbenicillina), che agiscono sulla parete cellulare dei microrganismi, è attiva contro Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, inclusi quasi tutti i ceppi faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.
Lo sviluppo della resistenza dei microrganismi alla gentamicina è lento. I ceppi che mostrano resistenza alla kanamicina e alla neomicina, a causa di una resistenza crociata incompleta, possono essere resistenti alla gentamicina. L'antibiotico inoltre non agisce su virus, funghi, protozoi.
Dopo somministrazione endovenosa (endovenosa) o intramuscolare (intramuscolare), le concentrazioni terapeutiche di gentamicina nel sangue vengono raggiunte in circa 0,5–1,5 ore e persistono da 8 a 12 ore.
Farmacocinetica
- assorbimento: la gentamicina non viene praticamente assorbita nel tratto gastrointestinale, quindi non viene utilizzata per la somministrazione orale. Dopo somministrazione i / m, viene assorbito rapidamente e completamente. Il tempo di inizio della concentrazione massima nel plasma sanguigno (C max) dopo l'iniezione i / m è di 30–90 minuti, dopo un'infusione i / v della durata di 30 minuti - 30 minuti, dopo un'infusione i / v della durata di 60 minuti - 15 minuti. Il valore di C max dopo l'introduzione i / m o i / v di gentamicina solfato alla dose di 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
- distribuzione: fino al 10% della sostanza si lega alle proteine del plasma sanguigno. Il volume di distribuzione (V d) nei pazienti adulti è 0,26 l / kg, nei bambini - da 0,2 a 0,4 l / kg, nei neonati fino a 1 settimana e di peso inferiore a 1,5 kg - fino a 0,68 l / kg, s di peso superiore a 1,5 kg - fino a 0,58 l / kg. La gentamicina in concentrazioni terapeutiche si osserva nei reni, nel fegato, nei polmoni, nelle urine, nei fluidi sinoviali, pericardici, pleurici, linfatici, ascitici e peritoneali, nello scarico di ferite, granulazioni, pus. A basse concentrazioni, la sostanza si trova nei muscoli, nel tessuto adiposo, nel latte materno, nella bile, nelle ossa, nell'umore acqueo dell'occhio, nel CSF (liquido cerebrospinale), nell'espettorato e nelle secrezioni bronchiali. Negli adulti, la gentamicina praticamente non attraversa la BBB (barriera emato-encefalica) a concentrazioni terapeutiche, ma attraversa la barriera placentare. Con la meningite, la sua concentrazione nel liquido cerebrospinale aumenta. Nei neonati, la concentrazione della sostanza nel liquido cerebrospinale è maggiore,che negli adulti;
- metabolismo: la gentamicina non viene metabolizzata nell'organismo;
- eliminazione: T 1/2 (emivita) negli adulti - da 2 a 4 ore, nei bambini da 1 settimana a 6 mesi - 3-3,5 ore, nei neonati e nei prematuri di peso superiore a 2 kg - 5,5 ore, con un peso da 1,5 a 2 kg - 8 ore, con un peso inferiore a 1,5 kg - 11,5 ore Viene escreto principalmente dai reni invariato, con la bile - in piccole quantità. Con una normale funzionalità renale, il 70–95% della gentamicina viene escreto nelle prime 24 ore, mentre si osservano concentrazioni urinarie superiori a 100 μg / ml. Nei pazienti con disturbi della filtrazione glomerulare, l'escrezione è significativamente rallentata.
La gentamicina viene escreta durante l'emodialisi, mentre la sua concentrazione diminuisce del 50% ogni 4-6 ore Durante la dialisi peritoneale, il 25% della dose viene escreta in 48-72 ore.
Con iniezioni ripetute, il principio attivo si accumula principalmente nei segmenti prossimali dei tubuli renali e nello spazio linfatico dell'orecchio interno.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, la gentamicina solfato deve essere utilizzata per trattare gravi infezioni sistemiche nei casi in cui i microrganismi che hanno causato la malattia sono resistenti ad antibiotici più sicuri.
Il farmaco è indicato per le infezioni batteriche causate da agenti patogeni sensibili alla gentamicina:
- malattie infettive e infiammatorie del tratto respiratorio superiore e inferiore (inclusi polmonite, bronchite, ascesso polmonare, empiema pleurico);
- sepsi, endocardite settica;
- malattie infettive dei reni e delle vie urinarie (comprese pielonefrite, endometrite, prostatite, uretrite, cistite, gonorrea);
- infezioni del sistema nervoso centrale (inclusa la meningite);
- infezioni addominali (peritonite, pelvioperitonite);
- malattie infettive dei tessuti molli e della pelle, ustioni infette;
- infezioni alle articolazioni e alle ossa (inclusa l'osteomielite).
Controindicazioni
Assoluto:
- grave disfunzione renale cronica con uremia e azotemia;
- forma acuta di insufficienza renale;
- neurite del nervo uditivo;
- otite media, comprese quelle trasferite in precedenza;
- diabete;
- miastenia grave;
- terapia congiunta con diuretici dell'ansa, nonché con altri farmaci ototossici e nefrotossici;
- gravidanza, periodo di allattamento;
- aumento della sensibilità individuale alla gentamicina o ad altri aminoglicosidi (inclusa l'anamnesi).
Relativo (malattie / condizioni in cui l'uso di gentamicina solfato richiede cautela):
- botulismo, parkinsonismo (gli antibiotici aminoglicosidici possono portare a una ridotta conduzione neuromuscolare e un ulteriore indebolimento dei muscoli scheletrici);
- disidratazione;
- prematurità dei bambini e il periodo neonatale;
- età avanzata.
Istruzioni per l'uso di gentamicina solfato: metodo e dosaggio
La gentamicina solfato viene somministrata per via intramuscolare o endovenosa.
Per l'infusione endovenosa, la dose del farmaco viene diluita con un solvente (soluzione salina sterile o soluzione di glucosio al 5%). Per gli adulti, il volume normale di solvente è di 50-300 ml, per i bambini dovrebbe essere ridotto di conseguenza. In soluzione, la concentrazione di gentamicina non deve superare lo 0,1% (1 mg / ml). La durata dell'infusione endovenosa di gentamicina solfato è di 1-2 ore.
La via di somministrazione e il regime posologico di gentamicina solfato dipendono dalle condizioni del paziente e dalla gravità della malattia. La dose viene calcolata in base al peso del paziente.
A causa del fatto che la gentamicina si distribuisce nel fluido extracellulare e non si accumula nel tessuto adiposo, nell'obesità, la sua dose deve essere ridotta. La dose deve essere calcolata sulla PMT (peso corporeo effettivo) se il paziente non è in sovrappeso [cioè non più del 20% in più rispetto al BMI (peso corporeo ideale)]. Se il sovrappeso è pari o superiore al 20% rispetto al BMI, la dose per questo peso corporeo (DMT) viene calcolata utilizzando la formula: DMT = BMI + 0,4 (FMI - BMI).
Regime di dosaggio consigliato:
- per adulti e bambini sopra i 14 anni di età: per infezioni da moderate a gravi, la dose giornaliera abituale di gentamicina è di 3 mg / kg di peso corporeo, suddivisa in 2-3 iniezioni. La dose massima giornaliera è di 5 mg / kg, suddivisa in 3-4 iniezioni;
- per i bambini: sotto i 3 anni di età la gentamicina solfato è prescritta esclusivamente per motivi di salute. La dose giornaliera per neonati e bambini è di 2–5 mg / kg, per bambini da 1 a 5 anni - 1,5–3 mg / kg, per bambini da 6 a 14 anni - 3 mg / kg. La dose massima giornaliera per i bambini di tutte le età è di 5 mg / kg. Il farmaco viene somministrato 2-3 volte al giorno. In tutti i bambini, indipendentemente dall'età, si raccomanda di controllare quotidianamente la concentrazione di gentamicina nel siero (1 ora dopo l'iniezione, dovrebbe essere di circa 4 μg / ml);
- per i pazienti con funzionalità renale compromessa: il regime posologico deve essere selezionato in modo da garantire l'adeguatezza terapeutica dell'antibiotico. Prima di iniziare e durante l'intero periodo di trattamento, è necessario controllare la concentrazione sierica di gentamicina. La dose singola iniziale per i pazienti con insufficienza renale cronica stabile è di 1–1,5 mg / kg. In 30-60 minuti dopo la somministrazione i / m, la concentrazione del farmaco nel siero del sangue dovrebbe essere 5-10 mcg / ml. In futuro, la dose e l'intervallo tra le iniezioni saranno determinati in base al CC (clearance della creatinina).
La durata abituale del ciclo di terapia con gentamicina solfato per tutti i pazienti va dai 7 ai 10 giorni. Se necessario, in caso di malattie infettive gravi e complicate, il corso del trattamento può essere esteso. Poiché la tossicità dell'antibiotico appare dopo 10 giorni dal suo utilizzo, si raccomanda di monitorare il funzionamento dei reni, dell'apparato vestibolare e dell'udito con un ciclo di terapia più lungo.
Se è necessaria la dialisi, ai pazienti adulti con malattie infettive viene prescritto 1-1,5 mg / kg di gentamicina alla fine di ogni procedura.
Effetti collaterali
I seguenti effetti collaterali da sistemi e organi sono possibili quando si utilizza gentamicina solfato:
- apparato digerente: nausea / vomito, iperbilirubinemia, aumento dell'attività enzimatica delle transaminasi epatiche;
- organi ematopoietici: leucopenia, anemia, trombocitopenia, granulocitopenia;
- sistema nervoso: parestesie, contrazioni muscolari, sonnolenza, mal di testa, convulsioni, convulsioni epilettiche, intorpidimento, psicosi (nei bambini);
- sistema urinario: a causa di nefrotossicità - funzione renale compromessa (microematuria, proteinuria, oliguria); raramente - OTN (necrosi tubulare acuta);
- organi dell'udito e apparato vestibolare: a causa di ototossicità - perdita dell'udito, tinnito, sordità irreversibile, labirinto e disturbi vestibolari;
- reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea, febbre, eosinofilia, angioedema;
- test di laboratorio: nei bambini - ipopotassiemia, ipocalcemia, ipomagnesiemia; molto raramente - un aumento del numero di reticolociti;
- altri: sviluppo di superinfezione, febbre; molto raramente - perdita di appetito, aumento della salivazione, perdita di peso, dolore ai muscoli, alle articolazioni, edema laringeo, ipotensione, depressione respiratoria, blocco della trasmissione neuromuscolare;
- reazioni nel sito di iniezione: con iniezione intramuscolare - dolore, iperemia, irrigidimento della pelle, atrofia / necrosi del tessuto sottocutaneo; con infusione endovenosa - lo sviluppo di flebite e periflebite.
Overdose
In caso di somministrazione di dosi elevate di gentamicina solfato, possono comparire i seguenti sintomi: nausea / vomito, manifestazioni ototossiche e nefrotossiche, trasmissione neuromuscolare ridotta (arresto respiratorio).
In caso di sovradosaggio del farmaco, si raccomanda agli adulti di somministrare per via endovenosa farmaci anticolinesterasici (ad esempio proserina), nonché preparati di calcio (10% di cloruro di calcio - 5-10 ml, 10% di gluconato di calcio - 5-10 ml). Prima dell'introduzione della neostigmina metil solfato (proserina), 0,5-0,7 mg di atropina vengono iniettati per via endovenosa, 1,5-2 minuti dopo l'aumento della frequenza cardiaca, 1,5 mg (soluzione allo 0,05% - 3 ml) proserina. In caso di effetto insufficiente di questa dose, viene nuovamente somministrata la stessa dose di neostigmina metil solfato (con lo sviluppo di bradicardia, viene inoltre eseguita un'iniezione di atropina).
I bambini con un sovradosaggio di gentamicina dovrebbero ricevere integratori di calcio. In caso di insufficienza respiratoria, è necessaria la ventilazione meccanica (ventilazione artificiale dei polmoni).
La gentamicina solfato può essere eliminata mediante emodialisi e dialisi peritoneale. L'emodialisi è più efficace.
istruzioni speciali
Poiché la gentamicina solfato ha un ampio spettro di azione, può essere utilizzata per infezioni miste, nonché nei casi in cui l'agente eziologico dell'infezione non è stato identificato, di regola, in combinazione con penicilline semisintetiche (carbenicillina, ampicillina).
La terapia con gentamicina può essere eseguita solo per scopi medici e sotto stretto controllo clinico a causa della potenziale tossicità del farmaco.
Durante l'intero periodo di trattamento, è necessario monitorare regolarmente la concentrazione dell'antibiotico nel plasma sanguigno per garantire una terapia adeguata ed evitare livelli tossici del farmaco nel sangue.
Durante la terapia, deve essere consumata una quantità sufficiente di liquido.
Quando si utilizza gentamicina solfato, è necessario controllare il funzionamento dei reni 1 o 2 volte a settimana e nei pazienti in trattamento per più di 10 giorni o che ricevono alte dosi di pazienti - ogni giorno. Per evitare l'effetto ototossico dell'antibiotico, si consiglia di esaminare la funzione vestibolare 1 o 2 volte a settimana e determinare la perdita dell'udito alle alte frequenze.
In alcuni casi, si sono verificati danni all'udito dopo la fine del trattamento.
Se si verificano sintomi come ronzio o tinnito, una sensazione di qualsiasi grado di perdita dell'udito, ridotta coordinazione dei movimenti, vertigini, formicolio della pelle, intorpidimento, crampi muscolari, spasmi muscolari, in qualsiasi momento durante l'intero periodo di trattamento, è necessario informare il proprio medico di questo, quindi come i sintomi possono indicare la manifestazione di reazioni avverse neurologiche.
Lo sviluppo della funzione renale compromessa, danni all'udito o all'apparato vestibolare richiede l'abolizione della gentamicina solfato e solo in casi eccezionali - la correzione della dose di antibiotico.
La gentamicina solfato deve essere presa con cautela in caso di ipocalcemia, disidratazione, ridotta funzionalità renale, obesità. Si sconsiglia (per mancanza di esperienza clinica) la somministrazione dell'intera dose giornaliera del farmaco a pazienti con cistofibrosi, ascite, endocardite, sepsi, ustioni con un'area superiore al 20%, insufficienza renale cronica durante l'emodialisi. La somministrazione rapida di un antibiotico può inizialmente portare ad un aumento della concentrazione di gentamicina a livelli neurotossici. È importante somministrare la dose giornaliera del farmaco agli intervalli di tempo raccomandati.
Tra gli antibiotici del gruppo degli aminoglicosidi è probabile l'ipersensibilità crociata.
Durante la terapia con gentamicina può svilupparsi resistenza agli antibiotici. In questi casi, la gentamicina solfato deve essere interrotta e deve essere studiata la sensibilità dei microrganismi.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
È necessario astenersi dalla guida e da tutte le attività che richiedono maggiore attenzione e rapida risposta motoria / mentale, poiché la gentamicina solfato influisce sulla velocità di trasmissione neuromuscolare.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco è controindicato per l'uso durante la gravidanza, poiché la gentamicina penetra nella barriera placentare e può avere un effetto nefrotossico sul feto.
La gentamicina solfato tende a penetrare nel latte materno, pertanto, se è necessario utilizzarlo in una donna durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
L'uso di gentamicina solfato nei bambini è possibile secondo il regime posologico.
Con funzionalità renale compromessa
In pazienti con grave compromissione cronica della funzione renale con uremia e azotemia, nonché in pazienti con insufficienza renale acuta, l'uso del farmaco è controindicato.
Il rischio di sviluppare effetti collaterali nefrotossici con il trattamento con gentamicina aumenta in caso di funzionalità renale compromessa. Pertanto, prima di iniziare e durante l'intero corso della terapia, è necessario controllare la concentrazione di gentamicina nel sangue, nonché controllare la funzione dei reni.
Applicare gentamicina solfato in caso di insufficienza renale secondo il regime posologico.
Uso negli anziani
La prescrizione del farmaco a pazienti anziani richiede cautela.
Interazioni farmacologiche
Va tenuto presente che la gentamicina ha incompatibilità farmaceutica (non può essere miscelata in una siringa) con altri farmaci (inclusi altri aminoglicosidi, eparina, amfotericina B, ampicillina, cloxacillina, benzilpenicillina, capreomicina, carbenicillina).
L'uso della gentamicina in concomitanza con alcuni farmaci può portare allo sviluppo dei seguenti effetti:
- farmaci curariformi: potenziamento della loro azione miorilassante;
- metossiflurano, polimixine per somministrazione parenterale e altri farmaci che bloccano la conduzione neuromuscolare (analgesici narcotici, idrocarburi alogenati con anestesia per inalazione, trasfusione di grandi porzioni di sangue con conservanti citrato): aumento del rischio di effetto nefrotossico e arresto respiratorio (a causa dell'aggravamento del neuromuscolare) blocco);
- farmaci anti-miastenici: riducendone l'effetto;
- diuretici dell'ansa: aumento dell'otossicità e della nefrotossicità (a causa di una diminuzione della secrezione tubulare di gentamicina);
- antibiotici della serie delle penicilline (carbenicillina, ampicillina): aumento dell'azione antimicrobica dovuta all'espansione dello spettro di attività;
- indometacina (somministrazione parenterale): aumento del rischio di sviluppare effetti tossici della gentamicina (a causa di un aumento del T 1/2 del farmaco e di una diminuzione della clearance);
- cisplatino e altri farmaci oto- e nefrotossici: aumento della tossicità;
- streptomicina, tobramicina, kanamicina, neomicina, polimixina B, biomicina, paromomicina, cefaloridina, vancomicina, amikacina, colistina e altri antibiotici neuro- o nefrotossici: il loro uso combinato con gentamicina dovrebbe essere evitato;
- amfotericina B, ciclosporina, foscarnet, metossiflurano, piperacillina, clindamicina, agenti di radiocontrasto per somministrazione endovenosa, cisplatino: aumento del rischio di disfunzione renale, apparecchi vestibolari e acustici.
Analoghi
Gli analoghi della gentamicina solfato sono: Gentamicina, Gentamicina-K, Gentamicina-Fereina.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su gentamicina solfato
Nelle recensioni di gentamicina solfato, gli utenti notano che questo è un farmaco molto potente in termini di effetto su quasi tutte le malattie infettive comuni. Il suo utilizzo nel regime di dosaggio raccomandato dalle istruzioni garantisce un risultato positivo della terapia. Tuttavia, gli effetti collaterali possono essere piuttosto gravi, quindi è necessaria la supervisione medica e regolari test di laboratorio appropriati.
Prezzo per gentamicina solfato nelle farmacie
Il prezzo medio per la gentamicina solfato è di circa 33 rubli per confezione da 10 fiale.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
